Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. є одним із найдосвідченіших виробників і постачальників таблеток кіспептину-10 у Китаї. Ласкаво просимо до оптової оптової торгівлі високоякісними таблетками kisspeptin-10, які продаються на нашому заводі. Хороший сервіс і доступні ціни.
Киспептин-10 таблє препаратом для регулювання репродуктивного здоров'я, розробленим на основі природних нейропептидів. Його основним компонентом є молекула декапептиду, що виділяється гіпоталамусом, яка точно регулює гіпоталамо-гіпофізарно-гонадну вісь (вісь HPG) шляхом активації рецептора GPR54. Цей препарат опосередковано сприяє вивільненню лютеїнізуючого гормону (ЛГ) і фолікулостимулюючого гормону (ФСГ) з гіпофіза, стимулюючи пульсуючу секрецію гонадотропін-рилізинг-гормону (ГнРГ), тим самим регулюючи синтез і вивільнення статевих гормонів, таких як тестостерон і естроген.
Цей препарат демонструє унікальну цінність у допоміжних репродуктивних технологіях. Як тригер овуляції для циклів ЕКЗ, точне регулювання піку ЛГ може зменшити ризик синдрому гіперстимуляції яєчників (СГЯ), особливо підходить для популяцій із високою відповіддю, таких як синдром полікістозних яєчників (СПКЯ). Крім того, він покращує рівень успішної вагітності, регулюючи експресію генів, пов’язаних із сприйнятливістю ендометрія, оптимізуючи середовище імплантації ембріона.
Наша продукція Від
Кіспептин-10 (людський) COA
Застосування в галузі дослідження пухлин
Киспептин-10 таблє важливим біологічно активним пептидним фрагментом, який кодується геном KISS1. Ген KISS1 вперше був ідентифікований як ген-супресор пухлини під час вивчення злоякісної меланоми, що відкриває нові напрямки для дослідження раку. Основним механізмом, за допомогою якого він здійснює свою проти-ракову дію, є зв’язування з рецептором GPR54, пов’язаним з білком G (також відомим як KISS1R), таким чином регулюючи міграційну здатність пухлинних клітин.
У дослідженні раку молочної залози він продемонстрував значні властивості проти метастазування.
Експерименти показали, що він може значно пригнічувати метастатичну здатність клітин MDA-MB-435, що значною мірою сприяє ентузіазму та глибокому дослідженню дослідників у галузі метастазування пухлин.
Завдяки -поглибленому аналізу на рівні механізму було сформовано багато{1}}складну багаторівневу регуляторну мережу шляхом регулювання різних некодуючих РНК, таких як сімейство miR-200, miR-345 і miR-577. У дослідженні гліобластоми (GBM) цей пептид підтримував опосередковану E-кадгерином міжклітинну адгезію шляхом інгібування експресії цільового гена ZEB1 сімейства miR-200.
Е-кадгерин відіграє вирішальну роль у міжклітинній адгезії, і нормальна підтримка його експресії може ефективно інгібувати процес епітеліального мезенхімального переходу (ЕМТ).
ЕМТ є важливим процесом для набуття пухлинними клітинами здатності до міграції та інвазії, а інгібування ЕМТ може ефективно запобігати метастазам пухлини. Тим часом miR-345 знижує експресію антиапоптозного білка BCL2, активує каскадну реакцію каспази-3/8/9 і індукує апоптоз у пухлинних клітинах. Експериментальні дані додатково підтвердили його ефективність. Після обробки рівні експресії маркерів ЕМТ, таких як віментин і N-кадгерин, у клітинах GBM знизилися більш ніж на 60%, тоді як активність розщеплення каспази-3 зросла втричі, повністю демонструючи її потужну роль у інгібуванні метастазування пухлини та індукції апоптозу пухлинних клітин.
Регуляція мікрооточення пухлини
Відіграє подвійну роль у регуляції мікрооточення пухлини, залучаючи численні аспекти, такі як пухлинний ангіогенез та імунне мікрооточення.
