Мільбеміцин оксим таблетки

Мільбеміцин оксим таблеткиє протипаразитарним препаратом широкого{0}}спектру дії, який в основному використовується для профілактики та лікування різноманітних паразитарних інфекцій у домашніх тварин, таких як собаки та коти. Вони відносяться до класу макролідних похідних антибіотиків. Він втручається в паразитарну нервову систему (гамма-аміномасляна кислота, ГАМК), викликаючи параліч і смерть паразита. Ефективний проти нематод (таких як серцеві гельмінти, анкілостоми, аскариди) і деяких членистоногих (таких як блохи та кліщі на стадії личинок). В основному використовується для профілактики дирофіляріозу: регулярне введення (зазвичай раз на місяць) може ефективно запобігти розвитку личинок дирофіляріозу в дорослих особин і знизити ризик зараження домашніх тварин; Лікування кишкових паразитів: спрямоване на звичайні кишкові нематоди, такі як анкілостоми, аскариди та власоглави, має вбивчу дію.

При цьому наша компанія пропонує не тільки чисті порошки, а й таблетки та ін’єкції. Якщо потрібно, зв’яжіться з нами в будь-який час.

Наші продукти

Мільбеміцин оксим порошок

Мільбеміцин оксим таблетки

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Мільбеміцин Оксим COA

Сертифікат аналізу
Складена назва	Мільбеміцину оксим
Оцінка	Фармацевтичний клас
Номер CAS	129496-10-2
Кількість	337,3 кг
Упаковка стандартна	25 кг/барабан
Виробник	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Лот №	202501090034
MFG	9 січня 2025 р
EXP	8 січня 2028 р
Структура
Пункт	Стандарт підприємства	Результат аналізу
Зовнішній вигляд	Білий або майже білий порошок	Відповідає
Вміст води	Менше або дорівнює 5,0%	0.38%
Втрати при висиханні	Менше або дорівнює 1,0%	0.29%
Важкі метали	Pb Менше або дорівнює 0,5 ppm	N.D.
	Менше або дорівнює 0,5 ppm	N.D.
	Hg Менше або дорівнює 0,5 ppm	N.D.
	Cd Менше або дорівнює 0,5 ppm	N.D.
Чистота (ВЕРХ)	Більше або дорівнює 99,0%	99.80%
Поодинока домішка	<0.8%	0.43%
Загальне мікробне число	Менше або дорівнює 750 КУО/г	70
E. Coli	Менше або дорівнює 2 MPN/г	N.D.
Сальмонела	N.D.	N.D.
Етанол (за GC)	Менше або дорівнює 5000 ppm	400 ppm
Зберігання	Зберігати в закритому, темному та сухому місці при температурі -20 градусів

Мільбеміцин оксим таблеткиє протипаразитарним препаратом широкого-спектру дії, який широко використовується у домашніх тварин (собак, котів). Його основний компонент, мілбеміцин оксим, досягає свого вбивчого ефекту, втручаючись у систему нейронної передачі паразита.

За хімічною структурою мілбероксим належить до класу макролідних похідних антибіотиків, а шлях його синтезу потребує кількох органічних реакцій для досягнення високої-чистоти та високого{1}}виходу цільового продукту.

Вибір вихідних матеріалів

 

Натхненний природними джерелами: хімічна структура Мірбейксиму базується на модифікації природних макролідних сполук (таких як авермектин), а його антипаразитарна активність і фармакокінетичні властивості посилюються шляхом введення оксиметильних і оксимових груп.
Ключові проміжні продукти: Синтез зазвичай починається з Мірбейміцину A3/A4 (екстрагованого з ферментаційного бульйону Streptomyces), який містить 16-членне макроциклічне лактонове кільце як активне ядро.

Етапи синтезу ядра

 

Крок 1: Реакція оксиметилювання- ---Змішайте мілберміцин A3/A4 з хлорметилметиловим ефіром (CMME) у лужних умовах, додайте оксиметильну групу та отримайте оксиметилмілберміцин. Цей етап вимагає суворого контролю температури реакції (0-5 градусів) і значення pH (8-9), щоб уникнути побічних реакцій.
Етап 2: Реакція оксимації ------ Оксиметилмілбеміцин реагує з гідрохлоридом гідроксиламіну (NH ₂ OH · HCl) в органічному розчиннику (такому як метанол) з утворенням оксимної групи, у результаті чого утворюється оксим мілбеміцину. Реакцію необхідно проводити в присутності каталізатора (наприклад, ацетату натрію), щоб підвищити селективність реакції.
Етап 3: Очищення та кристалізація----- Відокремте цільовий продукт за допомогою колонкової хроматографії на силікагелі або методів перекристалізації (таких як система етилацетат-н-гексан) із чистотою понад 98% для задоволення фармацевтичних вимог.

