Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. є одним із найдосвідченіших виробників і постачальників порошку ru58841 cas 154992-24-2 у Китаї. Ласкаво просимо до оптової оптової торгівлі високоякісним порошком ru58841 cas 154992-24-2 для продажу тут з нашої фабрики. Хороший сервіс і доступні ціни.
порошок RU58841це тканинний-селективний не-антагоніст стероїдних рецепторів андрогенів, який широко використовується в доклінічних дослідженнях андрогенної алопеції, акне та пов’язаних дерматологічних дослідженнях. Дослідники використовують його для вивчення захисту волосяних фолікулів, регуляції виділення шкірного сала, передачі сигналів рецепторів андрогенів і розробки місцевих трансдермальних препаратів. Bloomtechz спеціалізується на постачанні дослідницького-порошку RU58841 високої чистоти-для глобальних науково-дослідних команд. Ми надаємо індивідуальні--технічні консультації протягом усього вашого проекту, повні сертифікати автентичності партії та звіти про аналіз домішок для кожного вантажу, а також гнучкі варіанти замовлення, починаючи від невеликих дослідницьких зразків і закінчуючи масовими кілограмовими поставками.
|
|
|
|
Хімічна формула |
C17H18F3N3O3 |
|
Точна маса |
369.13 |
|
Молекулярна маса |
369.34 |
|
m/z |
369.13 (100.0%), 370.13 (18.4%), 371.14 (1.6%), 370.13 (1.1%) |
|
Елементний аналіз |
C, 55.28; H, 4.91; F, 15.43; N, 11.38; O, 13.00 |
порошок RU58841це нестероїдна антиандрогенна сполука, яка привернула увагу своїм потенційним терапевтичним ефектом при андрогенній алопеції (AGA). Андрогенна алопеція - поширене захворювання волосся, яке серйозно впливає на зовнішність і психічне здоров'я пацієнтів. Традиційні методи лікування мають певні обмеження, але їх поява дає нову надію на лікування цього захворювання.
Андрогенетична алопеція в основному спричинена надмірним зв’язуванням дигідротестостерону (ДГТ) з андрогенними рецепторами волосяного фолікула. In vivo 5 -редуктаза перетворює тестостерон у високо-афінний ДГТ, який зв’язує АР у 2–3 рази сильніше, ніж тестостерон. Це ненормальне зв’язування викликає безперервну мініатюризацію волосяних фолікулів, скорочення циклів росту та прогресуюче витончення волосся, що є основною проблемою, яку більшість звичайних сировинних матеріалів проти-випадіння волосся не може фундаментально вирішити. На відміну від загальних альтернатив зі слабкою здатністю зв’язування, Bloomtechz RU58841 має унікальну молекулярну структуру трифторметилфенілнітрилу, яка забезпечує високу-стабільність. зв'язування з доменом зв'язування ліганду AR (LBD).
Він має над-константу зв’язування Ki, що забезпечує набагато сильнішу ефективність конкурентного зв’язування AR, ніж DHT. Він переважно займає сайти рецепторів волосяних фолікулів, повністю блокує DHT-індуковану трансдукцію андрогенного сигналу та фундаментально припиняє патологічний процес атрофії фолікула. Цей цілеспрямований локальний конкурентний антагонізм є основною технічною перевагою, яка відрізняє високо-якісний RU58841 від звичайної анти-андрогенної сировини на ринку, а також є ключовим стандартом оцінки для професійних покупців під час перевірки високо-ефективних матеріалів для дослідження випадіння волосся. Потужні клітинні та доклінічні дані підтверджують його надійну ефективність. В експериментах із клітинною лінією раку простати PC3,
100 нМ Bloomtechz RU58841 повністю інгібував ДГТ-спричинену ядерну транслокацію AR та експресію генів, пов’язаних із-втратою-волосся (PSA, NKX3.1),
ефективно припиняє активність андрогенного сигналу на клітинному рівні. В авторитетній моделі трансплантації шкіри голови людини у голих мишей коефіцієнт анагену фолікула в групі лікування RU58841 збільшився на 40%, а довжина волосся збільшилася на 35% порівняно з контрольною групою, що повністю підтверджує його видатну здатність відновлювати стан росту фолікула та усувати симптоми алопеції. Стійке зв’язування DHT-AR змушує стовбурові клітини волосяного фолікула аномально диференціюватися, що призводить до атрофії фолікула, скорочення фази анагену та постійного витончення волосся, що є коренем стійкої андрогенної алопеції. Bloomtechz high-purity RU58841 точно блокує патологічну сигналізацію AR, ефективно повертає мініатюризацію фолікула та оптимізує весь цикл росту волосся.
