Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. є одним із найдосвідченіших виробників і постачальників ліпресину cas 50-57-7 у Китаї. Ласкаво просимо до оптової оптової продажу високоякісного ліпресину cas 50-57-7 на нашому заводі. Хороший сервіс і доступні ціни.
Ліпресинвазопресин (також відомий як вазопресин) - це 9-пептидний гормон, що виділяється нервовими клітинами в супраоптичних і паравентрикулярних ядрах гіпоталамуса, який виділяється після досягнення задньої частки нейрогіпофіза через гіпоталамо-гіпофізарний тракт. Молекулярна формула C46H65N13O12S2, CAS 50-57-7.
Зазвичай він існує у вигляді білого або злегка жовтуватого кристалічного порошку. Цей порошок стабільний при кімнатній температурі, не гігроскопічний, його легко зберігати та транспортувати. Його форма являє собою аморфний порошок з дрібними частинками та хорошою плинністю. Він добре розчиняється у воді і може утворювати чистий і прозорий розчин. За різних умов рН його розчинність може змінюватися, але зазвичай він підтримує високу розчинність у межах фізіологічного діапазону рН. Він демонструє добру стабільність при кімнатній температурі та не легко піддається впливу світла, тепла та вологості, що призводить до розкладання або погіршення. Однак на його стабільність може певною мірою вплинути висока температура або вологе середовище.
Індивідуальні кришки та пробки для пляшок:
|
|
|
Форми продуктів
ліпресин COA
 |
||
| Сертифікат аналізу | ||
| Складена назва | ліпресин | |
| Оцінка | Фармацевтичний клас | |
| Номер CAS | 50-57-7 | |
| Кількість | Індивідуальний | |
| Упаковка стандартна | Індивідуальний | |
| Виробник | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Лот № | 202501090065 | |
| MFG | 9 січня 2026 р | |
| EXP | 8 січня 2029 р | |
| Структура |  |
|
| Пункт | Стандарт підприємства | Результат аналізу |
| Зовнішній вигляд | Білий або майже білий порошок | Відповідає |
| Вміст води | Менше або дорівнює 5,0% | 0.54% |
| Втрати при висиханні | Менше або дорівнює 1,0% | 0.42% |
| Важкі метали | Pb Менше або дорівнює 0,5 ppm | N.D. |
| Менше або дорівнює 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Менше або дорівнює 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Менше або дорівнює 0,5 ppm | N.D. | |
| Чистота (ВЕРХ) | Більше або дорівнює 99,0% | 99.98% |
| Поодинока домішка | <0.8% | 0.52% |
| Загальне мікробне число | Менше або дорівнює 750 КУО/г | 95 |
| E. Coli | Менше або дорівнює 2 MPN/г | N.D. |
| Сальмонела | N.D. | N.D. |
| Етанол (за GC) | Менше або дорівнює 5000 ppm | 500 ppm |
| Зберігання | Зберігати в закритому, темному та сухому місці при температурі -20 градусів | |
|
|
||
Тому при зберіганні та використанні слід уникати високих температур і вогкості, підтримувати сухість і чистоту. Невелика молекулярна маса дозволяє йому швидко проникати через клітинну мембрану і проявляти свою дію. Його молекулярна структура містить кілька функціональних груп, включаючи амідні зв’язки, карбоксильні групи та аміногрупи, які відіграють важливу роль у зв’язуванні рецепторів ліків і метаболізмі ліків в організмі. Його основна функція полягає в тому, щоб покращити проникність збірної трубки для води, сприяти поглинанню води та є ключовим регуляторним гормоном для концентрації та розведення сечі. Крім того, цей гормон також може підвищувати проникність внутрішньої медуллярної збірної протоки для сечовини.
Ліпресинвазопресин (лісипарессин) — пептидна сполука, синтезована шляхом хімічної модифікації природного вазопресину (AVP). Його основною структурною особливістю є заміна аргініну у 8-му положенні вихідної молекули на лізин і утворення проліків шляхом зв’язування трьох гліцеринів на N-кінці. Ця речовина вивільняє активні інгредієнти після ферментативного гідролізу в організмі, вибірково активуючи рецептори V1 на гладких м’язах судин і рецептори V2 на клітинах епітелію ниркових збірних проток, надаючи такі фармакологічні ефекти, як звуження вісцеральних кровоносних судин, регуляція портального тиску та сприяння реабсорбції води.
