Компанія Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. є одним із найдосвідченіших виробників і постачальників мете-енкефаліну cas 58569-55-4 у Китаї. Ласкаво просимо до оптової оптової торгівлі високоякісним met-enkephalin cas 58569-55-4, що продається тут, з нашої фабрики. Хороший сервіс і доступні ціни.
Мет{0}}енкефалін, як найбільш ранній виявлений опіоїд-, як нейропептид в організмі людини, має відносно невелику молекулярну структуру -, яка складається лише з п’яти амінокислот у точній послідовності «тирозин - гліцин - гліцин - фенілаланін - метіонін». Незважаючи на свій невеликий розмір, він відіграє вирішальну роль як «природний анальгетик» і «емоційний регулятор» у нервовій системі. Він в основному розподіляється в центральній нервовій системі (такій як смугасте тіло та лімбічна система головного мозку), надниркових залозах тощо. Вибірково активуючи опіоїдні рецептори δ-типу та μ-типу, він безпосередньо пригнічує передачу больових сигналів у спинному та головному мозку, тим самим створюючи швидкі та ефективні ендогенні знеболювальні ефекти. Його механізм дії подібний до механізму дії екзогенних опіоїдних препаратів, таких як морфін, але оскільки він є власним месенджером організму, ризики пригнічення дихання та залежності, які він викликає, набагато нижчі, ніж у останнього. На додаток до своєї видатної знеболювальної функції, метіонін-енкефалін бере активну участь у регуляції емоцій, системах винагороди та стресових реакціях, а також може викликати почуття задоволення та задоволення. Це ключова речовина для організму, щоб справлятися зі стресом і підтримувати стабільність внутрішнього середовища. Він також відіграє важливу модуляційну роль у навчанні та пам’яті, ендокринній регуляції та функціях імунної системи. Однак його нестабільність - легко розкладається пептидними ферментами в організмі, що призводить до дуже короткого біологічного -періоду напіврозпаду -, значно обмежує потенціал його прямого клінічного застосування. Тим не менш, він залишається ключовим зразком і напрямком досліджень для розробки нових, високоефективних анальгетиків, що-зумовлюють низьку залежність, і глибоко розкриває точний хімічний механізм, за допомогою якого мозок керує болем і емоціями.
|
Індивідуальні кришки та пробки для пляшок:
|
|
|
Хімічна формула |
C27H35N5O7S |
|
Точна маса |
573 |
|
Молекулярна маса |
574 |
|
m/z |
573 (100.0%), 574 (29.2%), 575 (4.5%), 575 (4.1%), 574 (1.8%), 575 (1.4%), 576 (1.3%) |
|
Елементний аналіз |
C, 56.53; H, 6.15; N, 12.21; O, 19.52; S, 5.59 |
Енкефалін MET5, як біоактивний нейропептид, має широке застосування в різних галузях, таких як медицина, біологія, розробка ліків і біохімія. Шляхом синтезу та модифікації молекулярної структури енкефаліну MET5 можна розробити препарати-кандидати та дослідницькі інструменти з різною активністю та селективністю, що забезпечить міцну підтримку для глибшого розуміння сутності життєдіяльності, розкриття патогенезу захворювань та розробки нових терапевтичних препаратів. Тим часом із безперервним розвитком науки й техніки та безперервними інноваціями методів дослідження хімічне використання енкефаліну MET5 ставатиме все більш широким і-глибиним.
Мет{0}}енкефалін, як біоактивний нейропептид, має широкий спектр хімічних застосувань. Він відіграє важливу роль у багатьох галузях, таких як медицина, біологія, розробка ліків і біохімія.
(1) Усунення болю: енкефалін MET5 є ендогенною анальгетичною речовиною, яка може регулювати передачу сигналів болю шляхом зв’язування зі специфічними рецепторами на клітинній мембрані. Тому в медичній сфері енкефалін МЕТ5 або його аналоги використовуються як основа для розробки знеболюючих препаратів. Шляхом синтезу та модифікації молекулярної структури енкефаліну MET5 можна розробити більш ефективні знеболювальні препарати з низьким побічним ефектом для полегшення різних симптомів болю, таких як післяопераційний біль і хронічний біль.
(2) Антидепресивна та антитривожна дія: енкефалін MET5 також має антидепресивну та антитривожну дію, що може регулювати вивільнення та зворотне захоплення нейромедіаторів і покращувати емоційний стан. Тому в області психіатрії енкефалін MET5 або його аналоги також використовуються як основа для розробки антидепресантів і препаратів проти тривоги. Розробка цих препаратів може допомогти полегшити симптоми у пацієнтів із психічними захворюваннями та покращити якість їхнього життя.
(3) Нейропротекторний ефект: енкефалін MET5 також має нейропротекторний ефект, який може зменшити пошкодження нейронів і смерть, а також сприяти регенерації нервів. Тому при лікуванні нейродегенеративних захворювань, таких як хвороба Альцгеймера, хвороба Паркінсона тощо, енкефалін MET5 або його аналоги використовують як потенційні терапевтичні препарати. Завдяки-поглибленому дослідженню нейропротекторного механізму енкефаліну MET5 очікується, що він надасть нові ідеї та методи лікування цих захворювань.
