Ептифібатід- це антитромбоцитарна сполука, яка належить до категорії інгібіторів глікопротеїну IIB/IIIA. Це невелика молекула з відносно низькою молекулярною масою і відносно невеликим молекулярним об'ємом. Це білий або майже білий порошок або кристалічний твердий. Молекулярна формула C35H49N11O9S2, CAS 188627-80-7. Проявлення різної електропровідності в різних умовах. Після розчинення у воді його провідність може збільшуватися. Він також застосовується у пацієнтів з інфарктом міокарда на висоті сегмента ST (STEMI). Його можна використовувати в поєднанні з тромболітичними препаратами (такими як рекомбінантна тканинна плазміногенна активатор) для посилення тромболізу та відновлення коронарного кровотоку. Він може бути використаний для лікування пацієнтів з інфарктом міокарда з підвищенням сегмента ST (NSTEMI) та нестабільною стенокардією (UA). Це зменшує або запобігає ішемії міокарда, блокуючи агрегацію тромбоцитів та зменшуючи утворення згустків крові.
|
Індивідуальні ковпачки для пляшок та пробки:
|
|
|
Хімічна формула |
C35H49N11O9S2 |
|
Точна маса |
831 |
|
Молекулярна вага |
832 |
|
m/z |
831 (100.0%), 832 (37.9%), 833 (9.0%), 833 (7.0%), 832 (4.1%), 834 (3.4%), 833 (1.8%), 832 (1.6%), 833 (1.1%) |
|
Елементальний аналіз |
C, 50.53; H, 5.94; N, 18.52; O, 17.31; S, 7.71 |
Ептифібатідє антагоністом рецепторів IIB/IIIA, який спеціально зв'язується з рецепторами IIB/IIIA на поверхні тромбоцитів, блокуючи зв'язування фібриногену з цими рецепторами.
1. Інгібування агрегації тромбоцитів: агрегація тромбоцитів є одним із ключових етапів у утворенні тромбів. Рецептори IIB/IIIA є ключовими молекулами в агрегації тромбоцитів, і їх активація може опосередковувати утворення поперечних мостових з'єднань між тромбоцитами, тим самим сприяючи агрегації тромбоцитів та тромбозу. За допомогою конкурентного зв'язування з рецепторами IIB/IIIA це запобігає агрегації тромбоцитів та утворенню тромбу.
3. Фармакокінетика: період напіввиведення в організмі становить приблизно 2,5 години, головним чином через нирковий метаболізм та екскрецію. Через свої короткочасні ефекти його зазвичай вводять внутрішньовенно, а не перорально.
2. Оборотність: антитромбоцитарний ефект є оборотним. Після припинення препарату буде метаболізований та виводиться, а функція тромбоцитів поступово повернеться до норми. Ця оборотність робить eptiibati дуже корисними в ситуаціях, коли потрібна короткочасна антитромбоцитарна терапія, наприклад, у пацієнтів з інфарктом міокарда, які проходять коронарне втручання (PCI).
4. Антитромботичний ефект: Антитромботичний ефект робить його корисним у різних клінічних ситуаціях. Він широко застосовується у пацієнтів з гострим коронарним синдромом (АС), інфарктом міокарда (ІМ) та пацієнтами, які проходять коронарне втручання (PCI) для зменшення ризику тромбозу та серцево -судинних подій.
5. Безпека: Хоча Epifiibatid може ефективно запобігти тромбозу, він також збільшує ризик кровотечі. Тому під час використання Epifiibatid медичний персонал повинен уважно стежити за функцією згортання пацієнта, звертати увагу на будь -які можливі кровотечі та вжити відповідних заходів. Крім того, це може не застосовуватися в певних конкретних ситуаціях, таких як активна кровотеча, неконтрольована гіпертонія, важка дисфункція коагуляції тощо.
6. Взаємодія з препаратами: може взаємодіяти з іншими препаратами, особливо тими, що впливають на функцію тромбоцитів та процеси згортання. Використовуючи Epifiibatid, медичний персонал повинен звернути увагу на інші ліки, які використовує пацієнт, та коригує дозування або монітор за потребою.
