Etelcalcetide cas 1262780-97-1

Етелькальцетидце білий або майже білий кристалічний порошок, іноді також світло -жовтий колір. Зазвичай він без запаху і розчинний у воді. Хімічна формула - C26H27N5O2, з відносною молекулярною масою 445,531 г/моль. Це антидепресантний препарат, який є селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну (SSRI) та частковим агоністом рецептора серотоніну 1А. Він має оптичне обертання, з кутом обертання +30 ступеня до +35 градусів (10 мг/мл, у воді). Це хіральна молекула, яка може утворювати різні енантіомери під час хімічного синтезу. Через наявність енантіомерів можуть бути відмінності в їх оптичному обертанні та інших оптичних властивостях. Інфрачервоний спектр демонструє характерні піки поглинання, а пік розтягування вібраційного поглинання NH можна спостерігати приблизно на 3400 см -1; Піч розтягування вібраційного поглинання CH3 можна спостерігати приблизно на 2920 см -1; Піч розтягування вібраційного поглинання CO можна спостерігати приблизно на 1650 см -1; Піч розтягування вібраційного поглинання ароматичного кільця можна спостерігати приблизно на 1500 см -1.

Етелькальцетидє ефективною пероральною дипептидільною пептидазою 4 (DPP -4), в основному використовується для лікування діабету 2 типу. Як новий тип препарату проти діабету, він має багато функцій, які мають велике значення для поліпшення контролю цукру в крові та якість життя хворих на діабет.

1. Зменшити рівень цукру в крові

Основна функція - зниження рівня цукру в крові. Він зменшує деградацію глюкагону, як пептид -1 (glp -1) та глюкоза, залежні від інсулінотропних пептидів (GIP) в організмі, пригнічуючи активність ДПП -4 ензиму, тим самим збільшуючи фізіологічну активність цих інтинінальних проханів. GLP -1 та GIP можуть сприяти секреції інсуліну, інгібувати вивільнення глюкагону і тим самим знизити рівень цукру в крові. Цей ефект веракатіду корисний для поліпшення контролю цукру в крові пацієнтів з діабетом та зменшення виникнення ускладнень.

2. Поліпшення резистентності до інсуліну

Інсулінорезистентність є однією з важливих патофізіологічних характеристик діабету 2 типу. Його речовина покращує резистентність до інсуліну за рахунок підвищення чутливості до інсуліну. Він може сприяти поглинанню та використанню інсуліну адипоцитами та м’язовими клітинами, посилювати біологічну активність інсуліну і, таким чином, підвищити чутливість організму до інсуліну. Цей ефект допомагає знизити рівень цукру в крові та зменшити потребу в інсуліні у пацієнтів з діабетом.

3. Регенерація промоційних клітин та функціональне відновлення

Він також має функцію сприяння підшлунковому острівцях роль регенерації клітин та функціонального відновлення. Пригнічуючи активність ферменту DPP -4, захист може бути досягнутий клітини захищені від факторів пошкодження, таких як високий рівень цукру в крові та окислювальний стрес, сприяючи виживаності та проліферації клітин. Крім того, він також може збільшити синтез та секрецію внутрішньоклітинного інсуліну, покращуючи функціональну активність клітин. Ці ефекти корисні для поліпшення функції острівця пацієнтів з діабетом та підвищення рівня секреції інсуліну.

4. Зменшіть накопичення ваги та жиру

Він також впливає на зменшення ваги та накопичення жиру. Це може знизити споживання апетиту та їжі та зниження споживання енергії. У той же час, веракалід також може сприяти розпаду та метаболізму жиру, зменшуючи накопичення жиру в організмі. Цей ефект може допомогти покращити ожиріння хворих на діабет та зменшити ризик серцево -судинних захворювань та інших ускладнень.

5. Покращити метаболізм ліпідів крові

Це також може покращити метаболізм ліпідів крові та знизити рівень ліпідів у крові. Це може збільшити синтез та секрецію ліпопротеїну високої щільності (ЛПВЩ) та знижувати рівень ліпопротеїну низької щільності (ЛПНЩ) та загального холестерину (ТС). Крім того, він також може гальмувати синтез та накопичення тригліцеридів та знизити рівень тригліцеридів у плазмі. Ці ефекти допомагають зменшити ризик серцево -судинних захворювань у пацієнтів з діабетом.

