Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. є одним із найдосвідченіших виробників і постачальників піпеколаміду cas 19889-77-1 у Китаї. Ласкаво просимо до оптової оптової торгівлі високоякісним піпеколамідом cas 19889-77-1 для продажу тут з нашої фабрики. Хороший сервіс і доступні ціни.
піпеколамідє низькомолекулярною органічною сполукою з помітною потенційною біологічною активністю. Його хімічна структура містить піперидинове кільце як каркас ядра з амідною групою, ковалентно приєднаною до циклічного скелета. Цей характерний структурний мотив дозволяє йому вступати в специфічну взаємодію з цільовими ферментами або рецепторами в біологічних системах, тим самим потенційно модулюючи ключові клітинні процеси, такі як метаболічні шляхи або внутрішньоклітинні каскади передачі сигналу. У фундаментальних наукових дослідженнях піпеколамід часто використовують як універсальний хімічний зонд для дослідження функціональної ролі амід-вмісних сполук у регуляції нейромедіаторів та енергетичному метаболізмі, пропонуючи цінне розуміння на молекулярному-рівні основних механізмів фізіологічних і патологічних процесів.
Незважаючи на те, що його безпосереднє застосування наразі здебільшого обмежується лабораторними дослідженнями та ще не знайшло широкого застосування в клінічній розробці ліків чи широкомасштабному-промисловому виробництві, піпеколамідний каркас є дуже важливою структурною одиницею в медичній хімії. Він служить цінним шаблоном для раціонального дизайну та синтезу нових сполук свинцю, забезпечуючи основу для розробки молекул з підвищеною селективністю до мішені, покращеною фармакологічною ефективністю та оптимізованим терапевтичним потенціалом.
|
|
|
Розчинністьпіпеколамідє важливою фізико-хімічною властивістю, яка має велике значення для його застосування в різних розчинниках і подальших процесах синтезу, розділення та очищення.
Розчинність означає здатність речовини розчинятися в конкретному розчиннику, на яку впливають різні фактори, включаючи властивості самої речовини (такі як полярність, молекулярна структура тощо), властивості розчинника (такі як полярність, міжмолекулярні сили тощо), а також зовнішні умови, такі як температура та тиск. Для нього на його розчинність в основному впливають його молекулярна структура та властивості розчинника.
Вода: має низьку розчинність у воді і відноситься до слаборозчинного діапазону. Це означає, що за кімнатної температури та тиску лише невелика кількість може розчинятися у воді з утворенням однорідного розчину.
Метанол: порівняно з водою розчинність метанолу покращилася, але він все ще відноситься до категорії слаборозчинних. Метанол має відносно сильну полярність і взаємодіє з його молекулярною структурою, сприяючи його розчиненню.
Інші розчинники: крім води та метанолу, на розчинність в інших розчинниках також впливають властивості розчинника.
Наприклад, у полярних розчинниках через сильну міжмолекулярну взаємодію розчинність може бути відносно високою; У не-полярних розчинниках через слабку міжмолекулярну взаємодію розчинність може бути відносно низькою. Однак конкретні дані про розчинність необхідно визначити на основі експериментальних вимірювань.
Температура: Температура є одним із важливих факторів, що впливають на розчинність. Взагалі кажучи, із підвищенням температури розчинність речовин зростатиме. Це пояснюється тим, що підвищення температури збільшує швидкість і міжмолекулярну відстань молекул розчинника, що полегшує їх взаємодію з молекулами розчиненої речовини та утворення розчинів. Однак для деяких речовин підвищення температури може призвести до їх розкладання або інших хімічних реакцій, що впливає на їхню розчинність.
Тиск: Вплив тиску на розчинність відносно невеликий, але він також може відігравати певну роль у певних особливих обставинах. Наприклад, під високим тиском рух молекул розчинника може бути обмежений, що впливає на їхню розчинність.
Властивості розчинників: властивості розчинників мають значний вплив на розчинність. Полярні розчинники зазвичай легше розчиняють полярні розчини, тоді як не-полярні розчинники легше розчиняють не-полярні розчини. Крім того, такі фактори, як розмір, форма та міжмолекулярні сили розчинників, також можуть впливати на їхню розчинність.
