Еледезин, зазвичай білий або майже білий твердий порошок, без запаху. Це біоактивний пептид, що належить до глюкагону, як сімейство пептидів. Складається з 39 амінокислот, з відносною молекулярною масою приблизно 4414,97. Основна його структура-його глі-глі Gln gly thr gly gly leu met-nh2. Легко розчиняти у воді, а також в органічних розчинниках, таких як метанол, етанол, ДМСО тощо. Він має певну стабільність кислот, основи та тепла, але гідроліз може відбуватися при сильних кислотних або базових умовах. Він має оптичне обертання і його можна керувати, регулюючи значення pH розчину. Він має спектр поглинання у УФ -видимій області і може використовуватися для визначення вмісту та якісного аналізу. Він може випромінювати флуоресценцію і може бути використаний для аналізу флуоресценції для виявлення. Як підсолоджувач з низькою калорійністю, він має широкий спектр застосувань у харчовій промисловості. Він може забезпечити солодкість для різних продуктів харчування та напоїв, а також має характеристики низьких калорій, не викликаючи підвищеного цукру в крові, а не збільшуючи споживання калорій. Він широко застосовувався в напоях, цукерках, хлібобулочній продукції, приправах з їжею, замерзлими десертами, соусами, здоровою їжею, консервацією їжі та засобами догляду за ротовою порожниною.
|
Індивідуальні ковпачки для пляшок та пробки:
|
|
|
Хімічна формула |
C54H85N13O15S |
|
Точна маса |
1188 |
|
Молекулярна вага |
1188 |
|
m/z |
1188 (100.0%), 1189 (58.4%), 1190 (16.7%), 1189 (4.8%), 1190 (4.5%), 1190 (3.1%), 1190 (2.8%), 1191 (2.6%), 1191 (2.3%), 1191 (1.8%) |
|
Елементальний аналіз |
C, 54.58; H, 7.21; N, 15.32; O, 20.19; S, 2.70 |
Еледезинє біоактивним пептидом, а його хімічні методи синтезу є відносно складними. Далі надасть детальне вступ до загального методу синтезу та пов'язаних з цим хімічних рівнянь:
(Рівняння 1) c5H9Ні4+H2O4S → - Глутамойл пропанедіамін гідрохлорид
(Рівняння 2) - глутамойл пропанедіамін гідрохлорид+c14H10O3→ материнська сполука тилурутиду
(Формула 3) Тетраглютидна батьківська сполука+H4N2→ Похідне тетраглютидного цистеїну
(Формула 4) Похідне цистеїну тиролутиду+HCl → Тиролютид Тіоамінокислота
(Рівняння 5) Після змішування вищевказаних чотирьох продуктів відокремлюйте та очистіть їх → Високоодні продукт елідоксину
Початкові матеріали: L-глутамінова кислота, хідрохлорид Малондиамін, бензойський ангідрид тощо.
Крок 1:- Синтез глутамільного пропанедіаміну гідрохлориду
Додайте L -глутамінову кислоту і концентровану сірчану кислоту як каталізатори до реакційної пляшки, тепла і рефлюксу до - утворення глютамілпропілендіаміну гідрохлориду. Після завершення реакції охолоджується до кімнатної температури та фільтруйте для отримання проміжних продуктів - глутамойл пропанедіамін гідрохлорид (формула 1).
Крок 2:Синтез батьківської сполуки Тідуллютиду
Генеруйте проміжні продукти - змішайте глутамілпропілендіамін гідрохлорид з бензойним ангідридом, додайте триетиламін як каталізатор, тепло і рефлюкс, щоб генерувати батьківську сполуку тилуриду. Після завершення реакції охолоджується до кімнатної температури та фільтруйте для отримання батьківської сполуки тилурутиду (формула 2).
Крок 3:Синтез похідних цистеїну Тідуллютиду
Змішайте генеровану батьківську сполуку з гідразином гідрат, додайте триетиламін як каталізатор, тепло і рефлюкс, щоб генерувати похідні цистеїну проліки. Після завершення реакції охолоджується до кімнатної температури та фільтруйте для отримання похідного цистеїну тилурутиду (формула 3).
Крок 4:Синтез похідних Тіоамінокислоти Тідуллютиду
Змішайте генеровані похідні цистеїну тилурутиду з газом хлориду водню, теплом та рефлюксом для отримання похідних тиоамінокислот тиоаміно. Після завершення реакції охолоджується до кімнатної температури та фільтруйте для отримання похідного Тіоамінокислоти від Тідулутутиду (формула 4).
Крок 5:СинтезЕледезин
Змішайте вищезазначені чотири продукти в певній пропорції та окремі та очистіть їх, щоб отримати продукти з високою чистотою елідоксину. Цей крок вимагає суворого контролю таких умов, як температура, значення рН, час реакції тощо, щоб забезпечити чистоту та вихід продукту. Конкретний процес експлуатації такий: спочатку розчиняйте вищезазначені чотири продукти у відповідній кількості води, а потім додайте органічні розчинники (наприклад, метанол або етанол) для вилучення та поділу; Потім для очищення використовували колонкову хроматографію; Нарешті, визначення вмісту та аналіз якості проводили за допомогою високоефективного рідинного хроматографа.
