Лоратадин кремє місцевим препаратом з унікальними фармакологічними властивостями. При лікуванні дерматологічних захворювань місцеві ліки стали загальноприйнятим методом лікування через його пряму дію на місце ураження, високу місцеву концентрацію лікарських засобів та мінімальні системні побічні реакції. Як новий тип актуального антигістамінового препарату, ця речовина поступово виникає в клінічних застосуванні. Основним діючим інгредієнтом цієї речовини є Лоратадин, який є антигістаміном другого покоління, який вибірково антагонізує периферичні рецептори Н1. Окрім Лоратадину, крем також містить різні допоміжні речовини, такі як основа, зволожуючий крем, консервант тощо. Матриця є носієм препарату, який визначає текстуру, продуктивність застосування та швидкість вивільнення ліків крему; Зволожуючі засоби можуть підтримувати вологу шкіри та посилювати функцію шкірного бар'єру; Консерванти використовуються для запобігання мікробному забрудненню крему під час зберігання та використання. Зовнішній вигляд - це, як правило, білий або поза білим кремом, як підготовка, з рівномірною та ніжною текстурою, яку легко наносити та розгорнути. Порівняно з іншими дозуваннями форми, крем має наступні значні характеристики. По -перше, його можна безпосередньо наносити на уражену ділянку шкіри, що дозволяє препарату швидко досягти ефективної концентрації локально та покращити терапевтичний ефект; По -друге, крем може утворювати захисну плівку на поверхні шкіри, зменшуючи пошкодження, спричинені зовнішніми подразниками до шкіри, запобігаючи втрату вологості шкіри та сприяння відновленню шкіри; Крім того, процес підготовки крему порівняно простий, якість проста в контролі, і для пацієнтів зручно використовувати з хорошою відповідністю.
Додаткова інформація про хімічну сполуку:
|
|
|
Loratadine coA
Підготовка розчинних мікроелекцій: гідроксипропіл метилцелюлоза/композиція гіалуронової кислоти
Лоратадин, як часто застосований антигістамінний препарат, іЛоратадин кремє його загальними актуальними рецептурами. Однак у традиційних місцевих рецептурах є такі проблеми, як погана проникність наркотиків та низька біодоступність, що обмежує їх повний терапевтичний ефект. Як новий тип системи доставки наркотиків, розчинні мікроелети мають переваги малоінвазивного, безболісного та здатності прорватися через бар'єр з рогового боку шкіри. Вони можуть значно покращити трансдермальну ефективність проникнення лікарських засобів та забезпечити новий спосіб поліпшення ефекту доставки крему Loratadine. Гідроксипропіл -метилцелюлоза (HPMC) та гіалуронова кислота (HA) - це два полімерні матеріали, широко використовувані у фармацевтичній промисловості. HPMC має хороші властивості плівки, потовщення та біосумісність; HA має чудову зволожуючу, змащувальну та біологічну активність, яка може сприяти загоєнню ран. Поєднання HPMC та HA для побудови розчинної системи мікроелів, як очікується
Характеристики та вимоги до застосування
Хімічні та фізичні властивості
Хімічна назва Лоратадину становить 4- (8-хлор-5,6-дигідро-11H-Benzo [5,6] циклопто [1,2-б] піридину-11-субодинаць) -1-піперидінекарбонової кислоти, і його молекулярна структура визначає, що вона має певний ступінь губфілійності. Лоратадин крем, як правило, є білим або поза білим кремом, з рівномірною та ніжною текстурою, певною в'язкістю та зволожуючими властивостями та значенням рН, як правило, в межах діапазону, придатного для нанесення шкіри.
Вимоги та проблеми застосування
Лоратадин крем в основному використовується для місцевого проти алергічного лікування шкіри, але через бар'єрний ефект рогового прошарку препарат важко ефективно проникати у постраждалу ділянку та здійснити терапевтичні ефекти, що призводить до поганих ефектів лікування та вимагає частого ліки. Тому необхідно розробити систему доставки, яка може підвищити трансдермальну ефективність проникнення лікарських засобів, збільшити накопичення лікарських засобів у шкірі, подовжити час дії лікарських засобів, зменшити частоту ліків та покращити відповідність пацієнта.
