Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. є одним із найдосвідченіших виробників і постачальників порошку екземестану в Китаї. Ласкаво просимо до оптового оптового високоякісного порошку екземестану для продажу тут з нашої фабрики. Хороший сервіс і доступні ціни.
екземестан, хімічно відомий як 6-метиленандроста-1,4-дієн-3,17-діон (CAS 107868-30-4), є стероїдним інгібітором ароматази (AI) з необоротними властивостями зв’язування. Продається під такими брендами, якАромазин, головним чином використовується для лікування раку молочної залози з-позитивним гормональним рецептором у жінок у постменопаузі. Окрім онкології, унікальний механізм дії екземестану викликав інтерес до його потенційного застосування для здоров’я кісток, метаболізму ліпідів і навіть як інструмент дослідження в ендокринології.
Рак молочної залози є найпоширенішим злоякісним новоутворенням серед жінок у всьому світі, при цьому підтипи HR+ становлять приблизно 70% випадків. У жінок у постменопаузі виробництво естрогену зміщується з яєчників до периферичних тканин, де андрогени перетворюються на естрогени за допомогою ферменту ароматази. Інгібітори ароматази (AI), такі як екземестан, зробили революцію в лікуванні, націлившись на цей шлях, пропонуючи вищу ефективність і безпеку порівняно зі старими методами лікування, такими як тамоксифен.
Інформація про продукти
екземестан+. COA
|
|
||
| Сертифікат аналізу | ||
| Складена назва | екземестан | |
| Номер CAS | 107868-30-4 | |
| Кількість | 45 кг | |
| Виробник | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Лот № | 20250718012 | |
| MFG | 22 червня 2025 р | |
| EXP | 22 червня 2028 р | |
| Структура |
|
|
| Пункт | Стандарт підприємства | Результат аналізу |
| Зовнішній вигляд | Від білого до брудно{0}}білого | Відповідає |
| Вміст води | Менше або дорівнює 5,0% | 0.13% |
| Важкі метали | Pb Менше або дорівнює 0,5 ppm | N.D. |
| Менше або дорівнює 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Менше або дорівнює 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Менше або дорівнює 0,5 ppm | N.D. | |
| Чистота (ВЕРХ) | >98% | 99.20% |
| Поодинока домішка | <0.8% | 0.18% |
| Загальне мікробне число | Менше або дорівнює 750 КУО/г | 30 |
| E. Coli | Менше або дорівнює 2 MPN/г | N.D. |
| Сальмонела | N.D. | N.D. |
| Етанол (за GC) | Менше або дорівнює 5000 ppm | 300 ppm |
| Зберігання | -80 градусів, 2 роки; -20 градусів, 1 рік (запечатане зберігання, подалі від вологи) | |
|
|
||
|
|
||
| Shaanxi Chuzhan – це технологічне підприємство, яке спеціалізується на дослідженнях і розробках, виробництві хімічних речовин і послугах з налаштування обладнання, що надає повні -ланцюгові рішення OEM/ODM. Ми пропонуємо гнучкі повні-послуги, налаштовані на замовлення, від дослідження та розробки формули до вибору обладнання, усе це можна повністю адаптувати відповідно до вимог замовника. Підтримка повного-циклу технічної співпраці від невеликих-випробувань, середніх-випробувань до великого-виробництва, оснащення командою професійних інженерів, щоб надати пропозиції щодо оптимізації процесу, і може налаштувати пакувальні етикетки відповідно до вимог бренду клієнтів. | ||
Хімічні властивості та склад
Екземестан — це 17-оксостероїд з молекулярною формулою C₂₀H₂₄O₂ і молекулярною масою 296,403 г/моль. Структурно він має метиленову групу в 6-му положенні андростанового скелета, що відрізняє його від інших стероїдних сполук. Сполука являє собою кристалічний порошок від білого до злегка жовтого кольору з температурою плавлення від 155,13 до 191 градуса залежно від джерела та чистоти. Він практично нерозчинний у воді, але розчинний в органічних розчинниках, таких як метанол, N,N-диметилформамід і хлороформ, що полегшує його виготовлення в таблетках або капсулах для перорального застосування.
