Динорфін a(свиня), молекулярна формула C99H155N31O23, CAS 80448-90-4, з'являється як білий порошок. Молекулярна маса становить 2147,52, а молекулярна структура - основа її фізичних властивостей. Як 17 пептид, він складається з 17 залишків амінокислот, пов'язаних з пептидними зв’язками, утворюючи специфічну просторову конформацію. Ця конформація наділяє Динорфіну специфічною біологічною активністю, що дозволяє їй взаємодіяти з іншими біомолекулами та чинити фармакологічні ефекти, такі як полегшення болю. Молекулярна маса порівняно невелика, що полегшує його перетинати клітинну мембрану та потрапити до внутрішньої частини клітини, щоб здійснити її ефекти. Тим часом його менша молекулярна маса також надає йому більшої гнучкості в розробці та розробці наркотиків. Ця речовина є морфіном, як активний пептид, витягнутий із гіпофіза свиней з сильними знеболюючими ефектами. Цей пептид відіграє важливу роль у нервовій системі і привертав увагу завдяки своїй унікальній біологічній активності.
|
Індивідуальні ковпачки для пляшок та пробки:
|
|

|
Хімічна формула |
C99H155N31O23 |
|
Точна маса |
2146 |
|
Молекулярна вага |
2148 |
|
m/z |
2147 (100.0%), 2146 (93.4%), 2148 (39.9%), 2149 (17.7%), 2148 (13.1%), 2148 (11.5%), 2147 (10.7%), 2149 (6.1%), 2150 (4.8%), 2149 (4.7%), 2148 (4.4%), 2150 (1.9%), 2148 (1.8%), 2147 (1.7%), 2150 (1.2%) |
|
Елементальний аналіз |
C, 55.37; H, 7.28; N, 20.22; O, 17.13 |

Як 17 пептидного динорфіну, екстрагуватися з гіпофіза свиней,динорфін a(Свиня) має широкий спектр біологічних функцій, особливо відіграючи важливу роль у нервовій системі.
1. Має значні знеболюючі ефекти. Як морфін, як активний пептид, він інгібує передачу больових сигналів шляхом зв'язування з опіоїдними рецепторами, тим самим досягаючи знеболюючих ефектів. Цей знеболюючий ефект має важливе клінічне значення для зняття болю, спричиненого різними причинами, особливо при лікуванні болю та розвитку лікарських засобів.
2. Він також має функцію регулювання емоцій у нервовій системі. Він може регулювати емоційний центр мозку, впливаючи на вивільнення та передачу нейромедіаторів, тим самим впливаючи на емоційний стан людини. Дослідження показали, що існує певна кореляція між активністю Динорфіни та емоційними розладами, такими як депресія та тривога, тому його роль в емоційній регуляції також приділяла велику увагу.
3. Він також бере участь у регулюванні функції пам'яті. Це може впливати на процеси навчання та пам'яті, впливаючи на синаптичну передачу та передачу сигналу між нейронами. Деякі дослідження показали, що Dynophina має певний вплив на вдосконалення порушення пам’яті, забезпечуючи нові ідеї та методи лікування порушення пам’яті.
4. Він також має нейропротекторний ефект. Під час патологічних процесів, таких як церебральна ішемія та травма мозку, Dynophina може чинити нейропротекторні ефекти за рахунок зменшення набряку мозку та зменшення області інфаркту головного мозку. Цей механізм дії може бути пов'язаний з його регуляцією вивільнення нейромедіаторів, пригніченням запальної реакції та просуванням регенерації нервів.
5. Він також бере участь у регуляції інших нейрофізіологічних процесів, таких як сон, пробудження, апетит тощо, зв'язування з різними рецепторами, Dynophina може чинити різні біологічні ефекти, тим самим впливаючи на індивідуальні фізіологічні та поведінкові показники.
6. Його функція не обмежується нервовою системою. У міру поглиблення досліджень було виявлено, що це також може вплинути на інші системи. Наприклад, деякі дослідження свідчать про те, що Dynophina може бути залучена до регуляції імунної системи, що впливає на активність та функцію імунних клітин. Крім того, Dynophina також може мати певний вплив на серцево -судинну систему, ендокринну систему тощо, але специфічний механізм дії все ще потребує подальших досліджень та досліджень.

