Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. є одним із найдосвідченіших виробників та постачальників порошку баклофену cas 1134-47-0 у Китаї. Ласкаво просимо до оптового оптового продажу високоякісного порошку баклофену cas 1134-47-0 для продажу тут з нашої фабрики. Хороший сервіс і доступні ціни.
Баклофен порошокявляє собою органічну сполуку, хімічна формула C10H12ClNO2, білий порошок без запаху. Розчинний у гарячій воді, майже нерозчинний у етанолі, ефірі, ацетоні та інших органічних розчинниках, надзвичайно розчинний у метанолі, нерозчинний у хлороформі, слабо розчинний у розведеній кислоті чи лузі та легко розчинний у кислих та лужних водних розчинах. Інші назви бакофен включають: Габлофен/Ліоресал/Кемстро. Баклофен використовується як хімічний реагент, і готовий продукт із цієї речовини в основному використовується як центральний міорелаксант, але цей продукт є початковим-лабораторним хімічним продуктом, який можна використовувати лише для науково-дослідних цілей.
|
Хімічна формула |
C10H12ClNO2 |
|
Точна маса |
213 |
|
Молекулярна маса |
214 |
|
m/z |
213 (100.0%), 215 (32.0%), 214 (10.8%), 216 (3.5%) |
|
Елементний аналіз |
C, 56,22; H 5,66; Cl, 16,59; N 6,56; О, 14,98 |
|
|
|
Баклофен є релаксантом скелетних м’язів і заспокійливим засобом, який специфічно діє на спинний мозок. Його фармакологічний механізм досить складний і витончений, і його специфічний механізм дії в основному включає такі ключові аспекти:
Пригнічення нейротрансмісії:
Один із важливих механізмів, за допомогою якого баклофен здійснює свою фармакологічну дію. Він може ефективно гальмувати процес передачі нервових імпульсів у спинному мозку, ключовій частині центральної нервової системи, особливо знижуючи ефективність передачі одиничних синапсів (тобто прямої передачі від одного нейрона до іншого) і кількох синапсів (опосередкованої передачі через інтернейрони). Цей гальмівний ефект безпосередньо призводить до значного зниження м’язової напруги, що допомагає полегшити дискомфорт і біль, спричинені м’язовими спазмами або надмірною напругою.
Регулювання амінокислот:
Роль баклофену також включає в себе регуляцію вивільнення збуджуючих амінокислот. Він може пригнічувати вивільнення збуджуючих амінокислот, таких як глутамат і аспарагінова кислота, у спинному мозку. Ці амінокислоти відіграють важливу роль у нервовій передачі, і їх надмірне виділення часто призводить до надмірного збудження нейронів, тим самим посилюючи м’язову напругу та спазми. Баклофен додатково пригнічує моносинаптичні та полісинаптичні рефлекси в спинному мозку, зменшуючи вивільнення цих амінокислот, тим самим посилюючи його м’язову релаксацію.
Збудливі рецептори:
Баклофен також має здатність збуджувати специфічні рецептори. Активуючи ці рецептори, баклофен може додатково пригнічувати вивільнення аспарагінової кислоти, яка є ключовою ланкою в контролі синаптичної рефлекторної передачі в спинному мозку. Завдяки цьому механізму баклофен може ефективно зменшувати рефлекторну активність на рівні спинного мозку, виявляти спазмолітичну дію та допомагати пацієнтам відновити нормальну м’язову функцію та комфорт.
Седативний ефект:
Баклофен також має певну седативну дію, що є ще одним важливим аспектом його фармакологічного механізму. Він може впливати на центральну нервову систему, щоб зменшити тривогу та напругу пацієнтів, і це емоційне покращення допомагає ще більше зменшити м’язову напругу та спазми. Таким чином, для пацієнтів, м’язові спазми яких посилюються емоційною напругою та тривогою, седативний ефект баклофену, безсумнівно, забезпечує додаткові терапевтичні переваги.
Підсумовуючи, баклофен забезпечує ефективне розслаблення та седативну дію на скелетні м’язи за допомогою багатьох механізмів, таких як інгібування нейротрансмісії, регуляція вивільнення збуджуючих амінокислот, активація специфічних рецепторів і седативний ефект, забезпечуючи сильну лікарську підтримку для лікування супутніх захворювань.
