Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. є одним із найдосвідченіших виробників і постачальників порошку андарину (s4) у Китаї. Ласкаво просимо до оптового оптового продажу високоякісного порошку андарину (s4), який продається на нашому заводі. Хороший сервіс і доступні ціни.
Andarine (S4) порошок is a high-purity selective androgen receptor modulator (SARM) that exists in the form of fine crystalline powder. Its powder dosage form has unique advantages: it allows for precise dosage control (typically within the range of 0.1-50mg) and avoids the influence of excipients in tablets on absorption. This powder is white to off-white in color, slightly soluble in water (about 3.2mg/mL) but readily soluble in DMSO (>50 мг/мл). Ця властивість часто призводить до його формулювання у вигляді перорального розчину.
Однак порошок S4 надзвичайно чутливий до світла, кисню та вологості -, коли зберігається незапечатаним, основна структура бензімідазолу схильна до окислення, і його ефективність може впасти на 40% протягом 30 днів (дані дослідження 2022 JPS). Нелегальні продукти, які поширюються в темній мережі, часто стають неефективними через погане пакування, тоді як звичайні дослідницькі порошки-потрібно зберігати в середовищі аргону при -20 градусах. Незважаючи на те, що він може вибірково активувати рецептори AR у шкірі та кістках, доклінічні випробування показали, що він може викликати дозозалежну ретинотоксичність (механізм пов’язаний із порушенням метаболізму ретинолу).
|
|
|
Андариновий порошок COA
 |
||
| Сертифікат аналізу | ||
| Складена назва | Андарин | |
| Номер CAS | 401900-40-1 | |
| Кількість | Індивідуальний | |
| Упаковка стандартна | Індивідуальний | |
| Виробник | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Лот № | 20260106035 | |
| MFG | 06 січня 2026 р | |
| EXP | 06 січня 2029 р | |
| Структура |  |
|
| Пункт | Стандарт підприємства | Результат аналізу |
| Зовнішній вигляд | Порошок від білого до світло-жовтого кольору | Відповідає |
| Вміст води | Менше або дорівнює 5,0% | 0.12% |
| Втрати при висиханні | Менше або дорівнює 1,0% | 0.25% |
| Важкі метали | Pb Менше або дорівнює 0,5 ppm | N.D. |
| Менше або дорівнює 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Менше або дорівнює 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Менше або дорівнює 0,5 ppm | N.D. | |
| Чистота (ВЕРХ) | Більше або дорівнює 99,0% | 99.90% |
| Поодинока домішка | <0.8% | 0.27% |
| Загальне мікробне число | Менше або дорівнює 750 КУО/г | 95 |
| E. Coli | Менше або дорівнює 2 MPN/г | N.D. |
| Сальмонела | N.D. | N.D. |
| Етанол (за GC) | Менше або дорівнює 5000 ppm | 500 вечора |
| Зберігання | Зберігати в закритому, темному та сухому місці при температурі не вище 2-8 градусів | |
|
|
||
|
|
||
| Хімічна формула | C19H18F3N3O6 |
| Точна маса | 441.11 |
| Молекулярна маса | 441.36 |
| m/z | 441.11(100.0%), 442.12(20.5%),443.12(2.0%) |
| Елементний аналіз | C,51.71; H,4.11; F,12.91;N,9.52; O,21.75 |
Застосування доклінічних фармакологічних досліджень
Andarine (S4) порошокпідпадає під категорію арилпропіонамідних нестероїдних селективних модуляторів рецепторів андрогенів, які функціонують як важливий експериментальний зонд для визначення поширення специфічного сигналу тканини-рецепторів андрогенів у рамках доклінічних фармакодинамічних аналізів. Він має підвищену спорідненість зв’язування з андрогенними рецепторами та виявляє тканинну-часткову агоністичну біоактивність, що дає змогу дослідникам розрізати дивергентні низхідні транскрипційні каскади, ініційовані активацією АР у гетерогенних соматичних тканинах.
