Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. є одним із найдосвідченіших виробників і постачальників капсул skq1 у Китаї. Ласкаво просимо до оптового продажу високоякісних капсул skq1 оптом на нашому заводі. Хороший сервіс і доступні ціни.
SKQ1 капсула— це антиоксидантний продукт із SKQ1 (бромований іон Скурачева) як основний компонент, зазвичай у формі капсул, спрямований на очищення від вільних радикалів шляхом націлювання на мітохондрії, досягнення функцій проти -старіння, профілактики захворювань і управління здоров’ям. Це мітохондріальний цільовий антиоксидант, що складається з ліпофільних катіонів і антиоксидантів, з’єднаних насиченими вуглеводневими ланцюгами. Його ліпофільність дозволяє йому ефективно проникати через клітинну мембрану і досягати мітохондрій («енергетичної фабрики» клітини). Мітохондрії є основними місцями виробництва вільних радикалів, таких як супероксид-аніони та перекис водню. Надмірна кількість вільних радикалів може атакувати мітохондріальну ДНК і білки, що призводить до старіння клітин і апоптозу. SKQ1 захищає клітинну функцію, нейтралізуючи вільні радикали в мітохондріях і блокуючи цей процес. Ця оральна капсула зручна для зберігання та прийому, а також покриває смак ліків. У деяких продуктах використовується нанотрансдермальна технологія високої проникності, яка дозволяє SKQ1 безпосередньо всмоктуватися в кровотік і потрапляти в клітинні мітохондрії шляхом застосування.
Наш продукт
|
|
|
SKQ1 COA
Капсула SKQ1, як новий мітохондріальний цільовий антиоксидант, у своїй молекулярній структурі складається з катіону деалкілтрифенілфосфіну (TPP ⁺) і пластидної хінонової групи. За допомогою різниці потенціалів мітохондріальної мембрани він може досягти тисячократного збагачення концентрації та надавати фармакологічні ефекти шляхом очищення активних форм кисню (АФК), інгібування перекисного окислення ліпідів і окислення мітохондріальної ДНК. Доклінічні дослідження підтвердили, що SKQ1 демонструє значний терапевтичний потенціал у різних моделях захворювань, таких як гостре ураження нирок і синдром сухого ока, серед яких очні краплі були схвалені для використання. Капсули, як класична лікарська форма пероральних препаратів, мають переваги маскування несприятливих запахів ліків, покращення стабільності та досягнення точного контролю дози, особливо придатні для активних інгредієнтів зі спеціальними фізико-хімічними властивостями, такими як SKQ1. Чистий продукт SKQ1 являє собою коричневу тверду речовину з гігроскопічністю. Він повинен зберігатися в інертній атмосфері при -20 градусах і має погану розчинність у воді (лише 3 мг/мл при 25 градусах). Після перорального прийому він легко піддається впливу середовища шлунково-кишкового тракту і його біодоступність знижується. Таким чином, розробка капсул SKQ1 вимагає систематичного вирішення ключових технічних проблем, таких як солюбілізація ліків, захист стабільності та посилення адресної доставки.
Фізичні та хімічні властивості SKQ1 і основа для розробки рецептури
Використання технології твердої дисперсії для попередньої обробки наразі є найефективнішим рішенням для вирішення проблеми низької розчинності SKQ1. Використовуючи полівінілпіролідон K30 (PVP K30) як матеріал-носій, тверду дисперсію готували сольвентним методом із масовим співвідношенням препарат: носій=1:5. SKQ1 і PVP K30 розчиняли у змішаному розчиннику етанол-дихлорметан (об’ємне співвідношення 1:1), і розчинник видаляли роторним випаровуванням при 60 градусах.
Після сушіння у вакуумі протягом 12 годин порошок подрібнюють і просівають через сито 80 меш. Аналіз за допомогою диференціальної скануючої калориметрії (DSC) показав, що цей процес може перетворити SKQ1 з кристалічного стану в аморфний, підвищити його розчинність у воді до 15 мг/мл і збільшити його швидкість розчинення in vitro в 3,2 рази порівняно з сировиною.
Відбір і оптимізація наповнювачів
Наповнювачі повинні мати хорошу плинність, сумісність з лікарськими засобами та захист стабільності. Відбір трьох часто використовуваних наповнювачів шляхом тестування на сумісність (розміщується в прискорених умовах протягом одного місяця):
Мікрокристалічна целюлоза (MCC): після змішування з SKQ1 її вміст зменшується менш ніж на 2%, але вона має сильну гігроскопічність і її потрібно використовувати разом із вологостійкими наповнювачами;
Моногідрат лактози: вміст препарату зменшився на 5,3%, з незначними взаємодіями;
Манітол: Вміст препарату зменшується менш ніж на 1,5%, має низьку гігроскопічність і може покращити сипучість порошку.