ПідготовкаБаклофен порошок:
105 г (0,75 моль) пара-хлорбензальдегіду, 400 мл деіонізованої води, 137 г (1,05 моль) етилацетоацетату, перемішували при 15~20 градусах, повільно додавали 13,2 г (0,1 моль) діамоній гідрофосфату в 132 мл водного розчину, а потім капаючи, перемішують протягом 5 годин із збереженням тепла, фільтрують, промивають тверду речовину належною кількістю води, сушать протягом 4 годин при 45~55 градусів для отримання білого твердого проміжного продукту II, який безпосередньо використовують на наступному етапі.
420 мл (30 н.) водного розчину проміжної сполуки II та гідроксиду калію перемішують для реакції гідролізу при 85~90 градусах протягом 2 годин, і визначають кінцеву точку реакції ідентифікації тонкого шару (проявник: етилацетат-петролейний ефір=2:3). Після завершення реакції її охолоджують до кімнатної температури. 400додають мл дихлорметану та 500 мл деіонізованої води, перемішують протягом 20 хвилин, а потім поміщають для шарування. Органічний шар викидається для переробки. Рівень pH водного шару доводять до 1~2 за допомогою 6М соляної кислоти, а потім поміщають на фільтрацію. Тверду речовину промивають відповідною кількістю води, 157 г білого твердого проміжного продукту III отримують сушінням під вакуумом при 55-60 градусах протягом 5 годин, з виходом 86.4%, т.пл.: 166,5~167,3 градуса,
1H-ЯМР (500 МГц, CDCl3/TMS, м.д.): δ 12,09 (с, 1Н), 7,27-7,48 (м, 4Н), 3,31-3,54 (м, 1Н), 2,47-2,74 (м, 4Н).
150 г (0,618 моль) проміжної сполуки III і 44,6 г (0,742 моль) сечовини перемішували при 130~140 градусах протягом 11 годин, і кінцеву точку реакції ідентифікували за допомогою ТШХ (проявляючий агент: етилацетат - метанол=5:3). Після завершення реакції реакцію охолоджували до кімнатної температури, тверділи, тверду речовину промивали необхідною кількістю води, толуол перекристалізовували та сушили при 55~60° протягом 5 годин під вакуумом, одержували 130 г білого твердого проміжного продукту III з виходом 94,2%, т.пл.: 160,1~161,2°, 1H{19}}ЯМР (500 МГц, CDCl3/TMS, м.д.): δ 6,41 (с, 1Н), 7,23-7,45 (м, 4Н), 3,24-3,45 (м, 1Н), 2,30-2,49 (м, 4Н).
120 г (0,537 моль) проміжної сполуки IV і 600 мл (15 н.) водного розчину гідроксиду натрію перемішують для реакції гідролізу при 65~70 градусах протягом 1,5 години, і визначають кінцеву точку реакції ідентифікації тонкого-шар (проявник: етилацетат-метанол=3:1). Після завершення реакції реакційну суміш охолоджують до кімнатної температури, додають 500 мл толуолу та 700 мл деіонізованої води, перемішують протягом 20 хвилин, а потім поміщають для шарування. Органічний шар відкидають для повторного використання, а рН водного шару доводять до 2~3 за допомогою концентрованої соляної кислоти, потім поміщають на фільтрацію, і тверду речовину промивають належною кількістю води. Сушать протягом 5 годин під вакуумом 55~60 градусів, щоб отримати 116 г білого твердого проміжного продукту V, вихід 89,5%, т.пл.: 170,0~170,9 градусів. 1H-ЯМР (500 МГц, CDCl3/TMS, м.д.): δ 6,03 (с, 2Н), 7,46-7,66 (м, 4Н), 3,31-3,52 (м, 1Н), 2,51-2,65 (м, 4Н).
