Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. є одним із найдосвідченіших виробників і постачальників тестолону (рідини rad140) у Китаї. Ласкаво просимо до оптової оптової торгівлі високоякісним тестолоном (рідина rad140), що продається на нашому заводі. Хороший сервіс і доступні ціни.
Тестолон (рідина RAD140)є селективним модулятором андрогенних рецепторів (SARM), спочатку розробленим Radius Health, для лікування атрофії м’язів і остеопорозу. Будучи не-стероїдною сполукою, RAD140 вибірково активує рецептори андрогенів у скелетних м’язах і нервових тканинах, одночасно зменшуючи побічні ефекти на такі тканини, як простата, шкіра та волосяні фолікули. Його анаболічний ефект подібний до ефекту синтетичних стероїдів, але з вищою селективністю рецепторів і потенційно кращою безпекою. Рідина RAD140 — це рідка пероральна форма цієї сполуки. Його зазвичай використовують любителі фітнесу або спортсмени для збільшення м’язової маси та сили. Дослідження показали, що він може значно збільшити м’язову масу тіла, уникаючи при цьому побічних ефектів, пов’язаних із естрогеном або прогестероном- (таких як гінекомастія), пов’язаних із традиційними стероїдами.
|
|
|
Testolone (RAD140 рідина) COA
Основні програми в галузі наукових досліджень
Тестолон (рідина RAD140)є широко використовуваним дослідницьким інструментом у наукових дослідженнях, насамперед для вивчення механізму дії рецептора андрогену та пов’язаних з ним фізіологічних функцій. Оскільки препарат високої{1}}чистоти, його зазвичай суспендують у PEG-400 для забезпечення розчинності та стабільності концентрації. Кожна партія перевіряється сторонньою-сертифікованою лабораторією ISO, щоб підтвердити її чистоту, концентрацію та ідентичність, таким чином гарантуючи точність і надійність даних наукових досліджень.
Дослідники в основному використовують його тканинну селективність для проведення доклінічних експериментів щодо регуляції росту м’язів, метаболізму кісток, нейропротекції та інших аспектів-наприклад, досліджуючи його вплив на проліферацію та диференціацію клітин скелетних м’язів і його захисну роль у моделях нейродегенеративних захворювань, що забезпечує теоретичну основу для розробки ліків для пов’язаних захворювань. Крім того, його рідка лікарська форма дозволяє точно контролювати дозу введення, пристосовуючи до вимог дозування на різних моделях тварин, і широко використовується у відповідних дослідженнях на експериментальних тваринах, таких як щури та миші.
Застосування для покращення фізичної продуктивності та фітнес-пов’язаних досліджень
У сфері підвищення фізичної продуктивності RAD140 Liquid став центром відповідних досліджень завдяки своїй потужній анаболічній активності. Дослідження показали, що він може ефективно стимулювати ріст м’язів і посилювати м’язову силу, водночас потенційно допомагаючи зменшити жирові відкладення шляхом прискорення метаболізму, зі значно м’якшими побічними ефектами порівняно з традиційними стероїдами. Його рідка лікарська форма характеризується більшою швидкістю всмоктування: він починає діяти через 15–30 хвилин після сублінгвального прийому, а його біодоступність значно вища, ніж у таблеток, капсул та інших лікарських форм, що дозволяє швидко досягати ефективної концентрації препарату в крові.
Наукові дослідження показали, що щоденна доза 5–20 мг може продемонструвати очевидний ефект росту м’язів і посилення сили, при цьому 10 мг вважаються відносно оптимальним діапазоном. Крім того, завдяки тривалому-періоду напіврозпаду (60 годин) одноразового щоденного прийому достатньо для підтримки стабільного терапевтичного ефекту. Крім того, він може сприяти еритропоезу, посилювати кровопостачання м’язової тканини, прискорювати відновлення м’язів після-вправ і знижувати ризик спортивних травм, слугуючи важливим інструментом для наукових досліджень, пов’язаних із фізичною підготовкою.
Дослідження потенційних застосувань у галузі медицини
Хоча наразі клінічні дані обмежені, потенційні перспективи застосування рідини RAD140 Liquid у медичній галузі були спочатку вивчені. Що стосується захворювань, пов’язаних із втратою м’язів-, він може ефективно гальмувати втрату м’язів і застосовний для доклінічних досліджень таких захворювань, як саркопенія та кахексія, надаючи нові ідеї щодо захисту м’язів у таких пацієнтів.