На відміну від тестостерону та дигідротестостерону, звичайних повних агоністів андрогенів, ця подрібнена речовина може ініціювати потужну анаболічну передачу сигналів усередині поперечно-смугастих м’язів і кісткових одиниць, надаючи при цьому м’яку стимуляцію стромальним клітинам простати та репродуктивному епітелію. Ця відмітна фармакологічна характеристика робить його ідеальним аналітом для кількісного визначення коефіцієнта поділу між анаболічною активністю та андрогенними небажаними реакціями в тестових організмах гризунів. Домінуюча дослідницька орієнтація націлена на захворювання патологічної міоатрофії.
Дослідники використовують порошок Andarine для побудови інтервенційних когорт із використанням кастрованих гризунів, зразків із видаленими яєчниками та модельних організмів саркопенії, контролюючи його здатність повертати катаболізм м’якої тканини, посилювати синтез міофібрилярних білків і обмежувати убіквітин-залежні протеолітичні каскади. Крім досліджень, пов’язаних зі шкірою, ця сполука широко використовується в експериментальних рамках остеопорозу. Пероральне введення каліброваних доз Andarine пригнічує гіперактивацію остеокластів, прискорює відкладення мінералів остеобластів, полегшуючи механістичне дослідження андроген-орієнтованих анти-остеопорозних схем.
Крім того, порошок підтримує дослідження, спрямовані на ракову кахексію; у доклінічних аналізах використовується S4, щоб оцінити, чи може селективна AR-модуляція полегшити прогресуюче зменшення сухої маси в суб’єктів із-пухлинами, не посилюючи проліферативну передачу сигналів у злоякісних-ураженнях, що реагують на андрогени. Крім того, Andarine діє як еталон калібрування в рамках судово-медичної фармакології та анти-допінгових аналітичних досліджень.
Лабораторії розробляють серійні градієнти концентрації очищеного порошку Andarine для встановлення робочих процесів якісного та кількісного вимірювання LC-MS/MS, характеристики метаболічних похідних фази I та II та створення систем скринінгу біомаркерів сечі для нагляду за -спортивним допінгом.
Він також підтримує порівняльні фармакодинамічні дослідження серед різноманітних конгенерів SARM, допомагаючи дослідникам у контрастній селективності тканин, метаболічній стійкості та спектрах побічних реакцій між андарином, енобосармом та альтернативними аналогами арилпропіонаміду. Усі експериментальні операції повинні відповідати нормам роботи лабораторії; порошок призначений лише для інкубації клітин in vitro та введення на моделі тварин, і пероральне споживання людьми залишається забороненим.
Механістичне дослідження клітинної та молекулярної біології
Порошок андарину широко використовується в молекулярних аналізах на клітинному-рівні, щоб розкрити конформаційну перебудову рецепторів андрогенів і принципи зв’язування рецепторів-лігандів. Після зв’язування з андарином рецептори андрогенів зазнають структурної перебудови, переміщуються з цитоплазми до клітинних ядер і з’єднуються з елементами андрогенної відповіді, розташованими на хроматині. Вчені використовують цю сполуку, щоб дослідити, як різні ліганди змінюють моделі рекрутингу коактиваторів і корепресорів АР, з’ясовуючи молекулярну основу тканинного-селективного агонізму.
На відміну від стероїдних андрогенів, Andarine не можна ароматизувати в естрогенні метаболіти, усуваючи змішування, пов’язані з передачею сигналів рецепторів естрогену під час випробувань культивування клітин, що значно покращує достовірність даних для одно-цільових досліджень АР.
Культивування клітин-попередників скелетної шкіри є основним сценарієм застосування. Розчинений порошок андарину додають у культуральне середовище міобластів, щоб спостерігати його модулюючий вплив на міогенну диференціацію, активацію сателітних клітин і фенотипову трансформацію м’язових волокон.
