Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. є одним із найдосвідченіших виробників і постачальників таблеток флудрокортизону ацетату в Китаї. Ласкаво просимо до оптової оптової високоякісної таблетки флудрокортизону ацетату для продажу тут, на нашому заводі. Хороший сервіс і доступні ціни.
Флудрокортизону ацетат таблеткиє фторованим синтетичним глюкокортикоїдом, що належить до класу мінералокортикоїдів. Діюча речовина — флугідрокортизону ацетат, стандартна доза — 0,1 міліграма (100 мікрограмів) на таблетку. Цей препарат має терапевтичний ефект, регулюючи баланс електролітів і розподіл рідини в організмі, в основному використовується для заміни або доповнення гормонів альдостерону, яких не вистачає в організмі.
Формула і зовнішній вигляд:
Таблетки ацетату — це круглі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, від білого до майже білого кольору. Існують різні характеристики упаковки, зазвичай 30, 50 або 100 штук в коробці. Деякі продукти вимагають зберігання в холодильнику (2-8 градусів), і можуть зберігатися при кімнатній температурі протягом короткого періоду часу (менше або дорівнює 25 градусам, не більше 30 днів), якщо вони не розкриті.
Наші продукти
Флудрокортизону ацетат COA
|
|
Флудрокортизону ацетат таблеткиє штучно синтезованим мінералокортикоїдним препаратом. З моменту свого успішного розвитку в 1940-х роках він став основним препаратом для лікування різних ендокринних і метаболічних захворювань і шкірних запалень завдяки унікальному балансу між мінералокортикоїдною активністю та глюкокортикоїдною активністю.
(1) Первинна надниркова недостатність (хвороба Аддісона)
Хвороба Аддісона - це захворювання, викликане руйнуванням кори надниркових залоз, що призводить до недостатньої секреції альдостерону і кортизолу. У пацієнтів спостерігається гіпонатріємія (рівень натрію в крові<135mmol/L), hyperkalemia (blood potassium>5,5 ммоль/л), гіпотензія та втома. Флугідрокортизону ацетат забезпечує альтернативну терапію за допомогою таких механізмів:
Регулювання балансу натрію у воді: добова доза 0,1 мг може збільшити об’єм крові на 5%-10%, збільшити систолічний артеріальний тиск на 10-15 мм рт.ст., сприяти реабсорбції натрію та зменшити екскрецію натрію із сечею на 50%-70%.
Корекція електролітів: протягом одного тижня лікування рівень натрію в крові може бути відновлений до 135-145 ммоль/л, рівень калію в крові може бути знижений до 4,0-5,0 ммоль/л, а кислотно-лужний баланс може бути відновлений до нормального діапазону.
Стратегія комбінованої терапії: її слід використовувати в комбінації з гідрокортизоном (20-30 мг/добу), причому перший доповнює мінералокортикоїдну активність, а другий — глюкокортикоїдну активність, утворюючи повний альтернативний план лікування.
(2) Наднирковий репродуктивний синдром типу втрати солі (дефіцит 21 гідроксилази)
Це захворювання є найпоширенішим типом вродженої гіперплазії надниркових залоз, що характеризується недостатнім синтезом альдостерону внаслідок дефіциту 21-гідроксилази та важким кризом втрати солі (гіпонатріємія, гіперкаліємія, дегідратація) у період новонародженості. Основні моменти лікування дексаметазону ацетату включають:
Індивідуальне дозування: 0,05-0,1 мг/кг на добу в період новонародженості, розділені на 2 пероральні дози, доповнені розчином натрію хлориду для усунення дефіциту натрію.
Моніторинг ефективності: протягом одного тижня лікування рівень натрію в крові повернувся до 135-145 ммоль/л, рівень калію в крові знизився до 4,0-5,0 ммоль/л, а артеріальний тиск стабілізувався в межах норми.
Довготривале лікування: дозу слід коригувати відповідно до кривої росту в дитинстві, щоб уникнути надмірного споживання, що може призвести до гіпертензії або гіпокаліємії.
(3) Ортостатична гіпотензія (ортостатична гіпотензія)
This disease is caused by dysfunction of the autonomic nervous system, leading to a sharp drop in blood pressure while standing (systolic blood pressure drop>20 мм рт. ст.). Флугідрокортизону ацетат покращує симптоми за допомогою таких механізмів:
Збільшення об’єму крові: добова доза 0,1-0,2 мг/добу може збільшити об’єм крові та підвищити опір периферичних судин.
Підтримка судинного тонусу: підсилює чутливість кровоносних судин до катехоламінів і зменшує коливання артеріального тиску під час стояння.
Клінічні дані: Дослідження показали, що щоденна доза 0,2 мг/день може знизити систолічний артеріальний тиск у вертикальному положенні менше ніж на 10 мм рт.ст. у 80% пацієнтів і значно зменшити такі симптоми, як запаморочення та чорні відчуття.
