Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. є одним із найдосвідченіших виробників і постачальників гідроксицитидину в Китаї. Ласкаво просимо до оптового оптового продажу високоякісного гідроксицитидину на нашому заводі. Хороший сервіс і доступні ціни.
Гідроксицитидин(N(4)-гідроксицитидин) є ключовим синтетичним модифікованим аналогом рибонуклеозиду та основним біоактивним метаболітом EIDD-2801, противірусного проліку широкого{5}}спектру дії. Він може бути розпізнаний і включений у зароджувані ланцюги вірусної РНК за допомогою вірусної РНК-залежної РНК-полімерази (RdRp) і зворотної транскриптази, викликаючи специфічне неправильне сполучення основ. Постійне накопичення мутацій зрештою призводить вірусні геноми до катастрофи помилок, завдяки чому досягається противірусний ефект широкого спектру. У фундаментальних дослідженнях це дозволяє точно модулювати мутацію вірусного гена; у практиці охорони здоров'я він служить агентом екстреного запасу для реагування на пандемію.
Форма для наших продуктів
N(4)-гідроксицитидин/гідроксицитидинCOA
Застосування у фундаментальних дослідженнях
Застосування як лабораторно контрольоване створення бібліотеки мутагенів і вірусних мутантів
Гідроксицитидинє широко визнаним контрольованим хімічним мутагеном у вірусологічних лабораторіях по всьому світу. На відміну від звичайних підходів мутагенезу, таких як ультрафіолетове опромінення та випадковий хімічний мутагенез, він забезпечує м’які, контрольовані та високоспецифічні мутагенні профілі.
Він функціонує як основний лабораторний реагент для конструювання in vitro бібліотек мутантів, отриманих від вірусів, підтримуючи основні напрями досліджень, зокрема функціональну геноміку вірусів, адаптивну еволюцію штамів, отриманих від вірусів, і цільовий скринінг вакцини, створюючи стабільний і жорсткий попит на академічному ринку. Традиційні методи мутагенезу страждають від надмірної випадковості, високого рівня летальних мутації та низьке відновлення життєздатних штамів вірусу.
Вони не в змозі генерувати безперервні, градієнтні мутантні бібліотеки та не відповідають вимогам до уточненого дослідження фенотипу вірусів.
Імітуючи природні нуклеозиди та інтегруючись у-опосередковану вірусом реплікацію, пептид індукує спрямовані перехідні мутації, зокрема C→U та G→A, із регульованою частотою мутацій. Він дає змогу накопичувати велику кількість одно-сайтових і багато-сайтових геномних мутацій, зберігаючи фундаментальну вірус-компетентність реплікації, сприяючи ефективному створенню різноманітних вірус-похідних мутантних бібліотек. У дослідницьких-системах вірусних-систем ця методика мутагенезу широко застосовувалася для створення мутантних бібліотек для багатьох РНК-вірусів, включаючи коронавірусів, вірусів грипу та вірусу чикунгунья.
Дослідники точно регулюють геномне мутаційне навантаження-від вірусу, регулюючи дозування пептиду та тривалість інкубації, відбираючи мутантні штами з різною адаптивністю та патогенністю.
Ці штами забезпечують основні матеріали для картування вірусних ключових функціональних генів і дослідження механізмів, що керують антигенними варіаціями. Під час розробки вакцин бібліотеки вірусних мутантів, створені за допомогою -D-N4-гідроксицитидин-опосередкованого мутагенезу, дозволяють проводити систематичний скринінг консервативних вірусних антигенних епітопів і схильних до мутацій ділянок. Стабільні та потужні мішені вакцини-кандидата можна точно ідентифікувати, що значно покращує ефективність і точність скринінгу мішеней.
Наразі цей підхід є важливим інструментом доклінічних досліджень для розробки нових вакцин широкого-спектру дії. Оскільки глобальні дослідницькі проекти з вивчення еволюційних механізмів вірусів та розробки інноваційних вакцин продовжують розширюватися, попит на закупівлю лабораторних -класу -D-N4-гідроксицитидинових реагентів продовжує зростати, що робить їх стандартним обладнанням у лабораторіях молекулярної вірусології.
Модельна сполука для дослідження еволюції вірусів і перевірки стратегій летального мутагенезу
-D-N4-гідроксицитидин діє як основна модельна сполука для перевірки універсальної застосовності антивірусної стратегії летального мутагенезу, забезпечуючи стандартизовану дослідницьку парадигму для дослідження нових противірусних механізмів.
Він є ключовим дослідницьким інструментом у сучасній противірусній фармакології. На відміну від класичних противірусних механізмів, які пригнічують ферментативну активність вірусу або блокують приєднання та проникнення вірусу, летальний мутагенез діє шляхом індукції надмірних мутацій у геномах вірусу-, щоб перевищити поріг генетичної помилки вірусу-, що призводить до вимирання вірусних популяцій.
