Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. є одним із найдосвідченіших виробників і постачальників win 35428 cas 50370-56-4 у Китаї. Ласкаво просимо до оптової оптової торгівлі високоякісними win 35428 cas 50370-56-4, які продаються на нашому заводі. Хороший сервіс і доступні ціни.
ВИГРАШ 35428це хімічна сполука, що належить до класу похідних фенілциклідину (PCP). Ці сполуки часто мають фармакологічні ефекти, подібні до ефектів фенілциклогексилпіперидину (PCP, також відомий як «ангельський пил» або «ракетне паливо»). Хімічна структура 2-карбометокси-3-(4-фторфеніл)тропану включає низку складних хімічних груп, включаючи феніл, циклогексил та аміногрупи, тощо. 2-Карбометокси-3-(4-фторфеніл)тропан в основному використовується для науково-дослідницьких цілей, особливо в нейронауці та фармакології. 2-Карбометокси-3-(4-фторфеніл)тропан використовується в основному для науково-дослідницьких цілей, зокрема в галузях нейронауки та фармакології. Вважається, що він впливає на передачу нейромедіаторів у центральній нервовій системі, тим самим змінюючи функцію мозку та поведінку. Однак через його потенційні властивості звикання та ризик зловживання 2-карбометокси-3-(4-фторфеніл)тропан має дуже обмежене медичне чи терапевтичне застосування.
|
|
|
|
|
|
| Хімічна формула | C16H20FNO2 |
| Молекулярна маса | 277.33 |
| Точна маса | 277.15 |
| m/z | 277.15 (100.0%), 278.15 (17.3%), 279.15 (1.4%) |
| Елементний аналіз | C, 69.29; H, 7.27; F, 6.85; N, 5.05; O, 11.54 |
| Температура плавлення | 91-92 градуси |
| Температура кипіння | 349 градусів |
| Щільність | 1.155 |
| Умови зберігання | Запечатано в сухому стані, 2-8 град |
| Розчинність | H2O: розчинний |
| температура спалаху | 165 градусів |
| Коефіцієнт кислотності (pKa) | Коефіцієнт кислотності (pKa) |
| Форма | твердий |
| Колір | білий |
ВИГРАШ 35428(хімічна назва: - CFT, номер CAS: 50370-56-4) – це сполука на основі бензотропану, яка має важливе застосування в нейронауках, розробці ліків і медичних дослідженнях завдяки своїй високій спорідненості з транспортером дофаміну (DAT).
1. Інструмент дослідження транспортера дофаміну (DAT).
(1) радіоактивно мічений індикатор
Форми маркування радіоактивних ізотопів WIN 35428 (такі як [¹¹ C] WIN 35428 і [¹⁸ F] WIN 35428) є золотим стандартом для відображення розподілу DAT у позитронно-емісійній томографії (ПЕТ). Замінні атоми вуглецю (N-метильні або 2-карбоксиметильні групи) у його структурі дозволяють швидко синтезувати радіоактивні маркери за допомогою реакцій метилювання, уникаючи використання регульованих речовин-попередників, таких як похідні кокаїну.
Випадок застосування: у дослідженнях хвороби Паркінсона [¹¹ C] WIN 35428-PET може кількісно визначити щільність DAT смугастого тіла, допомагаючи в ранній діагностиці та моніторингу захворювання.
Експерименти на тваринах показали, що інтенсивність сигналу негативно корелює з втратою дофамінергічних нейронів у чорній субстанції (r=-0.82, p<0.01).
(2) Експеримент зі зв'язування in vitro
Тритій, позначений WIN 35428 ([³ H] WIN 35428), широко використовується для оцінки спорідненості нових лігандів до DAT. Його константа дисоціації (Kd ≈ 1,2 нМ) подібна до константи кокаїну, але час дії подовжується в 7 разів, що робить його більш придатним для довгострокових-кінетичних досліджень.
Технічна перевага: порівняно з кокаїном швидкість неспецифічного зв’язування [³ H] WIN 35428 зменшена на 40%, що значно покращує надійність даних.