Аутоімунні захворювання шкіри: подвійний ефект проти-запальної та імунної регуляції
Хоча дексаметазону ацетат в основному проявляє мінералокортикоїдну активність, він зберігає деякі глюкокортикоїдні властивості та може ефективно лікувати різні аутоімунні захворювання шкіри шляхом пригнічення активації імунних клітин і зменшення вироблення про-факторів запалення
(1) Екзема
Хронічна екзема: м’який крем із флугідрохлороцтовою кислотою може зменшити потовщення шкіри та лихеніфікацію. Застосовуйте 2-3 рази на день місцево, і швидкість полегшення симптомів почервоніння та свербіння протягом 2 тижнів може досягати 70% -80%.
Підгостра екзема: шляхом пригнічення вироблення простагландину E2 (PGE2) і лейкотрієну C4 (LTC4), зменшення ексудації та набряку, ефективність лікування досягає 65% -75%.
(2) Нейродерміт
Протисвербіжний механізм: стабілізує мембрану тучних клітин, запобігає вивільненню гістаміну, блокує нервову провідність і зменшує відчуття свербіння.
Протизапальний ефект: пригнічує активацію Т-лімфоцитів, зменшує експресію про-запальних цитокінів, таких як IL-2 та IFN-, а також полегшує запалення та пошкодження шкіри.
Клінічна ефективність: наносити місцево двічі на день, зменшити свербіж більш ніж на 50% протягом 4 тижнів і покращити потовщення шкіри на 40%-50%.
(3) Атопічний дерматит
Полегшення сильного свербіння: інгібуючи активність фосфоліпази А2 (PLA2) і зменшуючи вироблення метаболітів арахідонової кислоти, можна швидко полегшити симптоми свербіння.
Відновлення шкірного бар’єру: пригнічує проліферацію фібробластів, покращує мікроциркуляцію та сприяє загоєнню ран.
Дані дослідження: місцеве застосування двічі на день у педіатричних пацієнтів призвело до зменшення показника свербіння за VAS з 7,2 ± 1,5 до 3,1 ± 1,2 протягом 2 тижнів і 50% покращення показника сухості шкіри.
(4) Контактний дерматит і алергічний дерматит
Інгібування медіаторів алергії: запобігає дегрануляції тучних клітин, зменшує вивільнення гістаміну та серотоніну, а також полегшує симптоми почервоніння, набряку та пухирів.
Протизапальний ефект: знижує експресію факторів запалення, таких як TNF - та IL-6, і полегшує запалення шкіри.
Клінічне застосування: наносити місцево тричі на день під час гострої фази, зменшуючи площу еритеми на 40% -60% протягом трьох днів і досягаючи 80% припинення ексудації.
(1) Септичний шок
Допоміжний терапевтичний ефекттаблетки флудрокортизону ацетатупри септичному шоці все ще суперечливий, але деякі дослідження показують, що він може покращити прогноз за допомогою таких механізмів:
Підтримка судинного тонусу: підвищують чутливість кровоносних судин до катехоламінів і підвищують середній артеріальний тиск (САТ).
Регуляція запалення: інгібування шляху NF - κ B, зменшення вивільнення факторів запалення, таких як IL-1 та IL-6, і полегшення синдрому системної запальної відповіді (SIRS).
Клінічні докази: рандомізоване контрольоване дослідження (РКД) за участю 120 пацієнтів із септичним шоком показало, що рівень смертності через 28 днів знизився на 15% (р<0.05) compared to the control group in the treatment group with combination therapy of 0.1 mg/kg/day of fluorohydrocortisone acetate.
(2) Синдром церебрального виснаження солі (CSWS)
CSWS - це синдром, що характеризується гіпонатріємією (натрієм крові<130mmol/L) and increased urinary sodium excretion after traumatic brain injury. Fluhydrocortisone acetate is treated through the following mechanisms:
Стимулювання реабсорбції натрію: збільшує реабсорбцію натрію нирковими канальцями та зменшує екскрецію натрію із сечею.
Відновлення об’єму крові: протягом 3 днів лікування рівень натрію в крові може бути відновлений до 135-145 ммоль/л, а екскреція натрію з сечею може бути зменшена на 50% -70%.
Коригування дози: початкова доза становить 0,05 мг/добу, коригується кожні 3 дні залежно від рівня натрію в крові, при цьому максимальна доза не перевищує 0,2 мг/добу.
Флудрокортизону ацетат – штучно синтезований мінералокортикоїдний препарат. З моменту свого успішного розвитку в 1940-х роках він став основним препаратом для лікування рідкісних захворювань, таких як первинна надниркова недостатність (хвороба Аддісона) і наднирковий репродуктивний синдром із втратою солі.
Діюча речовина флудрокортизон значно підвищує свою спорідненість до мінералокортикоїдних рецепторів (МР) за рахунок введення 9 - атомів фтору, одночасно знижуючи його здатність зв’язуватися з глюкокортикоїдними рецепторами (ГР). Ця структурна характеристика робить його потужним мінералокортикоїдом з мінімальним впливом на метаболізм глюкози та білка.
