Ін'єкція Ceftiofur

Ін'єкція Ceftiofurє антибіотиком широкого спектру дії з сильною антибактеріальною активністю як проти грам-позитивних, так і грам негативних бактерій. Чутливі бактерії, головним чином, включають мульцоціду Pasteurella, гемолітичні пастеролли, актинобакілус pleuropneumoniae, сальмонела, кишкова паличка, стрептокок, стафілокок та ін. Його антибактеріальна активність сильніша, ніж ампіцилін, і його активність проти Streptococcus також сильніша, ніж антибіотики хінолону. Патогени були виділені із зразків дихальних захворювань великої рогатої худоби, а їх значення mic9 0 перевіряли наступним чином: гемолітична пастелла менше або дорівнює 0. 0 6 (0. {03-0. 0. 0 6 ({0. {{1 {{2 0}}}}. 25) і Haemophilus inflenzae менше, ніж дорівнює 0. чутливість. Значення MIC90 для патогенів свиней - це Actinobacillus pleuropneumoniae менше або дорівнює 0,03, мульціда Пастеролла менше або дорівнює 0,03, холери сальмонели менше або дорівнює 0,1, сальмонелі тифімурію 2,0 та Escherichia cali 1,0.

Цефотаксим діє на транскрипційні пептидази для блокування синтезу муцинів, що призводить до втрати клітинних стінок бактерій та досягнення бактерицидних ефектів. Це інгібітор синтезу клітинної стінки, орієнтований на бактеріальні білки, що зв'язують пеніцилін (PBP), які надають бактерицидні ефекти шляхом інгібування синтезу пептидогліканів клітинної стінки бактеріальної клітини, що призводить до лізису бактеріальних клітин. У той же час він також інгібує активацію NF - κ B та MAPK, тим самим зменшуючи секрецію прозапальних цитокінів, таких як TNF -, il -1, і il -6. Наприклад, Ceftiofur (1, 5, 10 мг\/л; попередня обробка для стимуляції 1 H+LPS протягом 12 год) суттєво інгібувала секрецію TNF -, il -1, і IL -6 у клітинах RAW 264.7, але не мав суттєвого ефекту на il -10 секреонію; Ceftiofur (1, 5, 10 мг\/л; попередня обробка протягом 1 години+стимуляції ЛПС протягом 30 хвилин) значно інгібувала фосфорилювання ERK, JNK, p38 та ядерної транслокації NF - κ BP65 у клітинах RAW 264,7.

Цефотаксим швидко поглинається після внутрішньом’язової та підшкірної ін'єкції з піком часу {{0}}. 5-3. 0 годин. Концентрація препарату має високу кров і тканини, а ефективна концентрація препарату в крові тривалий час підтримується, з повільним усуненням та тривалим періодом напіввиведення. Протягом 15 хвилин після внутрішньом’язової ін'єкції цього продукту в тварини він швидко поглинається і виробляє первинний метаболіт Desfuroyl Cefidofur (DFC) у плазмі. Завдяки неушкодженим - лактамним кільцем, його антибактеріальна активність в основному така ж, як і у цефотаксиму. DFC може додатково утворювати неактивний дисульфід цистеїну DFC в тканинах, а очевидний об'єм розподілу цього продукту менше 1 л\/кг. Множинні дози внутрішньом’язової ін'єкції у свиней, корів та овець мають найвищу концентрацію в нирках, а потім легені, печінка, жир та м’язи, і, як правило, можуть підтримувати концентрацію вище, ніж MIC. Цефотаксим виводиться повільно, і серед тварин є значні видові відмінності. Половина життя коней, корів, овець, свиней, собак, курей та індиків - 3,15, 7,12, 2,83, 4,12, 6,77 та 7,45 годин відповідно. Однак більшість з них може бути виведена з сечі та калу протягом 24 годин після внутрішньом’язової ін'єкції, а DFC швидко руйнується в неактивні сполуки в свині та курячі калі. Наприклад, внутрішньом’язова ін'єкція 2,2 мг\/кг у великої рогатої худоби призвела до CMAX 9. 79-15. Внутрішньом’язова ін'єкція 3 мг\/кг у свиней призвела до CMAX 14,22UG\/мл, Tmax 0,625 год і T1\/2b 13,46 год.

Метою цього експерименту є теоретична основа для оптимізації процесу розвитку та раціонального клінічного використання ін'єкції цефотаксиму шляхом оцінки оптимізації процесів та фармакокінетичних досліджень цільових тварин.

Порівняльний аналіз був проведений на тесті на в'язкість, імітованому тесту на ін'єкційне ефект, тестування об'ємного співвідношення, тест на дисперсійність та інші тести ін'єкції гідрохлориду цефотаксим до та після оптимізації процесів, що оптимізація процесів Hunan сільськогосподарського університету Pharmaceutical Co., ТОВ порівняно з популярними продуктами на ринку. У той же час було обрано 18 здорових гібридних довгих білих свиней та випадковим чином розділене на три групи. Три типи ін’єкцій суспензії гідрохлориду цефотаксим вводили в м'яз у дозі 5 мг\/кг маси тіла, включаючи оптимізований продукт, продукт від Qilu Health Products Co., Ltd. та продукту перед оптимізацією процесу. 3 мл ін'єкції суспензії гідрохлориду цефотаксиму було зібрано з порожнистої вени до 1, 4, 8, 11, 24, 48, 72, 96, 120 та 144 годин, а вміст гідрохлориду цефотаксиму в плазмі визначали за допомогою HPLC.

В'язкість зразка зменшилася з (269,5 ± 21,5 мпА · с) перед оптимізацією до (2 0 4,0 ± 16,7mpa · s) (p<0.05), and there was no difference compared to the products of Pharmaceutical Co., Ltd. A and Animal Health Products Co., Ltd. B (P<0.05); The injection time of the product after process optimization is shorter than that before process optimization (P<0.05), and there is no significant difference in sedimentation between the optimized product and before optimization (P<0.05). However, the sedimentation volume ratio of the optimized product is larger than that of the product produced by Qilu Pharmaceutical at 72 hours (P<0.05). Compared with before optimization, there is no agglomeration, sedimentation, or wall hanging phenomenon in the optimized product. The results showed that the properties of viscosity, settling ratio, and needle penetration of the finished product were significantly improved after process optimization compared to before optimization. When injecting the old and new process products of Nongda Pharmaceutical into the muscle, effective blood drug concentration can be achieved in a short period of time. Among the 6 pigs injected with the old process products, 2 pigs can only maintain an effective blood drug concentration for 3 days, while the other 4 pigs can maintain an effective blood drug concentration for 5 days. However, when injecting the new process products into the muscle, all 6 pigs can maintain an effective blood drug concentration for 4 days, and 4 pigs can maintain an effective blood drug concentration for 5 days. This indicates that the products produced by the new and old processes can prolong the effective blood concentration maintenance time of cefotaxime hydrochloride, and scientifically and intuitively evaluate the sustained release effect of the products before and after process optimization. From the pharmacological effect, ін'єкція CeftiofurПоказує, що нові технологічні продукти кращі, ніж ті, що виробляються іншими процесами. Старі ремісничі продукти.