Порошок екземестану-фармацевтичного класу зазвичай зберігають у контрольованих умовах для збереження стабільності. Наприклад, рекомендується зберігати порошок при -20 градусах для тривалого зберігання (до 3 років) або при 4 градусах для більш короткого терміну (до 2 років). Після розчинення в розчинниках ексеместан демонструє термін придатності 6 місяців при температурі -80 градусів або 1 місяць при температурі -20 градусів, що підкреслює важливість належного зберігання для запобігання деградації.
Фармакологічний механізм дії
Ароматаза є ферментом, відповідальним за перетворення андрогенів (наприклад, андростендіону) в естрогени (наприклад, естрадіол). У жінок у постменопаузі периферичні тканини (наприклад, жирова тканина, м’язи) стають основним джерелом синтезу естрогену, стимулюючи ріст гормон{7}}залежного раку молочної залози. Екземестан пригнічує ароматазу через:
Необоротне зв’язування: 6-метиленова група в екземестані утворює ковалентний зв’язок із гемовою частиною ароматази, постійно інактивуючи фермент.
Висока селективність: екземестан виявляє мінімальний не{0}}цільовий ефект із значеннями IC5₀ 30 нМ (плацентарна ароматаза людини) і 40 нМ (ароматаза яєчників щурів).
Андрогенна активність: на відміну від не-стероїдних AI, екземестан зберігає слабкі андрогенні властивості, що може сприяти його сприятливому впливу на мінеральну щільність кісткової тканини (МЩКТ) і ліпідний профіль.
Фармакокінетика
Абсорбція. Біодоступність при пероральному прийомі становить приблизно 42 %, максимальна концентрація в плазмі (Cₘₐₓ) досягається протягом 2–3 годин.
Distribution: It is highly protein-bound (>90%) до альбуміну та альфа-1-кислого глікопротеїну.
Метаболізм: головним чином метаболізується ферментами цитохрому P450 (CYP), зокрема CYP3A4, з незначним внеском CYP1A2 і CYP2C8.
Виведення: кінцевий-період напіввиведення становить 24 години, виведення із сечею (40%) і калом (40%).
Клінічні застосування
Ексеместан схвалено FDA-для:
Ад’ювантна терапія: після 2–3 років лікування тамоксифеном у жінок у постменопаузі з ранньою -стадією раку молочної залози (як частина послідовної терапії).
Запущене захворювання: друга-лінія лікування метастатичного раку молочної залози після прогресування не-стероїдними AI.
Основні клінічні випробування:
Дослідження MA-17: екземестан знижував ризик рецидиву на 32% порівняно з плацебо, якщо його використовували як розширену ад’ювантну терапію після тамоксифену.
Дослідження IES: послідовна терапія екземестаном після тамоксифену покращила-виживаність без захворювання (DFS) на 19% порівняно з продовженням прийому тамоксифену протягом 5 років.
Дослідження SoFEA: при метастатичному раку молочної залози екземестан продемонстрував не-меншу ефективність порівняно з мегестролу ацетатом із кращим профілем безпеки.
Здоров'я кісток
Дефіцит естрогену прискорює втрату кісткової маси, збільшуючи ризик переломів у жінок у постменопаузі. Андрогенні властивості екземестану можуть пом'якшити цей ефект:
У щурів з оваріектомією екземестан (20–100 мг/кг/тиждень) підвищував МЩКТ поперекового відділу на 15% і знижував сироватковий піридинолін (маркер резорбції кісткової тканини) на 30%.
Невелике дослідження на людях повідомило про стабільну МЩКТ у пацієнтів на ранніх стадіях раку молочної залози, які отримували екземестан протягом 2 років, на відміну від втрат МЩКТ, які спостерігалися при застосуванні не-стероїдних AI.
Ліпідний обмін
Дефіцит естрогену часто погіршує ліпідний профіль, підвищуючи ризик серцево-судинних захворювань. Андрогенна активність екземестану може компенсувати це:
У щурів із видаленням яєчників екземестан знижував загальний холестерин на 25% і ХС ЛПНЩ-на 30%.