Метод лабораторного синтезуЕптифібатідЗазвичай передбачає декілька етапів, включаючи вибір сировини, контроль умов реакції та очищення. Надати можливий метод лабораторного синтезу для епітибатіду:
По-перше, виберіть відповідну сировину, таку як TRT MPA OH, H-Lys (FMOC) OME та інші основні амінокислоти та реагенти, необхідні для синтезу дипептиду. Переконайтесь, що придбана сировина відповідає стандартам хімічної чистоти для забезпечення плавного синтезу.
TRT MPA OH та H-LYS (FMOC) використовуються як вихідні матеріали для синтезу дипептидів за допомогою синтезу рідкої фази. Цей крок зазвичай включає такі реакції, як встановлення захисних груп, декотекція та утворення пептидних зв’язків. У процесі синтезу необхідно суворо контролювати умови реакції, такі як температура, значення рН, співвідношення сировини тощо, щоб забезпечити плавний прогрес реакції та стабільність продукту.
Синтезований дипептид конденсується з H -Gly ASP (OTBU) - TRP (BOC) - Pro Cys (P1) - NH2 FRAGMENT. Цей етап, як правило, включає такі реакції, як видалення захисних груп FMOC, утворення пептидних зв’язків та встановлення захисних груп бічного ланцюга. Реакція конденсації повинна здійснюватися в конкретних умовах, щоб забезпечити правильність структури продукту та поліпшення врожайності.
Синтезований дипептид пов'язаний з продуктом, отриманим конденсацією фрагмента, утворюючи повний захисний пептид TRT MPA HAR (BOC) 2 -Gly ASP (OTBU) - TRP (BOC) - Pro Cys (P1) - NH2. Умови реакції та експлуатація на цьому етапі схожі на конденсацію дипептидів та фрагментів, і для забезпечення стабільності та правильності продукту необхідний суворий контроль умов реакції.
У повністю захищених пептидах захисні групи на кожному бічному ланцюзі потрібно видалити та зазнати реакції окислення для отримання остаточного сирого ептібатіду. Цей крок зазвичай включає використання кислих або лужних розчинів для декотекції та використання окисників, таких як H2O2 для реакцій окислення. У процесі декотекції та окислення необхідно контролювати умови реакції, щоб уникнути втрати продукту та деградації якості, спричиненої надмірним або неповним окисленням.
Очистіть продукт сирого еттіфабатиду для видалення домішок та побічних продуктів. Метод очищення може бути обраний відповідно до фактичної ситуації, таких як фільтрація гелю, рідинна хроматографія з високою продуктивністю зворотної фази тощо. Через очищення можна отримати високу чистоту eptifiatide, закладаючи основу для подальшого визначення біологічної активності та розвитку лікарських засобів.
Проведіть тестування біологічної активності на очищеному ептібатіді для оцінки його очікуваних біологічних ефектів. Метод визначення активності може бути обраний відповідно до фактичних потреб, таких як визначення антагоністичної активності рецепторів тромбоцитів глікопротеїну GP IIB/IIIA. Проводячи аналізи активності, фармакологічні властивості епіфійбатіду можуть бути попередньо оцінені, що забезпечують основу для подальшого розвитку лікарських засобів та клінічних досліджень.
Фармакодинаміка - це наукове вивчення процесів поглинання, розподілу, метаболізму та екскреції (ADME) лікарських засобів у живих організмах та їх тимчасовими варіаціями. Це має вирішальне значення для розуміння механізмів наркотиків, оптимізації режимів дозування, прогнозування взаємодії з наркотиками та оцінки безпеки наркотиків. Етріптид - це тромбоцентний глікопротеїн IIB/IIIA -антагоніст рецепторів, широко застосовується при гострому коронарному синдромі (ACS) та черезшкірному коронарному втручанні (PCI) для зменшення ризику тромбозу та серцево -судинних подій. Його унікальні фармакокінетичні властивості відіграють вирішальну роль у забезпеченні його ефективності та безпеки в клінічній практиці.
Етріптид в основному вводиться за допомогою внутрішньовенної ін'єкції, тому його процес поглинання не передбачає традиційного бар'єру поглинання шлунково -кишкового тракту. Після внутрішньовенної ін'єкції препарат безпосередньо потрапляє в кров, уникаючи першого ефекту проходу та дозволяючи концентрації препарату в крові швидко досягти терапевтичного рівня. Всього через 5 хвилин після внутрішньовенної ін'єкції можна досягти пікової концентрації ептибатіду в крові, і ця швидка характеристика виникнення є особливо критичною для надзвичайних ситуацій, які потребують швидкого гальмування агрегації тромбоцитів.
