Ziconotide cas 107452-89-1

ZICONOTIDEАцетат є пептидним препаратом, що складається з D-фенілаланіну-ala, gly, l-ornithine, l-триптофану та Cys, загалом шість амінокислот, синтезували методом синтезу пептиду твердого фази, а потім модифікували, вирізали, очищали та суштіли в замерзання. Його молекулярна формула - C50H64N10O12S2, молекулярна маса - 1033,25, CAS 107452-89-1. Це білий або майже білий пухкий блок або порошок. Стабільна в кислих до нейтральних умов, але може бути нестабільною в лугових умовах. Легко розчиняти у воді та метанолі, трохи розчинний в етанолі, майже нерозчинний у ефірі або хлороформі. Зазвичай використовуються в галузі біохімії та медицини. Це антибактеріальний препарат, який інгібує вплив на різні бактерії. Крім того, його також можна використовувати для структурних та функціональних досліджень in vivo, фармакологічних досліджень та інших аспектів.

Хімічний лабораторний метод синтезу оцтової кислоти зкономіду зазвичай включає кілька етапів, включаючи конденсацію амінокислот, модифікацію, розщеплення та очищення. Через складні хімічні реакції та точні експериментальні умови, що беруть участь у синтезі пептидів, необхідно мати певний досвід органічного синтезу та професійні навички. Далі наведено можливий метод синтезу хімічної лабораторії дляZICONOTIDEАцетат:

1. Матеріали та реагенти

Амінокислоти: d-фенілаланін-ala, gly, l-ornithine, l-tryptophan та cys (або їх похідні тиолу).

Реагенти: оцтовий ангідрид, DCC, NMM, TFA, метанол ступеня ВЕРХ та ацетонітрил, тарілку для силікагелю TLC, силікагель колонової хроматографії, активоване вуглець.

Обладнання: ротаційний випарник, стовпчик хроматографії, діалізна сумка, високоефективна рідинна хроматографія.

2. Етапи синтезу

(1) Синтез пептидних ланцюгів: d-фенілаланін-ala, gly, l-ornithine, l-tryptophan та Cys послідовно з'єднані з утворенням пептидних ланцюгів. Класичний метод синтезу пептидів твердого фази (SPP) може бути використаний для захисту аміногруп амінокислот за допомогою 9- фторенілметоксикарбоніл (FMOC), що захищає групи, а потім підключіть їх до носій твердого фази. Згодом інші амінокислотні залишки послідовно додавали до кожної аміногрупи, а захисні групи FMOC видаляли за допомогою реагентів на відхилення, таких як піперидин.

(2) Різання та очищення: Після завершення синтезу пептидної ланцюга пептид відрізається від твердофазного носія за допомогою різання реагенту (наприклад, TFA) та очищають. Методи очищення можуть включати хроматографію гель-фільтрації (GFC), зворотну фазу високоефективну рідинну хроматографію (RP-HPLC) або капілярний електрофорез.

(3) Модифікація та декотекція: модифікуйте пептидний ланцюг за потребою, наприклад, додавання груп ефіру або проведення інших хімічних реакцій. Після модифікації використовуйте відповідні реагенти депроахи для видалення залишкових хімічних захисних груп та отримання вільної форми Ziconotid ацетату.

(4) Аналіз та контроль якості: за допомогою різних аналітичних методів, таких як мас-спектрометрія (МС), ядерна магнітна резонанс (ЯМР) та високоефективна рідинна хроматографія (ВЕРХ), характеризують та аналізують синтезований ацетат Ziconomide для забезпечення його структури, чистоти та якості.

(5) Кристалізація та зберігання: кристалізуйте синтезований ацетат зеканопептиду для поліпшення його стабільності та чистоти. Після кристалізації зберігайте кристали в відповідних умовах, щоб підтримувати їх стабільність та чистоту.

В процесі синтезуZICONOTIDEАцетат, реакція Ziconotid ацетату з оцтовим ангідридом для отримання Ziconotid ацетат є ключовим кроком. Ось детальні кроки та відповідні хімічні рівняння.

Рівняння реакції між Ziconotid та оцтовим ангідридом:

(CNH₂N+2O₂NH₂+(n +1) ch₃COOH → CNH₂N+2O₂Nch₃COOH+(n +1) h₂O)

Серед них (CNH2N +2 O2NH2) являє собою Ziconotid.

Рівняння реакції для видалення зайвого оцтового ангідриду:

(CNH₂n+2O₂Nch₃COOH+H₂O → CNH₂N+2O₂NH₂+Ch₃COOH)

Ця реакція є реакцією гідролізу, яка сприяє гідролізу шляхом регулювання значення рН за допомогою соляної кислоти або розчину гідроксиду натрію.

1. Експериментальне обладнання та реагенти

Обладнання: магнітна мішалка, конденсаторна трубка, крапельна воронка, колба з круглим дном, обертовий випарник.

Реагенти: оцтовий ангідрид, безводний піридин, толуол, соляна кислота, гідроксид натрію.

2. Експериментальні кроки

(1) Додайте Ziconotid і відповідну кількість безводного піридину в колбу з круглим дном, що містить магнітну мішалку, і рівномірно перемішати.

(2) Повільно додайте оцтовому ангідриду до реакційної суміші, контролюючи температуру нижче 30 градусів.

(3) Постійно перемішати з магнітною силою під час реакційного процесу і уважно дотримується прогресу реакції. Коли реакційна суміш стає в'язкою, температура може бути належним чином підвищена для сприяння реакції.

(4) Після завершення реакції влийте реакційну суміш у суміш крижаної води, щоб закінчити реакцію.