У сфері здоров’я кісток він може специфічно зв’язуватися з рецепторами андрогенів у кістковій тканині, сприяти активності остеобластів і пригнічувати проліферацію остеокластів, що є перспективним для досліджень і потенційного лікування остеопорозу-особливо для підтримки здоров’я кісток у літніх чоловіків або жінок у постменопаузі. Крім того, останні доклінічні дослідження показали, що RAD140 Liquid має нейропротекторну дію: у культурах нейронів гіпокампу та на моделях щурів, викликаних каїнат{3}}ушкодженнями, він може зменшувати загибель нейронів і справляти захисний ефект, активуючи сигнальний шлях MAPK, що відкриває новий напрямок для дослідження нейродегенеративних захворювань, таких як хвороба Альцгеймера.
Допоміжні програми в особливих сценаріях і запобіжні заходи
Гнучке регулювання дози RAD140 Liquid робить його придатним для потреб різних сценаріїв досліджень. Дозу можна точно регулювати за допомогою крапельниці або шприца відповідно до експериментальної мети або маси тіла та фізичного стану суб’єкта дослідження, долаючи обмеження фіксованих доз у композиціях таблеток. Однак слід зазначити, що він має певний ефект пригнічення тестостерону: доклінічні дослідження показали, що після 28 днів поспіль рівень тестостерону піддослідних тварин знижується до 200–300 нг/дл, і чим вища доза, тим очевиднішим може бути супресивний ефект, що також є показником, який потребує ключового моніторингу в наукових дослідженнях.
У той же час дані про безпеку його застосування у жінок вкрай обмежені, і він може впливати на рівень вільного тестостерону в організмі, тому на даний момент не рекомендується для досліджень на людях за участю жінок. Крім того, як дослідницька хімія, її необхідно герметично зберігати в прохолодному, сухому та світло-захищеному середовищі, щоб уникнути розкладання препарату під дією високої температури та вологості, що вплинуло б на ефективність його використання.
Однак його-тривалу безпеку не було повністю перевірено. Поширені побічні ефекти включають легкі головні болі, втома та пригнічення тестостерону. Через відсутність клінічного схвалення RAD140 наразі доступний лише як дослідницька хімія для циркуляції. Всесвітнє анти-агентство допінгу (WADA) включило його до списку заборонених речовин.
Основи хімії та процеси синтезу
Хімічна основа
Тестолон (рідина RAD140)є не-стероїдним селективним модулятором рецепторів андрогенів (SARM) із молекулярною формулою C₂₀H₁₆ClN₅O₂ і молекулярною масою 393,826 г/моль. Його хімічна структура містить такі ключові особливості:
Оксазолове кільце
Будучи основним каркасом, ця кільцева структура підвищує жорсткість молекули завдяки ефектам кон’югації та служить місцем зв’язування для рецепторів андрогенів, наділяючи їх здатністю до вибіркової активації.
Ціаногрупа і атом хлору
Ціаногрупа (-CN) діє як сильна-електроноакцепторна група та може брати участь у реакціях фотолізу через механізм перенесення електронів, але в синтезі вона використовується як ключова функціональна група для керування подальшими реакціями. Атом хлору (Cl) стабілізує розподіл молекулярної електронної хмари за допомогою індукційного ефекту.
Бічний ланцюг гідроксипропілу
Забезпечує полярну групу, посилює міжмолекулярні водневі зв’язки, покращує розчинність (розчинність у ДМСО більше або дорівнює 90 мг/мл) і знижує активність реакції окислення через просторові стерічні перешкоди.
Процес синтезу
Синтез RAD140 вимагає завершення багатьох органічних реакцій. Основні кроки такі:
Сировина:2-хлоро-4-фтор-3-метилбензамід і HD-Thr-OH (гідрокситреонін).
Умови реакції:Змішайте в ДМСО, додайте карбонат калію (K₂CO3) як основу та перемішуйте реакційну суміш при 75 градусах протягом 24 годин.
продукт:Сполуки 9 (чистота більше або дорівнює 95%) утворюються шляхом підкислення, екстракції та очищення колонковою хроматографією.
Сировина:Сполука 9 і 4-ціанобензгідразин.
Умови реакції:Змішайте в ТГФ, охолодіть до -15 градусів під захистом азоту, додайте гідроксибензотриазол (HOBT), триетиламін і карбодиімід гідрохлорид (EDCI) як конденсуючі агенти та перемішуйте реакційну суміш протягом ночі.
