Бівалірудин порошок— штучно синтезований антикоагулянт, який є 20-пептидним аналогом гірудину. Це білий або сірувато-білий порошок без запаху та смаку. Молекулярна формула – C98H138N24O33, CAS 128270-60-0, а молекулярна маса – 2295,31. Молекула містить кілька кислотних і лужних груп, що надає їй властивості цвіттеріонної іонізації. За певних умов pH він може нести як позитивні, так і негативні заряди. Вміст вологи менше або дорівнює 5,0%, вміст TFA менше або дорівнює 12,0%, чистота більше або дорівнює 98,0%, окрема домішка менше або дорівнює 1,0%, вміст пептидів більше або дорівнює 80,0%, ендотоксину менше або дорівнює 5EU/мг. Бівалутин розчинний у воді та більшості органічних розчинників. Поверхневий натяг пов’язаний з його поведінкою до самозбирання та агрегатним станом у водних розчинах, тоді як в’язкість пов’язана з його дифузійними та транспортними властивостями у водних розчинах. Він відносно стабільний у світлі, теплі та кислотно-лужному середовищі та не схильний до хімічного розкладання. На його стабільність у розчині не впливають іони металів. Окрім пригнічення активності тромбіну, він також має антиагрегаційну дію тромбоцитів. Він має антитромботичну дію, пригнічуючи зв’язування тромбоцитів з фібриногеном, знижуючи активність тромбоцитів. Антикоагулянтний ефект має високу селективність, головним чином спрямований на ферменти, пов’язані зі згортанням крові, і не має істотного впливу на ферменти в інших фізіологічних процесах.
|
Індивідуальні кришки та пробки для пляшок:
|
|
|
Хімічна формула |
C98H138N24O33 |
|
Точна маса |
2179 |
|
Молекулярна маса |
2180 |
|
m/z |
2180 (100.0%), 2179 (94.3%), 2181 (40.3%), 2182 (17.5%), 2181 (12.1%), 2181 (8.9%), 2180 (8.4%), 2182 (6.8%), 2181 (6.4%), 2182 (4.7%), 2183 (4.6%), 2183 (2.7%), 2181 (1.6%), 2180 (1.5%), 2181 (1.3%), 2180 (1.2%), 2184 (1.2%) |
|
Елементний аналіз |
C, 53.99; H, 6.38; N, 15.42; O, 24.22 |
Бівалірудин є прямим інгібітором тромбіну, який використовується в основному в кардіологічних втручаннях і при лікуванні серцево-судинних захворювань, таких як гострий коронарний синдром. Його основні сфери використання включають:
Кардіологічні інтервенційні процедури
Бівалірудин широко використовується в коронарних інтервенційних процедурах (наприклад, імплантація стента). Його можна використовувати як альтернативу традиційному гепарину як антикоагулянтну терапію, що знижує ризик кровотечі під час процедури.
01
Гострий коронарний синдром (ГКС)
Бівалірудин також використовується для лікування гострих коронарних синдромів, включаючи інфаркт міокарда без підйому сегмента ST (NSTEMI) і нестабільну стенокардію (UA), для запобігання тромбозу та подальшим серцево-судинним подіям.
02
Хірургія клапана серця
Бівалірудин також можна використовувати як антикоагулянтну терапію у пацієнтів, яким потрібна операція на клапані серця, щоб зменшити ризик тромбозу під час процедури.
03
Інші серцево-судинні захворювання
Бівалірудин також може відігравати роль у лікуванні інших серцево-судинних захворювань, таких як інфаркт міокарда, серцева недостатність та інші стани, що потребують антикоагуляції.
04
Загалом Бівалірудин є важливим антикоагулянтом, який використовується головним чином при кардіологічних втручаннях, лікуванні гострих коронарних синдромів та антикоагулянті при інших серцево-судинних захворюваннях. У лікуванні серцево-судинних захворювань Бівалірудин відіграє ключову роль у зниженні тромбоутворення, запобіганні серцево-судинним подіям і зниженні ризику кровотечі.