Ця стратегія демонструє відмінні переваги, включаючи низьку схильність до розвитку резистентності та широкий{0}}спектр противірусної дії, що робить її основним напрямком досліджень наступного-генерації-противірусної терапії. Як канонічна інструментальна сполука для цього механізму, -D-N4-гідроксицитидин пропонує стандартизовану платформу для глобальних дослідників для підтвердження загальності та ефективності летального мутагенезу. Великі фундаментальні дослідження використовують -D-N4-гідроксицитидин для між-експериментів перевірки родів, підтверджуючи, що летальний мутагенез ефективний проти одноланцюгових РНК-вірусів із позитивним-сенсом, одноланцюгових РНК-вірусів із негативним смислом і ретровірусів, порушуючи обмеження традиційних противірусних препаратів, націлених на окремі види вірусів.
У дослідженнях еволюції-вірусів -D-N4-гідроксицитидин дає змогу штучно модулювати швидкості та траєкторії еволюції-вірусів, допомагаючи дослідникам аналізувати адаптивні еволюційні правила, шляхи генерації мутацій стійкості та генетичну стабільність популяції під мутагенним тиском. Безперервний селективний скринінг під дією стійкого мутагенезу -D-N4-гідроксицитидину моделює природні процеси міжвидової адаптації хазяїна та адаптаційних варіацій вірусів до навколишнього середовища, розкриваючи механізми еволюційного відстеження нових патогенів.
Наразі дослідження противірусних механізмів та дослідження еволюційної екології-на основі вірусів, які проводяться університетами, дослідницькими інститутами та фармацевтичними підприємствами в усьому світі, значною мірою покладаються на модельну систему -D-N4-гідроксицитидину, що сприяє зростанню попиту на академічному ринку та робить -D-N4-гідроксицитидин незамінним базовий реагент у базовій вірусології.
Біохімічний зонд нуклеїнової кислоти та дослідження механізмів розпізнавання полімеразного субстрату
Володіючи унікальною молекулярною архітектурою та сумісністю з субстратами,гідроксицитидинслужить специфічним біохімічним зондом нуклеїнової кислоти для дослідження механізмів розпізнавання субстратів різноманітних RdRps і зворотних транскриптаз, надаючи точні інструменти для дослідження реплікації нуклеїнової кислоти та молекулярних шляхів розмноження-вірусу. RdRp-від вірусу та зворотна транскриптаза є важливими функціональними ферментами для-опосередкованої вірусом реплікації та основними мішенями для противірусних препаратів. З’ясування механізмів розпізнавання субстрату, каталітичного зв’язування та подовження ланцюга закладає основу для раціонального проектування нових цільових терапевтичних засобів.
Звичайні експериментальні підходи не можуть точно розрізнити сайти розпізнавання субстрату та режими зв’язування нуклеозидів. Гідроксильований каркас -D-N4-гідроксицитидину точно повторює конформацію зв’язування природного цитидину; тим часом його специфічний ефект-індукування мутації позначає ключові залишки розпізнавання субстрату під час ферментативного каталізу.
У біохімічних аналізах внутрішньоклітинний -D-N4-гідроксицитидин піддається фосфорилюванню з утворенням активного трифосфатного метаболіту -D-N4-гідроксицитидину-TP, який міцно зв’язує активні центри різних вірусних RdRps і зворотних транскриптаз.
Моніторинг ефективності включення -D-N4-гідроксицитидину в нуклеїнові кислоти-вірусу та результуючих профілів мутацій дає змогу зворотно виводити перевагу полімеразного субстрату, толерантність до каталітичних помилок і характеристики-функції структури. На сьогоднішній день ця технологія зонда широко розповсюджена для характеристики основних ферментів-вірусів, включаючи RdRp SARS-CoV-2, RdRp вірусу гепатиту С і зворотну транскриптазу ВІЛ.
Він полегшує роз’яснення збережених функціональних доменів і диференціальних механізмів розпізнавання вірусними полімеразами, пропонуючи основну теоретичну підтримку для молекулярного дизайну та структурної оптимізації противірусних препаратів, націлених на полімеразу-широкого-спектру дії. З прогресом у структурній біології та молекулярній фармакології сценарії застосування -D-N4-гідроксицитидину як специфічного біохімічного зонда продовжують розширюватися, що ще більше підвищує його цінність для наукових досліджень.
Застосування в охороні здоров'я та біобезпеці
У глобальній системі профілактики та боротьби з новими інфекційними захворюваннями -D-N4-гідроксицитидин та його похідні проліки представляють критичні антивірусні агенти широкого{5}}спектру дії, які в основному застосовуються для вирішення надзвичайних ситуацій у сфері охорони здоров’я, викликаних невідомими зоонозними РНК-вірусами, що мають велике стратегічне значення для біобезпеки. Нові інфекційні захворювання в усьому світі спричиняються переважно РНК-вірусами, а між-видові випадки передачі зоонозних патогенів зростають. Звичайні одноцільові противірусні препарати діють лише проти конкретних вірусів і не можуть впоратися зі спалахами, викликаними невідомими збудниками.
