Бікукулін CAS 485-49-4

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. є одним із найдосвідченіших виробників і постачальників бікукуліну cas 485-49-4 у Китаї. Ласкаво просимо до оптової оптової торгівлі високоякісними бікукулінами cas 485-49-4, які продаються тут з нашої фабрики. Хороший сервіс і доступні ціни.

Бікукулінце природний алкалоїд, який в основному міститься в роді маку, CAS 485-49-4, молекулярна формула C20H17NO6, білий або світло-жовтий кристалічний порошок, важко розчинний у воді, добре розчиняється в органічних розчинниках, таких як етанол, хлороформ, метанол тощо. Це слабкий анальгетик, який може полегшити легкий або помірний біль і може використовуватися для лікування таких симптомів, як кашель і діарея. Належачи до конкурентних антагоністів рецепторів GABA_A, він впливає на передачу нейронних сигналів шляхом пригнічення активності GABA. Ця сполука чутлива до світла і зазвичай використовується в нейронаукових дослідженнях, таких як усунення ефектів інгібіторів поглинання ГАМК на артеріальний тиск або індукція синаптичної пластичності в нейронах дофаміну середнього мозку. Його похідні, такі як метилбромід і метилйодид, використовуються як специфічні антагоністи рецепторів в електрофізіологічних експериментах, таких як вивчення змін рівнів експресії мРНК гена Arc у поєднанні з пропофолом. У вивченні механізмів епілепсії він також використовується як інструментальна сполука для дослідження ГАМКергічної функції нервової системи.

Бікукулін, також відомий як алкалоїди гірської черепахи або болісні таніни, є класом ізохінолінових алкалоїдів, отриманих із рослин родини Paeoniaceae. Його молекулярна формула C ₂ ₀ H ₂ N ₂ O ₂, і він має унікальну скелетну структуру з чотирма кільцями. З моменту його відкриття в середині-20-го століття вчені виявили його численні значення для полегшення болю, седації, проти-запальної, серцево-судинної регуляції та нейронаукових досліджень завдяки поглибленим дослідженням його фармакологічних механізмів.

Клінічне застосування: поєднання традиційної аналгезії та сучасного лікування

 

1. Аналгезія та седація: полегшення кількох типів болю
Алкалоїди Houttuynia cordata виявляють болезаспокійливу дію шляхом пригнічення надмірного збудження центральної нервової системи, блокування шляхів нервової провідності та зменшення передачі больового сигналу. Його клінічне застосування охоплює:

Гострий біль: використовується для полегшення головного болю, болю в попереку, зубного болю та післяопераційного болю. Пероральна доза становить 20-60 мг/раз, що може швидко полегшити симптоми.
Хронічний біль: має значний ефект покращення почервоніння суглобів, припухлості, теплового болю та обмеження рухливості, спричинених ревматоїдним артритом, ревматоїдним артритом тощо. Його механізм пов’язаний із пригніченням синтезу простагландинів та зменшенням асептичного запалення.

 

Нейропатичний біль: регулюючи функцію ГАМК-ергічної нервової системи, він має потенційну терапевтичну цінність для невропатичного болю, такого як невралгія трійчастого нерва та ішіас.
Седація: як центральний інгібітор пеоніфлорин може знизити рівень тривоги та покращити якість сну у пацієнтів з неврастенією, і зазвичай використовується як допоміжна терапія безсоння.

2. Протизапальна та імунна регуляція: відновлення пошкоджених тканин
Алкалоїди Houttuynia cordata пригнічують активацію та міграцію запальних клітин, зменшують вивільнення про{0}}запальних факторів, таких як TNF - та IL-6, і таким чином полегшують запальні реакції, такі як почервоніння тканин і набряк. Його сценарії застосування включають:

Пошкодження м’яких тканин: сприяє розсмоктуванню місцевого набряку, застійних явищ і ексудації після переломів або розтягнень, прискорюючи процес відновлення.

 

Виразкові захворювання: надають допоміжний терапевтичний ефект при пошкодженнях слизової оболонки, таких як виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, що може бути пов’язано з пригніченням секреції шлункової кислоти та сприянням відновленню слизової оболонки.

Аутоімунні захворювання. Експерименти на тваринах показали, що паеоніфлорин може знижувати індекс набряку суглобів у модельних щурів з ревматоїдним артритом, що вказує на його імуномодулюючий потенціал.
3. Регуляція серцево-судинної системи: покращення артеріального тиску та мікроциркуляції
Берберин може досягти антигіпертензивного ефекту шляхом розширення гладкої мускулатури периферичних судин і зниження периферичного опору, одночасно збільшуючи коронарний кровотік і полегшуючи ішемію міокарда. Його клінічні показання включають:

Гіпертонія: застосування антигіпертензивних препаратів, таких як каптоприл і ніфедипін окремо або в комбінації, може ефективно контролювати артеріальний тиск і зменшити такі ускладнення, як головний біль і запаморочення.