Дані щодо людей обмежені, але дослідження II фази за участю здорових жінок у постменопаузі не показало значних змін ліпідних параметрів після 12 тижнів застосування екземестану (25 мг/добу).
Інші потенційні використання
Рак ендометрія: доклінічні дослідження показують, що екземестан може пригнічувати проліферацію ракових клітин ендометрію через зниження регуляції рецепторів естрогену.
Синдром полікістозних яєчників (СПКЯ): здатність екземестану знижувати синтез андрогенів може принести користь жінкам із СПКЯ, хоча клінічні докази відсутні.
Кейс-стаді
Профіль пацієнта
У 62--річної жінки в постменопаузі з HR+/HER2− метастатичним раком молочної залози прогресував після 4 років ад’ювантного лікування тамоксифеном. Її перевели на екземестан 25 мг/добу, але через 3 місяці розвинулася сильна артралгія та гіперхолестеринемія 2 ступеня.
Втручання
Щоб пом’якшити побічні ефекти, команда онкологів співпрацювала з аптекою, що спеціалізується на виготовленні препаратів, щоб змінити формулу екземестану на трансдермальний гель (10% мас./мас. в органогелі з плюроновим лецитином). Гель наносили щодня на внутрішню частину стегна, обходячи-метаболізм першого проходження та зменшуючи системний вплив.
Результати
Ефективність: стабільне захворювання зберігається протягом 12 місяців (порівняно з . 6 місяцями перорального екземестану).
Безпека: артралгія зникла протягом 2 тижнів; рівень холестерину нормалізувався через 4 тижні.
Відповідність: пацієнт віддав перевагу гелю через зручність використання та зменшення побічних ефектів.
Цей випадок підкреслює потенціал порошку екземестану в персоналізованій медицині, що дозволяє створювати індивідуальні препарати для пацієнтів із непереносимістю стандартної пероральної терапії.
Безпека і переносимість
Поширені побічні ефекти:
Опорно-руховий апарат: артралгія (30–50%), остеопенія (10–20%).
Вазомоторні: припливи (20–30%).
Шлунково-кишковий тракт: нудота (10–15%), втома (10%).
Серйозні ризики:
Остеопороз: тривале -застосування (більше або дорівнює 5 рокам) може збільшити ризик переломів, що потребує моніторингу МЩКТ.
Серцево-судинні події: змішані дані; деякі дослідження показують нейтральний ефект, тоді як інші повідомляють про підвищений ризик гіпертонії.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами: він метаболізується CYP3A4, тому сильні індуктори (наприклад, рифампін) або інгібітори (наприклад, кетоконазол) можуть змінювати його рівні в плазмі.
Протипоказання:
Вагітність: тератогенний у тварин; протипоказаний вагітним або годуючим жінкам.
Підвищена чутливість. Пацієнтам із анафілаксією,-пов’язаною з екземестаном, слід уникати його застосування.
Тяжкі порушення функції печінки/нирок: може знадобитися коригування дози у пацієнтів із цирозом печінки класу C за Чайлд-П’ю або eGFR<30 mL/min.
Виклики формулювання та інновації
Обмеження пероральних таблеток
Розчинність: екземестан погано розчиняється у воді (0,008 мг/мл при 25 градусах), що обмежує біодоступність.
Стабільність: порошок руйнується під дією світла та вологості, що вимагає суворих умов зберігання (–20 градусів для тривалого -користування).
Гнучкість дозування: фіксовані таблетки по 25 мг можуть не підходити пацієнтам, які потребують коригування дози (наприклад, пацієнтам із порушенням функції нирок).
Змішування з порошком екземестану
Порошок екземестану є безцінним в аптеках для приготування індивідуальних рецептур:
Пероральні суспензії: використання співрозчинників (наприклад, ДМСО, етанол) або циклодекстринів для підвищення розчинності.
Трансдермальні гелі: 10% мас./мас. гель екземестану в органогелі плуронового лецитину (PLO) обходить метаболізм першого -проходження, зменшуючи системну токсичність.
Підшкірні імплантати: імплантати-повільного вивільнення для пацієнтів, які не можуть ковтати таблетки.