Нарешті, маніт був визначений як основний наповнювач, що становить 40% -50% від загальної кількості рецепту, і доповнений 10% МКЦ для регулювання сипучості порошку
Для подальшого підвищення стабільності препарату в рецепт додають два стабілізатори:
Антиоксидант: вітамін Е (вміст 0,1%) вибрано для інгібування окисної деградації SKQ1, знижуючи швидкість деградації ліків на 60% у прискореному тестуванні;
Сонцезахисний крем: додайте 2% діоксиду титану, щоб блокувати ультрафіолетове випромінювання та зменшити реакції фотодеградації.
Крім того, додавання 5% поліетиленгліколю 4000 (PEG 4000) як пластифікатора може покращити формування твердих дисперсій і зменшити розшарування порошку під час наповнення капсули.
Вибір оболонки капсули
Враховуючи гігроскопічність і нестабільність SKQ1 у кислому середовищі, замість традиційних желатинових оболонок капсули було обрано гідроксипропілметилцелюлозу (HPMC). Оболонка капсули HPMC має характеристики низького поглинання вологи (збалансована швидкість поглинання вологи<12%) and resistance to gastric acid corrosion, which can keep the capsule intact in the stomach and release the drug after reaching the intestine, protecting the drug from gastric acid damage and reducing gastrointestinal irritation.
Процес приготування та основний технічний контроль капсул SKQ1
Проектування технологічного процесу підготовки
SKQ1 капсулавикористовувати технологію прямого наповнення порошком, і загальний процес розділений на п’ять основних етапів: попередня обробка, змішування, наповнення, полірування та пакування. Конкретний процес полягає в наступному:
Попередня обробка сировини: сировину SKQ1 сушать у вакуумі (60 градусів, 8 годин) для видалення вологи, а потім подрібнюють через сито 100 меш; Усі допоміжні матеріали просівають через сито 80 меш, сушать при 60 градусах протягом 4 годин, а потім охолоджують до кімнатної температури для подальшого використання.
Приготування твердої дисперсії: змішайте SKQ1 і PVP K30 у пропорції, приготуйте тверду дисперсію методом розчинника та подрібніть її через сито 80 меш.
Поетапне змішування: спочатку змішайте тверду дисперсію з вітаміном Е та PEG 4000 протягом 10 хвилин, потім додайте маніт і MCC протягом 20 хвилин і, нарешті, додайте діоксид титану протягом 15 хвилин. Швидкість змішування регулюється на рівні 30 об/хв.
Випробування сипучості порошку: визначте кут природного укосу (обов’язково<30 °) and bulk density (required to be 0.45-0.55g/cm ³) of the mixed powder. Only after passing the test can filling be carried out.
Наповнення капсул: для наповнення використовується повністю автоматична машина для наповнення капсул (модель NJP-400) із заданою кількістю наповнення 200 мг/капсулу (включаючи SKQ1 10мг).
Полірування та збирання: заповнені капсули поліруються для видалення порошку з поверхні за допомогою полірувальної машини, а потім збираються вручну для видалення деформованих або протікаючих капсул.
Алюмінієва пластикова блістерна упаковка: Упаковка здійснюється у вологому середовищі<45% and temperature 20-25 ℃.
Оптимізація та контроль ключових параметрів процесу
Оптимізація параметрів приготування твердої дисперсії
Ключові параметри для приготування твердих дисперсій сольвентним методом включають співвідношення розчинників, температуру роторного випаровування та час сушіння. Оптимальна комбінація параметрів була отримана шляхом оптимізації ортогонального експерименту (L9 (3⁴)):
Об'ємне співвідношення етанол дихлорметан: 1:1 (полярність розчинника помірна, що може повністю розчинити сировину та сприяти швидкому випаровуванню);
Температура обертового випаровування: 60 градусів (нижча, ніж температура деградації SKQ1 75 градусів, і здатна забезпечити повне видалення розчинника протягом 30 хвилин);
Час сушіння у вакуумі: 12 годин (втрата висихання<0.5%, ensuring no solvent residue).
Швидкість розчинення SKQ1 в оптимізованій твердій дисперсії (45 хвилин) може досягати понад 85%, що на 22% вище, ніж у неоптимізованому процесі.
Контроль рівномірності процесу змішування
Рівномірність змішування безпосередньо впливає на точність вмісту капсули. Використовуючи «рекурсивний метод рівної кількості» для змішування, спочатку змішайте найменшу частку вітаміну Е з 10-кратною кількістю твердої дисперсії, а потім поступово додайте інші допоміжні речовини. Під час процесу змішування однорідність вмісту змішаного порошку контролюється в режимі-часу за допомогою-високоефективної рідинної хроматографії (ВЕРХ), а відносне стандартне відхилення (RSD) вмісту в будь-яких 10 точках відбору має бути менше 3%. Дослідження показали, що занадто короткий час змішування (<30 minutes) can lead to an RSD>5%, while a mixing time that is too long (>45 хвилин) може спричинити розшарування порошку. Тому оптимальний загальний час змішування становить 45 хвилин.
