Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. є одним із найдосвідченіших виробників і постачальників ацетату фертиреліну в Китаї. Ласкаво просимо до оптової оптової торгівлі високоякісним фертиреліном ацетатом для продажу тут з нашої фабрики. Хороший сервіс і доступні ціни.
Фертірелін ацетатє похідним фертиреліну, модифікованого ацетатом. Його ключова характеристика полягає в структурній перевагі, викликаній ацетатною модифікацією, яка ефективно вирішує проблеми поганої розчинності у воді та низької біодоступності нативного фертиреліну. Його молекулярна формула C₅₅H₇₆N₁₆O₁₂, а молекулярна маса становить 1153,29. Виглядає у вигляді білого порошку. Ацетатна модифікація значно покращує його розчинність у воді та стабільність, покращує всмоктування в організмі та подовжує тривалість його дії in vivo. Як поліпептидний гормональний препарат, його пептидна послідовність pGlu-HWSYGLRP-NHEt. Введення ацетату не змінює його основної фармакологічної активності. Він все ще діє, зв’язуючись із рецепторами GnRH у гіпофізі, щоб регулювати секрецію системи гіпоталамус–гіпофіз–гонади: він викликає тимчасову стимуляцію на початковій стадії та стійке інгібування вивільнення лютеїнізуючого гормону (ЛГ) і фолікулостимулюючого гормону (ФСГ) на пізній стадії, таким чином регулюючи рівні статевих гормонів.
Наша продукція Форма
Фертиреліну ацетат COA
 |
||
| Сертифікат аналізу | ||
| Складена назва | Фертиреліну ацетат | |
| Оцінка | Фармацевтичний клас | |
| Номер CAS | 66002-66-2 | |
| Кількість | 15g | |
| Упаковка стандартна | ПЕ мішок + мішок з алюмінієвої фольги | |
| Виробник | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Лот № | 202512090051 | |
| MFG | 9 грудня 2025 р | |
| EXP | 8 грудня 2028 р | |
| Структура |
|
|
| Пункт | Стандарт підприємства | Результат аналізу |
| Зовнішній вигляд | Білий або майже білий порошок | Відповідає |
| Вміст води | Менше або дорівнює 5,0% | 0.72% |
| Втрати при висиханні | Менше або дорівнює 1,0% | 0.51% |
| Важкі метали | Pb Менше або дорівнює 0,5 ppm | N.D. |
| Менше або дорівнює 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Менше або дорівнює 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Менше або дорівнює 0,5 ppm | N.D. | |
| Чистота (ВЕРХ) | Більше або дорівнює 99,0% | 99.80% |
| Поодинока домішка | <0.8% | 0.27% |
| Загальне мікробне число | Менше або дорівнює 750 КУО/г | 93 |
| E. Coli | Менше або дорівнює 2 MPN/г | N.D. |
| Сальмонела | N.D. | N.D. |
| Етанол (за GC) | Менше або дорівнює 5000 ppm | 347 ppm |
| Зберігання | Зберігати в закритому, темному та сухому місці при температурі не вище 2-8 градусів | |
|
|
||
|
|
||
| Хімічна формула | C57H80N16O14 | |
| Точна маса | 1212.6 | |
| Молекулярна маса | 1213.37 | |
| m/z | 1212.60(100.0%), 1213.61(61.6%), 1214.61(18.7%), 1153.58(5.9%), 1154.58(3.5%), 1155.59(2.5%), 1154.59(2.5%), 1155.59(1.5%), 1155.59(1.0%) | |
| Елементний аналіз | C,56.42; H,6.65; N,18.47; O,18.46 | |
Зменшення суперовуляторної відповіді
Суперовуляторна реакція є поширеною побічною реакцією репродуктивної регуляції, особливо в розведенні тварин і допоміжних репродуктивних технологіях (ДРТ) у людей. В основному це характеризується надмірною овуляцією, що може призвести до таких ускладнень, як багатоплідна вагітність і синдром гіперстимуляції яєчників (СГЯ). Такі умови не тільки погіршують якість розмноження, але й можуть загрожувати здоров’ю матері у важких випадках.
Використовуючи високу фармакологічну активність, яку надає ацетатна модифікація,Фертірелін ацетатможе точно пригнічувати надмірну овуляцію у високих дозах, що робить його ключовим препаратом у сценаріях, що вимагають точного контролю кількості овуляцій. Його застосування в основному зосереджено в розведенні тварин, у той час як він також має потенційну адаптивність у допоміжній репродукції людини.
Механізм дії: Точна регуляція овуляції на основі ацетатної модифікації
Як аналог GnRH, продукт має поліпептидну послідовність pGlu-HWSYGLRP-NHEt. Введення ацетатного компонента не змінює його основну фармакологічну активність, але значно посилює його афінність зв’язування з гіпофізарними рецепторами GnRH і подовжує тривалість його дії.