7. З точки зору функціонального механізму діїдинорфін a(Свиня) часто тісно пов'язана з її взаємодією з різними рецепторами. Він може взаємодіяти з опіоїдними рецепторами κ множинних рецепторів, таких як рецептори, зв'язуються з різними фізіологічними ефектами. Тим часом на активність Динорфіни також впливає різні фактори, такі як його концентрація, розподіл та взаємодія з іншими молекулами в організмі.

Загальний метод синтезу Dynophina (свиня) - це складний і делікатний процес, який передбачає кілька етапів та професійних хімічних методик. Як 17 пептид, синтез Dynophina вимагає точного контролю порядку та зв’язку кожної амінокислоти для забезпечення біологічної активності та стабільності кінцевого продукту.

Рекомбінантний метод синтезу технології ДНК
Окрім традиційних методів хімічного синтезу, для синтезу динорфіну (свиней) також використовувалася рекомбінантна технологія ДНК. Цей метод використовує генну інженерну технологію для синтезу цільових пептидів у живих організмах.
Конкретні кроки включають:
1. Вставте ген, що кодує Dynophina (свиня) у відповідний вектор експресії за допомогою методів клонування генів та рекомбінації.
2. Перетворіть вектор експресії в клітини -господарі (такі як бактерії, дріжджі або клітини ссавців) для експресії гену -мішені всередині клітини.
3. Культуруючи та індукуючи експресію, клітини можуть синтезуватидинорфін a(свиня).
4. Нарешті, цільовий продукт отримують через такі кроки, як фрагментація клітин, вилучення та очищення.
Рекомбінантний метод синтезу технології ДНК має переваги високої ефективності синтезу та точної структури продукту, що робить його особливо придатним для масштабного виробництва та синтезу складних пептидів. Однак цей метод включає складні технології, такі як генна інженерія та клітинна культура, які важко керувати та можуть створювати такі проблеми, як біобезпека та регуляторні обмеження.
Слід зазначити, що вищезазначені методи є поширеними лише для синтезу динорфіни (свині), і можуть бути інші методи чи методи, поєднані в практичних застосуванні. Вибираючи метод синтезу, необхідно всебічно розглянути такі фактори, як ефективність синтезу, чистота продукту, витрати та експериментальні умови.

Основні регуляторні функції центральної нервової системи

Знеболюючий ефект
Динорфін А є високоефективним агоністом κ-опіоїдного рецептора (KOR), який інгібує збудливість нейронів спинного спинного рогу і блокує передачу больових сигналів. Його анальгетична ефективність значно сильніша, ніж енкефалін (приблизно в 700 разів) та -ендорфін (приблизно в 50 разів), особливо на рівні спинного рівня. Наприклад, внутрішньошлуночкова ін'єкція 1 UG динорфіну А може значно інгібувати вивільнення вазопресину у щурів, позбавлених від води, і полегшити сенсибілізацію болю.
Регулювання нейромедіаторів
Інгібіторна передача: активуючи KOR, динорфін А може зменшити вивільнення речовини P на пресинаптичній мембрані та зменшити вивільнення збудливих нейромедіаторів, таких як глутамат, тим самим гальмуючи надмірне збудження нейронів.
Синаптична пластичність: У мигдалині та гіпокампі динорфін А бере участь у регулюванні довготривалої потенціалу (LTP) та довгостроковій депресії (LTD), впливаючи на процес навчання та пам'яті. Наприклад, динорфін A (1-13) може інгібувати приплив іонів кальцію, блокуючи канали рецепторів NMDA та зменшити ймовірність вивільнення нейромедіаторів на пресинаптичній мембрані.


