D-Тетрандрін CAS 518-34-3

D-повафімазин найбільш відомий своїм не-селективним фармакологічним ефектом блокади кальцієвих каналів, який може ефективно пригнічувати приплив іонів кальцію, таким чином розслабляючи гладкі м’язи судин і зменшуючи периферичний судинний опір. Це робить його важливим компонентом у клінічному лікуванні артеріальної гіпертензії. Крім того, обширні наукові дослідження виявили його потенційну фармакологічну дію, таку як проти-запальну, проти-фіброзну, імуносупресивну та проти-пухлинну дію, з механізмом, що включає регуляцію багатьох клітинних сигнальних шляхів, таких як шляхи NF-κB і MAPK.

1. Використання при захворюваннях імунної системи

Будучи природним алкалоїдом з імуномодулюючою дією, D-тетрандрин виявляє значну пригнічувальну дію на прогресування запального артриту. Він може ефективно полегшити набряк суглобів, полегшити запальні реакції та покращити клінічні симптоми пов’язаних із цим захворювань. Фармакодинамічні дослідження показали, що його терапевтичний ефект сильніший, ніж аспірин, що підтверджує його клінічне застосування як допоміжний або альтернативний засіб для лікування ревматоїдного артриту та інших імун{3}}пов’язаних захворювань суглобів.

2. Застосування при серцево-судинних захворюваннях

D-тетрандрин має помітні властивості антагонізму кальцію в серцево-судинній системі. Він може інгібувати кальцієві канали як Т-, так і L-типу в міоцитах шлуночків, взаємодіяти з М-рецепторами та блокувати кальцій-активовані калієві канали. Завдяки цим багато{6}}цільовим механізмам він допомагає регулювати електричну активність серця та стабілізувати серцевий ритм, забезпечуючи безпечну та ефективну клінічну стратегію лікування пароксизмальної надшлуночкової тахікардії.

3. Застосування при захворюваннях травної системи

У травній системі D-тетрандрин надає захисну дію на гепатоцити та протистоїть прогресуванню патологічних змін печінки. Він може зменшити пошкодження гепатоцитів, спричинене кількома патогенними факторами, пригнічувати активацію зірчастих клітин печінки та зменшувати відкладення колагену. Таким чином, він відіграє позитивну роль у запобіганні фіброзу печінки та підтримці нормальної структури та функції печінки, демонструючи потенційну цінність у хронічному захисті печінки.

4. Застосування при очних запальних захворюваннях

Д-тетрандрин також застосовують для лікування різних запальних станів очей. Пригнічує місцеві запальні реакції, знімає набряк тканин і ексудацію, покращує мікроциркуляцію очей. Клінічне застосування включає лікування увеїту, кератиту та деяких ретинопатій, викликаних запальними факторами, допомагаючи полегшити дискомфорт в очах і захистити функцію зору.

5. Інші клінічні застосування

D-тетрандрин демонструє очевидні антагоністичні ефекти проти гострої нефротоксичності, спричиненої стрептоміцином. Він може зменшити апоптоз і аномальну проліферацію епітеліальних клітин ниркових канальців, тим самим захищаючи функцію нирок і полегшуючи пошкодження нирок, спричинене гострою ішемією-реперфузією. Крім того, він значно знижує рівень креатиніну в сироватці крові та азоту сечовини, покращує швидкість клубочкової фільтрації та нирковий плазмовий потік і затримує розвиток гломерулосклерозу, представляючи важливу цінність для захисту нирок.

У 1951 році китайські вчені виділили з Chuanwu з'єднання з фармакологічною активністю і, вивчивши його, визначили його структуру і назвали його "Тетрандрін". Назва походить від імені ботаніка Т. Т. Ю та латинського кореня «andr -», що означає «чоловічий», що вказує на те, що його отримують із чоловічої рослинної тканини.

Пізніше вчені виявили існування двох оптичних ізомерів тетрандріну:D-Тетрандрині L-тетрандрін. Молекулярні структури цих двох ізомерів однакові, але їхня оптична активність різна. D-продукт має право-властивості, тоді як L-Тетрандрин має-лівосторонні властивості.
Щоб розрізнити ці два ізомери, наукове співтовариство почало додавати до них префікс "D -" або "L -", щоб вказати на їхні властивості оптичного обертання. Таким чином, це право-тетрандрин, тоді як L-тетрандрін є ліво-тетрандрином.

Метою додавання префікса оптичної активності в назві є точний опис структури та властивостей сполук і уникнення плутанини. Цей метод найменування поширений в органічній хімії та може допомогти вченим і дослідникам точно ідентифікувати та описувати різні сполуки.
Таким чином, це правий ізомер тетрандріну, і історія його назви походить від початкового розділення та ідентифікації цієї сполуки. Розрізняючи властивості оптичного обертання, наукове співтовариство може більш точно описати та вивчити характеристики та фармакологічну активність цих двох ізомерів.

D-Тетрандрин — бісбензилізохіноліновий алкалоїд із різноманітною фармакологічною дією та потенційним терапевтичним застосуванням. Його-блокування кальцієвих каналів, проти-запальні, проти-ракові, проти-фіброзні та нейропротекторні ефекти роблять його перспективним кандидатом для лікування різних захворювань, включаючи серцево-судинні захворювання, запальні та аутоімунні захворювання, рак, фіброзні розлади та неврологічні розлади. Однак необхідні подальші дослідження для оцінки його ефективності та безпеки для людей, а також для вирішення таких проблем, як низька біодоступність, потенційна токсичність і взаємодія з лікарськими засобами. Оскільки дослідження D-тетрандрину продовжують розвиватися, цілком ймовірно, що ми отримаємо глибше розуміння його механізмів дії та потенційних застосувань, прокладаючи шлях для розробки нових терапевтичних стратегій.