Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. є одним із найдосвідченіших виробників і постачальників дезлореліну ацетату в Китаї. Ласкаво просимо до оптового оптового продажу високоякісного дезлореліну ацетату на нашому заводі. Хороший сервіс і доступні ціни.
Дезлорелін ацетатє синтетичним суперагоністом гонадотропін-рилізинг-гормону (GnRH), що належить до класу пептидів. Його молекулярна формула C64H83N17O12, CAS 57773-65-6, а його дозування становить 1282,48. Білий кристалічний порошок без запаху та смаку. Легко розчинний у воді (10 мг/мл), слабо розчинний в етанолі (1 мг/мл), з розчинністю до 10 мМ у ДМСО. Його хімічна структура значно подовжує період напіввиведення та посилює біологічну активність шляхом модифікації природного скелета декапептиду GnRH, демонструючи широкий потенціал застосування у ветеринарії та медицині.
Синтез дезлореліну ацетату включає серію хімічних реакцій, починаючи з захищених амінокислот. Ці амінокислоти послідовно з’єднуються з утворенням нонапептидного остову, з наступним етапом зняття захисту та очищення для отримання кінцевого продукту. Точний процес синтезу забезпечує високу чистоту та біоактивність дезлореліну ацетату, що є важливим для його терапевтичної ефективності.
Наш продукт
Дезлорелін ацетат +. COA
 |
||
Сертифікат аналізу |
||
|
Складена назва |
Дезлорелін | |
|
Номер CAS |
57773-65-6 | |
|
Оцінка |
Фармацевтичний клас | |
|
Кількість |
Індивідуальний | |
|
Упаковка стандартна |
Індивідуальний | |
| Виробник | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Лот № |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 січнятис 2025 |
|
|
EXP |
8 січнятис 2029 |
|
|
Структура |
|
|
| СТАНДАРТ ТЕСТУ | GB/T24768-2009 Промисловість. Стандартний | |
|
Пункт |
Стандарт підприємства |
Результат аналізу |
|
Зовнішній вигляд |
Білий або майже білий порошок |
Відповідає |
|
Вміст води |
Менше або дорівнює 4,5% |
0.30% |
| Втрати при висиханні |
Менше або дорівнює 1,0% |
0.15% |
|
Важкі метали |
Pb Менше або дорівнює 0,5 ppm |
N.D. |
|
Менше або дорівнює 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Менше або дорівнює 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Менше або дорівнює 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Чистота (ВЕРХ) |
Більше або дорівнює 99,0% |
99.5% |
|
Поодинока домішка |
<0.8% |
0.48% |
|
Залишок при розпалюванні |
<0.20% |
0.064% |
|
Загальне мікробне число |
Менше або дорівнює 750 КУО/г |
80 |
|
E. Coli |
Менше або дорівнює 2 MPN/г |
N.D. |
|
Сальмонела |
N.D. | N.D. |
|
Етанол (за GC) |
Менше або дорівнює 5000 ppm |
400 ppm |
|
Зберігання |
Зберігати в закритому, темному сухому місці при температурі -20 градусів |
|
|
|
||
Дезлорелін ацетатце синтетичний аналог гонадотропін-рилізинг-гормону (GnRH), який регулює вивільнення гіпофізарного гонадотропіну (LH/FSH), імітуючи фізіологічні ефекти природного GnRH, таким чином впливаючи на функцію статевих залоз. Його молекулярну структуру було оптимізовано, а його біологічна активність у десятки разів вища, ніж у природних гормонів, зі значно подовженим -періодом напіввиведення, що робить його придатним для різних клінічних і ветеринарних сценаріїв.
1. Синхронізація овуляції у кобили та штучного осіменіння
Це ключовий інструмент для управління розведенням кобил, і його основний механізм дії:
Короткочасна стимуляція: протягом 24-48 годин після прийому препарату вона викликає пік секреції ЛГ, індукує дозрівання фолікула та овуляцію, а також синхронізує помилку часу овуляції в межах ± 6 годин.
Тривале уповільнене вивільнення: схвалений FDA Succromote Equine ® Імплантат (містить 4,7 мг дезереліну ацетату) може підтримувати ефективну концентрацію препарату в крові протягом 28 днів і значно підвищити рівень успішності штучного запліднення. Наприклад, дослідження Університету Кентуккі в США показало, що після використання цього імплантату вагітність кобил зросла з 65% до 82%, а смертність ембріонів знизилася на 40%.