 

Стенокардія: покращує постачання міокарда киснем, полегшує біль і утруднення дихання за грудиною, а також знижує ризик гострого інфаркту міокарда.
Наслідки цереброваскулярних захворювань: сприяння відновленню неврологічного дефіциту, такого як геміплегія та афазія, може бути пов’язане з покращенням церебральної мікроциркуляції та зменшенням пошкодження вільними радикалами.
4. Діуретичний ефект: допоміжне лікування набряків
Берберин може збільшити швидкість клубочкової фільтрації, сприяти виведенню води та викликати сечогінний ефект. Він застосовний до:

Нирковий набряк: допоміжне лікування набряку, спричиненого хронічним нефритом, нефротичним синдромом тощо, для зменшення серцевого постнавантаження.
Кардіогенний набряк: використовується в комбінації з діуретиками, такими як фуросемід, для посилення дренажу та полегшення симптомів серцевої недостатності.

Інструмент дослідження: ключ до нейронаук і фармакологічних досліджень

 

1. Антагоністи ГАМК-рецепторів: регулятори передачі нейронного сигналу
Алкалоїди Houttuynia cordata є конкурентними антагоністами рецепторів GABA_A, які впливають на передачу нейронних сигналів шляхом пригнічення активності GABA (гамма-аміномасляної кислоти). Його застосування в наукових дослідженнях включає:

Дослідження механізму епілепсії:Бікукуліняк інструментарій, досліджуйте роль ГАМКергічної нервової системи в епілептичних припадках. Наприклад, на щурячій моделі паеоніфлорин може повернути назад підвищення артеріального тиску, спричинене інгібітором поглинання ГАМК 3-піперидинкарбоновою кислотою, тоді як антагоніст рецептора ГАМКВ CGP 35348 не має такого ефекту, виявляючи специфічність рецепторів ГАМКА в регуляції кров’яного тиску.

 

Дослідження синаптичної пластичності: у дофамінових нейронах середнього мозку паеоніфлорин або пікротоксин можуть послабити гальмівні ефекти, опосередковані ГАМК, і індукувати довгострокове потенціювання (LTP), створюючи модель для вивчення механізму кокаїнової залежності.
Взаємодія нейромедіаторів: поєднання анестезіологів, таких як пропофол, вивчення змін рівнів експресії мРНК гена Arc і виявлення зв’язку між системою ГАМК і формуванням пам’яті.

2. Вазоактивне дослідження: механізм регуляції артеріальної констрикції
Берберин має ефект звуження трубчастих артерій, і його науково-дослідна цінність відображається в:

Кардіоваскулярна фармакологічна модель: використовується для скринінгу судинорозширювальних засобів, таких як попередня обробка артеріальних кілець щурів пеоніфлорином і спостереження за антагоністичними ефектами таких препаратів, як нітрогліцерин і нітропрусид.

 

Патогенез гіпертензії: вивчення взаємозв’язку між підвищеним опором периферичних судин і гіпертензією, забезпечення цілей для розробки нових антигіпертензивних препаратів.
3. Дослідження проти{1}}ракової активності: стрибок від традиційного до передового-
Хоча протираковий ефект паеоніфлорину все ще знаходиться на стадії доклінічних досліджень, його потенціал привернув увагу:

Припинення клітинного циклу: попередні експерименти показали, що пеоніфлорин може індукувати зупинку фази G2/M клітинної лінії раку печінки людини HepG2, і його механізм пов’язаний з активацією каспази-3 та підвищенням співвідношення Bax/Bcl-2.
Стратегія комбінованої терапії: у поєднанні з інгібіторами топоізомерази, такими як камптотецин, він може підсилити проти-ракові ефекти завдяки багато-цільовим синергічним ефектам.

Сільськогосподарські інновації: потенціал розвитку зелених пестицидів

 

1. Боротьба з хворобами та шкідниками: екологічно чисте застосування природних алкалоїдів
Протираковий механізм пеоніфлорину надихає вчених досліджувати його використання в сільському господарстві:

Репеленти від комах: зменшують пошкодження врожаю, впливаючи на нервову систему комах. Наприклад, розпилення пеоніфлорину на листя бавовнику може значно зменшити кількість годівлі бавовняної совки.
Розвиток фунгіциду: має пригнічувальну дію на збудників хвороб рослин, таких як грибок грибка рису та Fusarium graminearum пшениці, і його механізм пов’язаний із пошкодженням цілісності мембран бактеріальних клітин.

 

2. Регуляція росту рослин: підвищення стресостійкості
Алкалоїди Houttuynia cordata можуть підвищити стійкість рослин до стресу шляхом регулювання рівня ендогенних гормонів

Стійкість до посухового стресу: в умовах посухи провідність продихів проростків пшениці, оброблених паеоніфлорином, зменшилася, транспірація води зменшилася, а рівень виживання збільшився.
Поліпшення солоної лужної землі: сприяння росту коренів розсади кукурудзи в умовах сольового стресу, збільшення поглинання іонів калію та послаблення токсичності іонів натрію.