Основним механізмом, що лежить в основі інгібування суперовуляторної відповіді, є її двофазний регуляторний ефект:
У низьких дозах він тимчасово стимулює гіпофіз до секреції лютеїнізуючого гормону (ЛГ) і фолікулостимулюючого гормону (ФСГ), сприяючи нормальному розвитку фолікулів і овуляції.
У високих дозах при безперервному введенні він знижує чутливість гіпофізарних рецепторів ГнРГ за допомогою негативного зворотного зв’язку, зменшуючи надмірну секрецію ЛГ і ФСГ, тим самим пригнічуючи розвиток і овуляцію зайвих фолікулів і досягаючи точного контролю кількості овуляцій.
Порівняно з іншими аналогами GnRH без модифікації ацетату продукт має явні переваги:
Ацетатна модифікація покращує розчинність у воді, забезпечуючи швидке всмоктування після ін’єкції, швидке досягнення ефективних концентрацій у плазмі та своєчасне придушення надмірної овуляції.
Підвищена стабільність подовжує його тривалість in vivo, зберігаючи стабільні регуляторні ефекти без частого дозування, знижуючи ризик неконтрольованої овуляції через відкладене введення та забезпечуючи точне регулювання.
Основний сценарій застосування: чітке регулювання розведення у тваринництві
В даний час використання продукту для зниження суперовуляторної відповіді в основному зосереджено у ветеринарії, особливо у великомасштабному розведенні великої рогатої худоби, овець та іншої худоби.
В інтенсивному землеробстві методи суперовуляції зазвичай використовуються для підвищення репродуктивної ефективності. Однак надмірна овуляція легко призводить до багатоплідної вагітності:
Багатоплідна вагітність у корів підвищує ризик дистоції та труднощів післяпологового догляду, знижує виживаність телят і може спричинити пошкодження яєчників.
Багатоплідна вагітність у вівцематок може призвести до затримки розвитку плода, недостатньої післяпологової лактації та інших проблем, що спричиняє значні економічні збитки.
Продукт ефективно вирішує цю проблему завдяки точному ефекту пригнічення овуляції. На практиці після лікування суперовуляції фермери вводять відповідну (зазвичай високу) дозуФертірелін ацетатза видом худоби, масою тіла та репродуктивним статусом. Він пригнічує подальший розвиток і овуляцію надлишкових фолікулів, обмежуючи овуляцію до розумного діапазону (наприклад, 1–2 овуляції за раз у корів). Це забезпечує репродуктивну ефективність, уникаючи ускладнень, пов'язаних з багатоплідною вагітністю.
У той же час легкість введення, яку забезпечує модифікація ацетатом, робить його придатним для широкомасштабного використання. Його можна швидко вводити за допомогою підшкірної або внутрішньом’язової ін’єкції, з простою операцією та швидким початком, що значно знижує витрати на оплату праці тваринників.
Крім того, продукт також функціонує шляхом зменшення суперовуляторних реакцій у допоміжному лікуванні репродуктивних розладів тварин. Наприклад, у корів з фолікулярними кістами, які супроводжуються порушенням овуляції та надмірною тічкою, високі дози Фертірелін ацетату пригнічують суперовуляцію, регулюють гіпоталамо-гіпофізарно-гонадну вісь, сприяють регресії кісти та допомагають відновити нормальний естральний та овуляційний цикли, що ще більше покращує якість розведення.
Відповідні дослідження показують, що втручання з високими дозами знижує частоту суперовуляторної відповіді у худоби більш ніж на 60%, значно знижує частоту багатоплідної вагітності та помітно покращує здоров’я матері та виживаність потомства.
Переваги застосування та запобіжні заходи
Його основні переваги:
Висока точність: кількість овуляції можна контролювати, регулюючи дозу відповідно до вимог розведення різної худоби.
Висока безпека: ацетатна модифікація забезпечує м’який метаболізм in vivo, низький ризик кумулятивної токсичності, мінімальне пошкодження репродуктивної системи матері та швидке відновлення репродуктивної функції після відміни препарату.
Запобіжні заходи:
Необхідно строго контролювати дозу і час;
Занадто низька доза не дозволяє досягти ефективного інгібування;
Занадто висока доза може надмірно пригнічувати овуляцію, що призводить до затримки або ановуляції.
Введення зазвичай здійснюється через 24–48 годин після суперовуляції, синхронізовано з естральним циклом, для досягнення оптимального інгібуючого ефекту.
Дози слід гнучко регулювати відповідно до виду, маси тіла, репродуктивного статусу та індивідуальних відмінностей, щоб уникнути використання наосліп.
Допоміжне лікування фертильності людини (потенційне застосування)
Незважаючи на те, що продукт наразі схвалений переважно для використання у ветеринарії як аналог GnRH, його основна фармакологічна активність дуже схожа на препарати для лікування безпліддя на основі GnRH, які зазвичай використовуються в клініках (наприклад, трипторелін ацетат). Крім того, переваги в біодоступності, викликані модифікацією ацетату, надають їй потенційну цінність у допоміжній репродуктивній терапії.