Клінічне застосування: підходить для оптимізації циклу розведення конкурентоспроможних коней, захисту рідкісних порід коней і підвищення ефективності великих-племінних ферм.
2. Лікування репродуктивних захворювань собак
Відображення подвійної цінності в собачій медицині:
Альтернатива хімічної кастрації: імплантати Suprelorin ® (містять 4,7 мг або 9,4 мг цієї речовини) забезпечують відсутність тестостерону протягом 6-12 місяців шляхом постійного пригнічення секреції тестостерону, замінюючи традиційну хірургічну кастрацію. До його переваг можна віднести:
Неінвазивний: запобігає хірургічним ускладненням, таким як кровотеча та інфекція, і скорочує час післяопераційного відновлення до 24 годин.
Поведінкова регуляція: Зменшення агресивної поведінки (конфліктних подій зменшено на 70-80%), поведінки територіального маркування (частота маркування сечею зменшилася на 65%) та сексуальних імпульсів (швидкість зникнення поведінки перетину становила 92%).
Управління здоров’ям: зменшити ризик гіперплазії передміхурової залози (рівень захворюваності зменшується з 35% до 8%), але слід зазначити, що тривале -вживання може збільшити ризик остеопорозу (щільність кісткової тканини зменшується на 5-10%).
Лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози (ДГПЗ): шляхом пригнічення секреції тестостерону, зменшення об’єму передміхурової залози (в середньому на 40%) і полегшення проблем із сечовипусканням (збільшення швидкості сечовипускання на 30%). Рекомендації Американської ветеринарної асоціації рекомендують його як-засоби лікування першої лінії ДГПЗ у літніх собак.
3. Управління поведінкою приматів
У зоопарках і науково-дослідних установах використовується для контролю агресивної поведінки приматів:
Випадок: дослідження Hyrax (маленького примата) показало, що підшкірна імплантація 4,7 мг Deserelin acetat зменшила групову агресію на 85% і територіальні суперечки на 90%, значно покращивши добробут тварин.
Механізм: шляхом зниження рівня тестостерону (концентрація в сироватці крові з 5,2 нг/мл до 0,3 нг/мл) пригнічується територіальна обізнаність самців і конкурентна поведінка.
4. Ведення вагітності високого-ризику
У тваринництві, наприклад великої рогатої худоби та овець, стабілізація вагітності шляхом регулювання рівня ЛГ/ФСГ:
Механізм дії: перешкоджає передчасній дегенерації жовтого тіла, підтримує секрецію прогестерону (підвищує концентрацію прогестерону в сироватці крові на 25%Дезлорелін ацетат), а також зменшити частоту викиднів (зменшити з 15% до 5%).
Сценарій застосування: підходить для випадків багатоплідної вагітності з високим-ризиком, аномального середовища матки або лютеїнової недостатності.
III фаза клінічних випробувань раку простати
Він був розроблений для лікування раку простати, і його основний механізм:
Інгібування гормонів: безперервно стимулюючи рецептори гіпофіза до десенсибілізації, секреція ЛГ/ФСГ остаточно пригнічується, знижуючи рівень тестостерону до рівня кастрації (<0.5ng/mL) and blocking androgen dependent tumor growth.
Дані клінічних випробувань:
Ефективність. Порівняно з лейпрореліном дезереліну ацетат однаково ефективно знижує рівні ПСА (специфічного антигену передміхурової залози), але початковий «ефект спалаху» (транзиторне підвищення ЛГ/ФСГ) є більш значним (збільшення піку ЛГ на 30%), що вимагає комбінації антиандрогенних препаратів для запобігання кризу болю в кістках.
Безпека: поширені побічні ефекти включають припливи (65%), зниження щільності кісткової тканини (8% від рівня втрати кісткової маси після 3-річного лікування) і перепади настрою (40%), але частота серйозних побічних реакцій (таких як тромбоз і діабет) нижча, ніж при традиційній хіміотерапії.
Поточна ситуація: хоча клінічні випробування III фази показали ефективність, через коригування ринкової стратегії розробку показань для людей було призупинено та наразі обмежено лише ветеринарним використанням.
