Тіаноптин етилового ефіру, Номер CAS: 66981-77-9, Молекулярна формула C23H29Cln2O4S, Молекулярна маса 465.01. Розчинний у хлороформу (невелика кількість) та метанол (невелика кількість). Це вказує на те, що етиловий ефір Тіанептину має певну розчинність в органічних розчинниках, але розчинність не висока. Це важлива хімічна речовина, в основному використовується в фармацевтичній галузі як проміжну або сировину. Це похідне від Тіанептин, який може бути використаний для синтезу трициклічних сполук з психоактивними, проти виразки та протицемітичних властивостей. У фармацевтичній галузі він може слугувати важливим проміжним або сировиною для синтезу інших препаратів. Це селективний підсилювач зворотного захоплення серотоніну (SSRE), який використовується для лікування важких депресивних епізодів. Тіанетін натрієва сіль - це трициклічна сполука з психоактивною, проти виразкової та протиемітичної ефекти.
|
|
|
|
C.F |
C23H29Cln2O4S |
|
E.M |
464 |
|
M.W |
465 |
|
m/z |
464 (100.0%), 466 (32.0%), 465 (24.9%), 467 (8.0%), 466 (4.5%), 466 (2.7%), 468 (1.4%), 467 (1.1%) |
|
E.A |
C, 59.41; Н, 6.29; CL, 7.62; N, 6.02; O, 13.76; S, 6,89 |
Тіаноптин етилового ефіру, як хімічна речовина, в основному використовується у фармацевтичній галузі, особливо як проміжний засіб для синтезу інших сполук з фармакологічною активністю.
1. Фармацевтичні проміжні продукти
Синтез антидепресантів
Основна мета:
Це важливий проміжний продукт для синтезу Тіанептин. Тінепін - це нетиповий антидепресант з унікальним фармакологічним механізмом дії, який може швидко і наполегливо полегшити депресивні симптоми та має низький ризик залежності. Тому основне використання фенірамінового етилового ефіру у фармацевтичній галузі є ключовим сировиною для синтезу антидепресантів.
Фармакологічні ефекти:
Тіаметазон в основному здійснює антидепресантні ефекти за рахунок збільшення реабсорбції 5- гідрокситриптамін (5- ht) нейронами в корі головного мозку та гіпокампу.
Це також може впливати на інші системи нейромедіаторів, такі як збільшення поглинання 5- HT у синаптичній щілині, з слабшим впливом зворотного захоплення на 5- HT та норадреналін (NA), але може вплинути на підвищення 5- HT Neurolal Transmission.
Клінічне застосування:
Тінепін широко застосовується при клінічному лікуванні депресії і виявив хорошу ефективність та низькі побічні ефекти. Це може не лише ефективно полегшити депресивні симптоми, але й покращити емоції та якість життя пацієнтів.
Потенційний синтез багатофункціональних препаратів
Перспективи досліджень:
З безперервним поглибленням досліджень Тіанептину та його похідними було виявлено, що вони можуть мати більше потенційних фармакологічних ефектів та цінності застосування. Тому, як проміжний для синтезу цих потенційних препаратів, етиловий ефір Тіанептину також має важливу цінність досліджень та перспективи застосування.
Модифікація наркотиків:
Дослідники можуть вивчити його нові фармакологічні механізми та значення клінічного застосування шляхом хімічного модифікації та модифікації речовини. Наприклад, змінюючи групи заступників або впроваджуючи нові функціональні групи, нові препарати з більш сильними антидепресантними ефектами, нижчими побічними ефектами або більш широкими показаннями можуть бути синтезовані.
