GLP-1 рідкі крапліє різновидом кишкового інсулінотропного гормону, що виділяється L-клітинами кишечника і складається з 30 або 31 амінокислоти. Період напіврозпаду-природного GLP-1 становить лише 2 хвилини, оскільки він легко розкладається дипептидилпептидазою-4 (DPP-4). Він використовує технологію сублінгвального введення, безпосередньо всмоктується в кров через слизову оболонку, минаючи ефект першого проходження, а його біодоступність у 3-5 разів вища, ніж у пероральних таблеток. Основним інгредієнтом зазвичай є вдосконалена формула семаглутиду або ліраглутиду в поєднанні з підсилювачами проникнення (такими як кемпферол) для посилення проникнення через слизову оболонку. Він знижує ризик серйозних серцево-судинних подій на 20% завдяки покращенню функції ендотелію та зниженню окислювального стресу (дані дослідження LEADER). Це також може зменшити відкладення внутрішньопечінкового жиру та збільшити швидкість покращення фіброзу в 2 рази у пацієнтів з НАСГ (дослідження неалкогольного стеатогепатиту). Затримка прогресування діабетичної нефропатії та уповільнення темпів зниження eGFR на 30% (тест FLOW).
|
|
|
GLP-1 COA
GLP-1 Liquid Drop як хімічні збурювачі на межі слини та мікробіома ротової порожнини: непередбачувані ефекти локальної ніші та системні хвилі
GLP-1, як важливий кишковий інсулінотропний гормон, досяг значного прогресу в лікуванні метаболічних захворювань з моменту свого відкриття. Традиційний агоніст рецептора GLP-1 в основному вводять шляхом ін'єкцій, що демонструє хорошу ефективність у лікуванні діабету 2 типу та ожиріння. Однак у міру поглиблення досліджень вчені поступово виявляють, що роль GLP-1 не обмежується регулюванням рівня цукру в крові та ваги, але також може мати широкий вплив на інші системи та органи в організмі людини.GLP-1 рідкі краплі, як нова форма ліків, потрапляє в організм людини шляхом сублінгвального введення та спочатку взаємодіє зі слиною та ротовою мікробіотою. Цей унікальний спосіб введення може спровокувати низку непередбачених місцевих і системних ефектів.
Фізіологічні ефекти та розробка ліків GLP-1
Фізіологічна роль GLP-1
GLP-1 - це пептид, що складається з 30 амінокислот, що виділяється L-клітинами клубової та товстої кишки після годування. Він головним чином бере участь у регуляції енергетичного обміну трьома способами:
Центральна регуляція апетиту: GLP{1}}1 може проходити через гематоенцефалічний бар’єр і впливати на центр живлення гіпоталамуса, посилюючи сигнал насичення та передаючи повідомлення «вже ситий» у мозок, тим самим зменшуючи споживання їжі.
Регуляція моторики шлунково-кишкового тракту: GLP-1 може пригнічувати активність блукаючого нерва, сповільнювати швидкість спорожнення шлунка, створювати тривале насичення, а також згладжувати коливання рівня глюкози в крові після прийому їжі.
Сприяти секреції інсуліну: GLP-1 залежить від глюкози і може сприяти секреції інсуліну, коли рівень цукру в крові підвищується, одночасно пригнічуючи секрецію глюкагону, тим самим знижуючи рівень цукру в крові. Ця характеристика зменшує ймовірність того, що GLP-1 спричинить гіпоглікемію, одночасно регулюючи рівень цукру в крові, що є головною перевагою порівняно з інсулінотерапією.
Розробка агоністів рецепторів GLP-1
Через надзвичайно короткий-період напіврозпаду природного GLP-1 в організмі, лише близько 2 хвилин, він легко розщеплюється дипептидилпептидазою-4 (DPP-4) і не може бути безпосередньо використаний як ліки. Щоб подолати цю проблему, вчені розробили агоністи рецепторів GLP-1, які імітують структуру та функцію природного GLP-1, подовжуючи тривалість його дії in vivo. В даний час агоністи рецепторів GLP-1 широко використовуються в клінічному лікуванні діабету 2 типу та ожиріння. За особливостями молекулярної будови їх можна розділити на такі категорії:
Речовини, витягнуті та вдосконалені зі слини отруйних ящірок, такі як ексенатид, лізинопід тощо. Амінокислотні послідовності цих препаратів мають низьку гомологію з людським GLP-1, але після структурних змін вони можуть протистояти деградації DPP-4, таким чином надаючи інтестинальний інсулінотропний і гіпоглікемічний ефект.