Майбутній потенціал: перспективи міждисциплінарних застосувань у багатьох галузях

 

1. Лікування нейродегенеративних захворювань
Нейропротекторний ефект паеоніфлорину дає можливості для його застосування в таких областях, як хвороба Альцгеймера та хвороба Паркінсона

Антагонізм токсичності: експерименти на тваринах показали, що пеоніфлорин може зменшити апоптоз нейронів гіпокампа, індукований A - ₁₋₄₂ -, і його механізм пов’язаний з активацією шляху Nrf2/ARE та підвищенням рівня глутатіону.
Захист дофамінергічних нейронів: у моделях хвороби Паркінсона попереднє лікування паеоніфлорином може підвищити рівень виживання дофамінергічних нейронів у чорній субстанції на 40%, можливо, за рахунок інгібування окисного стресу.
2. Індивідуалізована медицина та прецизійна медицина
Стратегія коригування дози на основі генетичного поліморфізму може оптимізувати клінічну ефективність пеоніфлорину:

 

Тестування гена UGT1A1: для гомозиготних пацієнтів UGT1A1 * 28 зниження дози іринотекану (похідного пеоніфлорину) може значно знизити ризик тяжкої нейтропенії.
Моніторинг взаємодії лікарських засобів: при застосуванні в комбінації з інгібіторами CYP3A4 (такими як кетоконазол) дозу пеоніфлорину слід скорегувати, щоб уникнути накопичення токсичності.

3. Нанотехнології та інновації системи доставки
Наноносії можуть покращити біодоступність пеоніфлорину та зменшити побічні ефекти:

Ліпосомальна інкапсуляція: інкапсуляція паеоніфлорину в рН-чутливі ліпосоми може досягти специфічного вивільнення-пухлинної тканини та посилити проти-ракову дію.
Полімерні мікросфери: подовжують час дії паеоніфлорину за допомогою технології контрольованого вивільнення, зменшують частоту введення та покращують комплаєнс пацієнтів.

Бікукулін(алкалоїд з рослини Bicuculus) є природною сполукою з унікальною хімічною структурою та значною біологічною активністю. Його хімічні властивості можна розробити з багатьох аспектів.
З фізичної точки зору бікукулін зазвичай виглядає як блідо-жовтий кристалічний порошок. Цей зовнішній вигляд дозволяє легко ідентифікувати та використовувати в лабораторії. Його температура плавлення становить 215 градусів, що є корисним для визначення його чистоти та стабільності. У чистому вигляді бікукулін може залишатися в твердому стані при більш високих температурах, не розкладаючись.
З точки зору розчинності, Бікукулін добре розчиняється в органічних розчинниках, таких як метанол, етанол і диметилсульфоксид (ДМСО), що робить його зручним для розчинення та використання в клітинних експериментах і складанні ліків. Однак його розчинність у воді погана, що обмежує його застосування в деяких системах водних розчинів. Крім того, Бікукулін розчинний у бензолі, хлороформі та етилацетаті та слабо розчинний у етанолі та ефірі. Ці дані про розчинність є орієнтиром для його використання в різних експериментальних умовах.
На хімічну стабільність Бікукулліну впливають різні фактори. У сухому та захищеному від світла середовищі він може залишатися відносно стабільним. Однак слід уникати його контакту з сильними кислотами, сильними основами або окислювачами, щоб запобігти реакціям розкладання. Варто зазначити, що Бікукулін чутливий до світла і може зазнавати деградації або структурних змін під час освітлення. Тому його необхідно зберігати в темному місці, а під час експериментальних робіт слід звернути увагу на умови освітлення. Ця властивість особливо важлива при зберіганні ліків і експериментальному проектуванні, щоб гарантувати, що його активність і ефективність не впливають.
З точки зору біологічної активності, хімічні властивості Бікукуліну тісно пов’язані з його роллю як антагоніста ГАМК-рецепторів. Він досягає свого біологічного ефекту шляхом конкурентного зв’язування з рецептором ГАМК, блокуючи гальмівну нервову передачу -аміномасляної кислоти (ГАМК), таким чином проявляючи свою антагоністичну дію. Цей антагоністичний ефект робить Бікукулін дуже застосовним у галузі нейронаукових досліджень, наприклад, для вивчення ролі ГАМКергічної нейронної передачі при епілепсії, тривозі та когнітивних функціях. Крім того, Бікукулін також пригнічує кальцій-активовані калієві канали (SK-канали) і блокує повільну постгіперполяризацію (повільну AHP), додатково впливаючи на збудливість нейронів. Ці біологічні дії роблять бікукулін важливим інструментом для вивчення електрофізіологічних характеристик нейронів і взаємодії нейромедіаторів.
Хімічні властивості бікукулліну також відображаються на його молекулярній структурі. Він належить до фталоілізохінолінового класу сполук і має складну молекулярну структуру, включаючи ізохінолінове кільце та фуран-бензо-діоксанову систему. Ця структурна особливість наділяє Бікукуллін унікальною хімічною та біологічною активністю, що робить його дослідницьким центром у галузі хімії природних продуктів та медичної хімії.

Популярні Мітки: бікукулін кас 485-49-4, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, оптом, продаж