2. Дослідницьке лікування передчасного статевого дозрівання
Попередньо досліджено вплив на раннє статеве дозрівання у дітей:
Механізм дії: шляхом пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-гонадної осі дозрівання кісток сповільнюється (прогресування кісткового віку сповільнюється на 50%), а прогнозований кінцевий зріст покращується (середнє збільшення на 3-5 см).
Історичний випадок: команда дослідників Єльського університету (1981) повідомила, що після 6 місяців лікування рівень ЛГ у 8 дітей з ідіопатичним передчасним статевим дозріванням знизився з 12,5 мМО/мл до 1,2 мМО/мл, а розвиток молочних залоз зупинився.
Однак довготривале -спостереження- показало, що деякі випадки були під загрозою метаболічного синдрому (ІМТ збільшився на 15%).
3. Інші потенційні показання
Ендометріоз: шляхом пригнічення функції яєчників, зменшення вироблення естрогену, полегшення болю (показник болю зменшився на 40%) і розвитку уражень (об’єм уражень зменшився на 30%), але в поєднанні з прогестероном зменшує ризик втрати кісткової тканини.
Синдром полікістозних яєчників (СПКЯ): регулює співвідношення ЛГ/ФСГ (від 2,5:1 до 1,2:1) і покращує функцію овуляції (збільшення частоти овуляції на 50%), але довгострокові дані щодо безпеки відсутні.
Міома матки: зменшує об’єм міоми на 25-35%, покращує симптоми надмірних менструальних виділень (підвищує рівень гемоглобіну на 1,5 г/дл), але будьте обережні щодо відновлення міоми після припинення лікування (частота рецидивів 30%).
Сфера досліджень: інструменти для фундаментальних досліджень і розробки ліків
1. Дослідження репродуктивної біології
Дезереліну ацетат, як агоніст рецептора GnRH, широко використовується для:
Регуляція функції гіпофіза: дослідження механізму зворотного зв’язку секреції ЛГ/ФСГ і виявлення впливу частоти імпульсів ГнРГ на репродуктивну вісь.
Модель розвитку статевих залоз. Створюючи моделі тварин, досліджуйте довгострокові-регуляторні ефекти статевих гормонів на кістки, метаболізм і поведінку.
2. Платформа скринінгу наркотиків
Його висока спорідненість і довгострокові-властивості роблять його:
Розробка антагоністів рецепторів GnRH: як позитивний контроль оцініть інгібіторну ефективність нових антагоністів (наприклад, 95% інгібування секреції ЛГ Ganerec).
Оптимізація складів-пролонгованого вивільнення: порівняння впливу різних полімерних носіїв (таких як PLGA, PVA) на кінетику вивільнення ліків для розробки нових імплантатів.
Дезлорелін ацетатє синтетичним суперагоністом гонадотропін-рилізинг-гормону (GnRH), механізм дії якого забезпечує подвійну регуляцію репродуктивної функції шляхом точного регулювання гіпоталамо-гіпофізарно-гонадної осі (вісь HPG). Наступний аналіз буде проведено на чотирьох рівнях: молекулярна дія, регуляція гіпофіза, інгібування статевих гормонів і механізм клінічного застосування:
Молекулярна структура оптимізована на основі природного GnRH (декапептиду), що забезпечує довготривалі-потужні ефекти завдяки таким ключовим модифікаціям:
Заміна 6-го гліцину на D-амінокислоту:
Підвищує стійкість до пептидаз і подовжує-період напіврозпаду в організмі до кількох годин (природний GnRH займає лише 2-4 хвилини).
10-й гліцин розширюється до етиламіду:
Підсилює спорідненість зв'язування з рецепторами ГнРГ гіпофіза та підвищує біологічну активність у 50-100 разів порівняно з природними гормонами.
Ацетатна форма:
Покращує розчинність пептидів у воді, полегшуючи розробку препаратів (таких як ін’єкції, імплантати).
Його основний спосіб дії – «початкова стимуляція+тривале-гальмування»:
Початковий ефект спалаху: протягом 24-48 годин після прийому ліків конкурентне зв’язування з рецептором GnRH у передній долі гіпофіза короткочасно стимулює секрецію лютеїнізуючого гормону (ЛГ) і фолікулостимулюючого гормону (ФСГ), що призводить до раптового підвищення рівня статевих гормонів (тестостерону, естрогену).