З точки зору пухлинного ангіогенезу, різні типи пухлин демонструють різні ролі. У моделі кісткових метастазів раку молочної залози цей поліпептид може сприяти диференціюванню остеокластів і прискорювати процес поглинання кісткової тканини шляхом посилення регуляції експресії RANKL (ліганд активатора рецептора ядерного фактора каппа В). Незважаючи на те, що цей механізм пов’язаний із прогресуванням пухлин у кістках, він відкриває нову перспективу для глибшого розуміння мікрооточення кісткових метастазів.
Варто відзначити, що гліоми виявляють антиангіогенні властивості. Він зменшує щільність судин пухлини на 45% шляхом інгібування сигнального шляху VEGF (фактора росту ендотелію судин). Це, здавалося б, суперечливе явище може бути пов'язане з різною експресією специфічних рецепторів у різних типах пухлин. Рівень експресії та активність рецепторів GPR54 на поверхні різних пухлинних клітин може відрізнятися, що призводить до різних біологічних ефектів.
З точки зору імунної регуляції, kp-10 може впливати на поляризацію асоційованих з пухлиною макрофагів (TAM).
У дослідженні нейрокогнітивних розладів, пов’язаних з ВІЛ (HAND), було виявлено, що цей пептид пригнічує індуковане ВІЛ{5}}1 Tat вивільнення запальних цитокінів через шлях RhoA/ROCK, що призводить до зниження на 50%-60% рівнів запальних цитокінів, таких як IL-6 і TNF - . Ця протизапальна властивість має велике значення для пухлини мікрооточення, оскільки запальна реакція в мікрооточенні пухлини часто тісно пов’язана з прогресуванням пухлини та імунним виходом. Зменшуючи секрецію імуносупресивних цитокінів,Киспептин-10 таблможливо посилити проти-пухлинну імунну відповідь організму, надаючи нові ідеї щодо імунотерапії пухлин.
Розробка діагностичних біомаркерів:
На основі аналізу транскриптомів дослідники виявили деякі гени, пов’язані з їх регуляцією у пацієнтів з гліобластомою, такі як CDK1, CDC20 тощо. Рівні експресії цих генів значною мірою корелюють із прогнозом пацієнтів. Побудувавши прогностичну модель, що містить 1401 диференційовано експресований ген, точність прогнозування виживаності пацієнтів можна підвищити до 82%, забезпечуючи важливу довідку для оцінки прогнозу гліобластоми. Крім того, сироваткова концентрація у пацієнтів з кістковими метастазами раку молочної залози в 2,3 рази вища, ніж у здорових людей.
Це відкриття свідчить про те, що концентрація в сироватці крові може бути використана як маркер рідкої біопсії для кісткових метастазів раку молочної залози, забезпечуючи новий метод ранньої діагностики кісткових метастазів раку молочної залози.
Дослідження стратегій лікування:
Таргетна терапія, спрямована на рецептори GPR54, стала однією з гарячих точок поточних досліджень лікування раку. У моделі раку молочної залози в поєднанні з інгібітором CDK4/6 він продемонстрував хороший синергетичний проти-пухлинний ефект. Експериментальні результати показали, що ця комбінована терапія може зменшити об’єм пухлини на 75%, значно краще, ніж група монотерапії.
Подальші дослідження показали, що ця комбінація пригнічує ріст і метастазування пухлинних клітин кількома шляхами шляхом синхронного блокування клітинного циклу та процесів ЕМТ, тим самим створюючи потужний проти-пухлинний ефект. Під час лікування гліоми дослідники успішно досягли своєї мети — проникнути через гематоенцефалічний бар’єр шляхом інкапсуляції його наночастинками. Після цього лікування швидкість пригнічення росту внутрішньочерепних пухлин зросла до 68%, забезпечивши новий ефективний засіб для лікування гліом.
Застосування в області регуляції метаболізму
Регуляція репродуктивного енергетичного обміну
Він відіграє важливу роль у гіпоталамо-гіпофізарно-гонадній осі (вісь HPG), яка може інтегрувати сигнали репродуктивного та енергетичного метаболізму та точно регулювати репродуктивний та енергетичний баланс організму.