Метод хімічного синтезу елідоксину в основному включає чотири етапи: перший крок - синтез глютамілпропілендіаміну гідрохлориду; Другий крок - синтез материнської сполуки Дідеруптіна; Третій крок - це синтез похідних цистеїну тайдулютиду; Четвертий крок - синтез елідоксину. Ці кроки вимагають суворого контролю умов для забезпечення чистоти та виходу продукту. У той же час слід звернути увагу на проблеми безпеки, щоб забезпечити безпеку експериментального персоналу.
Еледезин, відомий як пептид Eledone, є пептидною сполукою з специфічною біологічною активністю, яка відіграє важливу роль у наукових дослідженнях, особливо у фармакології та нейробіології. Як специфічний агоніст рецепторів NK2 та NK3, Elidoxine надає вченим потужним інструментом для вивчення та розуміння функцій та механізмів цих рецепторів in vivo.
Застосування у фармакологічних дослідженнях
(1) Дослідження функції рецепторів
Як специфічний агоніст рецепторів NK2 та NK3, елідоксин може безпосередньо зв'язуватися з цими рецепторами, активуючи їх та запускаючи відповідні біологічні ефекти. Це робить елідоксин важливим інструментом для вивчення функції рецепторів NK2 та NK3. Дотримуючись стимулюючого впливу еліоксину на рецептори, вчені можуть глибше зрозуміти механізми, за допомогою яких ці рецептори функціонують у нейронній передачі, передачі клітинного сигналу та інших областях.
(2) скринінг та оцінка наркотиків
У процесі розробки лікарських засобів елідоксин може бути використаний для екранізації та оцінки цілей лікарських засобів, пов'язаних з рецепторами NK2 та NK3. Завдяки конкурентним експериментам з зв'язування з еліоксином вчені можуть визначити, які сполуки можуть інгібувати або посилювати активність рецепторів NK2 та NK3, тим самим обстежуючи кандидатів на наркотики з потенційним терапевтичним ефектом.
(3) Дослідження механізмів захворювання
Рецептори NK2 та NK3 відіграють важливу роль у виникненні та розвитку різних захворювань, таких як запалення, біль, нейродегенеративні захворювання тощо. Еліоксин, як агоніст цих рецепторів, може бути використаний для вивчення механізмів цих захворювань. Дотримуючись біологічних ефектів елідоксину в моделях захворювань, вчені можуть виявити роль рецепторів NK2 та NK3 у захворюванні та надати теоретичну основу для розробки нових методів лікування.
Застосування в дослідженнях нейробіології
(1) Дослідження нейрорегуляторних механізмів
Елідоксин має широкий розподіл та функції в нервовій системі, оскільки він може впливати на збудливість та гальмування нейронів, тим самим регулюючи процеси нейронної передачі. Вивчаючи вплив елідоксину на нейрони, вчені можуть глибше зрозуміти нейронні регуляторні механізми, забезпечуючи нові перспективи та ідеї для досліджень у галузі нейробіології.
(2) Дослідження нейродегенеративних захворювань
Нейродегенеративні захворювання - це тип захворювання, що характеризується поступовою втратою структури та функції нейронів, таких як хвороба Альцгеймера, хвороба Паркінсона тощо. Рецептори NK2 та NK3 відіграють важливу роль у патогенезі нейродегенеративних захворювань. Для вивчення механізмів цих захворювань та вивчення нових методів лікування може використовуватися елідоксин, як агоніст цих рецепторів.
(3) Дослідження механізмів болю
Біль - це складне фізіологічне та психологічне явище, що передбачає взаємодію множинних нейромедіаторів та рецепторів. Рецептори NK2 та NK3 відіграють важливу роль у передачі болю та модуляції. Як агоніст цих рецепторів, елідоксин може бути використаний для вивчення больових механізмів та надання теоретичної основи для розвитку нових знеболюючих препаратів.
Конкретні приклади досліджень
(1) Вплив на серцево -судинну систему
Дослідження показало, що введення езомепразолу (0,1-1 нмоль/кг) в щурів може виробляти двофазні серцево-судинні реакції, включаючи початкове зниження системного артеріального тиску (8-15 мм рт.ст.) з подальшим збільшенням (20-22 мм рт.). Це відкриття розкриває складний механізм дії елідоксину в серцево -судинній системі, надаючи нові підказки для вивчення серцево -судинних захворювань.
(2) Вплив на поведінку миші
Ще одне дослідження показало, що ін'єкція ередоксину в бічний шлуночок може посилити догляд та поведінку подряпин у мишей. Це відкриття говорить про те, що елідоксин може регулювати поведінку миші, впливаючи на центральну нервову систему. Це забезпечує нову перспективу для досліджень у галузі нейробіології та поведінки.
