Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. є одним із найдосвідченіших виробників і постачальників плевромуліну cas 125-65-5 у Китаї. Ласкаво просимо до оптової оптової торгівлі високоякісним плевромуліном cas 125-65-5, що продається на нашому заводі. Хороший сервіс і доступні ціни.
плевромулінє унікальним трициклічним дитерпеновим антибіотиком, який спочатку був виділений з вищих грибів (таких як Pleurotus mutilus, тепер відомий як Clitopilus passeckerianus) у 1950-х роках. Його антибактеріальний механізм є високоспецифічним завдяки зв’язуванню з високою спорідненістю з центром пептидилтрансферази субодиниці 50S бактеріальних рибосом (деякі ділянки перекриваються з лінкоміцином і усіченим цефалоспорином), безпосередньо пригнічуючи утворення пептидних зв’язків під час синтезу білка, але незначно впливаючи на мітохондріальні рибосоми еукаріот із високим рівнем активності. вибірковість.
|
Хімічна формула |
C22H34O5 |
|
Точна маса |
378 |
|
Молекулярна маса |
379 |
|
m/z |
378 (100.0%), 379 (23.8%), 380 (2.7%), 380 (1.0%) |
|
Елементний аналіз |
C, 69.81; H, 9.05; O, 21.13 |
Розробка цієї сполуки та серії її напів-синтетичних похідних (таких як лефамулін) головним чином спрямована на дедалі гострішу проблему резистентності до антибіотиків у грам-позитивних бактерій, особливо виявляючи сильну активність проти -лікарсько-резистентних Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (включаючи MRSA) і Enterococcus faecalis і може ефективно проникати через біоплівки. Через його нову мішень і труднощі перехресної -резистентності з іншими антибіотиками, він вважається важливим резервним препаратом для боротьби з -стійкими до антибіотиків інфекціями у ветеринарії та медицині людини (особливо для місцевого місцевого лікування, наприклад бактеріальних шкірних інфекцій), а його складна структура та синтетичні проблеми продовжують приваблювати-поглиблені дослідження хіміків-органіків.
Плевромулін — це клас сильнодіючих антибактеріальних засобів, уперше виділених із їстівного гриба Clitophilus scyphoides у 1951 році, з унікальним механізмом інгібування синтезу бактеріального білка шляхом зв’язування з 50S рибосомальною субодиницею, що дозволяє уникнути перехресної -резистентності з іншими основними класами антибіотиків. Його застосування в основному поділяється на ветеринарну медицину та медицину людини, при цьому напівсинтетичні похідні відіграють ключову роль в обох областях. У ветеринарії він широко використовується для лікування бактеріальних інфекцій у тварин-харчового виробництва, особливо свиней і птиці.
Такі похідні, як тіамулін і валнемулін, ефективні проти дизентерії свиней, проліферативної ентеропатії свиней та ензоотичної пневмонії, а також мікоплазмових інфекцій у домашньої птиці та епізоотичної ентеропатії кроликів, причому конкретні дози коригуються для різних тварин і шляхів введення, включаючи корм, питну воду та внутрішньом’язову ін’єкцію. У медицині людини розробка похідних розширила його застосування: ретапамулін використовується місцево при шкірних інфекціях, тоді як лефамулін, схвалений FDA у 2019 році, є першим системним плевромутиліном для лікування-негоспітальної бактеріальної пневмонії та гострих бактеріальних інфекцій шкіри. Слід зазначити, що плевромулін має низьку частоту спонтанних мутацій і повільний розвиток резистентності, що робить його цінним у боротьбі з -резистентними патогенами, хоча його використання вимагає ретельного моніторингу, щоб запобігти виникненню резистентності.
Pleurotus truncatus та його похідні можуть пригнічувати синтез бактеріальних білків на рівні рибосом і мають унікальний вплив на багато грам{0}}позитивних бактерій і мікоплазмових інфекцій.
У 1951 році Кавана та ін. Вперше повідомив про розділення та характеристику кристалічних антибактеріальних речовин усіченого плевридину.