Метод синтезуТіаноптин етилового ефіруВ основному передбачає органічні хімічні реакції, і процес може змінюватися залежно від конкретної літератури чи досліджень. Далі наведено загальний метод синтезу для етилового ефіру Тіанептину на основі існуючих даних:
Загальні методи синтезу етил -фенірамату
Підготовка сировини
По -перше, необхідно підготувати сировину, необхідну для синтезу тіазепінового етилового ефіру, яка, як правило, включає 7- амінопаноєву кислоту етил ефір (або інші подібні структуровані аміно сполуки) та сполуки, що містять тіазепінне кільце (наприклад, 5, 8- dichloro -10- dioxo -11- methyldibenzo [c, f] thiazepine). Чистота та якість цієї сировини мають значний вплив на врожайність та якість кінцевого продукту.
Сайптин (initumumab) та геститин (трастузумаб) - це два препарати антитіл, спрямовані на HER2 (рецептор 2 епідермального фактора росту людини), які відіграють важливу роль у лікуванні раку. Хоча вони мають схожість у своїх механізмах дії, є деякі відмінності в ключових характеристиках та клінічних застосуванні.
Далі наведено детальне порівняння між Сайпутином та Гесетином.
Механізм та принцип дії
І цитидин, і герцептин здійснюють свою дію, діючи на позаклітинну частину рецептора HER2. Рецептор HER2 надмірно експресується при багатьох ракових захворюваннях, особливо раку молочної залози та раку шлунка. Ці два препарати блокують сигнал росту ракових клітин шляхом зв'язування з рецепторами HER2 та інгібуванням активації внутрішньоклітинних тирозинкіназ.
Зокрема, сайпутин та геститин запобігають прив’язанню людського епідермального фактора росту (EGF) до HER2, прикріплюючись до рецептора HER2. Через те, що EGF є важливою молекулою сигналізації для росту ракових клітин, цей ефект блокування може значно гальмувати ріст та проліферацію ракових клітин. У той же час ці два препарати також можуть стимулювати власні імунні клітини організму вбивати ракові клітини, утворюючи ефект імунотерапії.
Характеристики наркотиків та оптимізація
1. Оптимізація сегмента FC та ефект ADCC
Як препарат нового покоління, сайпутин був оптимізований у області ФК (постійна область антитіл). Ця оптимізація призводить до більш сильного впливу цитотоксичності, опосередкованої клітинами, залежної від клітин (ADCC). Ефект ADCC є важливим механізмом, за допомогою якого антитіло до вбивають ракові клітини, активуючи ефекторні клітини, такі як природні клітини -вбивці (NK -клітини) в імунній системі.
Дослідження показали, що ефект ADCC Saiputin становить 1,11 рази більше, ніж гестів. Це означає, що Сайпутин може мати більш сильну здатність активувати імунну систему та вбивати ракові клітини. Очікується, що ця перевага принесе кращі протипухлинні ефекти пацієнтам.
2. Фабричні сегменти та конструкції легких ланцюгів
Сегмент FAB (змінна область антитіла) цитидину має дві легкі ланцюги, ідентичні герцептином, кожен з яких містить 214 амінокислоти. Ця схожість надає сапутину подібну спорідненість і специфічність до герцептину при зв'язуванні з рецепторами HER2.
Однак Сайпутин був додатково оптимізований у постійній області. Особливо на 359 -й та 361 -й амінокислоти сегмента FC -сегмента важкої ланцюга постійної області, саутин був оптимізований та модифікований (D359, L361), тоді як Heseptin - E359, M361. Ця оптимізація підвищила здатність сапутину активувати імунну систему організму.
3. Модифікація глікозилювання та стабільність лікарських засобів
З точки зору модифікації глікозилювання, сайпутин також був оптимізований. Рівень силіляції Initumumab збільшувався на 60%, що допомагає продовжити період напіввиведення препарату. У той же час високий рівень глікації маннози знизився на 40%, тим самим знижуючи ризик імуногенності. Ці оптимізації призвели до кращої стабільності наркотиків та ефективності безпеки сапутину.