Попередні дослідження показали, що препарат може стимулювати ріст фолікулів у жінок, особливо в поєднанні з такими препаратами, як естрадіол бензоат. Однак його застосування на людях ще не набуло широкого поширення і перебуває на стадії ранніх досліджень і клінічної перевірки.
Потенційний механізм: точна стимуляція та регуляція росту фолікулів
У лікуванні фертильності у людей слабкий розвиток фолікулів і порушення овуляції є основними причинами безпліддя. Клінічно препарати GnRH часто використовуються для стимуляції росту фолікулів і овуляції для полегшення зачаття.
Потенційний механізмФертірелін ацетату ад’ювантному лікуванні фертильності людини тісно пов’язаний із його стимулюючим ефектом у середніх і низьких дозах: після введення середніх або низьких доз Фертірелін ацетат зв’язується з рецепторами людського гіпофіза GnRH і стимулює секрецію ЛГ і ФСГ -, ключових гормонів для розвитку та дозрівання фолікулів.
ФСГ стимулює проліферацію фолікулярних гранульозних клітин і сприяє секреції фолікулярної рідини, стимулюючи дозрівання фолікулів.
ЛГ сприяє розриву фолікула і завершенню овуляції.
У порівнянні зі звичайними аналогами GnRH у клініках, продукт має потенційні переваги завдяки ацетатній модифікації:
Вища розчинність у воді та біодоступність, що забезпечує швидке всмоктування та швидшу стимуляцію фолікулів, скорочуючи цикл розвитку.
Більша тривалість дії, підтримка стабільної концентрації в плазмі та уникнення нерівномірного росту фолікулів або аномальної овуляції, викликаної коливаннями рівнів препарату.
Синергічне посилення росту фолікулів у комбінації з естрадіолу бензоатом:
Естрадіол бензоат доповнює естроген, щоб забезпечити сприятливе ендокринне середовище для фолікулогенезу. Разом із продуктом значно покращує дозрівання фолікулів і швидкість овуляції, закладаючи основу для зачаття.
Ранні дослідження та обмеження застосування
У ранніх дослідницьких клінічних дослідженнях дослідники вводили середні до низьких доз препарату підшкірно безплідним пацієнткам із порушеннями овуляції, причому деякі також отримували естрадіол бензоат. Результати показали значне покращення розвитку фолікулів, збільшення швидкості дозрівання та овуляції та відсутність очевидних побічних реакцій, попередньо підтверджуючи доцільність його використання в ад’ювантній терапії фертильності людини лікування.
Крім того, його легкість введення підтримує потенційний клінічний переклад: підшкірна ін’єкція без складних пристроїв дозволяє вводити самостійно під наглядом лікаря, що значно підвищує зручність.
Однак численні обмеження в даний час обмежують його широке використання в терапії людської фертильності:
Клінічні дослідження все ще знаходяться на ранній стадії, з невеликими розмірами вибірки та короткою тривалістю. Необхідні широкомасштабні довгострокові дані для підтвердження впливу на частоту зачаття, результати вагітності та довгострокову безпеку.
Режими дозування повністю не стандартизовані. Оптимальна доза, час і співвідношення комбінації з іншими препаратами потребують подальшого вивчення та оптимізації на основі індивідуальних відмінностей пацієнта (вік, функція яєчників, причина безпліддя тощо).
Метаболічний профіль і взаємозв’язок доза-реакція у людей вимагають подальшого уточнення, щоб запобігти СГЯ та забезпечити безпеку.
Кілька зрілих аналогів GnRH (наприклад, трипторелін ацетат, лейпрорелін ацетат) вже широко використовуються в клінічній практиці. Він повинен створити унікальні переваги, щоб подолати існуючі бар'єри застосування.
Майбутні перспективи застосування
Зі зростанням випадків безпліддя серед людей і зростаючим попитом на допоміжні репродуктивні технології, майбутнє продукту як потенційно вигідного аналога GnRH є багатообіцяючим.
Майбутні напрямки включають:
Проведення широкомасштабних довгострокових клінічних випробувань для встановлення стандартизованих, безпечних та ефективних схем дозування та оптимізації комбінацій з іншими препаратами для фертильності.
Використання модифікації ацетату для розробки передових лікарських форм, таких як ін’єкції тривалої дії, щоб зменшити частоту дозування та покращити дотримання пацієнтом режиму.
Оптимізація методів доставки для посилення адресності та мінімізації системних ендокринних ефектів, подальшого підвищення безпеки.
Інтеграція прецизійної медицини для розробки персоналізованих схем на основі генетичних особливостей, функції яєчників та індивідуальних відмінностей, що дозволяє точно регулювати ріст фолікулів і покращує рівень успішності допоміжної репродукції.
Популярні Мітки: фертиреліну ацетат, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, оптом, продаж