У 1974 році Інститут Сандоз знайшов похідне тилозину, яке в 10-100 разів перевищує таку у усіченого Плевротуса. Ця сполука замінює C-14 гідроксил усіченого Pleurotus на (діетиламіноетил) сульфгідрил. На додаток до антибактеріальної активності усіченого Pleurotus, він демонструє сильну антибактеріальну активність проти Shigella, Klebsiella та Escherichia coli, і в даний час є одним із широко використовуваних ветеринарних антибіотиків на ринку ветеринарних препаратів. Він в основному лікує шлунково-кишкові та респіраторні захворювання худоби та птиці у формі кормових добавок, ветеринарних препаратів і питної води.
У 1976 році knausederf та ін. Провів попереднє дослідження умов бродіння, хімічної структури та біосинтетичного шляху бактерій, що продукують усічений плевротин. Валнемулін, який згодом був випущений на ринок, також використовується як специфічний антибіотик для тварин для лікування респіраторних захворювань у свиней і курей та епідемічного ентериту у кроликів. Валнемулін — напівсинтетичний антибіотик нового поколінняплевромулін. Він належить до дитерпенів і належить до того ж класу лікарських засобів, що й тилозин. Це спеціальний антибіотик для тварин. Він в основному використовується для профілактики та лікування мікоплазмозної хвороби та грам{3}}позитивної бактеріальної інфекції у свиней, великої рогатої худоби, овець і птиці. Він в основному концентрується в легенях і є ідеальним препаратом для лікування легеневих захворювань, викликаних різними пліснявими тілами.
У 2007 році, майже через 50 років після відкриття усіченого плевротину, перший усічений плевротиновий антибіотик ретапамулін був схвалений для клінічного застосування, і він використовується лише як місцевий препарат для лікування пустульозу, спричиненого Staphylococcus aureus і Streptococcus pyogenes у дорослих і дітей старше 9 місяців.
У 2019 році, після майже 60 років розробки, лефамулін (bc-3781), найновіший усічений препарат плевротину, завершив 3 фазу клінічних випробувань у 2018 році та подав заявку на новий препарат до FDA в лютому 2019 року. Очікується, що він стане першим людським усіченим плевротиновим антибіотиком, який можна використовувати системно для лікування позалікарняної бактеріальної пневмонії. (внутрішньовенне або пероральне введення).
плевромулінце дитерпеновий антибіотик широкого-спектру дії, який виробляє Pleurotus ostreatus.
1. Він може пригнічувати синтез бактеріального білка, щоб досягти ефекту пригнічення росту бактерій. Його механізм дії відрізняється від інших видів антибіотиків.
2. За механізмом дії. Усічені антибіотики Pleurotus в основному діють на рівні рибосом бактеріальних клітин. Він блокує синтез бактеріальних білків шляхом пригнічення активності пептидилтрансферази, що забезпечує антибактеріальну дію широкого спектру.
Усічений препарат Pleurotus ostreatus складається з трьох кілець, які утворюють основний скелет, і його основною структурою є восьмичленне кільце; Карбонільна група на п'ятичленному кільці та гідроксильна група на C-11 є необхідними групами для активності. Більшість досліджень за кордоном стосуються хімічної модифікації C-14 для значного покращення його антибактеріальної активності та біодоступності. Оскільки C-14 усіченого препарату плевротину містить вільний гідроксил, він не має активності; Шляхом модифікації структури C-14 можна отримати похідні з підвищеною антибактеріальною активністю проти бактерій і мікоплазми.