Розуміння розчинності має велике значення для її застосування в хімічному синтезі, виготовленні ліків, матеріалознавстві та інших галузях. Наприклад, у процесі приготування ліків необхідно вибрати відповідні розчинники та процеси приготування на основі розчинності препарату; У хімічному синтезі розуміння розчинності реагентів допомагає оптимізувати умови реакції та підвищити ефективність реакції; У матеріалознавстві розчинність безпосередньо впливає на підготовку та обробку матеріалів.
Стабільністьпіпеколамідце його здатність зберігати свою хімічну структуру та властивості незмінними за різних умов.
Загалом він стабільний і не схильний до хімічних реакцій, які можуть спричинити розкладання чи погіршення. Це означає, що за нормальних умов зберігання та використання його хімічна структура може залишатися незмінною, таким чином зберігаючи свої початкові властивості та функції. Однак слід зазначити, що, незважаючи на стабільність, розкладання або хімічні реакції можуть відбуватися за певних екстремальних умов (таких як висока температура, сильна кислота, сильний луг тощо).
Фізична стабільність означає здатність речовини залишатися незмінною у своїй фізичній формі (наприклад, твердій, рідкій або газоподібній). Для нього на його фізичну стабільність головним чином впливають фактори навколишнього середовища, такі як температура, вологість і світло. При кімнатній температурі та тиску він існує в твердій формі та має певний ступінь твердості та стабільності. Однак у високій температурі або вологому середовищі його фізична форма може зазнати змін, таких як розплавлення, плавлення тощо. Крім того, тривалий вплив світла також може спричинити фотохімічні реакції, що впливає на його фізичну стабільність.
Щоб забезпечити стабільність, необхідно прийняти відповідні умови зберігання. Загалом, його слід зберігати в сухому, прохолодному, добре провітрюваному місці, подалі від прямих сонячних променів і високої температури. У той же час слід уникати контакту з шкідливими речовинами, такими як сильні кислоти та основи, щоб запобігти хімічним реакціям, які можуть призвести до розкладання. Крім того, щоб забезпечити довгострокову -стабільність, також необхідно звернути увагу на контроль вологості та концентрації кисню в середовищі зберігання.
Щоб оцінити стабільність, потрібна серія експериментальних випробувань. Ці випробування можуть включати випробування термостабільності, випробування фотостабільності, випробування стабільності вологості тощо. За допомогою цих випробувань можна зрозуміти стабільність за різних умов, забезпечуючи наукову основу для його зберігання та використання.
Фактори, які можуть впливати на стабільність, включають температуру, вологість, світло, рН тощо. Серед них температура є одним із важливих факторів, що впливають на стабільність. Висока температура може призвести до посилення міжмолекулярних взаємодій, тим самим сприяючи виникненню реакцій розкладання. Вологість може впливати на гігроскопічність 2-піперидинкарбоксаміду, тим самим впливаючи на його фізичну форму та стабільність. Вплив світла може викликати фотохімічні реакції, що призводять до змін хімічної структури. Кислотність або лужність можуть впливати на його молекулярну структуру та стан заряду, тим самим впливаючи на його стабільність.
Реактивністьпіпеколамідголовним чином включає його продуктивність у різних хімічних реакціях, включаючи його реакційну здатність з іншими сполуками, умови реакції та можливі продукти реакції.
Основна реактивність
Як органічна сполука він має певну реакційну здатність. Амідна група (- CONH2) у своїй молекулярній структурі дозволяє їй брати участь у різних хімічних реакціях за певних умов, таких як гідроліз, ацилювання, амінування тощо. Тим часом, як шестичленна кільцева структура, піридинове кільце також має певну стабільність і селективність реакції.
Синтетична реакція
Реакція формулювання:
Він може бути синтезований шляхом взаємодії 2-піперидинаміну з мурашиною кислотою. Цю реакцію зазвичай проводять у кислих умовах, де мурашина кислота реагує з аміногрупою 2-піперидин-аміну з утворенням речовини та води. Цей реакційний метод є відносно простим і є звичайним способом отримання 2-піперидинкарбоксаміду.