Приклад: у 62--річної жінки з метастатичним раком молочної залози розвинулась сильна артралгія на пероральному прийомі екземестану. У аптеці, яка виготовляла препарати, переформулували його як трансдермальний гель, усуваючи її симптоми, зберігаючи контроль над хворобою протягом 12 місяців.
Нові дослідження та майбутні напрямки
Комбінована терапія
З інгібіторами CDK4/6: у дослідженні MONARCH-3 оцінювали екземестан плюс абемацикліб при HR+/HER2− метастатичному раку молочної залози, повідомляючи про медіану ВБП 28,2 місяців проти 14,8 місяців із лише екземестаном (HR=0.54, p < 0,001).
З інгібіторами mTOR: дослідження BOLERO-2 продемонструвало, що екземестан плюс еверолімус покращили ВБП на 4 місяці порівняно з монотерапією екземестаном (7,4 проти . 3.2 місяців, HR=0.43, p < 0,001).
Ефекти-захисту кісток
Доклінічні дослідження свідчать про те, що слабка андрогенна активність екземестану може стимулювати диференціювання остеобластів, протидіючи втраті кісткової тканини, спричиненій дефіцитом естрогену-. Цю гіпотезу перевіряють у дослідженні SWOG S1202 (NCT01596745), яке оцінює вплив екземестану на МЩКТ у пацієнтів, які пережили ранню -стадію раку молочної залози.
Персоналізована медицина
Фармакогеномні дослідження виявили поліморфізм CYP19A1 (ген ароматази), який впливає на ефективність екземестану. Наприклад, варіант rs4646 пов’язаний із покращенням DFS у пацієнтів, які-лікувалися екземестаном, що відкриває шлях до-терапії з урахуванням генотипу.
Порошок екземестану є наріжним каменем лікування раку молочної залози-позитивного гормонального рецептора, пропонуючи унікальне поєднання ефективності та переносимості. Його необоротне інгібування ароматази в поєднанні з потенційними перевагами для здоров’я кісток і ліпідів позиціонує його як універсальний засіб, який не тільки в онкології.
Однак довгострокові-занепокоєння щодо безпеки-зокрема щодо щільності кісток і серцево-судинного ризику-вимагають постійного спостереження. Оскільки дослідження продовжують з’ясовувати механізми та біомаркери екземестану, його роль у персоналізованій медицині буде зростати, зміцнюючи своє місце в терапевтичному арсеналі проти захворювань, спричинених естрогеном-.
Часті запитання
Яка темна сторона екземестану?
+
-
Поширені побічні ефекти екземестану включаютьприпливи, біль у суглобах і втома. Витончення кісток, яке зустрічається рідше, можна запобігти, приймаючи харчові добавки та вживаючи продукти, багаті кальцієм і вітаміном D. Хоча це рідко, можливі серйозні серцеві проблеми, пов’язані з екземестаном.
Чи вважається екземестан хіміотерапією?
+
-
Це важливо розумітиекземестан не є традиційним хіміотерапевтичним препаратомі має інший спосіб роботи. Він працює шляхом зменшення гормонів, що зупиняє ріст і поширення ракових клітин.
Ви набираєте вагу з екземестаном?
+
-
Аромазин (екземестан) — рецептурний препарат, який використовується для лікування певних типів раку молочної залози. Аромазин може викликати побічні ефекти від легких до серйозних.Приклади включають збільшення вагиі випадання волосся.
Як довго можна приймати екземестан?
+
-
Рекомендована тривалість прийому екземестану залежить від вашої індивідуальної ситуації. Люди, які лікуються від первинного раку молочної залози, зазвичай приймають екземестанп'ять-десять років. Деякі люди починають приймати екземестан через кілька років після прийому гормонального препарату тамоксифену.
Що краще анастрозол або екземестан?
+
-
Стероїдний інгібітор екземестан частково не має перехресної-резистентності з нестероїдними інгібіторами ароматази та є м’яким андрогеном іможе виявитися кращим за анастрозол щодо ефективності та токсичності, зокрема з меншою втратою кісткової маси.
Популярні Мітки: екземестан порошок, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, оптом, продаж