2. Аналіз механізму нейромедіаторної системи
(1) Модель інгібування зворотного захоплення дофаміну
WIN 35428, як селективний інгібітор DAT, у 3-10 разів сильніший за кокаїн (IC ₅₀=0.3 μM проти . 2.1 μM). У синаптичних експериментах ex vivo оборотна блокада зворотного захоплення дофаміну використовується для вивчення синаптичної пластичності та нейронної адаптації, пов’язаної із залежністю.
Експерименти на тваринах: модель само{0}}введення макак-резусів показала, що ефект посилення WIN 35428 можна порівняти з ефектом кокаїну (ED ₅₀=0.03 мг/кг проти . 0.1 мг/кг), але тривалість поведінкової сенсибілізації подовжилася втричі після одноразової дози.
(2) Перехресне дослідження транспортерів серотоніну (SERT)
Незважаючи на те, що WIN 35428 має нижчу спорідненість із SERT (K ᵢ=1.2 μ M проти . 0.8 μ M для DAT), його можна використовувати для дослідження взаємодії системи дофамін-серотонін. Наприклад, у мишей з нокаутом рецептора 5-HT-A ефект винагороди був посилений на 58%, що вказує на регуляторну роль системи серотоніну в шляху винагороди дофаміну.
3. Інструменти дослідження механізмів залежності
(1) Модель умовної переваги місця (CPP).
WIN 35428 (0,5-2 мг/кг) може індукувати поведінку CPP у щурів, і його тривалість ефекту вдвічі перевищує тривалість дії кокаїну. За допомогою оптогенетичних методів у поєднанні з обробкою WIN 35428 було виявлено, що активація дофамінових нейронів у вентральній тігментальній зоні (VTA) є необхідною умовою для формування CPP.
(2) Оцінка медикаментозної замісної терапії
Як -інгібітор зворотного захоплення дофаміну тривалої дії, WIN 35428 виявляє потенціал для заміни кокаїну в моделях залежності тварин. Постійне введення 2 мг/кгВИГРАШ 35428протягом 7 днів може знизити частоту само-прийому кокаїну на 67% без ефекту самопідсилення, що вказує на доцільність його використання як замінника наркотичної залежності.
Можливі напрямки медичного застосування
1. Діагностика нейродегенеративних захворювань
(1) Раннє виявлення хвороби Паркінсона
WIN 35428-PET може виявляти зміни в щільності DAT у нігростріарному шляху та виявляти дегенерацію нейронів на 3-5 років раніше клінічної діагностики. Клінічні дослідження показали, що його діагностична чутливість становить 92%, а специфічність – 89%, що значно краще, ніж традиційні візуалізаційні дослідження.
(2) Ідентифікація деменції з тільцями Леві
Швидкість зв’язування DAT смугастого тіла у пацієнтів із деменцією тілець Леві знижена на 45% порівняно з хворобою Альцгеймера, тоді як [¹⁸ F] WIN 35428-PET може чітко розрізнити ці два (AUC=0.94), забезпечуючи біомаркер для клінічної диференціальної діагностики.
2. Дослідження лікування психічних розладів
(1) Синдром дефіциту уваги з гіперактивністю (СДУГ)
На тваринних моделях було показано, що похідні WIN 35428 покращують дефіцит робочої пам’яті, а механізм їх дії включає посилене вивільнення дофаміну в префронтальній корі. Доклінічні дослідження показують, що низькі дози (0,1-0,3 мг/кг) можуть покращити симптоми СДУГ шляхом регулювання функції DAT без ризику звикання.
(2) Допоміжне лікування депресії
Швидкий антидепресивний ефект WIN 35428 (час настання<2 hours) in refractory depression may be related to its promotion of dopamine release in the ventral tegmental area. Preliminary clinical trials have shown that a single intravenous injection of 0.5 mg/kg can reduce Hamilton Depression Rating Scale scores by 50% and the effect lasts for 48 hours.
3. Проміжні продукти розробки ліків
(1) Розробка нових ліків від залежності
Скелет бензотропану WIN 35428 є шаблоном для розробки селективних інгібіторів DAT. Численні похідні з 10-20-кратним підвищенням активності були отримані шляхом структурних модифікацій, таких як введення атомів фтору або розширення бічних ланцюгів. Серед них JHW 007 не виявив звикання у приматів і ввійшов у фазу II клінічних випробувань.