(3) Застосування в моделях болю
У моделях болю він використовується як молекула інструментів для вивчення больових механізмів. Дотримуючись впливу елідоксину на передачу болю та модуляцію, вчені можуть глибше зрозуміти механізм болю та забезпечити теоретичну основу для розвитку нових знеболюючих препаратів.
(4) Застосування в моделях нейродегенеративних захворювань
У моделях нейродегенеративних захворювань він використовується для вивчення ролі рецепторів NK2 та NK3 у процесі захворювання. Спостерігаючи вплив елідоксину на структуру та функцію нейронів, вчені можуть виявити механізми дії цих рецепторів у патогенезі нейродегенеративних захворювань та надати теоретичну основу для розробки нових методів лікування.
Елідоксин, як пептидна сполука з специфічною біологічною активністю, відіграє важливу роль у галузі наукових досліджень. Як специфічний агоніст рецепторів NK2 та NK3, він надає вченим потужним інструментом для вивчення та розуміння функцій та механізмів дії цих рецепторів in vivo. В майбутньому, поглиблення досліджень та постійного розвитку технологій, очікується, що елідоксин продемонструє його потенційну цінність застосування в більшій галузі. Однак перед тим, як застосувати його до нових галузей, для забезпечення його безпеки та ефективності необхідні достатня кількість досліджень та валідації. У той же час вченим також потрібно продовжувати вивчати більше механізмів дії та потенційного використання елідоксину, надаючи більше підказок та ідей для досліджень у суміжних галузях.
Несприятливі реакції
ELEDOIOSIN - це десять пептидних сполук, витягнутих з морських молюсків, з хімічною формулою C ₅₄ H ₈₅ n ₁∝ o ₁₅ s та молекулярною масою 1188,4. Як член сімейства тахікінінів, він чинить біологічні ефекти, активуючи рецептори NK1, NK2 та NK3, включаючи вазодилатацію, збудження нейронів та регулювання серцево -судинних реакцій. Хоча він показав потенційну цінність застосування в полях серцево -судинних захворювань, нейродегенеративних захворювань та продуктів догляду за шкірою, складність його побічних реакцій обмежує його клінічну просування.
Типи побічних реакцій
Серцево -судинна система реакція
ELEDOISIN виробляє суперечливі ефекти, активуючи рецептори NK1 (які домінують у гіпотензії) та рецепторів NK2 (які домінують у пресі). Клінічний прояв знаходиться на початковій стадії: вазодилатація призводить до короткого зниження артеріального тиску, що супроводжується промиванням обличчя та головним болем. Етап затримки: Перенапруження рецепторів NK2 запускає підвищення відскоку артеріального тиску, що може викликати аритмію. Активація рецепторів NK1 сприяє вивільненню гістаміну, що призводить до витоку капілярів. Хворі на гіпопротеїнемію можуть погіршити набряк. Поєднання використання антикоагулянтів збільшує ризик кровотечі. Рекомендується стежити за рівнем альбуміну плазми та уникати адміністрування СО за допомогою варфарину та інших ліків.
Неврологічна реакція
Легка: Тривога, безсоння, тремор (зі швидкістю захворюваності близько 15%).
Severe: Seizures (rare, only seen at doses>5 мг/кг).
Механізм: Еледоїазин посилює глутаматергічну нейротрансмісію через рецептори NK3. Після внутрішньошлункової ін'єкції у мишей частота поведінки догляду зросла на 300%, що свідчить про потенційний ризик виникнення обсесивно-компульсивного розладу розладу.
Шкірні реакції
Тип I: кропив’янка та ангіонема (зі швидкістю захворюваності приблизно 2% -5%).
Тип IV: контактний дерматит (затримка реакції, з’являється протягом 48-72 годин). Особи, які мають історію алергії на морські організми, мають 10 разів підвищений ризик. Повторне використання засобів для догляду за шкірою може спричинити сенсибілізацію. Перехідна еритема (частота близько 20%). Сенсація спалювання (триває 15-30 хвилин). Рекомендується використовувати його локально під час початкового використання, спостерігати протягом 24 годин без будь -якої реакції, а потім розширити площу.
Реакція системної трави
Нудота (частота близько 8%).
Діарея (рідкісна, спостерігається лише при лікуванні з високою дозою).
Механізм: Активація рецепторів NK1 стимулює центр блювоти, тоді як рецептор NK2 сприяє шлунково -кишковому перистальсі.
Випадок: у пацієнта із серцево -судинними захворюваннями розвинувся водяниста діарея після прийому аналога ELEDOISIN, який був полегшений після коригування дозування.
Популярні Мітки: ELEDOISIN CAS 69-25-0, постачальники, виробники, фабрика, оптова торгівля, купівля, ціна, масу, на продаж