1. Зв'язування рецепторів і ядерна транслокація
Після входу в цільову клітину,Флудрокортизону ацетат таблеткизв’язується з мінералокортикоїдними рецепторами в цитоплазмі, утворюючи комплекс і переносячись до ядра. Цей комплекс безпосередньо регулює транскрипцію генів шляхом зв’язування зі специфічними послідовностями ДНК, такими як елементи відповіді на гормони.
2. Регуляція синтезу ключових білків
Натрієвий канал (ENaC):
Підвищена регуляція експресії ENaC в епітеліальних клітинах ниркових канальців посилює здатність до реабсорбції іонів натрію. Наприклад, у пацієнтів із первинною наднирковою недостатністю 0,1 мг дексаметазону на добу може зменшити екскрецію натрію із сечею на 50–70 %.
Натрій калій АТФаза:
Сприяє синтезу натрій-калій-АТФази в базальній мембрані ниркових канальців, прискорює транспорт іонів натрію в клітину і секрецію іонів калію в просвіт.
Карбоангідраза:
Пригнічує активність карбоангідрази в проксимальних ниркових канальцях, зменшує реабсорбцію іонів водню та опосередковано сприяє затримці натрію.
3. Неактивні властивості метаболітів
Флугідрокортизон окислюється ферментом цитохрому P450 (CYP3A4) у печінці до неактивного 3-кето-4-прегнен-17,21-діолу, уникаючи тривалої токсичності накопичення. Його період напіввиведення становить 3,5-4,5 години, але одноразове щоденне введення може підтримувати стабільну концентрацію препарату в крові, оскільки препарат зв’язується з білками плазми (в основному трансферином) зі швидкістю понад 90%, утворюючи ефект резервуара пролонгованого вивільнення.
1. Точна регуляція водно-натрієвого балансу нирок
Гідрокортизону ацетат може досягти затримки води та натрію шляхом підвищення швидкості клубочкової фільтрації (ШКФ) і реабсорбції натрію та хлору в ниркових канальцях. Клінічні дані показують, що:
Збільшення об'єму крові:
Добова доза 0,1 мг може збільшити об’єм крові на 5–10 % і систолічний артеріальний тиск на 10–15 мм рт.
Електролітна корекція:
У пацієнтів з хворобою Аддісона рівень натрію в крові може відновитися<130mmol/L to the normal range within one week of treatment, and blood potassium levels can decrease from>5,5 ммоль/л до 4,0-5,0 ммоль/л.
Регуляція кислотно-лужного балансу:
Шляхом сприяння виведенню іонів водню, корекції метаболічного ацидозу та підвищення рН крові<7.30 to 7.35-7.45.
2. Підтримання напруги серцево-судинної системи
Increased vascular resistance: By dilating blood volume and enhancing the sensitivity of blood vessels to catecholamines, peripheral vascular resistance is increased. For example, in patients with orthostatic hypotension, a daily dose of 0.1-0.2mg/day can reduce the decrease in systolic blood pressure during standing (>20 мм рт. ст.) і покращує такі симптоми, як запаморочення та чорні відчуття.
Підтримка серцевої діяльності: підвищує скорочувальну здатність міокарда і серцевий викид, покращує тканинну перфузію у пацієнтів з гіповолемічним шоком.
Хоча фторкортизону ацетат переважно проявляє мінералокортикоїдну активність, він усе ще зберігає деякі глюкокортикоїдні властивості та може проявляти імуномодулюючу дію через такі шляхи:
1. Гальмують вивільнення медіаторів запалення
Метаболізм арахідонової кислоти: пригнічує активність фосфоліпази A2 (PLA2) і зменшує вироблення медіаторів запалення, таких як простагландин E2 (PGE2) і лейкотрієн C4 (LTC4). Наприклад, у моделі контактного дерматиту місцеве застосування крему з флуоксетином може зменшити почервоніння та набряк шкіри на 40-60%.
Регуляція цитокінів: знижує експресію про{0}}прозапальних цитокінів, таких як IL-2 та IFN-, і полегшує запальне пошкодження тканин.
2. Стабілізація мембрани тучних клітин
Запобігає виділенню алергенів, таких як гістамін і серотонін, і полегшує алергічні реакції, такі як кропив'янка та алергічний риніт. Клінічні дослідження показали, що щоденна пероральна доза 0,1 мг/день може зменшититаблетки флудрокортизону ацетатубалів у пацієнтів з алергічним дерматитом більше ніж на 50%.
3. Пригнічують активацію Т-лімфоцитів
Завдяки зниженню експресії костимулюючих молекул на поверхні Т-клітин, таких як CD28 і CTLA-4, можна пригнічувати проліферацію Т-клітин і секрецію цитокінів, тим самим зменшуючи патологічні пошкодження при аутоімунних захворюваннях, таких як системний червоний вовчак.
Популярні Мітки: флудрокортизона ацетат таблетки, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, оптом, продаж