Клінічне лікування: основні показання та терапевтичні механізми
1. Точне лікування ускладнень цирозу печінки
(1) Варикозно-розширена стравохідна кровотеча
Завдяки активації рецептора V1 гладкої мускулатури вісцеральних судин кровотік у ворітній вені зменшується на 35%, що значно знижує ризик розриву варикозної вени. Клінічні випробування показали, що його ефективність у контролі гострої кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу становить 76%-85%, що набагато вище, ніж традиційні препарати (наприклад, 65%-70% аналогів соматостатину). Механізм полягає у вибірковому скороченні селезінкової артерії при одночасному розширенні ниркової артерії, збільшенні швидкості клубочкової фільтрації на 56%, підтримці ниркової перфузії при одночасному зниженні портального тиску та зниженні ризику гепаторенального синдрому.
(2) Гепаторенальний синдром
У багатоцентровому дослідженні, проведеному в 2017 році, рівень повної ремісії сироваткового креатиніну у пацієнтів з гепаторенальним синдромом склав 56%, що в 11 разів вище, ніж у контрольній групі (5%). Він зменшує застій у кишечнику та покращує ниркову гемодинаміку шляхом звуження вісцеральних кровоносних судин, одночасно пригнічуючи активність ренін-ангіотензинової системи та зменшуючи опір ниркових судин. Стандартним режимом дозування є внутрішньовенна ін’єкція 1-2 мг кожні 4-6 годин, слід контролювати рівень натрію в крові, щоб запобігти дисбалансу електролітів.
2. Допоміжні тактики лікування шоку
(1) Септичний шок
Поліпшення перфузії органів шляхом підвищення середнього артеріального тиску (САТ) особливо підходить для пацієнтів, які не реагують на реанімацію рідиною. Порівняно з норадреналіном, частота побічних реакцій, таких як звуження коронарної артерії, була знижена до 2,3%, і він не збільшив споживання кисню міокардом. Рандомізоване контрольоване дослідження за участю 200 пацієнтів показало, що комбіноване застосування вазопресину може збільшити індекс оксигенації (PaO ₂/FiO ₂) з (180 ± 30) мм рт. ст. до (250 ± 40) мм рт. ст. і скоротити час ШВЛ на 40%.
(2) Кардіогенний шок
При невідкладному лікуванні гострого інфаркту міокарда, ускладненого кардіогенним шоком, він діє на периферичні кровоносні судини, регулюючи вазоконстрикцію, ефективно зменшуючи надмірний серцевий викид, знижуючи переднавантаження лівого шлуночка та значно посилюючи ослаблену скоротливу здатність міокарда. Відповідні фармакологічні експерименти на тваринах повністю підтвердили його ефективність, підтвердивши, що він може збільшити серцевий викид на 15–20%.
Особливі показання: від основних захворювань до регуляції поведінки
1. Диференційоване лікування нецукрового діабету
(1) Центральний нецукровий діабет
Лізин-вазопресин у вигляді спрею (1-2 розпилення щоразу, 3-5 разів на день) може сприяти реабсорбції води в ниркових канальцях шляхом активації рецептора V2 і зменшити об’єм сечі на 50%-70%. Його антидіуретичний ефект приблизно на 50% сильніший, ніж природний AVP, але його судинозвужувальні властивості проявляються лише у високих дозах, що робить його безпечнішим для пацієнтів легкої та середньої тяжкості. Довгострокове контрольне дослідження показало, що концентрація натрію в крові пацієнтів, які приймали стандартизовані ліки, залишалася стабільною на рівні (140 ± 5) ммоль/л, а частота нападів дегідратації зменшилася на 80%.