Емоція та реакція стресу
Тривога/депресія Резистентність: Динорфін низької дози А може полегшити поведінку тривоги шляхом активації KOR, тоді як високі дози можуть викликати депресивні фенотипи. Наприклад, внутрішньовентрикулярна ін'єкція 500 пмоль/5 мкл динорфіну А протягом 4 днів може полегшити порушення поведінки, спричинені стресом у мишей та регулювати 5-х гергічну систему в мозку.
Адаптація стресу: У умовах хронічного стресу експресія динорфіну А регулюється, і вона сприяє адаптації організму до стресового середовища завдяки синергетичному ефекту з гормоном, що вивільняє кортикотропін (CRH).
Нейропротекторні та травматичні механізми
Захист ішемії мозку
Динорфін А відіграє подвійну роль у мозковій ішемії/реперфузійній травмі:
Низький захист концентрації: активуючи KOR, він інгібує перевантаження іонів кальцію, зменшує мітохондріальне вивільнення цитохрому С, тим самим знижуючи активність каспази-3 та інгібуючи апоптоз нейронів. Наприклад, динорфін A (1-13) може зменшити область інфаркту головного мозку та покращити порушення пам’яті після ішемії.
Токсичність з високою концентрацією: Коли концентрація більша або дорівнює 10 мкМ, динорфін А може збільшити концентрацію іонів внутрішньоклітинного кальцію, індукувати обвалення мітохондріальної мембрани та спровокуйте смерть нейронів.
Регулювання нейрозапалення
Динорфін А зменшує нейрозапальне пошкодження шляхом інгібування активації мікрогліальних клітин, зменшуючи вивільнення прозапальних факторів, таких як IL-1 та TNF - ., наприклад, у моделі травматичної травми мозку, рівні динфіну А негативно корелюються з інтенсивністю запальної реакції.
Фізіологічні ефекти периферичних систем
Регуляція артеріального тиску: Динорфін A може інгібувати симпатичний напруження нервів, активуючи КОР у медулярному одиночному ядрі, що призводить до зниження артеріального тиску.
Змінність серцевих скорочень: У моделі ішемії міокарда динорфін А може регулювати баланс серцевих вегетативних нервів та знижувати ризик аритмії.
Динорфін А може посилити реакцію на проліферацію лімфоцитів селезінки та сприяти виробленню IL-2 (збільшуючи його на 2,3 рази порівняно з нормальним рівнем). Цей ефект може бути повністю заблокований налоксоном, що свідчить про те, що він опосередковує імунну регуляцію через опіоїдні рецептори. Крім того, це може збільшити вироблення IL-1 перитонеальними макрофагами та посилити вроджену імунну відповідь.
Метаболізм глюкози: Динорфін А може брати участь у регуляції метаболічних розладів, пов'язаних з ожирінням, активуючи гіпоталамічну КОР, гальмуючи апетит та сприяючи енерговитратам.
Нейроендокринологія: У стресових умовах динорфін А та СРГ спільно регулюють активність осі гіпоталамічної гіпофізарно-надниркової допомоги (вісь HPA) і впливають на ритм вивільнення кортизолу.
Патологічні асоціації та терапевтичний потенціал
Неврологічні розлади
Хвороба Паркінсона: Експресія динорфіну А в субстанції nigra pars compacta знижується, що може брати участь у прогресуванні захворювання, впливаючи на виживання дофамінергічних нейронів.
Хвороба Альцгеймера: Зниження рівня динорфіну А в гіпокампі пов'язане з когнітивним зниженням, а доповнення екзогенного динорфіну А може покращити синаптичну пластичність.
Наркоманія: Динорфін А виробляє відвертий ефект шляхом активації KOR, що може стати потенційною мішенню для лікування опіоїдної залежності.
Управління болем
Амід динорфіну А (1-13) був використаний для лікування запущеного болю в раку, при цьому його знеболюючий ефект порівнянний з морфіном, але з меншим потенціалом залежності. Більше того, його усічений фрагмент динорфін A (1-8) здійснює анальгетичні ефекти за допомогою неопіоїдних механізмів (таких як блокування рецепторів NMDA), забезпечуючи напрямок для розвитку нових знеболюючих препаратів.
Психічні розлади
У моделях депресії підвищений рівень динорфіну А пов'язаний з відсутністю фенотипу задоволення, і антагоністи KOR можуть змінити цей ефект, що дозволяє припустити, що система динорфіну A/KOR може бути новою мішенню для антидепресантів.
Популярні Мітки: Dynorphin A CAS 80448-90-4, постачальники, виробники, фабрика, оптова торгівля, купівля, ціна, масова, для продажу