Постійний гальмівний ефект: після тривалого -лікування десенсибілізація рецепторів призводить до повної блокади секреції ЛГ/ФСГ, а рівень статевих гормонів падає до рівня кастрації (тестостерон<0.5 ng/mL, estrogen<20 pg/mL).
Регуляція досягається шляхом втручання в нормальну функцію гіпофізарних рецепторів ГнРГ:
Насичення рецепторів і ендоцитоз:
Після того, як препарат зв’язується з рецептором, він потрапляє в клітину через ендоцитоз, опосередкований клатрином, утворюючи ендосомний комплекс, що призводить до зменшення кількості рецепторів на поверхні клітини.
Блокада сигнального шляху:
Рецепторні комплекси ліків в ендосомі не здатні активувати зв’язані з білком G сигнальні шляхи (такі як фосфоліпаза С і протеїнкіназа С), пригнічуючи експресію генів, пов’язаних із синтезом ЛГ/ФСГ (таких як гени субодиниці -).
Пригнічення регенерації рецепторів:
Тривалий прийом ліків призводить до зниження швидкості синтезу рецепторів у клітинах гіпофіза, що ще більше посилює десенсибілізацію рецепторів.
Завдяки каскадному пригніченню гіпофізарно-гонадної осі дезерелін ацетат досягає таких ефектів:
Жіноча репродуктивна система:
Інгібування ЛГ/ФСГ: блокує розвиток фолікулів яєчників і синтез естрогену, знижуючи рівень естрадіолу (E₂) в сироватці крові до постменопаузального рівня (<20 pg/mL) within 21 days after medication.
Клінічне значення: під час лікування раку молочної залози за допомогою медикаментозної -індукованої кастрації яєчників пригнічується ріст позитивних гормональних рецепторів (HR+) пухлин. Китайські дослідження показують, що рівень відповідності E₂ досягає 99,1% після 12 тижнів використання лікарської форми 10,8 мг.
Чоловіча репродуктивна система:
Пригнічення тестостерону: блокує синтез тестостерону в інтерстиціальних клітинах яєчка, спричиняючи зниження рівня тестостерону в сироватці до рівня кастрації (<0.5 ng/mL) within 21 days after medication.
Клінічне значення: при лікуванні раку передміхурової залози дефіцит андрогенів (ADT) індукує апоптоз пухлинних клітин, полегшує біль у кістках і симптоми обструкції сечовивідних шляхів.
Механізм дії дезереліну ацетату проявляється по-різному при різних показаннях:
У галузі ветеринарної медицини:
Синхронізація овуляції у кобил:
Стимулювання дозрівання фолікулів завдяки ефекту спалаху в поєднанні з імплантатами тривалої-повільної-вивільнення (такими як Succomate Equine)®. Підтримуйте концентрацію препарату в крові протягом 28 днів, щоб покращити рівень успішності штучного запліднення.
Хімічна кастрація собак:
Імплантати Suprelorin® досягають стану вільного тестостерону протягом 6-12 місяців шляхом постійного пригнічення секреції тестостерону, заміни традиційної хірургічної кастрації та зменшення агресивної поведінки (зменшення конфліктних подій на 70-80%).
Дослідження людської медицини:
Передчасне статеве дозрівання:
Шляхом інгібування гіпоталамо-гіпофізарно-гонадної осі, затримки дозрівання кісток (уповільнення прогресування кісткового віку на 50%), покращення прогнозованого кінцевого росту (збільшення в середньому на 3-5 см), але в поєднанні з антиандрогенними препаратами для запобігання кризу болю в кістках, спричиненого початковим ефектом спалаху.
Ендометріоз:
Пригнічуючи функцію яєчників,Дезлорелін ацетатзменшення вироблення естрогену, полегшення болю (зменшення оцінки болю на 40 %) і розвиток уражень (зменшення об’єму уражень на 30 %), але слід бути обережним щодо ризику втрати кісткової маси (зниження щільності кісткової тканини на 5-10 % на рік).
Популярні Мітки: дезлорелін ацетат постачальники виробники фабрика оптом купити ціна гуртом продам