Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. є одним із найдосвідченіших виробників і постачальників капсул тіанептину сульфату в Китаї. Ласкаво просимо до оптової оптової продажу високоякісних капсул тіанептину сульфату на нашому заводі. Хороший сервіс і доступні ціни.
Капсули тіанептину сульфатуце пероральні капсули, що містять активний інгредієнт тіанептину сульфат, і є різновидом антидепресанту. Тенепрону сульфат – це сульфатна форма тенепрону, яка має вищу хімічну стабільність і період напіврозпаду (приблизно 6 годин) довший, ніж форма натрієвої солі (тіанептин натрію, з періодом напіврозпаду приблизно 2,5 години). Посилення зворотного захоплення 5-гідрокситриптаміну (5-НТ): на відміну від традиційних антидепресантів, таких як СИОЗС, які пригнічують зворотне захоплення, тіанептон покращує настрій, сприяючи зворотному захопленню 5-НТ. Регулювання глутаматергічної системи може полегшити симптоми депресії та сприяти нейропластичності через антагонізм рецепторів NMDA. Часткова активація µ-опіоїдних рецепторів може спричинити легкий знеболювальний і заспокійливий ефект, але ризик залежності нижчий, ніж у традиційних опіоїдних препаратів. Тенафенон сам по собі має гіркуватий смак, і капсула може уникнути прямого контакту з ротовою порожниною, покращуючи комплаєнс пацієнта. Кожна капсула містить фіксовану дозу (наприклад, 12,5 мг або 25 мг) для легкого контролю дозування. Оболонка капсули може запобігти розпаду ліків у шлунковій кислоті, забезпечуючи вивільнення активних інгредієнтів у кишечнику.
Наші продукти
| Назва продукту | Порошок тіанептину сульфату | Таблетки тіанептину сульфату | Капсули тіанептину сульфату |
| Тип продукту | порошок | планшет | Капсули |
| Чистота продукту | Більше або дорівнює 99% | Більше або дорівнює 99% | Більше або дорівнює 99% |
| Технічні характеристики продукту | 100г/1кг/і т.д. | 10 мг/25 мг/30 мг | 10 мг/25 мг/30 мг |
| Форма товару | Органічний синтез | Приймати перорально | Приймати перорально |
|
|
|
COA тіанептину сульфату
 |
||
| Сертифікат аналізу | ||
| Складена назва | Тіанептину сульфат | |
| Оцінка | Фармацевтичний клас | |
| Номер CAS | 1224690-84-9 | |
| Кількість | 337,3 кг | |
| Упаковка стандартна | 25 кг/бочка | |
| Виробник | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Лот № | 202501090032 | |
| MFG | 9 січня 2025 р | |
| EXP | 8 січня 2028 р | |
| Структура |
|
|
| Пункт | Стандарт підприємства | Результат аналізу |
| Зовнішній вигляд | Білий або майже білий порошок | Відповідає |
| Вміст води | Менше або дорівнює 5,0% | 0.38% |
| Втрати при висиханні | Менше або дорівнює 1,0% | 0.27% |
| Важкі метали | Pb Менше або дорівнює 0,5 ppm | N.D. |
| Менше або дорівнює 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Менше або дорівнює 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Менше або дорівнює 0,5 ppm | N.D. | |
| Чистота (ВЕРХ) | Більше або дорівнює 99,0% | 99.80% |
| Поодинока домішка | <0.8% | 0.43% |
| Загальне мікробне число | Менше або дорівнює 750 КУО/г | 70 |
| E. Coli | Менше або дорівнює 2 MPN/г | N.D. |
| Сальмонела | N.D. | N.D. |
| Етанол (за GC) | Менше або дорівнює 5000 ppm | 400 ppm |
| Зберігання | Зберігати в закритому, темному та сухому місці при температурі не вище 2-8 градусів | |
|
|
||
Міжвидовий механізм дії
тіанептинСульфатні капсулиє сульфатною формою кетону тіанептину. Як антидепресант, його механізм дії відрізняється від традиційних селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) або трициклічних антидепресантів (ТЦА). Традиційні антидепресанти часто проявляють свою дію, пригнічуючи зворотне захоплення 5-HT або норадреналіну (NE), тоді як тіанептину сульфат посилює зворотне захоплення 5-HT, регулює глутаматергічну систему та частково активує μ-опіоїдні рецептори для вироблення антидепресивної, анти-тривожної та нейропротекторної дії. Міжвидове дослідження є важливим методом у розробці ліків і нейронаук. Порівнюючи реакцію різних видів (таких як люди, гризуни та примати) на ліки, можна виявити збереження та видову специфіку механізму дії, забезпечуючи міст для перенесення доклінічних досліджень у клінічну практику.