2. Застосування в галузі біології
(1) Нейробіологічні дослідження
Мет{0}}енкефалін, як нейропептид, має широкий спектр застосування в галузі нейробіології. Шляхом синтезу та мічення енкефаліну MET5 або його аналогів такі методи, як авторадіографія та флуоресцентна мікроскопія, можна використовувати для вивчення його розподілу, транспортування та зв’язування з рецепторами в нервовій системі. Це має велике значення для глибшого розуміння структури та функції нервової системи, а також для розкриття механізму дії нейропептидів у передачі нейронних сигналів.
(2) Дослідження молекулярної біології
Енкефалін MET5 також може зв’язуватися зі специфічними рецепторами на клітинній мембрані, активуючи низку шляхів передачі сигналу. Тому в галузі молекулярної біології енкефалін MET5 або його аналоги використовуються як дослідницькі інструменти для дослідження механізмів і функцій відповідних шляхів передачі сигналу. Шляхом синтезу та модифікації молекулярної структури енкефаліну MET5 можна розробити специфічні та чутливі зонди для виявлення експресії та розподілу внутрішньоклітинних сигнальних молекул, виявлення регуляторних механізмів та біологічних функцій шляхів передачі сигналу.
(1) Скринінг та оптимізація препаратів
Енкефалін MET5 або його аналоги мають широкий спектр застосування в розробці ліків. Шляхом синтезу та модифікації молекулярної структури енкефаліну MET5 можна розробити препарати-кандидати з різною активністю та селективністю. Ці препарати-кандидати можна використовувати в процесах скринінгу та оптимізації ліків для пошуку молекул ліків із чудовою ефективністю та низькими побічними ефектами. Тим часом, використовуючи механізм взаємодії між енкефаліном MET5 або його аналогами та рецепторами, можна створити більш цілеспрямовані молекули ліків для покращення терапевтичного ефекту та безпеки ліків.
(2) Дослідження механізму дії ліків
Енкефалін MET5 або його аналоги також відіграють важливу роль у вивченні механізмів дії препаратів. Синтезуючи та позначаючи ці молекули, можна використовувати методи біохімічної та молекулярної біології для вивчення кінетики зв’язування, зв’язків між структурою-активністю та шляхів передачі сигналу між ліками та рецепторами. Ці дослідження сприяють глибшому розумінню механізмів дії та ефективності ліків, забезпечуючи теоретичну основу для розробки та оптимізації ліків.
4. Застосування в галузі біохімії
(1) Конструювання та скринінг бібліотеки пептидів
Енкефалін MET5, як пептидна молекула зі специфічною біологічною активністю, має важливе прикладне значення для конструювання та скринінгу пептидних бібліотек у галузі біохімії. Шляхом синтезу серії аналогів енкефаліну MET5 можна сконструювати різноманітну та складну бібліотеку пептидів. Ці бібліотеки пептидів можна використовувати для -високопродуктивного скринінгу та ідентифікації молекул пептидів, які взаємодіють зі специфічними рецепторами або біомолекулами, надаючи численні потенційні молекулярні ресурси для розробки ліків і фундаментальних досліджень.
(2) Дослідження взаємодії білків-з білками
Енкефалін MET5 або його аналоги також можна використовувати для вивчення взаємодії білка-з білком. Шляхом синтезу та мічення цих молекул такі методи, як афінна хроматографія та мас-спектрометрія, можна використовувати для вивчення кінетики зв’язування, сайтів зв’язування та механізмів взаємодії енкефаліну MET5 або його аналогів зі специфічними білками. Ці дослідження допомагають виявити мережі взаємодії та регуляторні механізми між білками, надаючи важливі підказки для глибшого розуміння суті життєдіяльності.
Мет{0}}енкефалін, також відомий як метіонін-енкефалін, є п’ятипептидним нейромедіатором, що складається з п’яти амінокислот: метіоніну, фенілаланіну, аланіну, гліцину та лейцину. Він має численні фармакологічні властивості, в основному включаючи знеболюючу, седативну, антидепресивну та антитривожну дію.
1. Анальгетичний ефект: енкефалін MET5 є ендогенною анальгетичною речовиною, яка може регулювати вивільнення нейромедіаторів шляхом зв’язування з опіоїдними рецепторами, таким чином створюючи анальгетичну дію. Цей ефект подібний до опіоїдних препаратів, таких як морфін, але не викликає побічних ефектів, таких як наркотична залежність і звикання.
2. Седативний ефект: енкефалін MET5 також може надавати седативний ефект, регулюючи вивільнення нейромедіаторів, допомагаючи послабити негативні емоції, такі як тривога та стрес.