Після входу в кров, препарати швидко розподіляться на різні тканини по всьому організму. Обсяг розподілу ептипатиду становить приблизно 185 мл/кг, що відображає широкий розподіл препарату в організмі, але суттєво не потрапляє в клітини або щільно зв'язується з іншими тканинами. Її напіввиведення розподілу становить лише 5 хвилин, що свідчить про те, що процес розподілу препарату в організмі є дуже швидким і може досягти ефективної концентрації кожного органу-мішені за короткий проміжок часу. Варто зазначити, що загальна швидкість зв'язування білка ептибатіду становить 25%, а це означає, що більшість препаратів існують у вільній формі в крові, що полегшує швидке зв'язування та дію препаратів з цілями, такими як рецептори глікопротеїну IIB/IIIA на тромбоцитах.
Метаболізм eptifibatid в організмі відносно простий, головним чином через реакцію дезамінації для отримання дезамінації ептифібатіду та полярних метаболітів. Ці метаболіти не мають біологічної активності, тому вони не будуть заважати фармакологічним ефектам первісного препарату. Основним місцем метаболізму препарату є печінка, але швидкість метаболізму eptifibatid не висока, що допомагає підтримувати його тривалу ефективність. Крім того, через бездіяльність метаболітів не потрібно турбуватися про їх потенційну токсичність або взаємодію з наркотиками.
Шляхи екскреції ептибатіду різноманітні, в основному включають екскрецію нирок, дихальну екскрецію та екскрецію калу. Серед них виведення нирок є основним шляхом виведення, що становить близько 71,4% від загальної кількості лікарських засобів. Цей високий рівень кліренсу (3,79 л/год) гарантує, що препарат не накопичується надмірно в організмі, допомагаючи підтримувати стабільність концентрації препарату в крові. На відміну від цього, кількість лікарських засобів, що виводиться через дихання та калі, надзвичайно мала, менше 1% та 1,5% відповідно, що вказує на те, що ці два шляхи виділення мають обмежений вплив на процес кліренсу ептипатиду.
Елімінаційна період напіввиведення-це час, необхідний для усунення препарату на половину в організмі, і є важливим показником для оцінки тривалості дії наркотиків. Елімінація напіввиведення ептипатиду становить 1,13-2,5 годин, що свідчить про те, що препарат має швидший показник зазору в організмі. Ця характеристика дозволяє ептибатіду досягти терапевтичних ефектів за короткий проміжок часу та швидко очистити від організму після завершення його фармакологічних ефектів, зменшуючи потенційне навантаження на організм.
Для пацієнтів з порушенням функції нирок гемодіаліз є ефективним методом кліренсу ліків. Етріптид може бути очищений за допомогою гемодіалізу, що забезпечує безпечну гарантію для пацієнтів із нирковою недостатністю для використання етриптиду. Під час гемодіалізу препарати фільтрують з організму через діалізну мембрану, тим самим зменшуючи концентрацію препарату в крові та уникаючи надмірного накопичення препаратів в організмі.
Як ефективний антагоніст рецепторів глікопротеїну тромбоцитів IIB/IIIA, унікальні фармакокінетичні властивостіептифібатідЗабезпечити сильну підтримку широко розповсюдженого клінічного застосування. Майбутні дослідження можуть додатково вивчити фармакокінетичні відмінності ептипатиду у різних популяціях пацієнтів, а також його механізми взаємодії з іншими препаратами, щоб оптимізувати схеми дозування, підвищити ефективність лікування та зменшити ризик побічних реакцій. Тим часом, з постійним просуванням технологій розвитку наркотиків, дослідження та розробка нових інгібіторів тромбоцитів також забезпечать більше варіантів профілактики та лікування серцево -судинних захворювань.
Популярні Мітки: EPTIFIBATIDE CAS 188627-80-7, постачальники, виробники, фабрика, оптова торгівля, купівля, ціна, масова, на продаж