Агоністи рецепторів GLP{1}}1 другого покоління: щоб ще більше покращити стабільність і подовжити період напіврозпаду-ліків, вчені розробили агоністи рецепторів GLP-1 другого-покоління, такі як ліраглутид, беназеприл, мікросфери уповільненого вивільнення ексенатиду, ліраглутид, дулаглутид і поліетиленгліколь локсенапептид. Ці препарати в основному зв’язуються з сироватковим альбуміном або поліетиленгліколем в організмі людини, зменшуючи ймовірність розщеплення DPP-4, таким чином збільшуючи молекулярний розмір і розчинність у воді, а також зменшуючи частоту ін’єкцій.
Агоністи рецепторів GLP{1}}1 третього покоління: включаючи подвійні агоністи, утворені шляхом зв’язування з GIP (інсуліноподібний фактор росту), такі як тилпотид, і семаглутид для перорального введення. Ці препарати можуть одночасно активувати два рецептори, забезпечуючи вищу клінічну ефективність, і вводяться більш зручним і комфортним способом.
Унікальний спосіб введення та механізм дії GLP-1 Liquid Drops
ключові технології продукту
Сублінгвальний спосіб введення
GLP-1 Liquid Drop використовує технологію сублінгвального введення, безпосередньо всмоктується в кров через слизову оболонку, минаючи ефект першого проходження та значно покращуючи біодоступність. Порівняно з традиційними ін’єкційними методами сублінгвальне пероральне введення має такі переваги, як неінвазивність, зручність і висока готовність пацієнтів. Для пацієнтів, які бояться ін’єкцій, наприклад пацієнтів із ін’єкційною фобією, а також пацієнтів похилого віку та дітей, краплі GLP-1 Liquid Drop є більш прийнятним варіантом лікування.
Механізм дії в ротовій порожнині
Коли GLP-1 Liquid Drop вводять сублінгвально, компоненти препарату спочатку контактують зі слиною. Слина містить різні білки, ферменти та мікроорганізми, які можуть взаємодіяти з GLP-1, впливаючи на його стабільність і активність. Тим часом GLP-1 також може впливати на протеоміку слини, змінюючи рівні певних білків або метаболітів у слині. Наприклад, GLP-1 може впливати на склад і потік слини, регулюючи секреційну функцію клітин слинних залоз.
Крім того, у ротовій порожнині є багате мікробне співтовариство, яке тісно пов’язане зі здоров’ям людини.GLP-1 рідкі крапліпотрапляння в ротову порожнину може діяти як хімічний руйнівник, змінюючи склад і функцію ротової мікробіоми. З одного боку, GLP-1 може безпосередньо пригнічувати ріст і розмноження певних шкідливих бактерій або сприяти росту корисних бактерій, таким чином регулюючи баланс мікробіоти порожнини рота; З іншого боку, GLP-1 може опосередковано впливати на виживання та метаболізм мікроорганізмів порожнини рота, впливаючи на середовище ротової порожнини, наприклад, змінюючи значення рН та окисно-відновний потенціал слини.
Потенційний вплив на мікробіом порожнини рота
Склад і функції мікробіому порожнини рота
Мікробіом ротової порожнини є однією з п’яти основних мікробних бібліотек в організмі людини, що містить сотні типів бактерій, грибків, вірусів та інших мікроорганізмів. Ці мікроорганізми утворюють складні біоплівки в ротовій порожнині, які тісно пов’язані зі здоров’ям порожнини рота та загальним здоров’ям. Мікробіом порожнини рота не тільки бере участь у травленні та засвоєнні їжі, але також відіграє важливу роль в імунному захисті слизової оболонки порожнини рота, мінералізації та демінералізації зубів та інших процесах. Тим часом, дисбаланс мікробіома порожнини рота тісно пов’язаний із виникненням і розвитком різних захворювань порожнини рота, таких як карієс зубів, пародонтит, неприємний запах з рота тощо. Крім того, все більше досліджень показують, що мікробіом порожнини рота також пов’язаний із системними захворюваннями, такими як діабет, серцево-судинні захворювання, респіраторні захворювання, захворювання нирок тощо.