(2) Нирковий нецукровий діабет
Через дисфункцію V2-рецепторів у хворих на нецукровий діабет терапевтичний ефект обмежений, але його можна посилити при комбінованому застосуванні тіазидних діуретиків (таких як гідрохлортіазид). Механізм полягає в тому, що тіазидні сполуки опосередковано збільшують експресію аквапорину 2 (AQP2) шляхом зниження реабсорбції натрію в ниркових канальцях і мають синергічний ефект з лізин-вазопресином.
2. Дослідницькі застосування нейробіологічних функцій
(1) Регулювання поведінки тварин
У моделі пасовищної полівки блокування рецептора вазопресину в мозку призвело до того, що 90% особин втратили специфічність до свого початкового партнера.
Додаткове введення цієї речовини може відновити у піддослідних мишей здатність розпізнавати партнера. Механізм може бути пов’язаний з ефектом «зв’язування хімічних партнерів» вивільнення дофаміну в гіпоталамусі, забезпечуючи пояснювальну модель на молекулярному рівні для вивчення соціальної поведінки тварин.
(2) Діяльність проти травм
В експерименті з гарячою пластиною щурів затримка реакції помаху хвостом була значно подовжена (з 5,2 секунди до 8,7 секунди), що було досягнуто шляхом активації рецептора V1 у спинномозкових нейронах спинного рогу. Крім того, у м’язовому шарі матки свиней він може підвищувати скорочувальну здатність шляхом збільшення внутрішньоклітинної концентрації іонів кальцію, що свідчить про потенційне застосування в акушерстві.
Хімічне рівняння для синтезу пептидних ланцюгів-попередників і наступних стадій модифікації (виражене у спрощеній формі)
-Активовані амінокислоти: H2N-AA1-COOH+активатор → AA1-O-активатор
-Активований пептидний ланцюг: AA1-O-активатор+H2N-AA2-COOH → AA1-AA2-O-активатор
-Повторюйте наведені вище дії, доки не буде синтезовано повний пептидний ланцюг-попередник.
-Видалення захисних груп: Dmoc Arg → Arg
-Реакція окислення: AA1-AA2-AA3-S-AA4-AA5 → AA1-AA2-AA3-S-AA4-AA5
-Розчинення та перекристалізація: AA1-AA2-AA3-S-AA4-AA5+розчинник → Кристали
-Separation and purification: Crystals+separation and purification reagents ->Чистий вазопресин
Слід зазначити, що лабораторний метод синтезуЛіпресинє складним і громіздким і може включати специфічні експериментальні умови та вибір реагентів. Таким чином, у практичній роботі можуть існувати деякі детальні етапи та умови реакції, які необхідно скоригувати та оптимізувати відповідно до конкретних обставин.
Дослідницькі програми: інструментальні препарати та конструювання моделей
Фармакологічні дослідження рецепторів:
Як селективний агоніст рецепторів V1/V2 він широко використовується в експериментах зв’язування рецепторів. Його спорідненість з рецепторами V1 в три рази більша, ніж з рецепторами V2, завдяки чомуліпресинзазвичай використовується для розрізнення функцій підтипу рецепторів. Наприклад, у експериментах із судинними смужками ex vivo він може стискати кільця аорти щурів залежно від концентрації (EC50=0.3nM), тоді як для його антидіуретичного ефекту потрібна більш висока концентрація (EC50=10nM).
Побудова моделей захворювань:
На щурячій моделі портальної гіпертензії, спричиненої цирозом печінки, безперервна інфузія вазопресину (0,1 мг/кг/год) може знизити тиск у ворітній вені з (18 ± 2) см H₂O до (12 ± 1) см H2O, не викликаючи системних коливань артеріального тиску. Ця модель забезпечує стабільну платформу для оцінки нових портальних антигіпертензивних препаратів.
Проміжна речовина для синтезу ліків:
Його можна використовувати як ключовий проміжний продукт для синтезу терліпресину (N - - триглікозил-8-лізин-пресин). Терліпресин подовжує свій період напіввиведення до 6 годин завдяки модифікації тригліцеридів і є препаратом першої лінії для лікування варикозної кровотечі при цирозі печінки. У 2023 році розмір світового ринку терліпресину досягне 1,2 мільярда доларів США, причому на проміжні продукти лізину вазопресину припадатиме понад 30%.