3. Антидепресивний ефект: енкефалін MET5 має певну антидепресивну дію на центральну нервову систему, що може покращити емоційний стан і підвищити якість життя. Цей ефект може бути пов’язаний з регуляцією рівня нейромедіаторів, таких як серотонін і дофамін.
4. Участь у регуляції фізіологічних функцій, таких як апетит, сон і настрій: енкефалін MET5 також може брати участь у регуляції фізіологічних функцій, таких як апетит, сон і настрій, відіграючи важливу роль у підтримці фізичного здоров’я та психологічної рівноваги.
Крім того, енкефалін MET5 також має різні біологічні дії, включаючи здатність специфічно зв’язуватися з опіоїдними рецепторами. Ця комбінація може спричиняти ефекти, подібні до енкефаліну, наприклад, регулювати вивільнення нейромедіаторів і виробляти знеболюючі ефекти.
Побічні реакції
Мет-енкефалін є ендогенним нейропептидом, що складається з п’яти амінокислот, має молекулярну формулу C ₂₇ H ∝₅ N ₅ O ₇ S і молекулярну масу 573,66 г/моль. Його структурою є Tyr Gly Gly Phe Met, який з високою спорідненістю зв’язується з опіоїдними рецепторами δ - OR і μ - OR через залишки тирозину, активуючи сигнальні шляхи вниз за течією та виробляючи знеболювальну, імунорегуляторну та нейропротекторну дію.
Гострі побічні реакції
Реакції, пов'язані з ін'єкціями
Місцеве подразнення: при внутрішньовенному або підшкірному введенні розчини високої концентрації можуть викликати біль, набряк або затвердіння в місці ін’єкції. Досліди на тваринах показали, що після введення дози 10 мг/кг у хвостову вену щурів локальна проникність судин підвищується приблизно на 2 години.
Алергічні реакції: Дуже мала кількість пацієнтів (<1%) may experience immediate allergic reactions, manifested as rash, itching, hypotension, or bronchospasm. The mechanism is related to IgE mediated type I hypersensitivity reaction, which requires immediate discontinuation of medication and treatment with adrenaline.
Реакція серцево-судинної системи
Гіпотензія: активація опіоїдних рецепторів може пригнічувати симпатичне нервове напруження, що призводить до розширення судин і зниження артеріального тиску. Після внутрішньовенної ін’єкції 0,1 мг/кг метеенкефаліну здоровим добровольцям середній систолічний артеріальний тиск знизився на 15-20 мм рт.ст. протягом приблизно 30 хвилин.
Брадикардія: активація μ - АБО може пригнічувати автономність синусового вузла та сповільнювати частоту серцевих скорочень на 5-10 ударів на хвилину. Пацієнтам похилого віку або з дисфункцією синусового вузла слід застосовувати його з обережністю.
Неврологічна реакція
Запаморочення та сонливість: приблизно 20% пацієнтів повідомляють про легке запаморочення, яке може бути пов’язане з пригніченням центральної нервової системи. У дослідженні добровольців група, яка отримувала дозу 0,05 мг/кг, продемонструвала зниження уваги протягом 1 години після введення, але не вплинула на виконання складних завдань.
Respiratory depression: high dose (>0,5 мг/кг) може пригнічувати дихальний центр стовбура мозку, що призводить до уповільнення частоти дихання (<10 times/minute) or carbon dioxide retention. In clinical use, it is necessary to monitor blood oxygen saturation and avoid using it in combination with sedatives.
Хронічна та субхронічна токсичність
Дослідження токсичності повторних доз
Модель щурів: після перорального введення 50 мг/кг/добу протягом 90 послідовних днів спостерігалася вакуолярна дегенерація клітин печінки, зерниста дегенерація епітеліальних клітин ниркових канальців і зниження лімфоцитів селезінки. Патологічна оцінка показує, що ступінь ураження печінки позитивно корелює з дозуванням.
Нелюдиноподібні примати: після підшкірної ін’єкції дози 10 мг/кг/добу протягом 6 місяців поспіль у макак-резус не спостерігалося значної токсичності для органів, але рівень АЛТ у сироватці крові дещо підвищився (<2-fold upper limit) and returned to normal within 2 weeks after discontinuation.
Репродуктивна токсичність і токсичність для розвитку
Ембріотоксичність: після перорального введення дози 100 мг/кг/добу під час формування органу (GD6-18) у вагітних кроликів вага плоду зменшилася на 15%, а рівень деформації ребер збільшився до 8% (контрольна група 2%). Механізм може бути пов’язаний із впливом іонів цинку на активність цинкзалежних ферментів під час ембріонального розвитку.
Вплив на фертильність: після підшкірної ін’єкції дози 20 мг/кг/добу протягом 60 послідовних днів самцям щурів, кількість сперматозоїдів у епідидимі зменшилася на 30%, але жодних відхилень у гістології яєчок не спостерігалося. Протягом 4 тижнів після припинення прийому препарату кількість сперматозоїдів повертається до вихідного рівня.
Популярні Мітки: мет-енкефалін кас 58569-55-4 постачальники виробники фабрика оптом купити ціна гуртом продам