Напрямок оптимізації процесу

 

Зелена хімія: вивчення біокаталітичних методів (наприклад, ферментативного метилювання кисню) для заміни традиційного хімічного синтезу та зменшення використання органічних розчинників.
Реакція безперервного потоку: використання мікроканального реактора для досягнення точного контролю температури та pH, скорочення часу реакції та підвищення виходу.

Сировина зМільбеміцин оксим таблеткивключають активні інгредієнти (API) і допоміжні речовини, і їх якість безпосередньо впливає на стабільність і ефективність рецептури.

01.

Діюча речовина (мілбероксим)

Кваліфікація постачальника: необхідно вибрати виробників сировини, які пройшли сертифікацію GMP, щоб забезпечити відповідність стандартам EP (Європейська фармакопея) або USP (Фармакопея США).
Основні показники контролю якості:
Вміст: 98,0% -102,0% (метод ВЕРХ).
Щодо речовин: окремі домішки Менше або дорівнює 0,5%, загальна кількість домішок Менше або дорівнює 1,0%.
Залишкові розчинники: метанол менше або дорівнює 0,3%, етилацетат менше або дорівнює 0,5% (метод ГХ).

02.

Вибір аксесуарів і дослідження сумісності

Розчинники: лактоза та мікрокристалічна целюлоза (MCC) використовуються для регулювання ваги та твердості таблеток.
Клей: полівінілпіролідон (PVP) або гідроксипропілметилцелюлоза (HPMC) покращує стисливість частинок.
Мастило: стеарат магнію або діоксид кремнію зменшує тертя під час процесу стиснення.
Дезінфікуючий засіб: натрієва зшита карбоксиметилцелюлоза (CCNa) забезпечує швидке розкладання таблеток.
Матеріал покриття: гідроксипропілметилцелюлоза (HPMC) або поліетиленгліколь (PEG) використовується для маскування або захисту від вологи.

Оцініть взаємодію між сировиною та допоміжними речовинами за допомогою примусових тестів на деградацію (таких як висока температура, висока вологість і вплив світла), щоб уникнути табу на сумісність.

Процес приготування таблеток мілбероксиму вимагає врахування однорідності вмісту, обмеження часу розпаду та стабільності. Загальні процеси включають вологе гранулювання та метод пресування.

Метод мокрого гранулювання та пресування

1

 

Попереднє змішування

Попередньо змішайте мілбероксим із частковим розчинником (наприклад, МКЦ) протягом 10-15 хвилин, щоб забезпечити рівномірну дисперсію активного інгредієнта.

2

 

гранулювання

Додайте клейовий розчин (наприклад, 5% розчин етанолу PVP), сформуйте вологі частинки за допомогою високо-швидкісного гранулятора з перемішуванням і просійте (16-20 меш), щоб видалити занадто великі або занижені частинки.

3

 

Сушіння і цілі гранули

Вологі частинки сушать у сушарці з псевдозрідженим шаром при 40-50 градусах, доки вміст вологи не стане меншим або рівним 3,0%, а потім подрібнюють і агломерують гранулятором.

4

 

Повне змішування

Додайте решту допоміжних речовин (лубриканти, дезінтегранти) і перемішуйте протягом 20-30 хвилин, щоб забезпечити однорідність вмісту (RSD менше або дорівнює 5%).

5

 

Пресування таблеток

Використовуйте ротаційний прес для таблеток, щоб контролювати різницю ваги (± 5%) і твердість (50-100 Н) таблеток, забезпечуючи обмеження часу розпаду (менше або дорівнює 15 хвилинам).

Це стосується активних інгредієнтів, чутливих до вологи та тепла. Процес спрощується шляхом вибору наповнювачів, які добре пресуються (таких як висушена розпиленням лактоза), але необхідно оптимізувати текучість частинок.

• Мета: замаскувати гіркий смак Мірбейксіму та покращити смакові якості домашніх тварин.
• Метод: машину для нанесення покриття з псевдозрідженим шаром використовували для розпилення водного розчину HPMC (містить пігменти та підсолоджувачі), контролюючи збільшення ваги (2%-5%) і однорідність покриття.

Контроль якості таблеток Мірбексиму повинен охоплювати сировину, проміжні продукти та готову продукцію для забезпечення відповідності стандартам GMP та фармакопеї.

ВиробництвоМільбеміцин оксим таблеткиповинні суворо дотримуватися стандартів GMP, щоб забезпечити відстеження та контрольовані ризики протягом усього процесу.

Дослідження та розробка таблеток Milbeixime продовжує зосереджуватися на підвищенні ефективності та оптимізації простоти застосування.

Популярні Мітки: мильбемицин оксим таблетки постачальники виробники фабрика оптом купити ціна гуртом продаж