Бівалірудин порошокє природною дифенілпропановою сполукою з різною біологічною активністю. Він має широке застосування в таких сферах, як фармація та косметика. Щоб отримати бівалудин високої{2}}чистоти, багато дослідників намагалися використовувати для виробництва методи хімічного синтезу. Нижче я познайомлю звичайний метод синтезу та етапи для бівалудину.
1. Синтез попередника біфенільного кільця
По-перше, нам потрібно синтезувати попередник біфенільного кільця. Цей процес можна завершити за допомогою реакцій ароматичного електрофільного заміщення. Взаємодія 2-оксобензойної кислоти з бромбензолом з утворенням бромбензойної кислоти. Потім проведіть реакцію бромбензойної кислоти з фенолом з утворенням 2-(4-метоксифеніл)бензойної кислоти. Нарешті, 2-(4-метоксифеніл)бензойна кислота реагує з сірчаною кислотою з утворенням попередника біфенільного кільця.
Крок 1: 2-оксобензойна кислота + Br2→ Бр-2-Ц7H6O2
Крок 2: Br-2-C7H6O2+C6H5OH → 2-(4-метоксифеніл)бензойна кислота
Стадія 3: 2-(4-метоксифеніл)бензойна кислота+Н2ТАК4→ Попередник дифенілу
2. Синтез Бівалутину
Далі нам потрібно прореагувати попередника біфенільного кільця з бензопіраном, щоб отримати бівалірудин. У цьому процесі нам потрібно використовувати гідроксид натрію, трихлороцтову кислоту та тетрагідрофуран як реагенти.
Крок 4: Попередник дифенілу+PhNO → C98H138N24O33
Загальне рівняння реакції має такий вигляд:
2-оксобензойна кислота+Br2 → Br-2-C7H6O2
Бр-2-Ц7H6O2+C6H5OH → 2-(4-метоксифеніл)бензойна кислота
2-(4-Метоксифеніл)бензойна кислота+H2ТАК4→ Попередник дифенілу
Попередник дифенілу+PhNO → C98H138N24O33
Це поширений метод синтезу бівалудину. Слід зазначити, що в фактичному робочому процесі необхідно провести ряд етапів очищення та очищення, щоб забезпечити якість і чистоту продукту. Крім того, через сильну біологічну активність бівалудину, якщо його випадково проковтнути або вдихнути, він може спричинити незворотні пошкодження. Тому в процесі синтезу бівалудину необхідно суворе дотримання лабораторних правил безпеки.
Аналіз молекулярної структуриБівалірудин порошокможе здійснюватися з таких аспектів:
1. Молекулярний склад і основна структура
Бівалірудин — це короткий пептид, що складається з 20 амінокислотних залишків, з молекулярною формулою C98H138N24O33 і відносною молекулярною масою 2295,31. Його базова структура подібна до природного гірудину, але порівняно з 25 амінокислотними залишками природного гірудину він має на один залишок амінокислоти менше на N-кінці та на один залишок амінокислоти менше на C-кінці. Ця особлива структура є ключовим фактором вищої антикоагулянтної активності бівалудину.
2. Аналіз послідовності амінокислот
Амінокислотна послідовність бівалудину має значний вплив на його антикоагулянтну активність і стабільність. Залишки лізину та аргініну в послідовності є ключовими місцями для зв’язування бівалудину з тромбіном. Крім того, співвідношення кислотних і лужних амінокислотних залишків у послідовності також впливає на її фізичні властивості, такі як заряд і розчинність.
3. Просторовий конформаційний аналіз
Просторова конформація бівалудину також має значний вплив на його антикоагулянтну активність. Дослідження показали, що бівалудин може утворювати специфічні спіралеподібні або кільцеві структури в розчині, що може сприяти його зв’язуванню з тромбіном. За допомогою таких методів, як рентгенівська кристалографія та ядерно-магнітний резонанс, можна глибоко проаналізувати просторову конформацію валютину, щоб краще зрозуміти його антикоагулянтний механізм.