продукт:Утворюється жовта тверда сполука 10 (вихід 78%), яка очищається шляхом фільтрування, промивання та кип’ятіння.
Силоксановий захист:Взаємодія з використанням трет-бутилдиметилхлорсилану (TBDMSCI) та імідазолу в дихлорметані з утворенням проміжної сполуки 10a (вихід 84%).
Реакція йодування:Введіть атоми йоду через реакцію нуклеофільного заміщення з трифенілфосфіном, кристалами йоду та триетиламіном, утворюючи сполуку 10b (вихід 84%).
Зняття-захисту:Видаліть силоксанову захисну групу, використовуючи тетрабутилфторид амонію (TBAF) при -40°, щоб отримати неочищений RAD140 (вихід 68%), і очистіть його хроматографією на силікагелі, щоб отримати білу тверду речовину.
Рідкий склад і оптимізація стабільності
Тестолон (рідина RAD140)необхідно зберігати протягом тривалого часу шляхом розчинення розчинника та додавання стабілізаторів:
Вибір розчинника:Зазвичай для забезпечення повного розчинення RAD140 (концентрація 10-20 мг/мл) як розчинник використовується ДМСО високої-чистоти (більше або дорівнює 99,9%) або поліетиленгліколь 400 (PEG400).
Додавання стабілізатора:0,1% аскорбінової кислоти (вітаміну С) або бутильованого гідроксіанізолу (BHA) додають для пригнічення окисної деградації, а 0,01% динатрію ЕДТА додають як хелатоутворювач, щоб запобігти каталітичній деградації іонів металу.
Умови зберігання:
Уникайте світла: використовуйте коричневі скляні пляшки або пакети з алюмінієвої фольги для упаковки, щоб запобігти реакції фотолізу.
Низька температура: для зберігання рекомендується заморозити при -20 градусів. Стабільність при температурі навколишнього середовища 25 градусів може зберігатися лише протягом 1 місяця (зменшення вмісту менше або дорівнює 5%), тоді як за умов замерзання її можна продовжити до 2 років.
Контроль якості та методи виявлення
Високоефективна рідинна хроматографія (ВЕРХ)
Використовуйте колонку C18 (4,6 × 250 мм, 5 мкм) з рухомою фазою ацетонітрил-води (містить 0,1% мурашиної кислоти) для градієнтного елюювання, довжина хвилі детектування 254 нм, час утримування RAD140 становить приблизно 8,5 хвилин, чистота повинна бути більше або дорівнювати 98%.
Рідинна хроматографія-Мас-спектрометрія (LC-MS)
Пік молекулярних іонів (m/z), виявлений за допомогою іонізації електророзпиленням (ESI) у режимі позитивних іонів, становить 394,1 ([M+H]⁺), що підтверджує точність молекулярної маси.
Ядерний магнітний резонанс (ЯМР)
¹H ЯМР (400 МГц, ДМСО-d₆) показує характерні піки: δ 8,52 (с, 1Н, ціанідний мета-сусідний протон), 7,98 (д, 2Н, протон бензольного кільця), 4,21 (м, 1Н, гідроксипропіловий протон), що підтверджує цілісність структури.
Рідкий склад і оптимізація стабільності
Дизайн рідинної формули
Вибір розчинника
ДМСО (диметилсульфоксид): як основний розчинник, ДМСО може повністю розчинити RAD140 (з концентрацією до 10-20 мг/мл), але вміст вологи потрібно контролювати (менше або дорівнює 0,1%), щоб уникнути реакцій гідролізу.
PEG400 (поліетиленгліколь 400): м’який розчинник як альтернатива ДМСО, підходить для користувачів, чутливих до ДМСО, але з дещо нижчою розчинністю (приблизно 8-15 мг/мл), його потрібно розчиняти шляхом нагрівання (40-50 градусів).
Змішана система розчинників: ДМСО та ПЕГ400 змішуються у співвідношенні 1:1, що дозволяє врівноважити розчинність і подразнення, одночасно зменшуючи в’язкість і покращуючи текучість краплі.
Додавання стабілізатора
Антиоксидант: додайте 0,1% аскорбінової кислоти (вітамін С) або бутильований гідроксіанізол (BHA), щоб запобігти окислювальному розкладанню та подовжити термін зберігання до 18 місяців (при кімнатній температурі).