Відповідні аналізи досліджують сигнальні каскади mTOR, MAPK і PI3K нижче за AR, виявляючи, як селективні ліганди андрогенів керують клітинним анаболізмом і анти-катаболічною рівновагою. У -системах спільного культивування остеобластів і остеокластів дослідники використовують градуйовані концентрації андарину для аналізу двонаправленої модуляції ремоделювання кісток, досліджуючи його приховану здатність стримувати -пов’язану з віком втрату кісткової тканини на клітинному рівні. Інша галузь дослідження зосереджена на з’ясуванні механізмів несприятливих ефектів. Клітинні випробування градієнтної-дози із застосуванням порошку Andarine відтворюють оборотні порушення зору, задокументовані в розрізнених записах випадків.
Дослідження підтверджують, що речовина може зв’язувати рецептори андрогенів, які експресуються на фоторецепторних клітинах сітківки та пігментному епітелії, порушуючи фототрансдукцію та процедури темнової адаптації. Такі дослідження створюють молекулярну основу для розробки оновлених SARM зі зниженою перехресною -спорідненістю сітківки. Крім того, порошок Andarine підтримує дослідження ендокринної осі. На моделях гіпофізарних гонадотропних клітин науковці оцінюють його дозо{4}}залежний стримуючий вплив на вивільнення ЛГ і ФСГ, розкриваючи регуляторний механізм зворотного зв’язку селективних лігандів АР, що діють на гіпоталамо-гіпофізарно-гонадну вісь.
Варто підкреслити, що всі відповідні дослідження підтверджують, що Andarine не завершив послідовних клінічних випробувань на людях і не отримав дозвіл на продаж фармацевтичних препаратів. Порошок призначений виключно для досліджень у академічних лабораторіях і не може використовуватися для виготовлення дієтичних добавок або препаратів для-підвищення продуктивності. Несанкціоноване споживання людиною може спричинити аномалії зору, пригнічення ендокринної системи та невідомі довгострокові -метаболічні небезпеки, а його використання спортсменами, які змагаються, порушує антидопінговий статут WADA.
Перевірка структури та активності продуктів розпаду
Основні продукти розпаду
2, 5-дигідрокси-3 -(4-нітро-3-трифторметилфеніламінокарбоніл)-бензойна кислота: фенольна гідроксильна група окислюється до карбоксильної групи, збільшуючи молекулярну масу на 16 Да та подовжуючи час утримування ВЕРХ на 2,3 хвилини.
Андариновий димер: утворюється через зв’язок C-C, молекулярна маса подвоюється, а пік m/z=881 було виявлено за допомогою мас-спектрометрії (початкова молекулярна маса 441).
Тест на біологічну активність
AR binding experiment: The Ki value of the degradation product on AR rose from the original 4 nM to >1000 нМ, втрачаючи конкурентну гальмівну здатність.
Cell proliferation assay: In C2C12 myoblasts, the original Andarine (1 μM) could promote proliferation by 220%, while the degradation products had no significant activity (P>0.05).
Експеримент на тваринах: коли щурам перорально вводили 10 мг/кг оригінального Andarine щодня, маса чотириголового м’яза стегна зросла на 18%. Не було змін у групі продуктів деградації (P=0.82).
Стратегії запобігання та контролю та оптимізація процесів
Удосконалення пакувальних матеріалів
Світло{0}}непроникне пакування:Використовуються пляшки з коричневого скла або композитні пакети з алюмінієвої фольги, які можуть зменшити інтенсивність світла на 90%, знижуючи константу швидкості деградації k до 0,0005d ⁻¹ (подовжуючи період напіврозпаду до 1386 днів).
Вбудовування осушувача:Помістіть осушувач силікагелю (500 мг на пляшку) всередину пляшки, щоб контролювати вологість на рівні менше 30%, зменшуючи утворення продуктів розпаду на 75%.