Проміжну сполуку V 110 г (0,455 моль), 3,6 г (0,03 моль) сульфамату натрію та 60 мл (9%~12%) свіжоприготованого розчину гіпобромату натрію перемішують протягом 1,5 години при - 5~0 градусів, повільно нагрівають до 20~30 градусів С і перемішують протягом 20 хвилин, потім знову нагрівають до 50~55 градусів C, витримується при цій температурі та перемішується протягом 20 хвилин, і кінцева точка реакції ідентифікації тонкого шару (проявник: n-бутанол - крижана оцтова кислота - вода (4:1:1), після завершення реакції охолоджується до кімнатної температури, а pH доводиться до 6~7 за допомогою концентрованої соляної кислоти, після відстоювання протягом 5 годин, центрифугування, перекристалізація неочищеного продукту з ізопропанолом-водою (1:4), сушіння протягом 6 годин під вакуумом при 55-60 градусах, отримано 77,2 г білого твердого баклофену, що відповідає клінічному застосуванню,Баклофен порошокз виходом 79,4%, т.пл.: 206,1~207,4°, вміст HPLC 99,6%, 1H-ЯМР (500 МГц, CDCl3/TMS, м.д.): δ: 8,56 (с, 1Н, CO2Н), 7,37-7,24 (м, 4Н), 3,32-3,28 (м, 1Н), 3,26 (дд, J=15.8, 7,5 Гц, 1Н), 3,1/5 (дд, J=15.8, 12 Гц, 1Н), 2,66 (дд, J=12.8, 8,3 Гц, 1Н), 2,55 (дд, J=12.8, 9 Гц, 1Н), MS: m/z (M+) 214.
Нижче наведено конкретні етапи методу лабораторного синтезуБаклофен порошок:
1. Змішайте фенілоцтову кислоту та -аміномасляну кислоту в молярному співвідношенні 1:1,1 і додайте невелику кількість сірчаної кислоти як каталізатора. Реакційну суміш перемішували при кімнатній температурі протягом 24 годин для отримання фенілацетил- -аміномасляної кислоти.
2. Додайте фенілацетил- -аміномасляну кислоту до безводного ефіру, додайте фенілацетилхлорид і повільно додавайте, поки значення рН реакційного розчину не впаде до 4. Додавали по краплях невелику кількість безводної соляної кислоти та перемішували протягом 4 годин, щоб отримати N-(4-хлорфеніл)- -амінобутирилхлорид.
3. Додайте N-(4-хлорфеніл)- -амінобутирилхлорид до тетрахлориду титану, перемішайте та проведіть реакцію протягом 30 хвилин, щоб отримати N-(4-хлорфеніл)- -амінобутирилтрихлорид титанову сіль.
4. Додайте N-(4-хлорфеніл)- -амінобутирил трихлорид титану в етанол, додайте гідроксид натрію, перемішайте та реагуйте протягом 30 хвилин і відфільтруйте розчин, щоб отримати баклофен.
5. Додайте баклофен і карбонат натрію до хлороформу, перемішайте і реагуйте протягом 30 хвилин, потім відокремте шар хлороформу, додайте відповідну кількість води, потім екстрагуйте хлороформом, концентруйте шар хлороформу, а потім висушіть його безводним хлоридом натрію, щоб отримати баклофен вищої чистоти.
Слід зазначити, що синтез баклофену в лабораторії вимагає певних навичок проведення хімічних експериментів і знань про техніку безпеки, і повинен проводитися в хімічній витяжній шафі, а процедури безпечної експлуатації відповідних хімічних речовин повинні суворо дотримуватися.
FAQ
Чи є баклофен таким же, як габапентин?
Баклофен є релаксантом скелетних м’язів, який часто використовують для лікування неврологічної спастичності, а габапентин є нейромодулятором, який викликає розслаблення м’яких тканин і пом’якшує пов’язаний з цим біль.
Які негативні побічні ефекти баклофену?
Поширені побічні ефекти
Почуття сонливості, втоми, запаморочення або слабкості. ...
Почуття або нездужання (нудота або блювання)...
Діарея. ...
Головні болі. ...
Проблеми зі сном. ...
Сухість у роті. ...
Швидкі рухи очей, розмитість зору або труднощі з фокусуванням. ...
Надмірне потовиділення або легкий висип.
Чи є баклофен препаратом високого ризику?
Можливість передозування
Медичні працівники повинні бути обережними щодо ризику передозування (навмисного та ненавмисного) у пацієнтів, які приймають баклофен не за призначенням для лікування розладів, пов’язаних із -зловживанням алкоголем. Передозування баклофену потенційно смертельна.
Чи є баклофен 10 мг наркотиком?
Баклофен не є наркотиком, але він має можливі побічні ефекти. Найбільш частим побічним ефектом є сонливість. Також відносно часто зустрічаються втома, слабкість і запаморочення. Деякі з менш поширених можливих побічних ефектів включають сплутаність свідомості, головний біль, нудоту, запор і порушення зору.
Популярні Мітки: баклофен порошок кас 1134-47-0, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, оптом, продаж