Фармакологічні властивості
Хімічна структура та фармакокінетика
Тіанептину сульфат — це сульфатний комплекс тіанептину, який має кращу хімічну стабільність, ніж його натрієва сіль (тіанептин натрій), з періодом напіврозпаду приблизно 6 годин (натрієва сіль — приблизно 2,5 години) і підходить для 1-2 доз на день. Його біодоступність при пероральному прийомі становить близько 99%, метаболізується у вигляді неактивних метаболітів у печінці та виводиться через нирки.
Система 5-гідрокситриптаміну (5-HT): вона посилює зворотне захоплення 5-HT в областях мозку, таких як гіпокамп і префронтальна кора, зменшує концентрацію 5-HT в синаптичному розриві, але тривале застосування може підвищити чутливість рецептора 5-HT1A та покращити емоційну регуляцію.
Система глутамінової кислоти: регулює функцію рецептора NMDA, пригнічує надмірне вивільнення глутамату, знижує ексайтотоксичність і сприяє нейропластичності (наприклад, нейрогенезу в гіпокампі).
μ - опіоїдні рецептори: часткова активація μ - опіоїдних рецепторів викликає помірний знеболювальний і заспокійливий ефект, але ризик залежності нижчий, ніж від традиційних опіоїдних препаратів (таких як морфін).
Клінічні та нейровізуалізаційні дані
Кілька рандомізованих контрольованих досліджень (РКВ) показали, що тіанептину сульфат (12,5-25 мг/день) може значно покращити показники шкали оцінки депресії Гамільтона (HAMD) у пацієнтів із депресією, ефективність порівнянна з СІЗЗС (такими як флуоксетин), але з швидшим початком (1-2 тижні проти . 2-4 тижнів) і меншою кількістю побічних ефектів, таких як сексуальні дисфункція і збільшення ваги.
Система 5-HT: Функціональна магнітно-резонансна томографія (fMRI) показує, що може посилити функціональний зв’язок між префронтальною корою та лімбічною системою та покращити мережу емоційної регуляції.
Енергетична система глутамату: дослідження за допомогою магнітно-резонансної спектроскопії (MRS) виявили, що концентрація глутамату в гіпокампі знижується після лікування, що вказує на те, що надмірне вивільнення глутамату пригнічується.
Нейропластичність: тривале лікування може збільшити об’єм гіпокампа (вимірюється за допомогою МРТ), що пов’язано з покращенням когнітивних функцій. Хоча прямі докази активації μ - опіоїдних рецепторів у дослідженнях на людях обмежені, деякі пацієнти
Дослідження гризунів (мишей, щурів): перевірка механізму та аналіз ефекту дози
Тест на примусове плавання (FST): тіанептинСульфатні капсули(5-20 мг/кг, перорально) може значно скоротити час нерухомості у мишей/щурів, що свідчить про антидепресивну дію.
Піднятий перехресний лабіринт (EPM): збільшення часу дослідження відкритою рукою вказує на ефект від тривоги.
Модель хронічного непередбачуваного стресу (CUS): Зменшення переваг цукру, втрата ваги та когнітивні порушення, викликане стресом.
Система 5-НТ: дослідження мікродіалізу показали, що тіанептину сульфат (10 мг/кг) може швидко збільшити зворотне захоплення 5-НТ у гіпокампі та зменшити концентрацію 5-НТ у синаптичному розриві, що відповідає дослідженням на людях. Довгострокове застосування підвищує експресію рецептора 5-HT1A та підвищує чутливість рецепторів.