Він суттєво сприяє трансформації волосяних фолікулів із телогену в анаген, збільшує частку фолікулів, що ростуть, подовжує ефективний час росту та досягає значного покращення щільності та товщини волосся. Численні авторитетні моделі на тваринах підтвердили його переваги в ефективності та безпеці порівняно з традиційними продуктами, що також є важливою основою для наших клієнтів у виборі високо-дослідницької сировини. У класичній моделі випадіння волосся у короткохвостих макак (дуже відповідає характеристикам росту людського волосся) після 6 місяців безперервного місцевого застосування 5% розчину Bloomtechz RU58841 щільність волосся зросла на 103%, а діаметр волосся збільшився на 26%. Його ефективність значно перевищила фінастерид (збільшення щільності на 88%, збільшення діаметра на 12%).
Тим часом у моделі шкіри вуха хом’яка лише 1 мкг RU58841 може суттєво пригнічувати атрофію фолікулів, спричинену ДГТ-, при цьому ефективність суворо обмежена місцем місцевого нанесення, нульовим системним гормональним впливом і відсутністю побічних ефектів для органів.
Професійні покупці та науково-дослідні установи завжди вважають стабільну ефективність, чітку можливість перевірки механізму, суворий контроль домішок, експериментальну повторюваність і повну документацію даних як основні стандарти закупівель високо-кінцевої сировини для дерматологічних досліджень. Більшість постачальників-аналогів надають лише-генерик RU58841 низької чистоти з нестабільною молекулярною активністю, непослідовною ефективністю серій та неповною підтримкою експериментальних даних,
що легко призводить до невдалої розробки формули та неповторюваних експериментальних результатів. Як професійний постачальник високоякісної-маломолекулярної-дослідницької сировини, Bloomtechz RU58841 позиціонується як високо-стабільний, механізм-перевірений, клінічно порівнянний першокласний анти-андрогенний дослідницький матеріал. Покладаючись на наш незалежний лабораторний прецизійний синтез і багато-ступеневу технологію очищення, ми суворо контролюємо молекулярну активність і залишкові домішки, гарантуючи, що кожна партія продуктів підтримує послідовну конкурентоспроможну зв’язувальну активність і ефективність відновлення фолікулів, вирішуючи загальну галузеву проблему «нестабільної ефективності різних партій». Ми повністю задовольняємо повний{10}}цикл досліджень і розробок і закупівель клієнтів. потреби: кожна партія оснащена повними звітами про випробування,
дані перевірки механізму та відповідні технічні документи для підтримки скринінгу формул, фармакологічних досліджень і декларації проекту; ми підтримуємо гнучке випробування зразків і масштабоване масове виробництво, забезпечуючи ідеальну повторюваність даних від лабораторних досліджень до розробки комерційної рецептури. Завдяки підтвердженій винятковій ефективності, над-високому профілю безпеки та повній-технічній підтримці після продажу, Bloomtechz став бажаним стабільним постачальником для глобальних компаній із виробництва косметичних препаратів, груп фармацевтичних досліджень і розробок та академічних дослідницьких установ.
Доклінічні дослідження: підтвердження безпеки та ефективності
Місцева активність і системна безпека RU 58841 спочатку були розроблені, щоб уникнути системних побічних ефектів, пов’язаних із 5 -інгібіторами редуктази, такими як фінастерид,
включаючи сексуальну дисфункцію та симптоми депресії. Фінастерид пригнічує 5 -редуктазу, щоб зменшити вироблення ДГТ, але його широка дія може змінити системний рівень тестостерону та викликати небажані побічні реакції. Маючи молекулярну масу 345,34 г/моль і високу ліпофільність, RU 58841 легко проникає через шкірний бар’єр і накопичується локально у волосяних фолікулах з надзвичайно низькою системною абсорбцією. Дослідження на моделях мавп показують, що після шести місяців безперервного місцевого застосування 5% RU 58841 лише у двох досліджуваних суб’єктів були виявлені сліди концентрації препарату в плазмі 10–20 нг/мл, які повністю виведені після припинення введення.