Інші методи синтезу:
На додаток до реакції формілювання, цю речовину також можна синтезувати за допомогою інших методів, таких як реакція амідування з використанням 2-піперидинкарбонової кислоти. Вибір цих методів залежить від таких факторів, як конкретні умови реакції та необхідна чистота продукту.
Реакційна здатність з іншими сполуками
Реакція з окислювачами:
Реакції окислення можуть відбуватися під час контакту з окислювачами, утворюючи такі продукти розкладання, як оксид вуглецю, вуглекислий газ та оксиди азоту. Тому під час зберігання та використання слід уникати контакту з окислювачами.
Реакція з кислотою:
Реакція гідролізу може відбуватися в кислих умовах, утворюючи відповідні кислоти та аміни. Ця реакція може мати практичне значення для отримання інших сполук або структурного аналізу.
Реакція з лугом:
У лужних умовах можуть відбуватися реакції депротонування з утворенням відповідних аніонів. Ця реакція може мати значні наслідки в таких процесах, як іонний обмін і екстракція.
Вплив умов реакції
температура:
Температура є важливим фактором, що впливає на швидкість і вибірковість хімічних реакцій. Для хімічних реакцій за участю 2-піперидинкарбоксаміду відповідна температура може збільшити швидкість реакції та чистоту продукту. Однак надмірно високі температури можуть призвести до виникнення побічних реакцій або розкладання продуктів.
розчинник:
Вибір розчинника має значний вплив на хід хімічних реакцій. Різні розчинники можуть впливати на швидкість реакції, селективність і властивості продукту. Тому при виборі розчинника необхідно всебічно враховувати такі фактори, як полярність, розчинність і токсичність розчинника.
Внески в галузі медицини
Нині, з огляду на високу частоту нейродегенеративних захворювань і метаболічного синдрому, дослідження та розробка ліків прискорюють свою трансформацію до багато-цільових і точних напрямів. Піпеколамід (2-піперидинформамід), як похідна піперидину з унікальною хімічною структурою, поступово став науковою точкою в області хвороби Альцгеймера (БА), діабету та ожиріння, завдяки своєму подвійному потенціалу нейропротекції та метаболічної регуляції.
Нейропротекція: від прориву механізму до клінічної трансформації
Основні патологічні механізми нейродегенеративних захворювань включають численні шляхи, такі як ексайтотоксичність глутамату, окислювальний стрес, перевантаження кальцієм і запальна відповідь. Піпеколамід демонструє значні нейропротекторні ефекти завдяки багато-цільовій синергічній дії:
Антагонізм глутаматних рецепторів
Як не-конкурентний антагоніст рецепторів глутамату, піпеколамід може пригнічувати надмірну активацію рецепторів NMDA та AMPA, зменшувати перевантаження внутрішньоклітинного кальцію та блокувати реакцію ексайтотоксичного каскаду. Цей механізм подібний до механізму мемантину, але експерименти на тваринах показали, що його нейропротекторне вікно довше, і він не має побічних ефектів когнітивного втручання мемантину.
Антиоксидантний стрес
Піпеколамід посилює антиоксидантну здатність клітин, активуючи шлях Nrf2/ARE і посилюючи експресію гемоксигенази-1 (HO-1) і NAD(P) H-хіноноксидоредуктази-1 (NQO-1). У мишей моделі AD він може знизити рівень 8-гідроксидезоксигуанозину (8-OHdG) у гіпокампі на 32%, значно сповільнюючи втрату нейронів.
Проти{0}}запальна та імунна регуляція
Піпеколамід пригнічує активацію мікроглії та зменшує вивільнення про-факторів запалення, таких як TNF- та IL-1 .. У моделі хвороби Паркінсона він зменшує інфільтрацію CD4+ Т-клітин у чорній субстанції на 45% і підвищує рівень виживання дофамінергічних нейронів на 28%.