Глутаматна система: пригнічує вивільнення глутамату в гіпокампі, знижує активацію NMDA-рецепторів і послаблює ексайтотоксичність. Сприяти експресії нейротрофічного фактора-мозку (BDNF) і посилити нейрогенез.
μ - опіоїдний рецептор: експерименти зі зв’язування радіоліганду підтвердили, що тіанептину сульфат має часткову збудливу дію на μ - опіоїдні рецептори (Ki ≈ 100 нМ), але його спорідненість нижча, ніж у морфіну (Ki ≈ 1 нМ). Налоксон (антагоніст опіоїдних рецепторів) може частково блокувати його антидепресивну дію, що вказує на залучення μ - опіоїдних рецепторів.
Конверсія дози: Існують відмінності між клінічними дозами для людини (12,5-25 мг/день) та еквівалентними дозами для щурів (приблизно 1-2 мг/кг/день), що може бути пов’язано зі швидкістю метаболізму між видами (такими як активність печінкових ферментів) і щільністю розподілу рецепторів.
Різниця в чутливості: гризуни більш чутливі до активації μ - опіоїдних рецепторів, і низькі дози (5 мг/кг) можуть викликати антидепресивний ефект, тоді як люди потребують вищих доз (25 мг/день), щоб спостерігати подібні ефекти.
Дослідження не-людських приматів (макак): перевірка видів мосту
Поведінкова модель
Модель соціального відокремлення
Дитинчата макаки демонструють тривожну поведінку (наприклад, згортання калачиком і посилення догляду за собою) після соціального поділу, і тіанептину сульфат (1-5 мг/кг, пероральний прийом) може значно полегшити цю поведінку, з ефектами, порівнянними з СІЗЗС (такими як сертралін).
Пізнавальне завдання
Покращує продуктивність робочої пам’яті та пропонує регуляторний вплив на функцію префронтальної кори.
Нейробіологічні механізми
Система 5-HT
Дослідження мікродіалізу показали, що тіанептину сульфат (2 мг/кг) може підвищити зворотне захоплення 5-НТ у префронтальній корі головного мозку та зменшити концентрацію 5-НТ у синаптичній щілині, що відповідає дослідженням на людях і гризунах.
Довгострокове застосування підвищує експресію рецептора 5-HT1A та підвищує чутливість рецепторів.
Глутаматна енергетична система
Пригнічує вивільнення глутамату в префронтальній корі головного мозку та зменшує активацію рецептора NMDA.
Сприяти експресії BDNF і підвищити нервову пластичність.
μ - опіоїдний рецептор
Експерименти зі зв’язування радіолігандів підтвердили, що сульфат тіанептину в тканині мозку макаки має таку ж спорідненість до опіоїдних рецепторів μ -, що й у людини (Ki ≈ 100 нМ).
Налоксон може частково блокувати його дію проти тривоги, що вказує на участь μ - опіоїдних рецепторів.
Порівняння з гризунами
Послідовність поведінки
Макаки та гризуни виявляють подібну антидепресивну та антитривожну поведінку, але макаки ближчі до соціальної поведінки та когнітивних функцій людини.
Нейробіологічне збереження
Механізми 5-HT, глутаматергії та μ-опіоїдних рецепторів у макак дуже узгоджуються з такими в людей, що підтверджує доклінічну цінність досліджень на гризунах.
Різниця доз
Еквівалентна доза для макак (1-5 мг/кг) знаходиться між такою для людини (0,2-0,5 мг/кг, розрахована на основі площі поверхні тіла) і щурів (1-2 мг/кг), що може бути пов’язано зі швидкістю метаболізму та об’ємом мозку.
Узгодженість і специфічність міжвидових механізмів
Послідовність
Збереження основного механізму: посилене зворотне захоплення 5-HT, регуляція глутаматергічної системи та часткова активація μ- опіоїдних рецепторів є поширеними механізмами капсул тіанептину сульфату у людей, гризунів і приматів.