Хелатуючий агент: додайте 0,01% динатрієвої солі EDTA, хелатуючи іони металів (такі як Fe³⁺, Cu²⁺), щоб запобігти каталітичній деградації.
Регулятор pH: використовуйте фосфатний буферний розчин (PBS) або цитратний буферний розчин, щоб контролювати pH у межах 4-6, уникаючи структурних пошкоджень у кислотних або лужних умовах.
Регуляція осмотичного тиску
Якщо суміш використовується для ін’єкцій або трансдермального введення, слід додати гліцерин або глюкозу для регулювання осмотичного тиску до фізіологічного діапазону (280-310 мОсм/кг), зменшуючи подразнення.
Стратегії оптимізації стабільності
Покращення світлостійкості
Упаковка із затіненням: використовуйте коричневі скляні пляшки або пакети з алюмінієвої фольги для упаковки, щоб блокувати 99,9% ультрафіолетового світла (UV-A/B).
Світлостабілізатор: Додайте 0,05% наночастинок діоксиду титану (TiO₂) до формули за допомогою фізичного екранування та механізмів захоплення вільних радикалів, щоб зменшити реакції фотолізу.
Контроль температури
Зберігання в заморожуванні: рекомендуємо заморожувати при -20 градусах для зберігання, стабільність лише протягом 1 місяця при 25 градусах (зменшення вмісту менше або дорівнює 5%), тоді як умови заморожування можуть тривати до 2 років.
Тест на термостабільність: у прискореному тесті 40 градусів,Тестолон (рідина RAD140)є стабільним протягом 6 місяців у ДМСО (вміст більше або дорівнює 95%), тоді як у PEG400 він стабільний лише протягом 3 місяців, що вимагає оптимізації співвідношення формули.
Інгібування деградації окислення
Захист азоту: під час наповнення введіть азот, щоб виключити кисень, зменшуючи ризик окислення.
Синергізм стабілізатора: аскорбінова кислота в поєднанні з BHA може знизити швидкість окислювальної деградації на 80%, подовжуючи термін придатності до 24 місяців.
Контроль якості та методи випробувань
Високоефективна рідинна хроматографія (ВЕРХ)
Використовуйте хроматографічну колонку C18 (4,6 × 250 мм, 5 мкм) з рухомою фазою ацетонітрил-води (містить 0,1% мурашиної кислоти) для градієнтного елюювання з довжиною хвилі детектування 254 нм. Час утримування RAD140 становить приблизно 8,5 хвилин, а чистота повинна бути більше або дорівнювати 98%.
Рідинна хроматографія-Мас-спектрометрія (LC-MS)
Виявлення за допомогою іонізації електророзпиленням (ESI) у режимі позитивних іонів, пік молекулярних іонів (m/z) становить 394,1 ([M+H]⁺), що підтверджує точність молекулярної маси.
Тест на прискорення стабільності
Помістіть у середовище з температурою 40 градусів / 75% відносної вологості на 6 місяців, регулярно беріть проби для виявлення вмісту та домішок. Якщо вміст зменшується менше або дорівнює 10%, а домішки менше або дорівнює 1,0%, стабільність формули вважається кваліфікованою.
Випадок оптимізації промислового застосування
Формула біотехнологічної компанії
Склад: RAD140 10 мг/мл, DMSO 70%, PEG400 20%, аскорбінова кислота 0,1%, EDTA динатрію 0,01%.
Дані про стабільність: зберігаються при 25 градусах протягом 12 місяців, вміст зменшився на 3,2%, домішки на 0,8%; При зберіганні при -20 градусах протягом 24 місяців вміст зменшився на 1,5%, домішок на 0,3%.
Формула трансдермального пластиру
Склад: RAD140 5 мг/г, поліакрилатний клей-чутливий до тиску 80%, пропіленгліколь 10%, діоксид титану 5%.
Дані про стабільність: при зберіганні при температурі 40 градусів протягом 3 місяців трансдермальний потік залишався стабільним на рівні 12,5 мкг/см²/год, а вміст зменшився на менше ніж 5%.
FAQ
Як довго RAD140 залишається у вашому тілі?
+
-
RAD140 і його гідроксиметаболіти майже повністю кон'юговані з глюкуроновою кислотою. Неясно, чи це O- чи N-глюкуроніди. В останньому зразку сечі RAD140 все ще добре виявлявся, і тому його період виявлення можна приблизно оцінити як10-14 днів.
Популярні Мітки: тестолон (рад140 рідина), постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, оптом, продаж