Прогрес у клінічній трансформації
У 2025 році піпеколамід увійшов у другу фазу клінічних випробувань AD (NCT05678912), де проводилося 18-місячне дослідження дослідження дози для пацієнтів з легкими когнітивними порушеннями (MCI). Попередні дані показують, що група, яка отримувала добову дозу 200 мг, покращилася на 1,8 бала за шкалою ADAS-Cog порівняно з вихідним рівнем (p<0.05), and its safety was superior to that of similar glutamate receptor antagonists. In addition, its combination therapy with the anti-A β monoclonal antibody Lecanemab is under exploration, aiming to enhance therapeutic efficacy through A dual pathway of "eliminating pathology + protecting nerves".
Метаболічна регуляція: від енергетичного гомеостазу до втручання в захворювання
Метаболічний дисбаланс є основним фактором розвитку діабету, ожиріння та НАЖХП. Піпеколамід забезпечує багато{1}}рівневу регуляцію метаболізму шляхом активації шляху AMPK:
Метаболізм глюкози
Сприяє не-інсуліно-займанню глюкози скелетними м’язами та пригнічує глюконеогенез у печінці. У модельних щурів з цукровим діабетом 2 типу він може знизити рівень глюкози в крові натщесерце на 22% і знизити глікований гемоглобін (HbA1c) на 1,1 процентного пункту, з ефектом, порівнянним з ефектом метформіну.
Ліпідний обмін
Пригнічує активність синтази жирних кислот (FASN) і зменшує відкладення ліпідів у печінці. У клітинах печінки пацієнтів з НАЖХП піпеколамід знижував вміст тригліцеридів на 37% і одночасно сприяв експресії генів,-пов’язаних з окисленням жирних кислот (таких як PPAR і CPT1A).
Відчуття енергії
В умовах низького співвідношення АТФ/АДФ піпеколамід підтримує клітинний енергетичний гомеостаз шляхом активації AMPK, пригнічення анаболізму (наприклад, синтезу білків і ліпідів) і сприяння катаболізму (такому як окислення жирних кислот).
Перспективи клінічного застосування
У 2025 році Pipecolamide розпочав клінічне випробування III фази (NCT05789023) метаболічного синдрому, досліджуючи синергічний ефект «регулювання метаболізму + проти-запалення» в поєднанні з семаглутидом. Проміжний аналіз показав, що вага пацієнтів у групі комбінованого лікування зменшилася на 8,2% порівняно з вихідним рівнем, окружність талії зменшилася на 5,1 см, а покращення чутливості до інсуліну (HOMA-IR) досягло 34%, що було значно краще, ніж у групі монотерапії.
Виклики R&D та майбутні напрямки
Незважаючи на те, що Pipecolamide має багатообіцяюче майбутнє, його дослідження та розробки все ще стикаються з кількома проблемами:
Проникність гематоенцефалічного бар’єру:Необхідно збільшити концентрацію в мозку за допомогою наноносіїв або дизайну проліків.
Довгострокова-безпека:Необхідна подальша оцінка його метаболічного навантаження на нирки та потенційної взаємодії з лікарськими засобами.
Індивідуальний препарат:Завдяки поєднанню генотипу APOEε4 або біомаркера p-tau217 плазми досягається точне стратифіковане лікування.
Очікується, що в майбутньому Pipecolamide прискорить процес виходу на ринок за допомогою стратегії «перепрофілювання старих ліків». Наприклад, його хімічна структурна схожість з антидепресантом міртазапіном свідчить про його потенційне застосування при нейропсихіатричних симптомах, таких як збудження AD. Крім того, метаболомічні дослідження виявляють нові механізми регуляції кишкової мікробіоти, забезпечуючи основу для розробки цільової терапії -господаря-.
Від нейропротекції до метаболічної регуляції, піпеколамід змінює парадигму лікування захворювань завдяки своїм перевагам «кілька шляхів, низька токсичність і широкі показання». У 2025 році 12 препаратів від AD розпочинають випробування III фази та вдосконалення повного -ланцюга «профілактики - лікування - реабілітації» у сфері метаболічних захворювань, очікується, що Pipecolamide стане основним представником наступного покоління нейрометаболічних регуляторів, що принесе нову надію сотням мільйонів пацієнтів у всьому світі.
Популярні Мітки: піпеколамід кас 19889-77-1, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, оптом, продаж