Вазопресин (AVP) є важливим ендогенним нейропептидним гормоном, який виконує такі функції, як регулювання водного балансу, вазоконстрикція та антидіурез в організмі людини.
Лабораторний синтез зазвичай включає два основних етапи: синтез пептидних ланцюгів-попередників і подальшу модифікацію. Нижче наведено докладні кроки:
Крок 1: Синтезуйте пептидні ланцюги-попередники
1. Виберіть відповідні захисні групи та активатори для синтезу пептидного ланцюга-попередника AVP за допомогою твердофазного-синтезу.
2. Під час процесу синтезу лізин захищається, якщо це необхідно, наприклад, шляхом вибору диметилсилилу (Dmoc) для формування захисного пептидного ланцюга.
3. Використовуйте відповідні активатори (такі як сірковуглець і диметилпіролідон), щоб активувати амінокислоти та з’єднати захисний пептидний ланцюг з іншими амінокислотами; повторюйте вищезазначені кроки, доки не буде синтезовано повний пептидний ланцюг-попередник.
Крок 2: Подальші зміни
Після завершення синтезу пептидного ланцюга-попередника необхідна серія наступних етапів модифікації, включаючи зняття захисту, окислення, розчинення та перекристалізацію.
Видаліть захисну групу лізину. Відповідні захисні реагенти, такі як трифтороцтова кислота (TFA), можуть бути використані для видалення захисної групи Dmoc з лізину, що призводить до незахищеного лізину.
Провести реакцію окислення. За допомогою відповідних окислювачів, таких як перекис водню оцтової кислоти (AcOH/H2O2), пептидні ланцюги-попередники піддаються реакціям окислення з утворенням дисульфідних зв’язків.
Розчиніть і перекристалізуйте окислений продукт для підвищення чистоти. Нарешті, за допомогою відповідних технологій розділення та очищення, таких як хроматографія, гель-фільтраційна хроматографія тощо, отримують чистий лізин вазопресин.
FAQ
Які істотні відмінності фізіологічної адаптації міжліпресині ендогенний аргінін вазопресин в організмі людини?
+
-
Відповідь: активна речовина має конфігурацію з дев’яти пептидів, а її молекулярна послідовність дуже гомологічна природному антидіуретичному фактору, отриманому від свиней. Він має лише невеликі відмінності в розташуванні амінокислот у певних місцях з аргініном вазопресином, який є основним регулятором регуляції води та солі в організмі людини; Фізіологічні функції обох зближуються, але Lypressin більш тісно пов'язаний з фізіологічним ритмом джерел тваринного походження. При нанесенні на організм людини він служить лише функціональною заміною і не може повністю відтворити глобальну фізіологічну регуляторну ефективність ендогенного аргініну вазопресину.
Не на всі симптоми поліурії можна втрутитися. Як відрізнити застосовний центральний нецукровий діабет?
+
-
Відповідь: Ця речовина діє лише при центральній регуляторній недостатності типу нецукрового діабету, яка спричинена обструкцією синтезу та вивільнення ендогенних антидіуретичних активних речовин в організмі; Однак нефрогенний нецукровий діабет спричинений недостатністю самої реакції ниркових рецепторів. Навіть якщо екзогенні антидіуретичні пептидні речовини доповнюються, це не може покращити симптоми поліфагії та поліурії та не належить до сфери адаптації цього препарату.
Чому це можна використовувати лише як тимчасовий надзвичайний захід для контролю легкої кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу та не можна вилікувати?
+
-
Відповідь: Ця речовина покладається лише на регуляцію тонусу судин і сприяє посиленню ефективності місцевої коагуляції для тимчасової зупинки кровотечі, і не змінює органічну основу звивистості та розширення вен стравоходу; Його можна використовувати лише як короткочасний-гемостатичний буфер під час гострої фази, щоб прокласти шлях для подальшої лікувальної діагностики та планів лікування, таких як ендоскопія та хірургія, і не може повністю усунути приховані небезпеки судинних уражень.
Популярні Мітки: липрессин кас 50-57-7, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, оптом, продаж