Крім того, антибактеріальна активність сполук із нейтральними або кислотними групами, з’єднаними бічними ланцюгами С-14, дуже низька, а також дуже низька активність з’єднання двох основних бічних ланцюгів; Однак активність похідних бічного ланцюга тіоефіру, пов'язаних з основним центром, була рішуче покращена. Наприклад, тамоксину фумарат є препаратом, який містить тіоефірні бічні ланцюги. Однак якщо атом сірки в групі тіоефіру замінити на атом кисню, активність препарату усіченого плевротину різко знизиться. Якщо інші основні замісники, такі як гуанідин або первинний амін, додаються до бічного ланцюга в положенні С-14, рівень активності похідних тіоефіру не може бути досягнутий, і їх легко гідролізувати та інактивувати in vivo. Отже, модифікація ацилювання положення C-14 усіченої сполуки плевротину може значно знизити мінімальну інгібіторну концентрацію та покращити антибактеріальну активність.
1. Молекулярні структурні характеристики
Молекулярна структураплевромулінскладається з чотирьох круглих структур, як показано на малюнку. Серед них перше кільце є бензольним кільцем, друге кільце є кисневим гетероциклічним кільцем, третє кільце є нітрильним гетероциклічним кільцем, а четверте кільце є пірольним кільцем. Вони з’єднані одинарними зв’язками C-C і C-N, утворюючи складні молекулярні структури. Цю категорію поліциклічних сполук зазвичай називають поліциклічними кетонами або поліциклічними лактонами.
2. Аналіз молекулярної структури
Його молекулярну структуру можна визначити за допомогою різних аналітичних методів, зокрема спектроскопії, мас-спектрометрії та рентгенівської кристалографії.
(1) Спектроскопічний аналіз
Ультрафіолетова спектроскопія може надати інформацію про електронну структуру продукту. Він демонструє два чітких піки поглинання в ультрафіолетовій області, розташовані при 246 нм і 279 нм відповідно. Ці піки можна віднести до їхніх переходів π - π * і переходів n - π *. Спектроскопія ближнього інфрачервоного діапазону може надати інформацію про моди молекулярних коливань продукту. Спектроскопія ближнього-інфрачервоного діапазону показує смуги коливань різних функціональних груп, таких як карбонільна, гідроксильна, аміногрупа та групи кисню.
Технологія ядерного магнітного резонансу (ЯМР) може надати інформацію про молекулярну структуру продукту. Зазвичай для визначення його структури використовують ^ 1H ЯМР спектроскопію та ^ 13C ЯМР спектроскопію. У спектрі ^ 1H ЯМР він відображає численні піки хімічного зсуву, і відмінності між цими піками можна використовувати для визначення положень різних протонів у молекулі. Наприклад, він показує три піки протонів метилену, з одним піком при 0,8 ppm, викликаним першим протоном метилену, і подвійним піком при 1,2 ppm, викликаним другим і третім протонами метилену.
(2) Мас-спектрометричний аналіз
Мас-спектрометрія є дуже важливим інструментом, який може надати інформацію про молекулярну масу та структуру молекул. У мас-спектрометрах його зазвичай аналізують за допомогою рідинної хроматографії високої-роздільності-мас-спектрометрії (LC-MS). Електророзпилювальна іонізація (ESI) або хімічна іонізація при атмосферному тиску (APCI) є широко використовуваними технологіями іонізації. У мас-спектрі він демонструє пік молекулярного іона [M+H] ^+ при m/z 372, що відповідає його молекулярній формулі.
(3) Рентгенівський кристалографічний аналіз
Рентгенівська кристалографія – це техніка, яка використовується для визначення кристалічної структури шляхом проектування кристалів у промінь випромінювання, збору даних про розсіювання та використання обчислювальних методів для аналізу молекулярної структури. При використанні цієї технології,плевромуліннеобхідно кристалізувати і сформувати в єдиний кристал. Потім кристалічна структура визначається шляхом вимірювання моди розсіювання кристала під променем рентгенівського випромінювання. Зрештою, технологія рентгенівської кристалографії може надати детальну інформацію про напрямок молекулярного потоку, атомну відстань і кут.
Плевроутилін, дитерпеновий антибіотик, отриманий із гриба Pleurotus utilis, є життєво важливим попередником для напів-синтетичного виробництва усічених препаратів Pleurotus. Цей клас антибіотиків, зокрема антибіотики Pleurotus truncatus, є багатообіцяючим прогресом у галузі антимікробної терапії.