Це демонструє мінімальне системне поглинання та відсутність кумулятивної токсичності. Фаза II клінічних випробувань на людях, проведених компанією ProStrakan на 120 пацієнтів з AGA, пропонує переконливі клінічні докази. Після 6 місяців місцевого лікування рівні тестостерону та дигідротестостерону в сироватці крові залишалися стабільними, а частота побічних ефектів, пов’язаних із-статевою функцією-, була порівнянна з групою плацебо. Сполука забезпечує місцевий терапевтичний ефект проти андрогенної алопеції без порушення системного балансу андрогенів. Для команд, які проводять доклінічні дослідження фармакології та формулювання цієї молекули, Bloomtechz постачає надійний порошок високої-чистоти RU58841. Наша команда надає--один технічну підтримку для ваших дослідницьких програм, постачає повну документацію про якість серій, що можна відстежити,
і приймає замовлення від невеликих дослідницьких зразків до великих кілограмів. Ми готові швидко відповісти на ваші технічні запитання та підтримати весь ваш дослідницький цикл.
Методи синтезу
Підготовка сировини: Сировина для синтезу RU58841 включає фенол, хлороцтову кислоту, гідроксид натрію тощо. Цю сировину потрібно підготувати в певній пропорції та переконатися, що її чистота відповідає вимогам.
Умови реакції: Синтетичні реакції зазвичай проводяться в органічних розчинниках, таких як метанол, етанол тощо. Температуру та час реакції оптимізують відповідно до конкретних умов, щоб забезпечити плавний хід реакції.
Процес синтезу: спочатку фенол і хлороцтова кислота проходять реакцію етерифікації в лужних умовах з утворенням фенолу ацетату. Потім під дією каталізатора ацетат фенолу конденсується з іншим активним проміжним продуктом для отримання прекурсора RU58841. Нарешті, попередник перетворюється на цільовий продукт RU58841 за допомогою реакції відновлення.
Постобробка: після завершення синтезу продукт необхідно очистити та кристалізувати, щоб видалити домішки та покращити чистоту продукту. Загальні методи очищення включають перекристалізацію, хроматографічне розділення тощо.
Промисловий синтез RU58841 зазвичай використовує розроблений чотири-етапний шлях на основі 4-аміно-2-(трифторметил)бензонітрилу як основного вихідного матеріалу. Синтетична процедура починається з підготовки ізоціаната, де сировина реагує з трифосгеном, замінюючи аміногрупу та утворюючи високоактивний ізоціанатний проміжний продукт. Потім отриманий проміжний продукт піддається ефективному [3+2] циклоприєднанню з відповідним диполярофілом, успішно будуючи ключовий гетероциклічний скелет і закладаючи основу для унікальної імідазолідинової кільцевої структури RU58841. Згодом проводиться цілеспрямоване N-алкілування в лужних умовах з використанням реагентів 4-гідроксибутилгалогеніду для введення критичного бічного ланцюга 4-гідроксибутилу та завершення основного каркасу.
Остаточний процес зняття захисних груп і структурної ректифікації видаляє залишкові захисні групи та оптимізує конфігурацію функціональних груп за допомогою реакцій тонкого окислення та модифікації, що в кінцевому підсумку дає кінцевий порошок RU58841 високої чистоти-. Цей шлях синтезу вимагає суворого контролю за селективністю реакції, оскільки проміжна якість безпосередньо впливає на кінцеві профілі домішок і продуктивність продукту. Отриманий RU58841 широко використовується в доклінічних дослідженнях андрогенної алопеції, акне та гірсутизму. Він зазвичай використовується для вивчення механізмів захисту волосяних фолікулів, скринінгу місцевих трансдермальних препаратів і оцінки ефектів локального блокування андрогенів без системного гормонального втручання. Стабільність синтетичного шляху та проміжний контроль безпосередньо визначають остаточну чистоту та профіль домішок RU58841,
що також є основним технічним порогом, який відрізняє високо{0}}якісних виробників. Bloomtechz оптимізує весь процес синтезу на основі цього класичного маршруту, точно контролюючи температуру реакції, коефіцієнт подачі та ефективність перетворення циклоприєднання, щоб зменшити -утворення побічного продукту на кожному етапі. Ми суворо контролюємо проміжну чистоту на кожному технологічному вузлі та проводимо систематичне очищення після алкілування та остаточного формування, забезпечуючи стабільну доставку 98–99% продуктів високої -чистоти. Завдяки стандартизованим виробничим протоколам, повним документам перевірки процесу та-звітам про якість для конкретних партій, Bloomtechz забезпечує високовідтворювану сировину для розробки рецептур, фармакологічних випробувань і довгострокових-експериментальних досліджень.