ВідкриттяТіаноптин етилового ефіруМожна простежити до середини -20 століття, коли варіанти лікування депресії були відносно обмежені і в основному покладалися на традиційні трициклічні антидепресанти та інгібітори моноаміну оксидази. Хоча ці препарати певною мірою полегшили симптоми пацієнтів, їх побічні ефекти є значними, а їх ефективність обмежена. Тому пошук безпечнішого та ефективнішого антидепресанту стало важливим питанням у медичній спільноті на той час. У цьому контексті французький вчений Луї Джулу та його команда розпочали низку дослідницьких робіт. Вони намагалися знайти нову сполуку, яка може ефективно полегшити депресивні симптоми з меншою кількістю побічних ефектів, змінюючи та оптимізуючи структуру існуючих антидепресантів. Після років зусиль команда Юлу, нарешті, синтезувала сполуку попередника Тіанептин етилового ефіру наприкінці 1960 -х. Попередні дослідження Тіанептину свідчать про те, що він має значні антидепресанти з мінімальними побічними ефектами, закладаючи основу для подальших досліджень. З подальшими дослідженнями Тіанептину вчені встановили, що його похідне етилового ефіру є більш вищим у фармакологічних ефектах. Це не тільки успадковує ефект антидепресанту Тіанептину, але й додатково покращує стабільність та біодоступність препарату через введення груп етил -ефіру. Це відкриття зробило це гарячою темою в дослідженні антидепресантів на той час. Його фонове відкриття відображало нагальну потребу в нових антидепресантних препаратах у медичній спільноті на той час. Змінюючи та оптимізуючи структуру існуючих препаратів, вчені успішно розробили безпечніший та ефективніший антидепресантний препарат, відкривши нові шляхи для лікування депресії. Це відкриття має не лише важливе наукове значення, але й закладає міцну основу для подальших клінічних досліджень та застосувань.
На ранніх стадіях досліджень вчені в основному зосереджувались на його методі синтезу, попередніх фармакологічних експериментах та оцінці безпеки. Ці дослідження заклали міцну основу для подальших клінічних випробувань та застосувань.
З точки зору методів синтезу, його підготовка в основному досягається через реакцію етерифікації Тіанептину. Специфічні етапи включають реагування тианептину з етанолом під дією кислого каталізатора для генерування етилового ефіру тианептину. Цей процес вимагає суворого контролю умов реакції, таких як температура, значення рН та час реакції, щоб забезпечити чистоту та вихід продукту. Хоча методи раннього синтезу були відносно простими, вихід був низьким. Подальші дослідження значно покращили ефективність синтезу шляхом оптимізації умов реакції та впровадження нових каталізаторів. Попередні фармакологічні експерименти є вирішальним кроком для оцінки його антидепресантів. Дослідники провели низку поведінкових експериментів з використанням таких моделей тварин, як миші та щури, включаючи примусові експерименти з плаванням, експерименти з підвіскою хвоста та експерименти з відкритим полем. Ці експериментальні результати свідчать про те, що він може значно скоротити час нерухомості тварин, підвищити рівень їх активності та демонструвати значні антидепресанти. Крім того, дослідники також використовували технологію мікродіалізу мозку для виявлення її впливу на рівні моноамінових нейромедіаторів, таких як серотонін, норадреналін та дофамін, і виявили, що він може регулювати вивільнення та зворотне захоплення цих нейромедіаторів, тим самим здійснюючи ефекти антидепресантів. Оцінка безпеки - ще один важливий аспект ранніх досліджень. Дослідники оцінювали його безпеку за допомогою експериментів з гострої токсичності, експериментів з токсичності та експериментів з хронічною токсичністю. Результати гострої токсичності показали, що його LD50 високий, що свідчить про те, що його гостра токсичність низька. Експерименти з підгострою та хронічною токсичністю проводилися за допомогою тривалого введення, спостерігаючи за загальним станом, змінами ваги, гематологічними показниками та патологічними змінами тварин. Було встановлено, що в рекомендованій дозі не було значущих токсичних реакцій, що свідчить про хорошу безпеку.
Популярні Мітки: Tianeptine Ethyl Ester Cas 66981-77-9, постачальники, виробники, фабрика, оптова торгівля, купівля, ціна, масова, для продажу