Ребоксетин мезілат CAS 98769-84-7

Ребоксетин мезілатє селективним і потужним інгібітором зворотного захоплення норадреналіну. The chemical name is (±)-(2RS)-2-[(RS)-(2-ethoxyphenoxy)phenylmethyl]morpholine methanesulfonate, it exerts antidepressant effects by inhibiting the reuptake of norepinephrine at the presynaptic membrane of neurons, and by increasing the concentration of норадреналін у синаптичних прогалинах.

Він в першу чергу використовується для лікування депресії у дорослих, включаючи велику депресію, флуоксетин - рефрактерну депресію та нетипову депресію. Його клінічне застосування свідчить про те, що перехід на нього може бути ефективним у пацієнтів з депресією, флуоксетин яких неефективний у адекватних дозах. Це також посилює енергію NE для придушення апетиту та лікування гіперфагії, збільшує збудження для лікування гіперсомнії та недоброзичливості та має помітне поліпшення депресії тривоги.

Він в першу чергу метаболізується ізоензимами CYP3A4 і тому може взаємодіяти з препаратами, які знижують активність CYP3A4 (наприклад, протигрибкові агенти кетоконазол та флуконазол), що потенційно збільшує рівень їхньої крові. Крім того, слід уникати синергетичних ефектів з певними препаратами (наприклад, інгібіторами моноаміноксидази, селективними інгібіторами зворотного захоплення 5-гідрокситриптаміну, трициклічними антидепресантами тощо) та супутнього вживання.

Ребоксетин мезілатпродається насамперед для лікування депресії для дорослих, зокрема наступних типів депресії:

Загалом, це має широкий спектр перспектив застосування в галузі лікування депресії, але його специфічне використання все ще потрібно здійснювати відповідно до конкретних станів пацієнта та порад лікаря.

Механізм дії при лікуванні депресії в основному ґрунтується на її властивостях як селективному інгібітору зворотного захоплення норадреналіну (NA).

Крім того, він відіграє важливу роль у гальмуванні нейронів у ядрах. Наклавні ядра є важливою областю в мозку, що бере участь у регуляції настрою, що тісно пов'язане з виникненням депресії, і він може дози - залежно від гальмування стрільби нейронів у ядрі, що може бути пов'язане з його антидепресантом.

Ребоксетин мезілат, також відомий як Edronax, є селективним інгібітором зворотного захоплення норадреналіну. Він був розроблений як лікування основного депресивного розладу, особливо однополярної депресії. З моменту його введення він продемонстрував свою ефективність у запобіганні рецидиву та рецидиву при тривалому лікуванні-.

Щодо своїх майбутніх перспектив,ребоксетин мезілатмає потенціал завдяки своєму специфічному механізму дії. За допомогою подальших досліджень та клінічних випробувань він може розширити своє застосування в інших порушеннях настрою або навіть при нейродегенеративних захворюваннях. Однак його доступність та прийняття ринку залежатимуть від поточних клінічних оцінок та регуляторних затвердження.

• По -перше, як інгібітор зворотного захоплення норадреналіну показав значну ефективність у лікуванні депресії. З глибшим розумінням патогенезу депресії цей клас наркотиків, ймовірно, приверне більше уваги та застосування.
• По -друге, хоча на ринку вже є різноманітні антидепресанти, кожен має свій специфічний механізм дії та показання. Як високоселективний інгібітор зворотного захоплення норадреналіну, може мати унікальні переваги в деяких конкретних типах депресії або симптомів. Наприклад, він може мати кращу ефективність при великій депресії, флуоксетині - рефрактерної депресії та нетипової депресії.
• Крім того, в міру посилення медичних технологій продовжують просування та клінічні дослідження, режим дозування, управління побічними ефектами та взаємодія з наркотиками можуть бути більш ретельно вивчені та оптимізовані. Це допоможе підвищити безпеку та ефективність препарату та додатково розширити сферу застосування.

Ця сполука, також відома як ребоксетинський мезілат, є антидепресантним препаратом, який в першу чергу здійснює його антидепресантний ефект шляхом інгібування зворотного захоплення норадреналіну (NE). Однак при використанні цього препарату можуть бути побічні ефекти. Далі наведено детальний підсумок його побічних ефектів:

1.Монні побічні ефекти

Неврологічна відповідь:

• Головний біль: Ліки можуть розширювати судини в голові або викликати дисбаланс нейромедіаторів, що призводить до головного болю.
• Запаморочення: може виникнути відчуття запаморочення, яке впливає на рівновагу.
• Безсоння: Ліки можуть впливати на баланс нейромедіаторів у мозку, особливо зміни рівня норадреналіну та дофаміну, що призводить до труднощів засинання, неглибокого сну або раннього пробудження.

Вегетна реакція нервової системи:

• Сухий рот: препарати інгібують адренергічні рецептори, зменшують секрецію слини та викликають суху слизову порожнини рота.
• Надмірна пітливість: може виникнути аномальна пітливість.

Реакції травлення системи:

• Нудота: Ліки можуть стимулювати гладку мускулатуру в шлунково -кишковому тракті або впливати на центральну нервову систему, що призводить до почуття нудоти.
• Блювота: Сильна нудота може спричинити блювоту.
• Запор: Ліки інгібують зворотне захоплення серотоніну, зменшує частоту перистальтики кишечника і призводить до труднощів у дефекації.
• Втрата апетиту: може статися анорексія або втрата апетиту.

Відповідь серцево -судинної системи:

• Збільшення частоти серцевих скорочень та серцебиття: Ліки можуть спричинити швидше бити серце, що призводить до серцебиття.
• Розширення судин: Ліки можуть спричинити розширення судин, що призводить до супутніх симптомів.
• Орстатична гіпотензія: Коли швидко стоїть з лежачого або сидячого положення, може відбутися зниження артеріального тиску, що призводить до таких симптомів, як запаморочення та затемнення очей.