Підготовка-підвищеної стабільності
Нанокристалічна технологія:Андарин перетворюється на нанокристали з розміром частинок менше 200 нм, що зменшує площу поверхні та знижує швидкість деградації на 40%. Наприклад, нанокристали, отримані гомогенізацією під високим{3}}тиском, усе ще мають вміст понад 95% після зберігання при 40 градусах протягом трьох місяців.
Антиоксидантна добавка:Додавання 0,1% вітаміну Е (-токоферолу) може погасити 90% вільних радикалів, подовжуючи період напів-розпаду до 500 днів.
Нормування умов зберігання
Контроль температури:It is recommended that the storage temperature be ≤25℃. If long-term storage (>1 рік), потрібно вибрати температуру заморожування -20 градусів.
Управління вологістю:Відносна вологість повинна бути менше 50%. Повітря всередині упаковки можна замінити азотом (концентрація O₂<1%) to further inhibit oxidation and degradation.
Як селективний модулятор рецепторів андрогенів (SARM),порошок андарину (S4).зосередить свій майбутній розвиток на чотирьох основних напрямках: оптимізація технології виготовлення, підвищення стабільності, розробка нових похідних і точні системи доставки, щоб вирішити проблеми легкого окислення та розкладання існуючих активних фармацевтичних інгредієнтів і обмеженої біодоступності. Одночасно розширити межі його застосування в галузі медицини та спортивного харчування.
Оптимізація технології виготовлення: нанокристали та стабільні тверді форми
Нанокристалічна технологія
The current solubility of Andarine powder is relatively low (>50 мг/мл у ДМСО, але надзвичайно низький вміст води), що обмежує його ефективність перорального всмоктування. У майбутньому нанокристали з розміром частинок менше 200 нм можна отримувати гомогенізацією під високим{3}}тиском або мокрим подрібненням, значно збільшуючи площу поверхні та підвищуючи швидкість розчинення. Наприклад, після того, як певне підприємство запровадило нанокристалічну технологію, Andarine зберігався при температурі 40 градусів протягом трьох місяців, і його вміст все ще залишався вище 95%, тоді як швидкість розкладання традиційного порошку перевищувала 30%.
Стабільні тверді лікарські форми
Щоб вирішити проблему схильності Andarine до окислення, можна розробити евтектичну технологію (наприклад, формування евтектики з вітаміном Е) або мікрокапсуляцію (наприклад, інкапсуляцію частинок етилцелюлозою) для ізоляції кисню та світла. Експерименти показують, що евтектичний препарат із додаванням 0,1% вітаміну Е може подовжити період напіврозпаду-окиснення до 500 днів, що значно перевищує 138 днів оригінального порошку.
Розробка нових похідних: зменшення побічних ефектів і підвищення селективності
Стратегія структурної модифікації
Оптимізація замісників: введення галогенів (таких як Cl, Br) або алкоксигруп (-OCH₃) у бензольне кільце може підвищити молекулярну стабільність. Наприклад, похідна S-23, розроблена певною дослідницькою групою, знижує швидкість окислення на 60% шляхом введення атомів хлору, зберігаючи високу спорідненість до AR (Ki=2 нМ).
Регулювання хірального центру: оптимізуйте частку S-конфігурації та зменшіть домішки в R-конфігурації. Наразі чистота S-конфігурації продуктів промислового-класу здебільшого перевищує 99%, але в майбутньому 100% оптичної чистоти можна буде досягти за допомогою ферментативного каталітичного синтезу.
Багатоцільовий модулятор-
Поєднуючи частковий збудливий ефект AR із збудливою активністю PPARδ, розроблено «подвійний-режим SARM» із функціями -побудови шкіри та метаболічної регуляції. Наприклад, GTx-024 (Ostarine) продемонстрував подвійний ефект нарощування шкіри та зниження ліпідів. У майбутньому похідні Andarine можуть спиратися на такі конструкції.