У дослідженнях домашньої птиці було повністю продемонстровано вплив цього пептиду на метаболізм репродуктивної енергії. Дослідження показали, що він може значно підвищити продуктивність яєць у перепелів, а механізм його дії включає регуляцію ключових ферментів метаболізму ліпідів у печінці. Експерименти показали, що безперервне введення kp-10 (1 нмоль/день) може збільшити рівень експресії синтази жирних кислот (FAS) у печінці перепелів у 2,3 рази.
AS є ключовим ферментом у синтезі жирних кислот, і підвищення рівня його експресії сприяє синтезу жирних кислот. Водночас він також сприяє синтезу вітелогеніну (VTG-II), який забезпечує необхідну матеріальну основу для утворення жовтка шляхом метаболічного перепрограмування, тим самим збільшуючи продуктивність перепелів.
У ссавців існують статеві відмінності в регуляції енергетичного балансу. Після ін’єкції мишам-самцям експресія POMC (попередника опіоїду меланокортину) у нейронах аркуатного ядра гіпоталамуса посилювалася.
Нейрони POMC відіграють важливу роль у регуляції харчової поведінки, і посилення їхньої експресії призводить до 15% зниження споживання їжі у мишей. Після введення пептиду самкам мишей витрати енергії зросли на 12% завдяки посиленню термогенної функції бурої жирової тканини. Цей гендерно-специфічний ефект може бути пов’язаний з відмінностями в опосередкованій рецептором естрогену (ER) - передачі сигналу, оскільки відмінності в рівнях гормонів і експресії рецепторів у тварин різної статі призводять до різних метаболічних регуляторних ефектів kp-10.
Лікування ожиріння:
kp-10 має потенційну цінність застосування в лікуванні ожиріння. Активуючи рецептор GPR54, цей пептид може сприяти потемнінню білої жирової тканини. Біла жирова тканина в основному відповідає за зберігання енергії, тоді як коричнева жирова тканина виконує функцію виробництва тепла та споживання енергії. У мишачій моделі ожиріння, викликаного дієтою, рівень експресії UCP1 (роз’єднувальний білок 1) у підшкірній жировій тканині може бути збільшений у три рази.
UCP1 є ключовим білком, який бере участь у виробництві тепла в коричневій жировій тканині, і його підвищена експресія сприяє окислювальному надходженню енергії з жиру, одночасно покращуючи чутливість до інсуліну, що призводить до зниження рівня глюкози в крові натще у мишей на 28%. Дослідження механізму показує, що посилення мітохондріального біосинтезу через шлях AMPK/PGC-1 сприяє енергетичному метаболізму в адипоцитах, таким чином досягаючи мети лікування ожиріння.
Перепрограмування метаболізму вагітності:
Вагітність — це особливий фізіологічний процес, який вимагає, щоб організм пройшов ряд метаболічних перепрограмувань, щоб задовольнити потреби росту плода. Під час вагітності його рівні зазнають динамічних змін, оптимізуючи постачання плода поживними речовинами шляхом регулювання експресії плацентарних транспортерів поживних речовин. У середині вагітності цей пептид може збільшити активність транспортерів амінокислот системи А на 40%. Транспортери амінокислот системи А відповідають за транспортування материнських амінокислот до плоду в плаценті, і їх підвищена активність може задовольнити потреби швидкого росту плода в амінокислотах.
У той же час kp-10 знижує утилізацію та виробництво глюкози шляхом пригнічення експресії глюкокінази в печінці матері, знижує ризик діабету під час вагітності та забезпечує здоров'я матерів і немовлят.
Стрес обмеження енергії:
В умовах стресу, таких як нестача їжі та енергетичні обмеження, організму необхідно налаштувати свої фізіологічні функції, щоб адаптуватися до змін навколишнього середовища.