Реакції системи сечовипускання:

• Складність сечовипускання: ліки можуть впливати на функцію сечового міхура, що призводить до труднощів сечовипускання.
• Затримка сечі: Сеча зберігається в сечовому міхурі і не може бути виписана безперебійно.
• Інфекція сечовивідних шляхів: Через погане сечовипускання може виникнути підвищений ризик інфекції сечовивідних шляхів.

2. Серйозні побічні ефекти

• Алергічні реакції: такі симптоми, як почервоніння, набряк, пухирка, лущення, свербіж та висип можуть виникати з лихоманкою або без них; У важких випадках можуть виникнути труднощі з диханням, ковтанням або розмовою; Алергічні реакції, які загрожують життям, такі як набряк шкіри, язик чи горло.
• Гіпонатріємія: такі симптоми, як головний біль, відсутність концентрації, порушення пам’яті, плутанина, слабкість, епілепсія або зміни балансу. Гіпонатріємія може бути викликана препаратами, що впливають на баланс іонів натрію в організмі.
• Гіпертонія: можуть відбутися симптоми, такі як сильні головні болі, запаморочення, непритомність або зміни зору. Гіпертонія може бути викликана ліками, що впливають на судинний тонус або баланс нейромедіаторів.
• Психологічні симптоми: можуть включати неспокій, тривожність, дратівливість, агресивну поведінку, галюцинації та інші симптоми. Ці симптоми можуть бути пов'язані з ліками, що впливають на баланс нейромедіаторів у мозку.
• Репродуктивна реакція системи: у пацієнтів чоловіки можуть виникати такі симптоми, як набряк яєчок та біль, еректильна дисфункція, болюча або затримка еякуляції.

3. Інші запобіжні заходи

• Взаємодія лікарських засобів: Ця сполука може взаємодіяти з різними препаратами, такими як протигрибкові засоби (флуконазол, кетоконазол), антибіотики (еритроміцин), інгібітори моноаміну оксидази (моклобемід, фенетиламін), тому, доцільно уникати використання цих медикаментів разом або проконсультуватися з лікарем, коли їх використовують.
• Спеціальні популяції повинні застосовувати обережність: вагітні жінки, годуючі жінки, пацієнти з печінкою та дисфункцією нирок, пацієнтів із припадками в анамнезі (такими як епілепсія), пацієнти з підвищеним внутрішньоочним тиском (глаукома), пацієнти з труднощами сечовипускання, спричиненими гіперплазією передміхурової залози, пацієнтами з низьким кров'яним тиском (гіпотензія) або приймати наркотики.
• Передозування: передозування може призвести до таких симптомів, як низький кров'яний тиск, тривога та високий кров'яний тиск. Якщо є передозування, будь ласка, зверніться до лікаря негайно та дотримуйтесь загальних принципів лікування передозування наркотиків.

Ребоксетин мезілат(Метилсульфат ребоксетину) є селективним інгібітором зворотного захоплення норадреналіну (NRI) і в основному використовується для лікування депресії. Наступне забезпечує огляд його хімічних властивостей з різних аспектів:

 

 

Молекулярна структура та склад

Молекулярна формула та молекулярна маса

Хімічна формула мезілату риготинібу є відносно складною. Він утворюється шляхом поєднання частини основи ривотинібу з мезіловою кислотою. Його молекулярна маса порівняно велика, і точні дані про молекулярну масу мають велике значення для аналізу, очищення та фармакокінетичних досліджень препарату, оскільки це може впливати на всмоктування, розподіл, метаболізм та процеси екскреції препарату в організмі.

Структурні характеристики

База ривотинібу має специфічний хіральний центр і існує у двох енантіомерах, а саме S - енантіомер та r - енантіомер. У мезілаті риготинібу він зазвичай існує у расемічній формі або у конкретній формі енантіомера. Різні енантіомери можуть мати відмінності у фармакологічній активності та фармакокінетичних властивостях. Мезілат -іонний зв’язок з основою ривотинібу з утворенням стабільної сольової структури, що допомагає поліпшити розчинність та стабільність препарату.

Хімічна стабільність

 

Стабільність світла та тепла

Мезілат риготинібу відносно чутливий до світла та тепла. В умовах світла молекули препарату можуть зазнати фотохімічних реакцій, що призводить до зміни молекулярної структури та утворення деяких неактивних або токсичних продуктів деградації. Високі - Температурні середовища також прискорить реакцію розкладання препарату, зменшуючи вміст та ефективність препарату. Тому під час зберігання та транспортування препарату необхідно прийняти умови уникнення світла та низької температури, наприклад, зберігання препарату в коричневих пляшках та розміщення їх у прохолодному та сухому місці для продовження терміну зберігання препарату.

Стабільність до кислот та основ

У різній кислоті - базові середовища стабільність мезілату ривотинібу також змінюється. У кислих умовах препарат може зазнати реакцій гідролізу, що призводить до знищення молекулярної структури; Хоча в лужних умовах можуть виникнути деякі хімічні реакції, що впливають на стабільність препарату. У підготовці рецептур потрібно вибрати відповідні умови pH, щоб забезпечити стабільність препарату. Наприклад, значення рН пероральних рецептур зазвичай контролюється в певному діапазоні, щоб уникнути надмірного впливу кислоти - базового середовища на препарат у шлунково -кишковому тракті.

 

Популярні Мітки: ребоксетин мезілат CAS 98769-84-7, постачальники, виробники, фабрика, оптова торгівля, купівля, ціна, масова, для продажу