Властивості гідроксипропіл -метил -целюлози (HPMC) та гіалуронової кислоти (HA) та принципом побудови композитної системи
Властивості HPMC
HPMC-це напівсинтетичний неіонний целюлозний ефір з різними відмінними властивостями. З точки зору хімічної структури, гідроксипропілові та метокси -групи на його молекулярному ланцюзі наділяють його унікальними властивостями. HPMC має хорошу розчинність у воді і може швидко розсіюватися та розчинятися в холодній воді, утворюючи рівномірний розчин. Розчин має певну в'язкість, а в'язкість значно збільшується зі збільшенням концентрації. Крім того, HPMC має характеристики хорошої біосумісності, нетоксичності та не роздратування та сильної здатності до плівки. Його часто використовують як загусник, стабілізатор, плівковий агент тощо у фармацевтичному полі.
Властивості HA
HA - кислий мукополісахарид природним чином, присутній у сполучній тканині людини, епітеліальній тканині та нервовій тканині. Він складається з неодноразових дисахаридних одиниць і має сильну зволожуючу здатність, яка може поглинати і зберігати велику кількість води, зберігаючи шкіру вологою та еластичною. HA також має хорошу біосумісність та біологічну розкладання, яка може сприяти проліферації та міграції клітин, брати участь у процесі загоєння ран і широко використовується в галузі медицини та косметики.
Принцип будівництва композитної системи HPMC/HA
І молекулярні ланцюги HPMC, і HA містять велику кількість полярних груп, таких як гідроксильні групи, які можуть взаємодіяти один з одним шляхом водневого зв’язку, утворюючи фізичну мережу зшивання. У розчині молекули HPMC та HA переплітаються і пронизують один одного, і коли розчинник випаровує або твердне, вони разом утворюють композитний матеріал з певною міцністю і міцністю. Ця композитна система може поєднувати властивості плівки та потовщення HPMC з зволожуючим та біологічним активністю HA, забезпечуючи гарну матеріальну основу для приготування розчинних мікроеток.
Підготовка
Експериментальні матеріали та обладнання: Експериментальні матеріали включають HPMC (різні оцінки в'язкості), HA (різні молекулярні ваги) лоратадиновий крем, деіонізована вода тощо. Експериментальне обладнання в основному включає магнітну мішалку, вакуумну печі (SEM), Microneedle Microscop
Процес підготовки
Підготовка розчину HPMC/HA: зважте певну кількість HPMC та HA, додайте відповідну кількість деіонізованої води та перемішайте магнітну мішалку при певній температурі протягом певного періоду часу, щоб повністю розчиняти HPMC та HA, утворюючи рівномірний змішаний розчин. Підготуйте композитні розчини з різними співвідношеннями, змінюючи масове співвідношення HPMC та HA.
Додавання та змішування кремів Loratadine: Додайте певну кількістьЛоратадин кремдо розчину HPMC/HA і продовжуйте помішувати, щоб рівномірно розповсюджувати препарат у розчині, утворюючи препарат, що містить препарат, попередній розчин.
Формування мікроеток: повільно влийте препарат, що містить попередній розчин мікроелети в мікроневону форму, і використовуйте вакуумну сушку для видалення бульбашок з розчину, що дозволяє розчину повністю заповнити мікроелівний масив форми. Потім покладіть форму в навколишнє середовище з певною температурою та вологості для висихання та затвердіння. Після повного утворення мікроелекційЛоратадин крем.
Оптимізація ключових параметрів процесу
Частка HPMC та HA: співвідношення HPMC та HA суттєво впливає на продуктивність мікронів. Підготувавши композитні мікроелеви HPMC/HA з різними співвідношеннями, досліджували механічну міцність, розчинність, завантаження наркотиків та вивільнення. Експериментальні результати показують, що коли масове співвідношення HPMC до HA є [специфічним співвідношенням], мікронелік має хороші комплексні показники, які не тільки мають певну механічну силу вставити в шкіру, але й можуть швидко розчиняти та вивільняти наркотики в шкірі.