4. Аналіз хімічних зв'язків і функціональних груп
Молекули бівалутину містять численні хімічні зв’язки та функціональні групи, такі як пептидні зв’язки, карбоксильні групи, аміногрупи, тіоефіри тощо. Ці хімічні зв’язки та функціональні групи відіграють важливу роль у стабільності, властивостях заряду та взаємодії з цільовими ферментами бівалудину. Наприклад, тіоефірний зв'язок у молекулі є одним із ключових факторів, які специфічно інгібують тромбін бівалудином.
5. Мас-спектрометричний та інфрачервоний спектроскопічний аналіз
Мас-спектрометричний аналіз може визначити молекулярну масу, аналіз послідовності та структурні характеристики бівалудину. Інфрачервоний спектроскопічний аналіз може надати інформацію про функціональні групи в молекулах, такі як пептидні зв’язки, карбоксильні групи та аміногрупи. Ці фрагменти інформації мають велике значення для перевірки молекулярної структури та чистоти бівалудину.
6. Аналіз ядерно-магнітного резонансу
Технологія ядерного магнітного резонансу є важливим засобом визначення молекулярної структуриБівалірудин порошок. Аналізуючи такі методи, як водневий і вуглецевий спектри, можна визначити послідовність амінокислотних залишків у молекулі та конкретне хімічне середовище, що дозволяє точно ідентифікувати молекулярну структуру Валутину.
|
|
|
|
Бівалірудин, як новий прямий інгібітор тромбіну, показав широкі перспективи розвитку в галузі медицини, особливо в лікуванні серцево-судинних захворювань. Нижче наведено детальний аналіз перспектив його розвитку:
Зростання ринкового попиту: Зі старінням населення планети рівень захворюваності на серцево-судинні захворювання з кожним роком зростає. Бівалірудин, як антикоагулянт, відіграє важливу роль у лікуванні серцево-судинних захворювань, таких як черезшкірне коронарне втручання (ЧКВ), і попит на нього на ринку відповідно зріс. Порівняно з традиційними антикоагулянтами, такими як гепарин, бівалірудин має такі переваги, що не покладаються на антитромбін для прямого антикоагулянтного ефекту, значно кращі антикоагулянтні ефекти, ніж звичайний гепарин, і значно знижують ризик післяопераційної кровотечі та частоти серцево-судинних подій. Тому бівалірудин поступово витісняє в клінічній практиці традиційні антикоагулянти і стає вибором все більшої кількості лікарів і пацієнтів.
Розширення сфер застосування:Біварудин в основному використовується для планового черезшкірного коронарного втручання (ЧКВ) у дорослих для запобігання нестабільній стенокардії, ішемічним ускладненням тощо. З безперервним прогресом та інноваціями в технологіях лікування серцево-судинних захворювань очікується, що сфери застосування бівалірудину будуть ще більше розширюватися. Окрім лікування серцево-судинних захворювань, очікується, що бівалірудин відіграватиме важливу роль в інших галузях медицини. Наприклад, при лікуванні пацієнтів з гострим коронарним синдромом (ГКС) бівалід окремо або в комбінації з інгібіторами глікопротеїну IIb/IIIa продемонстрував високу ефективність і безпеку.
Технічний прогрес та інновації:З безперервним удосконаленням хімічних технологій процес виробництва бівалірудину буде продовжувати вдосконалюватися та впроваджуватися інновації. Наприклад, більш ефективні методи синтезу та методи очищення можуть бути використані для покращення виходу та чистоти бівалірудину та зниження виробничих витрат. Щоб задовольнити потреби різних пацієнтів, також постійно розробляються нові форми бівалірудину. Наприклад, можна розробити пероральні препарати або -ін’єкції бівалірудину тривалої дії, щоб покращити прихильність пацієнтів до лікування та ефективність лікування.
