Капсули циметидинує класичним антагоністом рецепторів Н2, його основним компонентом є циметдін. The chemical name is N '- methyl-N' '- [2 [[(5-methyl-1H-imidazol-4-yl) methyl] thio] ethyl] - N-cyanoguanidine, with a molecular formula of C10H16N6 та молекулярна маса 252,34. Препарат знаходиться в основному у формі капсули, з білим або поза вмістом білого порошку, а специфікація зазвичай становить 0,2 грам на капсулу. Його хімічна структура конкурентно зв'язується з рецептором Н2 на базальній мембрані клітин шлункової стінки, блокуючи секрецію шлункової кислоти гістаміну та стає однією з основних ліків від лікування захворювань, пов'язаних з шлунковою кислотою.
Додаткова інформація про хімічну сполуку:
Наша форма продукту
Cimetidine +. coA
Капсули циметидину- це препарат, який інгібує секрецію шлункової кислоти, в основному використовується для лікування захворювань, пов'язаних із надмірною шлунковою кислотою, такими як виразки шлунка, виразки дванадцятипалої кишки, рефлюкс -езофагіт, синдром Золлінгера Еллісона тощо.
1. Виразка шлунка
Можна використовувати для лікування виразки шлунка. Виразка шлунка може бути пов'язана з інфекцією Helicobacter pylori, довгим - терміном використання нестероїдного анти - запального медицини та інших факторів, як правило, проявляється як біль у верхній частині живота, кислотний рефлюкс, відривом та інші симптоми. Пацієнти можуть використовувати форми дозу, такі як таблетки циметдину та капсули під керівництвом лікаря в поєднанні з такими ліками, як капсули амоксициліну та таблетки кларитроміцину для комбінаційної терапії.
2. Виразка дванадцятипалої кишки
Підходить для обтягу виразок дванадцятипалої кишки. Виразка дванадцятипалої кишки зазвичай пов'язана з такими факторами, як надмірна секреція шлункової кислоти та інфекція Helicobacter Pylori. Поширені симптоми включають голодування, нічний біль та чорний стілець. Лікарі можуть рекомендувати використовувати форми дозу, такі як ін'єкція циметдину та гранули в поєднанні з такими ліками, як таблетки з ентеромним покриттям омепразолу та колоїдні пектинові капсули для всебічного розколу.
3. Рефлюкс езофагіт
Може полегшити симптоми рефлюкс -езофагіту. Це захворювання може бути пов'язане з такими факторами, як дисфункція нижнього сфінктера стравоходу та підвищений шлунковий тиск, в основному проявляється як такі симптоми, як відчуття спалювання за грудиною, кислотним рефлюксом та труднощами ковтання. Пацієнти можуть використовувати форми дозу, такі як таблетки, що диспергуються циметдином під керівництвом лікаря, у поєднанні з таблетами, що містяться доменідону та таблетками з алюмінію з алюмінієм магнію, для поліпшення симптомів.
Фармакокінетичні характеристики
Після пероральної адміністрації,Капсули циметидинушвидко всмоктуються в шлунково -кишковому тракті з біодоступністю 60% -70%. Його піковий час (TMAX) становить 1-3 години, і він може набувати чинності протягом 30 хвилин після перорального введення, що робить його швидким рельєфним препаратом для симптомів гострої шлункової кислоти. Їжа може уповільнити швидкість поглинання, але не впливає на ступінь поглинання, тому пацієнтам не потрібно суворо приймати ліки по натерці. Варто зазначити, що при використанні в комбінації з такими ліками, як сукральфат та метоклопрамід, поглинання циметдину може зменшуватися або зменшуватися, і інтервал дозування або дози потрібно скорегувати.
Циметдін широко розподілений в організмі, з очевидним об'ємом розподілу (VD) 0,8 - 1,2 л/кг, і може проникнути в тілесні рідини, такі як слина, грудне молоко та спинномоброспінальна рідина. Швидкість його зв'язування білка становить близько 20%, а концентрація вільного препарату відносно висока, що пояснює механізм, за допомогою якого він може спричинити побічні ефекти центральної нервової системи після проникнення в гематоенцефалічний бар'єр. У експериментах з тваринами Циметдін може перетинати плацентарний бар'єр, але доклінічні дослідження не показали тератогенності.