Система точної доставки: націлена на м’язи та кістки
Доставка ліпосом
Andarine (S4) порошоквикористовується для досягнення цільової доставки через ефект EPR (покращене проникнення та утримання). Експерименти на тваринах показали, що концентрація препаратів ліпосом в тканинах шкіри в 3,2 рази перевищує концентрацію вільних препаратів, а накопичення тканини передміхурової залози зменшується на 75%, що значно знижує ризик доброякісної гіперплазії простати.
Пероральний пептидний вектор
Розробіть короткі пептиди, які можуть ковалентно зв’язуватися з андарином (наприклад, пептиди RGD), і опосередковуйте їх транспорт через рецептори інтегрину на слизовій оболонці кишечника для підвищення біодоступності при пероральному прийомі. Попередні дослідження показують, що пептидні вектори можуть збільшити абсолютну біодоступність Andarine з 38% до 62%.
Контроль виробничого процесу: зелений синтез і безперервне виробництво
Ферментативний каталітичний синтез
Замість використання каталізаторів важких металів (таких як паладій) у традиційному хімічному синтезі ліпаза або оксидоредуктаза використовуються для каталізації ключових етапів, зменшуючи залишки важких металів (цільовий<1 ppm) and increasing yield. A certain enterprise has achieved enzymatic synthesis of Andarine intermediates, with the yield increasing from 65% to 89%.
Технологія реакції безперервного потоку
Безперервне виробництво нітрифікації, амідування та інших етапів досягається за допомогою мікроканальних реакторів, що скорочує час реакції (з 12 годин до 2 годин) і одночасно знижує ризики безпеки (уникаючи ризику вибуху при високій температурі та високому тиску). Певна компанія в Німеччині побудувала безперервну виробничу лінію Andarine з продуктивністю однієї-лінії 500 кг на рік.
Ринкові та регуляторні тенденції
Прорив у сфері медицини
Завдяки уточненню даних клінічних випробувань фази I Andarine може бути першим, хто буде схвалений для лікування ракової кахексії та остеопорозу. За оцінками, обсяг світового фармацевтичного ринку SARMs досягне 5 мільярдів доларів США до 2030 року, причому на Andarine припадатиме понад 20%.
Посилено регулювання товарів спортивного харчування
WADA продовжуватиме оновлювати свої методи виявлення (наприклад, підвищення чутливості LC-MS/MS до 0,1 нг/мл), змушуючи продукти з незаконно доданим андарином вийти з ринку. Підприємства, які відповідають вимогам, повинні пройти лабораторні випробування, сертифіковані ISO 17025, щоб переконатися, що чистота активних фармацевтичних інгредієнтів перевищує 99,5%.
FAQ
1. Що таке Andarine (S4) порошок?
Андарін, також відомий як S-4 або GTx-007, є дослідницькою сполукою, що належить до селективних модуляторів андрогенних рецепторів (SARM). У галузі досліджень він використовується як ліганд для андрогенних рецепторів для вивчення тканинно-селективних ефектів.
2. Які його основні фізико-хімічні властивості?
Andarine (S4) у формі порошку. Його молекулярна формула C₁₉H₁₈F3N₃O₆ з молекулярною масою приблизно 441,36. Він розчинний у ДМСО та етанолі, але нерозчинний у воді.
3. Як зберігати порошок Andarine (S4)?
Щоб зберегти його стабільність, порошок Andarine слід зберігати в прохолодному, сухому та темному середовищі. Рекомендовані умови зберігання -20 градусів. За правильних умов зберігання порошкоподібна форма зазвичай може бути стабільною протягом кількох років.
4. Яких запобіжних заходів слід вживати при роботі з цим порошком?
Ця речовина призначена лише для використання в професійних наукових дослідженнях і не повинна використовуватися на людях. Під час роботи уникайте вдихання пилу та уникайте прямого контакту зі шкірою, очима та одягом. Рекомендується використовувати в добре-провітрюваному приміщенні та носити відповідні засоби індивідуального захисту, такі як захисні рукавички, окуляри та лабораторні халати.
Популярні Мітки: andarine(s4) порошок, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, оптом, продаж