(2) Радіофармацевтичний прекурсор
Its sulfate form (WIN 35428 sulfate, CAS: 2068138-14-5) is widely used as a water-soluble intermediate in the synthesis of [¹¹ C]/[¹⁸ F] labeled probes. In the production process, by controlling the pH value (4.5-5.5) and reaction temperature (60-70 ℃), a radioactive labeling yield of>95% можна досягти.
Синтетичний шлях для WIN35428 включає кілька етапів, і конкретний метод синтезу може відрізнятися залежно від лабораторних умов і вимог до чистоти цільового продукту.
Нижче наведено загальні синтетичні маршрути для WIN35428:
1. Вихідні матеріали
як правило, вихідні матеріали для синтезу WIN35428 можуть включати відповідні похідні фенолу, циклогексанон або циклогексанол і, можливо, джерело азоту (наприклад, амін або аміак).
2.Будова циклогексильного циклу
по-перше, може знадобитися побудувати циклогексильне кільце. Цього можна досягти шляхом взаємодії фенольного похідного з циклогексаноном або циклогексанолом у відповідній реакції, наприклад алкілуванням, конденсацією або циклізацією.
3. Введення функціональних груп
Далі в молекулу необхідно ввести необхідні функціональні групи, такі як гідроксильні та метилендіоксигрупи. Це може бути зроблено шляхом окислення, відновлення, галогенування, етерифікації або інших органічних реакцій.
4. Введення атомів Нітрогену
Після завершення побудови циклогексилового кільця та функціональних груп в молекулу необхідно ввести атоми азоту. Це може бути досягнуто реакцією з аміном або аміаком з утворенням бажаної гетероциклічної структури азоту.
5. Очищення та до-обробка
Нарешті, чистий WIN35428 отримують відповідними етапами очищення (наприклад, кристалізація, дистиляція, хроматографічне розділення тощо). Ці етапи призначені для видалення побічних -продуктів, непрореагованих вихідних матеріалів та інших домішок.
Перспективи застосування WIN 35428
2-Карбометокси-3-(4-фторфеніл)тропан, як похідна фенілциклогексиламіну, демонструє певні перспективи для використання в наукових дослідженнях, хоча його практичне застосування може підлягати суворим правилам і обмеженням.
Нижче наведено можливі застосування 2-карбометокси-3-(4-фторфеніл)тропану:
Неврологічні дослідження
2-Карбометокси-3-(4-фторфеніл)тропан можна використовувати для вивчення його впливу на доставку нейромедіаторів і подальшого розуміння функції нервової системи та механізмів захворювання. Такі дослідження важливі для розуміння патогенезу неврологічних розладів (наприклад, шизофренії, депресії тощо) і розробки нових методів лікування.
Розробка ліків
Хоча 2-карбометокси-3-(4-фторфеніл)тропан сам по собі не використовується як лікарський засіб, його унікальний фармакологічний механізм дії може дати нові ідеї та напрямки для розробки нових ліків. Завдяки поглибленим дослідженням 2-карбометокси-3-(4-фторфеніл)тропану вчені можуть виявити нові лікарські мішені, що призведе до розробки безпечніших і ефективніших ліків.
Дослідження токсикології та наркології
Ризик зловживання та залежності від 2-карбометокси-3-(4-фторфеніл)тропану робить його мішенню для досліджень токсикології та залежності. Дослідження механізму дії та токсичності 2-карбометокси-3-(4-фторфеніл)тропану забезпечить краще розуміння потенційної небезпеки цього класу сполук, створить основу для формулювання відповідної політики та нормативних актів, а також допоможе розробити більш ефективні заходи профілактики та втручання.
Підсумовуючи, основне використання WIN35428 полягає в тому, щоб вивчити його фармакологічні ефекти та потенційне терапевтичне застосування в наукових дослідженнях, а також для досліджень зловживання наркотиками та залежності. У всіх випадках його використання повинно відповідати відповідним правовим нормам і нормам безпеки.
Популярні Мітки: win 35428 cas 50370-56-4, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, оптом, продаж