Cimetdine є потужним інгібітором ферментної системи CYP450, зокрема, виявляє значний інгібіторний вплив на підтипи CYP1A2, CYP2D6 та CYP3A4. Цей інгібіторний ефект призводить до уповільнення власного метаболізму, з половиною - життя (T1/2) продовжується до 2-3 годин. Тим часом Циметдін індукує багаторазові взаємодії з лікарськими засобами, інгібуючи метаболізм інших медицини
Варфарин: При використанні при комбінації значення INR збільшується на 30% -50%, а дозу варфарину потрібно зменшити на 25% -50%.
Фенітоїн натрію: Концентрація крові зросла на 28%, а дози потрібно відрегулювати до нижньої межі діапазону відбиття.
Лідокаїн: рівень священнослужителів, що знижується на 34%, доза технічного обслуговування повинна бути знижена на 20%-30%.
Теофілін: При використанні в комбінації концентрація теофіліну в крові збільшується на 50% -100%. Необхідно контролювати концентрацію теофіліну в крові та регулювати дози.
Циметдін в основному виводиться через нирки, з 60% - 70% виводиться в початковій формі через сечу і 20% -30% виводиться через жовч. У тваринних моделях ниркової недостатності рівень його священнослужителів значно зменшується, а його період напіввиведення поширюється на 4-6 годин. Тому дози потрібно скориговувати відповідно до рівня креатиніну:
Легка ниркова недостатність (CRCL 50-80 мл/хв): не потрібно коригування дози.
Помірна ниркова недостатність (CRCL 30-50 мл/хв): зменшуйте дози на 50% щоразу і розширюйте інтервал дозування до 12 годин.
Сильна ниркова недостатність (CRCL<30 mL/min): contraindicated or requiring hemodialysis support.
Фармакологічний механізм: антагонізм рецепторів H2 та мульти - цільові ефекти
1. Основний механізм: конкурентний антагонізм рецепторів Н2
Циметдін, як антагоніст рецепторів H2 першого покоління, блокує секрецію шлункової кислоти, що індукує гістамін, шляхом конкурентного зв'язування з рецепторами Н2 на базальній мембрані клітин шлунка. Його функціональні характеристики включають:
Всебічно інгібує секрецію шлункової кислоти: не тільки вона зменшує секрецію базальної шлункової кислоти (на 50% -70% під час прориву нічної кислоти), але також може інгібувати секрецію шлункової кислоти, індуковану подразниками, такими як їжа, гістамін, пентагастрин, кофеїн тощо.
Захист слизової оболонки шлунка: зменшуючи ерозію шлункової кислоти на слизовій оболонці шлунка, сприяючи загоєнню виразки, швидкість загоєння виразок дванадцятипалої кишки може досягати 80% -90%.
Профілактика виразки стресу: У тваринних моделях інтенсивної терапії частота виразки стресу може бути зменшена на 30% -50%.
2. Ефект розширення: антигроген та імунна регуляція
(1) Антиандрогенний ефект
Циметдин з високою дозою (більший або дорівнює 1,2 г/д) може конкурентно зв'язуватися з андрогенними рецепторами та виробляти слабкі антигрогенні ефекти:
Доклінічні дослідження: У тваринних моделях циметдін може зменшити епідидимальну вагу та кількість сперми у самців щурів, але не впливає на рівень тестостерону в сироватці крові.
Клінічне застосування: Колись воно використовувалося для лікування гірсутизму у жінок, але його ефективність була слабшою, ніж спіронолактон, і зараз він рідко використовується.
(2) імунний регуляторний ефект
Циметдин демонструє потенціал при терапії ад'ювантною пухлиною шляхом інгібування активації Т -лімфоцитів та посилення активності клітин природного вбивці (NK)
Рак шлунка:
У поєднанні з хіміотерапією може збільшити рівень виживання на 1 рік на 15% -20%.