Ці нові антибіотики виявляють чудові антибактеріальні властивості, здатні ефективно боротися з широким спектром патогенів. Зокрема, вони демонструють потужну активність проти грам-позитивних бактерій, мікоплазми та навіть деяких штамів грам-негативних бактерій. Цей широкий{4}}спектр дії є дуже цінним у клінічних умовах, де важко лікувати інфекції, спричинені кількома видами бактерій.
Крім того, антибіотики Pleurotus truncatus виділяються своєю стійкістю до лікарських засобів. Оскільки бактеріальні штами все більше розвивають резистентність до звичайних антибіотиків, відкриття нових агентів, які можуть подолати цю резистентність, має вирішальне значення для підтримки ефективного лікування. Здатність цих антибіотиків зберігати свою ефективність проти резистентних штамів підкреслює їхній потенціал як цінного доповнення до антимікробного арсеналу.
Напів{0}}синтетичні похідні плевроутиліну, засновані на його унікальній хімічній структурі, пропонують ще додаткові можливості для оптимізації та посилення антибактеріальної активності. Дослідники можуть модифікувати молекулу-попередник для створення нових сполук із покращеними фармакологічними профілями, такими як підвищена ефективність, знижена токсичність або підвищена біодоступність.
Підсумовуючи, плеврутилін та його напів{0}}синтетичні похідні представляють багатообіцяючий новий клас антибіотиків із широким-спектром дії, стійкістю до лікарської стійкості та потенціалом для подальшої оптимізації. Ці властивості роблять їх привабливими кандидатами для розробки нових методів лікування бактеріальних інфекцій, особливо тих, що спричинені мульти{3}}резистентними штамами.
Які побічні ефекти цієї сполуки?
Шлунково-кишкові реакції:Можуть виникнути такі симптоми шлунково-кишкового дискомфорту, як нудота, блювання та діарея. Ці симптоми зазвичай слабкі та поступово зменшуються після припинення лікування.
Алергічні реакції:Деякі люди можуть відчувати алергічні реакції на речовину, які проявляються у вигляді висипу, свербіння, кропив’янки та інших симптомів. Важкі алергічні реакції можуть включати утруднене дихання, набряк гортані, шок тощо, що потребує негайної медичної допомоги.
Неврологічна відповідь:У деяких випадках це може викликати неврологічні симптоми дискомфорту, такі як запаморочення, головний біль і сонливість. Ці симптоми можуть впливати на повсякденне життя та роботу пацієнта.
Ураження печінки та нирок:Тривале або надмірне вживання цієї речовини може призвести до пошкодження функції печінки та нирок. Пацієнтам з порушенням функції печінки і нирок необхідно бути особливо обережними при застосуванні і коригувати дозування під керівництвом лікаря.
Інші побічні ефекти:Може включати гарячку, озноб і біль у місці ін’єкції. У невеликої кількості пацієнтів можуть спостерігатися порушення системи крові, такі як лейкопенія та тромбоцитопенія.
FAQ
Що таке плевромутилін?
+
-
Плевромутиліни єантибіотики, які вибірково пригнічують трансляцію бактерійі є напівсинтетичними похідними природного трициклічного дитерпеноїду плевромутиліну, який отримав свою назву від гриба Pleurotus mutilus, який-продукує плевромутілін.
Що таке похідні плевромутиліну?
+
-
Похідні плевромутиліну відносяться доантибіотичні сполуки, отримані з грибкового метаболіту плевромутиліну, які діють шляхом пригнічення синтезу білка та застосовуються для лікування інфекцій, у тому числі спричинених метицилін-резистентним Staphylococcus aureus (MRSA). Оскільки сталь не схожа на мінеральні матеріали, після використання вона може виділяти деякі речовини, які сприяють засвоєнню людиною.
Популярні Мітки: плевромулін кас 125-65-5, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, оптом, продаж