6. Захист серцево -судинної системи

Він також має захисний вплив на серцево -судинну систему. Він може знизити артеріальний тиск, зменшити виникнення серцево -судинних захворювань, таких як гіпертрофія серця та пошкодження міокарда. Крім того, він також може гальмувати запальні та окислювальні стресові реакції ендотеліальних клітин, захищаючи здоров'я та цілісність стінок судин. Ці ефекти допомагають зменшити ризик серцево -судинних захворювань у пацієнтів з діабетом та покращити якість життя.

7. Поліпшення когнітивної функції

Останні дослідження показали, що це також впливає на поліпшення когнітивної функції. Це може збільшити вміст та активність нейромедіаторів у мозку, наприклад, ацетилхолін та дофамін, та покращити ефективність збудливості та інформаційної передачі нейронів. Крім того, він також може гальмувати запалення та окислювальні стресові реакції в мозку, захищаючи здоров'я та виживання нейронів. Ці ефекти корисні для поліпшення когнітивної дисфункції хворих на діабет та покращення якості життя.

8. Поліпшити якість життя

Підсумовуючи, за рахунок зниження рівня цукру в крові, поліпшення резистентності до інсуліну та сприяння регенерації клітин та функціонального відновлення, зменшення ваги та зменшення накопичення жиру, поліпшення метаболізму ліпідів, захист серцево -судинної системи, поліпшення когнітивної функції та інші наслідки забезпечують всебічне та ефективне лікування пацієнтів з діабетом. Застосування цих функцій допоможе покращити контроль цукру в крові та якість життя пацієнтів з діабетом, зменшити ризик ускладнень та покращити рівень виживання та рівень здоров'я пацієнтів. Тому веракатід має важливу клінічну цінність та перспективу застосування при лікуванні діабету.

Етелькальцетид- інгібітор дипептидил -пептидази 4 (DPP -4), який в основному використовується для лікування діабету 2 типу. Його синтез передбачає кілька кроків, і наступне забезпечить детальне вступ до своїх загальних методів синтезу лабораторії та відповідних хімічних рівнянь.

Синтезні етапи:

1. Активація амінокислот

По -перше, необхідно вибрати відповідні амінокислоти для активації. Загальноприйнятий метод активації полягає в активації карбоксильних груп за допомогою N-гідроксисукциніміду (NHS) та N, N '- Dicyclogexylcarbodiimide (DCC).

Хімічне рівняння (використовуючи L-аланін як приклад):

C₃H₇Ні₂+C₄H₅Ні₃+C₁₃H₂₂N₂ → C₃H₇Ні₂NHS C₁₃H₂₄N₂O

Серед них DCU є n, n '- dicyclogexylurea, що є побічним продуктом реакції.

2. Реакція конденсації

Активована амінокислота зазнає реакції конденсації з аміногрупою наступної амінокислоти з утворенням пептидної зв'язку. Цей крок зазвичай проводиться в лужних умовах, наприклад, використання триетиламіну як основи.

Хімічне рівняння (з використанням L-аланіну та L-леуцин як приклади):

C₃H₇Ні₂-Nhs+c₆H₁₃Ні₂+C₆H₁₅N → C₃H₇Ні₂-L-C₆H₁₃Ні₂+H₂O+NHS - триетиламінова сіль

3. Розширення пептидних ланцюгів

Повторюючи реакцію конденсації, поступово з'єднує необхідні амінокислоти до пептидного ланцюга до тих пір, поки не буде отримана повна послідовність веракаліду.

4. Реакція циклізації

Молекули веракапептиду містять специфічну циклічну структуру, яка повинна утворюватися через реакції циклізації. Зазвичай це включає реакцію між однією групою бічного ланцюга та іншою групою на пептидному ланцюзі.

Хімічне рівняння (з використанням спрощеного фрагмента веракаліду як приклад):

H₂N пептидного ланцюга co-r 1+ пептидна ланцюг co-r2 → [h₂N пептидного ланцюга co-r1]-ланцюг пептидів co-r 2+ h₂O

R1 і R2 представляють різні функціональні групи на пептидному ланцюзі, утворюючи циклічну структуру через реакцію.

5. Очищення та кристалізація

Після завершення реакції циклізації продукт потрібно очистити та кристалізувати для отримання веракаліду високої чистоти. Зазвичай це включає такі кроки, як стовпчаста хроматографія, тонкошарова хроматографія та перекристалізація.

Перспективи розвиткуЕтелькальцетиддуже широкі, головним чином ґрунтуються на його значних терапевтичних ефектах та унікальному механізмі дії в галузі медицини. Далі - детальний аналіз його перспектив розвитку:

Популярні Мітки: etelcalcetide cas 1262780-97-1, постачальники, виробники, фабрика, оптова торгівля, купівля, ціна, масова, для продажу