Охорона навколишнього середовища та сталий розвиток:У процесі виробництва Bifaluding більше уваги буде приділено захисту навколишнього середовища та сталому розвитку. Наприклад, методи екологічної хімії можна використовувати для зменшення утворення побічних-продуктів і відходів, тим самим зменшуючи забруднення навколишнього середовища. Біварудін також повинен звернути увагу на стійке застосування під час використання. Наприклад, можна розробити біорозкладані та перероблені продукти на основі пажитника, щоб зменшити їх вплив на навколишнє середовище.
Модель ринкової конкуренції:В даний час конкуренція на ринку Bivarudin є жорстокою, і багато компаній виходять на поле. Для того, щоб виділитися в конкурентній боротьбі, підприємства повинні постійно покращувати якість продукції та технологічний рівень, зміцнювати створення бренду та маркетингові зусилля. З постійним поглибленням і розвитком глобалізації ринок Bivarudin також стикається з викликами міжнародної конкуренції. Вітчизняні підприємства можуть зміцнювати співпрацю та комунікацію з міжнародними підприємствами, спільно розробляти нові продукти, досліджувати нові ринки, покращувати якість продукції та знижувати витрати.
Майбутні тенденції розвитку:Зі зростанням рівня захворюваності на серцево-судинні захворювання та широким клінічним застосуванням бевалодину ринковий попит на нього продовжуватиме зростати. Очікується, що ринок біварудину буде підтримувати стійку тенденцію до зростання в найближчі роки. З безперервним прогресом та інноваціями медичних технологій області застосування бівалірудину будуть продовжувати розширюватися та поглиблюватися. Наприклад, очікується, що в області лікування серцево-судинних захворювань бівалірудин буде використовуватися в поєднанні з іншими новими препаратами або методами лікування для підвищення ефективності лікування та зменшення побічних ефектів. Технологічні інновації є важливою рушійною силою для розвитку Bivarudin.
Майбутні тенденції розвитку:У майбутньому, з безперервним прогресом і інноваціями науки і техніки, дослідження порівняльного пажитника також будуть продовжувати поглиблюватися. Наприклад, можна досліджувати застосування бівалірудину в розробці нових антикоагулянтів і методів лікування серцево-судинних захворювань. Підтримка державної політики та посилене регулювання галузі охорони здоров’я матимуть значний вплив на розвиток Біолюдінгу. Наприклад, уряд може запровадити відповідну політику, щоб заохотити підприємства збільшити свої інвестиції в дослідження та розробки та виробничі зусилля порівняно з пажитником; Водночас посилити ринковий нагляд за пажитником для забезпечення його якості та безпеки.
Порошок Бівалірудин є прикладом успіху раціонального дизайну ліків, трансформуючи антикоагулянтну терапію своєю точністю, безпекою та універсальністю. Від ЧКВ до ХІТ, його клінічні переваги підтверджені надійними доказами, у той час як поточні дослідження вивчають його потенціал при інсульті, раку тощо. Оскільки виробничий прогрес покращує доступність, бівалірудин залишається життєво важливим інструментом у лікуванні тромботичних розладів, збалансовуючи ефективність із-центрованою допомогою на пацієнта.
Він є значним прогресом у антикоагулянтній терапії, пропонуючи безпечнішу та ефективнішу альтернативу традиційним схемам-на основі гепарину. Його механізм прямого інгібування тромбіну, сприятливий фармакокінетичний профіль і надійні клінічні дані підтверджують його використання у пацієнтів, які перенесли ЧКВ, і пацієнтів з ГІТ. Хоча ускладнення кровотечі залишаються проблемою, ретельний відбір пацієнтів, коригування дози та комбінована терапія антиагрегантами можуть зменшити ці ризики. Майбутні напрямки досліджень, включаючи комбіновану терапію, персоналізовану медицину та нові препарати, є перспективними для подальшої оптимізації терапевтичного потенціалу бівалірудину. Оскільки область антикоагуляції продовжує розвиватися, Бівалірудин готовий залишитися наріжним каменем сучасної серцево-судинної терапії.
Популярні Мітки: бівалірудин порошок кас 128270-60-0, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, оптом, продаж