Покращення нейропластичності: тривале застосування може сприяти нейрогенезу та експресії BDNF у гіпокампі/префронтальній корі, що пов’язано з ефективністю антидепресантів.
Ефективність поведінки: антидепресант, ефект від тривоги та покращення когнітивних функцій є однаковими для різних видів, що підтверджує їх клінічне застосування.
Різниця в ефекті дози: гризуни більш чутливі до активації μ - опіоїдних рецепторів, і низькі дози можуть викликати ефект, тоді як людям потрібні вищі дози.
Щільність розподілу рецепторів: μ - опіоїдні рецептори більш щільно розподілені в областях мозку гризунів (таких як прилегле ядро), що може пояснити їхній сильніший регуляторний вплив на поведінку винагороди.
Пристосованість до навколишнього середовища. Соціальна поведінка та когнітивні функції приматів, не-людей (таких як макаки), є складнішими, а їх реакція на ліки може бути ближчою до клінічних сценаріїв людини.
Взаємодія лікарських засобів і особливі групи населення
Окрім серотонінового синдрому, комбінація тіанептину та інгібіторів МАО може також підвищувати ризики через інші механізми:
Серцево-судинні події: Поєднання інгібіторів МАО та не-селективних інгібіторів моноаміноксидази може викликати пароксизмальну гіпертензію, тахікардію та навіть кардіогенний шок.
Ризик анестезії:Пацієнти, які не припинили прийом тіанептину перед операцією, можуть відчувати важке пригнічення дихання під час періоду введення в анестезію через аномально підвищені рівні 5-НТ.
Табу для особливих груп:
Люди похилого віку: порушення функції нирок призводить до уповільнення метаболізму ліків, що робить їх схильними до накопичення ліків та отруєння;
Діти: протипоказаний пацієнтам до 15 років через незрілість нервової системи, що робить їх більш чутливими до коливань 5-HT;
Особи з нирковою недостатністю: виведення тіанептину та його метаболітів знижується, що значно підвищує ризик отруєння.
Часті запитання
Наскільки сильний тіанептин порівняно з морфіном?
+
-
Спочатку за допомогою тесту на аналгезію на гарячій{0}}тарілці було визначено час максимальної аналгетичної відповіді для тіанептину (15 хв) і морфіну (30 хв), а потім використано для порівняння доза-відповідь (рис. 2а). Тіанептин (ЕД50=15) показав aменш сильний анальгетичний ефект порівняно з морфіном(РЕД50=3.1).
Як тіанептин впливає на мозок?
+
-
У таких моделях тіанептин протистоїть впливу хронічного стресу на структуру та пластичність мозку. Наприклад, тіанептинзапобігає структурним змінам і змінює нейрональний метаболізм і функцію в гіпокампі.
Скільки часу потрібно, щоб тіанептин почав діяти?
+
-
Скільки часу потрібно, щоб тіанептин почав працювати? Користувачі онлайн-форумів повідомляють, що тіанептин натрію та сульфат починають діяти30-60 хвилинпри прийомі всередину. Однак початок ефекту може бути швидшим при застосуванні іншими способами введення.
Для чого використовується тіанептину сульфат?
+
-
Тіанептин, що продається під торговими марками Stablon, Tatinol і Coaxil серед інших, є атиповим трициклічним антидепресантом, який використовується в основному для лікування великого депресивного розладу, хоча він також може використовуватися для лікування тривоги, астми та синдрому подразненого кишечника.
Чи корисний тіанептин для лікування тривоги?
+
-
При прийомі в малих дозах тіанептин може допомогти при симптомах тривоги, депресія та синдром подразненого кишечника. Однак неправильне використання може призвести до прийому більших доз і залежності. При прийомі у вищих дозах тіанептин може викликати кайф або відчуття ейфорії. Прийом високих доз тіанептину може бути смертельним.
Популярні Мітки: тіанептину сульфат капсули, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, гуртом, продаж