Контроль параметрів наповнення капсул
Ключові параметри повністю автоматичної машини для наповнення капсул включають швидкість наповнення, тиск і регулювання дозування. Оптимізовані параметри такі:
Швидкість наповнення: 300 частинок/хвилину (якщо швидкість надто висока, це може спричинити розлітання порошку та різницю в кількості наповнення, тоді як якщо вона надто повільна, це може знизити ефективність виробництва);
Тиск наповнення: 0,3 МПа (занадто низький тиск може призвести до розсипання вмісту капсули, що призведе до витоку порошку; якщо тиск занадто високий, це призведе до деформації оболонки капсули;
Контроль різниці доз: відбирайте 20 зразків кожні 15 хвилин, щоб перевірити кількість наповнення, із середнім відхиленням кількості наповнення<± 5% and a single particle deviation of<± 7.5%.
Контроль параметрів середовища
Весь процес приготування вимагає суворого контролю за температурою, вологістю і чистотою виробничого середовища
Рівень чистоти: процеси змішування та наповнення мають проводитися в чистій зоні рівня D- з кількістю частинок менше ніж 200 000 частинок на кубічний метр для зважених частинок у повітрі, що перевищує або дорівнює 0,5 мкм;
Контроль температури та вологості: температура процесів попередньої-обробки, змішування та наповнення повинна контролюватися на рівні 20-25 градусів, а вологість має бути менше 45%; Вологість у процесі пакування може бути послаблена<50%.
Коли вологість навколишнього середовища перевищує 50%,SKQ1 капсуласхильний до поглинання вологи та деградації, що призводить до зниження її вмісту; Якщо температура перевищує 28 градусів, PEG 4000 розм’якшиться і вплине на сипучість порошку.
Капсули SKQ1 представляють багатообіцяючий новий підхід до антиоксидантної терапії з потенціалом захисту від окислювального стресу та пов’язаних із ним проблем зі здоров’ям. Націлюючись на мітохондрії, SKQ1 може ефективно нейтралізувати АФК і підтримувати клітинну функцію, що призводить до широкого спектру потенційних переваг для здоров’я, включаючи ефекти проти -старіння, захист серцево-судинної системи, нейрозахист, здоров’я очей і шкіри. Однак необхідні додаткові дослідження, щоб повністю встановити безпеку та ефективність SKQ1 у людей, а також визначити оптимальне дозування та довготривале -застосування. У ході досліджень SKQ1 може стати цінним інструментом у профілактиці та лікуванні різноманітних -захворювань і станів, пов’язаних із віком, пропонуючи надію на більш здорове та тривале життя.
Часті запитання
Що таке бромід SkQ1?
+
-
SKQ1 (бромід) єантиоксидант-цільової дії на мітохондрії, який зменшує трансмембранний потенціал і виробництво активних форм кисню (АФК). 1. SKQ1 запобігає втраті нейронів і синаптичному пошкодженню в щурячій моделі спонтанної хвороби Альцгеймера, а також зменшує тяжкість артритних уражень у щурів.
Які є різні типи SK?
+
-
Три підтипи субодиниць SK,SK1 (Кприбл2.1), SK2 (Кприбл2.2) і SK3 (Kприбл2.3)були клоновані та диференційовано експресуються в ЦНС (Köhler et al., 1996; Stocker and Pedarzani, 2000). Ці канали, які складаються з гомо- або гетеротетрамерів, закриті виключно внутрішньоклітинним Ca2+.
Які переваги SkQ1?
+
-
Отримані дані свідчать про те, що SkQ1 здійснює свій терапевтичний ефект за допомогою багатьох механізмів, включаючизменшення накопичення АФК, пом'якшення окисного пошкодження, збереження функції мітохондрій та інгібування апоптотичних шляхів.
Що таке SkQ?
+
-
SkQ єклас мітохондрій{0}}цільових антиоксидантів, розроблений професором Володимиром Скулачовим та його командою. У широкому розумінні SkQ є ліпофільним катіоном, пов’язаним через насичений вуглеводневий ланцюг з антиоксидантом. Завдяки своїм ліпофільним властивостям SkQ може ефективно проникати через різні клітинні мембрани.
Чи допомагає CoQ10 при в’ялості шкіри?
+
-
Крім того, CoQ10 працює на клітинному рівні, зберігаючи еластин і колаген. Ці протеїни зберігають вашу шкіру пружною, еластичною та омолодженою.Вони допомагають запобігти в’ялості та в’ялості шкіри. Вони надають вашій шкірі силу та гнучкість, тому вона може легше відновлюватися.
Популярні Мітки: skq1 капсули, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, оптом, продаж