Умови сушіння: Температура сушіння та вологість також мають значний вплив на формування та якість мікроеток. Більш високі температури сушіння можуть прискорити випаровування води та скоротити час сушіння, але може призвести до дефектів, таких як тріщини на поверхні мікроелементів; Нижня температура сушіння призводить до більш тривалого часу висихання, що може легко спричинити деформацію мікроелекцій. Відповідна вологість сушіння може забезпечити, щоб мікроелети підтримували стабільну форму під час процесу сушіння. Після експериментальної оптимізації оптимальна температура сушіння визначалася такою [X] ступенем, вологість була [x]% RH, а час сушіння - [x] h.
Характеристика продуктивності розчинних мікронів, що містять крем Loratadine
Характеристика фізичної працездатності
Зовнішній вигляд та спостереження за формою
Поспостерігайте за зовнішнім виглядом та морфологією підготовлених розчинних мікроеток за допомогою оптичного мікроскопа та SEM. На зображенні оптичного мікроскопа показано, що мікроелети розташовані в звичайному конічному масиві, а поверхня тіла голки гладка; Далі SEM -зображення виявили мікроструктуру мікроелементів, з гострими кінчиками голки, рівномірною товщиною голки та очевидними дефектами, що вказує на те, що композитна система HPMC/HA може бути використана для підготовки добре розчинних мікроелементів.
Тестування механічної міцності
Використовуйте універсальну машину для випробувань матеріалу для перевірки механічної міцності мікроеток. Покладіть мікронежиту вертикально на тестувальній машині, на певну швидкість застосуйте тиск і запишіть значення тиску, коли мікронедле вигинає або розривається. Експериментальні результати свідчать про те, що підготовлені мікроелементи мають достатню механічну силу, щоб протистояти тиску, який зазнав під час введення в шкіру без пошкодження, забезпечуючи ефективну доставку лікарських засобів у шкіру.
Тестування розчинності
Помістіть мікронеєрну в імітовану шкіру (наприклад, фосфатний сольовий розчин, PBS) та спостерігайте за розчиненням мікроелеви в різні моменти часу. Накресліть криву розчинення, вимірюючи зміну маси мікроелеїв під час процесу розчинення. Результати показали, що мікроелети можуть швидко розчинятися в PBS і майже повністю розчинятися протягом [X] хвилин, що свідчить про те, що вони мають хорошу розчинність і корисні для вивільнення лікарських засобів у шкірі.
Характеристика наркотиків
Визначення здатності до завантаження наркотиків
Використовуючи високоефективну рідинну хроматографію (ВЕРХ) для визначення вмісту лоратадину в підготовлених мікроелементах та обчислення здатності до завантаження лікарського засобу. Експериментальні результати свідчать про те, що, оптимізуючи процес підготовки, здатність до завантаження лікарських засобів мікроелекцій може досягти [x] мг/планшета, задовольняючи терапевтичні потреби.
Вивчення характеристик вивільнення наркотиків
Помістіть препарат, що містять мікроелети в прилад вивільнення лікарських засобів, використовуйте PBS як середовище вивільнення та проведіть експерименти з вивільнення лікарських засобів при певній температурі в постійному температурному осциляторі. Зразки приймали в різні моменти часу, а концентрацію лоратадину в середовищі вивільнення визначали за допомогою ВЕРХ для обчислення кумулятивного вивільнення препарату. Крива вивільнення лікарського засобу показує, що Лоратадин у мікронелії може постійно вивільнюватися, з кумулятивною кількістю вивільнення понад X% протягом X годин, що свідчить про те, що розчинна мікроелетова може досягти повільного та стійкого вивільнення лікарських засобів, що сприятливо для підвищення ефективності лікування наркотиків.
Популярні Мітки: Лоратадин крем, постачальники, виробники, фабрика, оптова торгівля, купівля, ціна, масова, на продаж