Навпаки, мутагенний противірусний механізм широкого-спектру дії -D-N4-гідроксицитидину ідеально відповідає вимогам для реагування на надзвичайну епідемію. Існуючі дослідження підтверджують, що -D-N4-гідроксицитидин виявляє потужну інгібіторну дію проти більш ніж десяти сімейств патогенних РНК-вірусів, включаючи коронавіруси, альфавіруси, флавівіруси та філовіруси, з помітною ефективністю проти високопатогенних вірусів, таких як SARS-CoV-2, вірус Ебола та вірус Чикунгунья. Аналіз in vitro показує, що його IC₉₀ проти SARS-CoV-2 досягає лише 6 мкМ, що відображає чудову противірусну ефективність.
Порівняно з іншими мутагенними противірусними засобами, такими як молнупіравір, -D-N4-гідроксицитидин має нижчу цитотоксичність, кращу біобезпеку, стабілізовану мутагенну ефективність і сприятливу біодоступність при пероральному прийомі.
Він може швидко уможливити клінічне втручання та підходить для національних резервів охорони здоров’я надзвичайних ситуацій. Під час епідемічної відповіді на спалахи невідомих зоонозних РНК-вірусів спеціальні терапевтичні препарати та вакцини не потребують попередньої -розробки; -D-N4-гідроксицитидин може бути швидко використаний для екстреного використання.
Пригнічуючи вірус-опосередковану реплікацію та перериваючи ланцюги передачі, він виграє дорогоцінний час для відстеження епідемії, розробки вакцини та відкриття цільової терапії. Наразі органи охорони здоров’я багатьох країн включили похідні гідроксицитидину -D-N4-гідроксицитидину в запаси ліків від нових інфекційних захворювань. Його пан-антивірусна здатність заповнює прогалину в екстрених терапевтичних заходах проти невідомих спалахів патогенних захворювань і становить життєво важливий оплот у системах запобігання біобезпеки для протидії загрозам, створеним новими РНК-вірусами.
Він демонструє сприятливу фізико-хімічну та метаболічну стабільність, відповідаючи основним вимогам до лабораторного зберігання, розробки рецептур та екстреного зберігання.
Твердий порошок NHC можна довго -зберігати за температури навколишнього середовища, у сухих і -захищених від світла умовах, стійкий до окислення та гідролітичної деградації з незначним розпадом чистоти, придатний для звичайного тривалого -зберігання реагентів у лабораторіях і національних фармацевтичних резервах.
У водних розчинах стабільність зберігається при нейтральному рН; після 48-годинної інкубації при кімнатній температурі не спостерігається очевидної структурної деградації або втрати активності.
Тим не менш, екстремальні умови pH, висока температура та інтенсивне світло прискорюють гідроліз його гідроксильованої частини, що призводить до молекулярної інактивації. У біологічних системах -D-N4-гідроксицитидин демонструє вищу стабільність порівняно з більшістю нуклеозидних аналогів.
Він піддається швидкому внутрішньоклітинному фосфорилюванню для активації та має помірний метаболічний-період напіврозпаду, зберігаючи постійну противірусну мутагенну активність, уникаючи токсичного накопичення in vivo.
Крім того, проліки етерифікованого -D-N4-гідроксицитидину ProTide досягають різко покращеної стабільності в плазмі, ефективно обходячи швидку деградацію in vivo та краще адаптуючись до сценаріїв клінічного застосування та тривалого зберігання.
Список літератури
- Ye L, Zhang WB, Gao N та ін. Подвійні проліки N (4)-гідроксицитидину, модифікованого ProTide та складноефірними фрагментами як агенти проти -SARS-CoV-2 [J]. Ebiotrade, 2026.
- Tokyo Chemical Industry Co., Ltd. N (4)-Технічний паспорт гідроксицитидину[EB/OL]. 2026.
- MCE. Огляд дослідження EIDD-1931 (-D-N4-гідроксицитидин) [EB/OL]. 2026.
- Sheahan TP, Sims AC, Zhou S та ін. Пероральний біодоступний противірусний препарат широкого{1}}спектру дії пригнічує SARS-CoV-2 у культурах епітеліальних клітин дихальних шляхів людини та кілька коронавірусів у мишей[J]. Наука трансляційна медицина.
- Технологія клітинної сигналізації. Бета-d-N (4)-гідроксицитидин Технічний опис продукту[EB/OL]. 2026.
Популярні Мітки: гидроксицитидин постачальники виробники фабрика оптом купити ціна гуртом продам