Меланома:
Післяопераційна ад'ювантна терапія може знизити показник рецидиву на 25%.
Вірусна хвороба шкіри:
Комбінований похід з ацикловіром може скоротити хід герпесу зостер на 3-5 днів.
несприятлива реакція
1. Поширені симптоми включають діарею, нудоту, блювоту, здуття живота, запор, гіркий рот, сухий рот, легке підвищення амінотрансферази в сироватці крові та періодично важкий гепатит, некроз печінки та печінковий стеатоз. Для пацієнтів з цирозом це може викликати печінкову енцефалопатію. Раптове припинення ліків може спричинити хронічну перфорацію виразки пептики, за оцінками, спричинене високим відскоком кислотності після припинення. Також є повідомлення про те, що Циметдін може спричинити гострий панкреатит.
2. Гематологічна система:Капсули циметидинумає певний інгібуючий вплив на кістковий мозок, що може призвести до нейтропенії та панцитопенії; Також є повідомлення про дефіцит тромбоцитопенії та гранулоцитів; Повідомлялося, що лише окремі випадки мають аутоімунну гемолітичну анемію, апластичну анемію та еозинофілію. Побічні реакції Циметдину в системі крові частіше зустрічаються у пацієнтів із важкими ускладненнями, або тих, хто отримує анти метаболічну медицину вуглеводню або інші тривоги, що призводять до гранулоцитопенії.
3. Неврологічна/психічна система
(1) Запаморочення, головний біль, втома, сонливість та інші симптоми поширені. Невелика кількість пацієнтів може відчувати оборотну плутанину, дезорієнтацію, неспокій, сенсорну затримку, незрозумілу мову, місцеві судоми або епілептичні судоми, делірій, депресія, галюцинації, екстрапірамідальні реакції та рухова полінневропатія. Після виникнення нейротоксичних симптомів, як правило, необхідно лише зменшити дози ліків належним чином для зникнення, або його можна лікувати холінергічним препаратом софокарпіном.
(2) Під час лікування шлунково -кишкового ускладнення алкоголізму може виникнути тремтажне делірій, подібно до синдрому виведення алкоголю, і слід звернути увагу на його розмежування.
(3) неврологічні та психіатричні побічні реакції циметдину в основному виникають у критично хворих пацієнтів, пацієнтів похилого віку, маленьких дітей, тих, хто має печінку та дисфункцію нирок, ті, хто має в анамнезі психічні захворювання, ті, хто має захворювання мозку та ті, хто приймає високу - дозу. Крім того, люди з псевдопотиреозом можуть бути більш чутливими до нейротоксичних ефектів Циметдину.
4. Ендокринна/метаболічна система: Циметдин має легкі антигрогенні ефекти і може спричинити порушення метаболізму ліпідів, гіперпролактинемію, зниження рівня тестостерону в плазмі та підвищення рівня гонадотропіну, розвиток молочної залози чоловіків та ніжність грудей, а також жіноча галакторея.
5. Серцево -судинна система: Брадикардія, промивання обличчя тощо. Під час внутрішньовенної ін'єкції випадкові краплі артеріального тиску, передчасні скорочення передсердь, серцеві та дихальні зупинки тощо.
6. Сечову/репродуктивну систему:
(1) Циметдин може спричинити тимчасове підвищення рівня креатиніну в сироватці крові та зниження рівня креатиніну, і його механізм - конкуренція з креатиніном для ниркової трубчастої секреції. Існують також повідомлення про гостру ниркову дисфункцію, які можна відновити до норми після припинення ліків.
(2) Інтерстиціальний нефрит: він може зникнути після припинення ліків.
(3) Сексуальна дисфункція: Високі дози ліків (вище 1,6 г на день) можуть спричинити еректильну дисфункцію, зниження лібідо, зменшення кількості сперми тощо, але їх можна відновити до норми після припинення ліків.
(4) Похит із циметдином у пацієнтів з нирковою алогенною перенесеною може призвести до гострого некрозу метастазів
Популярні Мітки: капсули, постачальники, виробники, фабрики, оптова торгівля, купівля, ціна, масові, на продаж