Киспептин-10 таблвідіграє важливу роль у цьому процесі, активуючи нейрони гіпоталамуса KNDy, пригнічуючи активність репродуктивної осі та надаючи пріоритет розподілу енергії для підтримки основного метаболізму, забезпечуючи виживання організму в суворих умовах. Цей механізм фізіологічної адаптації особливо очевидний у тварин сезонного розведення, таких як вівці, де рівень експресії цієї речовини в гіпоталамусі знижується на 70% протягом сезонів нерозмноження, що супроводжується пригніченням секреції ЛГ і зниженням швидкості метаболізму, що дозволяє тваринам краще переживати періоди дефіциту їжі.
Майбутні напрямки досліджень
Мультимодальна стратегія лікування:
Дослідіть його комбінацію з інгібіторами імунних контрольних точок і препаратами, що регулюють метаболізм. У моделі раку молочної залози пептид у поєднанні з антитілом PD-1 може збільшити рівень повної ремісії пухлини до 45%, що значно краще, ніж у групі лікування одним препаратом.
Технологія динамічного моніторингу:
Створіть-платформу моніторингу в реальному часі на основі біосенсорів, щоб відстежувати їхні динамічні зміни в організмі. Наприклад, розробка флуоресцентних зондів, здатних проникати крізь гематоенцефалічний бар’єр для досягнення in situ виявлення концентрації пептиду в мікрооточенні гліоми, створюючи основу для індивідуального лікування.
Поширені запитання
Різниця в типах солі може вплинути на поглинання вологи та -стабільність тривалого зберігання, але незалежно від типу солі, коли вона потрапить у водне середовище (включно з незначною кількістю вологи в допоміжних речовинах таблеток), швидкість розпаду швидко прискориться.
На ринку є два основних типи солі Kisspeptin-10:
Сіль TFA: молекулярна маса 1416,46, розчинність у ДМСО 80 мг/мл
Ацетат: номер CAS такий самий, як і вільна основа (374675-21-5), умови зберігання аналогічні TFA солі
Обидва сублімовані-порошки можна стабільно зберігати протягом 3 років при -20 градусах C і 2 років при 4 градусах C. Але ключова відмінність полягає в тому, що TFA сіль має нижчу гігроскопічність і є кращим у певних сценаріях рецептур.
Kisspeptin-10 є відносно стабільним у твердому стані (можна зберігати при кімнатній температурі протягом 3 тижнів). Однак допоміжні речовини таблеток, що містять воду, можуть порушити їхній стан захисту від заморожування-сушіння, зменшуючи розпад із «щомісячного» до «щоденного». Тому, якщо таблетки дійсно розроблені, необхідно використовувати безводні наповнювачі та методи сухого пресування – лише одна крапля води може зробити всю партію таблеток марною.
Стабільність порошків при кімнатній температурі обмежена герметичними, сухими та темними умовами, а гігроскопічність допоміжних речовин для таблеток повністю змінює це правило.
Ліофілізований порошок може бути стабільним протягом 3 тижнів при кімнатній температурі, що є теоретичною основою для його здатності транспортуватися при кімнатній температурі. Але з планшетами ситуація зовсім інша:
Порошок: можна зберігати протягом 3 років при -20 °C, 2 роки при 4 °C і 6 місяців при -80 °C для розчину
Ризик таблетки: якщо допоміжні речовини мають гігроскопічність, вони повільно поглинатимуть вологу з повітря. Коли внутрішнє мікросередовище планшета досягне критичної вологості, ліофілізований-стан замінюється «станом розчину», і деградація раптово прискориться
Здавалося б, «тверда» таблетка може мати значно вищу вологість у своєму внутрішньому мікросередовищі, ніж вологість навколишнього середовища, вказана на зовнішній упаковці. Ось чому вимоги до зберігання порошку Kisspeptin-10 – «сухе та запечатане», тоді як для існування таблеток необхідно використовувати подвійний захист алюмінієво-пластикового блістера та осушувача.
Популярні Мітки: кисспептин-10 таблетки, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, оптом, продаж