Прямий вплив GLP-1 Liquid Drop на мікробіом ротової порожнини
Рецептори GLP-1 присутні не лише в підшлунковій залозі, шлунково-кишковому тракті та інших областях, але також широко поширені в імунних клітинах (таких як Т-клітини, макрофаги) і тканинах шкіри. Хоча в даний час існує відносно мало досліджень щодо експресії рецепторів GLP-1 в мікробіоті ротової порожнини, можна припустити, що GLP-1 може безпосередньо регулювати ріст і метаболізм мікробіоти ротової порожнини шляхом зв’язування з рецепторами на поверхні мікробіоти ротової порожнини або впливаючи на їхні метаболічні шляхи. Наприклад, GLP-1 може пригнічувати ріст певних кислотоутворюючих бактерій, зменшувати кислотоутворення в зубному нальоті і таким чином знижувати ризик карієсу; Або сприяти зростанню пробіотиків з протизапальною дією та пом’якшувати запальні реакції ротової порожнини.
Непрямий вплив GLP-1 Liquid Drop на мікробіом порожнини рота
Непрямий вплив GLP-1 Liquid Drop на мікробіом порожнини рота в основному досягається шляхом зміни ротового середовища. GLP-1 може регулювати секреційну функцію слинних залоз, впливаючи на склад і потік слини. Слина містить різні антибактеріальні речовини, такі як лізоцим, імуноглобулін тощо, і вміст і активність цих речовин може регулюватися GLP-1. Коли GLP-1 збільшує секрецію антибактеріальних речовин у слині, це може посилити антибактеріальну здатність ротової порожнини та пригнічувати ріст шкідливих бактерій. Крім того, GLP-1 також може впливати на взаємодію між мікробіотою порожнини рота та хазяїном, регулюючи імунну функцію слизової оболонки порожнини рота. Наприклад, GLP-1 може посилити бар’єрну функцію слизової оболонки порожнини рота, зменшуючи мікробну інвазію та інфекцію.
Непередбачені ефекти місцевої ніші
Вплив на слизову оболонку порожнини рота
GLP-1 Liquid Drop може мати прямий або непрямий вплив на слизову оболонку ротової порожнини. З одного боку, компоненти препарату можуть стимулювати слизову оболонку порожнини рота, викликаючи місцеві запальні або алергічні реакції. Наприклад, у невеликої кількості пацієнтів після застосування агоністів рецепторів GLP-1 можуть виникати такі симптоми дискомфорту, як біль у слизовій оболонці порожнини рота, почервоніння та набряк. З іншого боку, GLP-1 може позитивно впливати на здоров’я слизової оболонки порожнини рота, регулюючи її імунну функцію та метаболічний статус. Дослідження показали, що GLP-1 має протизапальну та імуномодулюючу дію, яка може послабити запальну реакцію слизової оболонки порожнини рота та сприяти її відновленню та регенерації.
Вплив на зуби
Дисбаланс мікробіома порожнини рота є однією з основних причин таких захворювань зубів, як карієс і пародонтоз. GLP-1 Liquid Drop може позитивно впливати на здоров’я зубів, регулюючи склад і функцію мікробіома порожнини рота. Як згадувалося раніше, GLP-1 може пригнічувати ріст кислотоутворюючих бактерій, зменшувати вироблення кислоти в зубному нальоті і таким чином знижувати ризик карієсу. Крім того, GLP-1 може сприяти відновленню та регенерації пародонтальної тканини, полегшуючи симптоми пародонтиту. Наприклад, GLP-1 може сприяти проліферації та диференціації клітин періодонтальної зв’язки, підвищувати адгезію та стабільність тканини пародонту шляхом регулювання експресії цитокінів і факторів росту в тканині пародонту.
Вплив на секрецію та склад слини
GLP-1 Liquid Drop може впливати на секреційну функцію слинних залоз, змінюючи об’єм секреції та склад слини. З одного боку, GLP-1 може стимулювати клітини слинних залоз виділяти більше слини, підвищувати вологість ротової порожнини та полегшувати симптоми сухості в роті. З іншого боку, GLP-1 може регулювати рівні різних компонентів у слині, таких як білки, ферменти, електроліти тощо. Наприклад, GLP-1 може збільшувати секрецію антибактеріальних речовин у слині, підвищуючи антибактеріальну здатність ротової порожнини; Або регулювати вміст буферних речовин у слині для підтримки стабільності значення рН ротової порожнини.
Популярні Мітки: глп-1 рідкі краплі, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, гуртом, продаж