(5) Видаліть розчинник і надлишок оцтового ангідриду через обертовий випарник для отримання сирого продукту.

(6) Очистіть сирий продукт за допомогою колонової хроматографії для подальшого очищення ацетату Ziconol.

(7) Чистота була виявлена ​​за допомогою високоефективної рідинної хроматографії для збору цільового продукту.

Аналіз молекулярної структури ацетиду може здійснюватися з таких аспектів:
1. Основний структурний аналіз

ZICONOTIDEАцетат - це пептидний препарат, що складається з множинних амінокислот, з'єднаних пептидними зв’язками. На основі відомої молекулярної формули та молекулярної маси можна проаналізувати основну структуру ацетату зконотиду.
Аналіз послідовності амінокислот: На основі молекулярної формули та молекулярної маси може бути зроблено амінокислотну послідовність Zeconomide оцтової кислоти. Через наявність D-фенілаланіну, Ziconotid-ацетату-ala, gly, l-ornithine, l-триптофану та Cys складаються з шести амінокислот, тому можна обчислити порядок з'єднання та режим кожної амінокислоти.
Аналіз просторової структури: Ацетат Ziconotid має специфічну просторову структуру, яка тісно пов'язана з його фармакологічними ефектами та біологічною активністю. Рентгенівська кристалографія, ядерний магнітний резонанс (ЯМР) та інші методи можуть бути використані для аналізу просторової структури ацетату Ziconotid. За допомогою цих методик можна отримати тривимірну конформацію зкономііду оцтової кислоти на атомному рівні, і його біологічна активність може бути вивчена.
2. Стереохімічний аналіз
Стереохімічний аналіз-це наука вивчення тривимірної структури молекул. Стереохімічний аналіз допомагає зрозуміти біологічну активність та фармакологічний механізм дії ацетату зкономіду в його аналізу молекулярної структури. Наприклад, аналіз конфігурації амінокислот (тип D або L-тип) може впливати на активність препаратів.

ZICONOTIDE, Також відомий як Приальт або Інтратекальний Ziconotide (ITZ), це ефективний і високоселективний антагоніст кальцієвих каналів N-типу, отриманий з токсину Conus Magus. Він демонструє великий потенціал у лікуванні хронічного болю, спеціально діючи на цих каналах, ефективно зменшуючи синаптичну передачу. Далі - детальний аналіз його перспектив розвитку:

Ринковий потенціал

При постійному розвитку лікування болю попит пацієнтів на ефективні та низькі побічні ефекти знеболюючі препарати зростає. Як новий та ефективний знеболюючий препарат, ця сполука має величезний ринковий потенціал. Далі - детальний аналіз його ринкового потенціалу:

• Збільшення попиту на пацієнта: із старінням населення та постійним збільшенням кількості хворих на хронічний біль, попит на високоефективні анальгетики також продовжує зростати. Як знеболюючий препарат з унікальним механізмом дії, він може задовольнити потреби цієї групи пацієнтів і тому має широкі ринкові перспективи.
• Широко використовується в клінічній практиці: його можна використовувати не лише для полегшення хронічного болю, таких як невропатичний біль та біль у раку, але й для інших видів управління болем. Цей широкий спектр додатків робить його більш конкурентоспроможним на ринку.
• Політична підтримка: уряди у всьому світі постійно збільшують свою підтримку галузі управління болем і вводять низку відповідних політики для сприяння її розвитку. Це забезпечує сильну політичну підтримку розвитку та просування таких знеболюючих препаратів.
• Прогрес досліджень та розробок: при поглибленому дослідженні його механізму дії його дослідження та прогрес у галузі розробок також постійно просувається. В майбутньому очікується, що він здійснить прориви в лікуванні більшої кількості видів болю, тим самим розширюючи свій ринковий простір.

Прогрес досліджень та майбутні напрямки досліджень

Останніми роками існує безперервний науковий прогрес у цій речовині, закладаючи міцну основу для її майбутніх перспектив розвитку. Далі наведено детальний аналіз його наукових досліджень та майбутніх напрямків досліджень:

• У глибинному дослідженні механізму дії: дослідники провели поглиблені дослідження механізму зв'язування між Ziconomide та кальцієвими каналами N-типу, виявляючи його унікальний анальгетичний механізм. Це не тільки допомагає нам краще зрозуміти його знеболюючий ефект, але й забезпечує теоретичну основу для його майбутнього розвитку наркотиків.
• Дослідження нових показань: Крім хронічного управління болем, дослідники також вивчають застосування цієї речовини в інших показаннях. Наприклад, дослідження показали, що це може мати потенційні ефекти, такі як протиепілептичні та антидепресантні ефекти. Дослідження цих нових показань додатково розширить сферу застосування.
• Оптимізація системи доставки лікарських засобів: Для покращення знеболюючого ефекту та відповідності пацієнта цієї сполуки дослідники вивчають, як оптимізувати її систему доставки лікарських засобів. Наприклад, розробляючи нові пристрої доставки наркотиків або вдосконалюючи існуючі методи доставки ліків, він може більш точно орієнтуватися на болісну область, тим самим посилюючи його знеболюючий ефект.
• Дослідження комбінованої терапії: з метою поліпшення знеболюючого ефекту та зменшення побічних ефектів дослідники досліджують комбіновану терапію цієї речовини іншими препаратами. За допомогою розумних комбінацій лікарських засобів та коригування дозування його знеболюючий ефект може бути додатково покращений, а ризик побічних ефектів може бути зменшений.

Популярні Мітки: Ziconotide cas 107452-89-1, постачальники, виробники, фабрика, оптова торгівля, купівля, ціна, масова, для продажу