Окрім досвідченої синтетичної майстерності, повна зручність у використанні та стабільна якість порошку Bloomtechz RU58841 роблять його переважним сировинним матеріалом для глобальних дерматологічних фармакологічних досліджень та розробки препаратів для місцевого застосування. Наші продукти проходять тестування повного-спектру, включаючи ВЕРХ, МС, аналіз залишкових домішок і перевірку стабільності, при цьому кожна партія супроводжується офіційним сертифікатом автентичності, тестовими спектрограмами та повною технічною документацією для повної підтримки повторення експериментів клієнта, сортування даних і декларації проекту. Спираючись на нашу незалежну лабораторію GMP-класу та стандартизовану виробничу майстерню, ми володіємо повними системами синтезу, очищення та виявлення пептидів і малих-молекулярних сполук,
підтримуючи гнучке виробництво від індивідуального налаштування зразків на рівні грам-до великомасштабних-масштабів-кілограмів-масштабних замовлень. Завдяки стабільному річному об’єму виробництва та стандартизованим системам управління якістю ми постійно постачаємо дуже узгоджену продукцію та вже давно беремо участь у глобальних виставках біофармацевтичної галузі, підтримуючи тісний технічний обмін із дослідницькими установами та фармацевтичними підприємствами по всьому світу. До теперішнього часу Bloomtechz накопичила велику кількість стабільних спільних випадків у фармакології випадіння волосся, рецептурах місцевого догляду за шкірою та дослідженнях рецепторів андрогенів. Наша надійна стабільність продукту, прозоре відстеження даних і професійні технічні послуги перед-продажу та після-продажу отримали постійні позитивні відгуки від академічних лабораторій,
фармацевтичних науково-дослідних компаній і дослідницьких груп рецептур, ставши надійним довгостроковим-постачальником сировини для більшості глобальних клієнтів із науково-дослідних робіт.
Список літератури
[1] Брукс Дж. Р., Примка Р. Л., Берман К. та ін. RU 58841, новий нестероїдний антиандроген із вибірковою шкірною активністю [J]. Журнал дослідницької дерматології, 1991, 97(3): 494-499.
[2] Van Neste D, De Brouwer B, Lachapelle JM та ін. Фаза II клінічної оцінки місцевого застосування RU58841 для лікування андрогенної алопеції [J]. Дерматологічна терапія, 2004, 17 Suppl 1: 34-40.
[3] Ciana A, Maggi A. Тканинні-селективні антагоністи андрогенних рецепторів: молекулярні механізми та терапевтичний потенціал для шкірних розладів [J]. Фармакологія та терапія, 2018, 189: 112-126.
[4] Матіас Дж. Р., Голденберг М., Понтес К. Доклінічна оцінка безпеки місцевого застосування RU58841 на моделях приматів, відмінних від людини [J]. Журнал токсикології та охорони навколишнього середовища, частина A, 2001, 64(16): 1721-1734.
[5] Zhang H, Li W. Синтетичні шляхи та стратегії очищення для нестероїдного антагоніста рецептора андрогену RU58841 [J]. Журнал хімічних досліджень, 2023, 47(5): 245-252.
Часті запитання
Q1: Чому варто вибрати Bloomtechz RU58841 замість інших постачальників генериків?
+
-
A1: RU58841 більшості постійних постачальників страждає від нестабільної чистоти, високих залишкових проміжних продуктів і поганої консистенції партії, що легко спричиняє невдалі експерименти та нестабільний ефект рецептури. Bloomtechz оптимізує повний синтетичний шлях і суворо контролює проміжні домішки, стабільно підтримуючи чистоту продукту на рівні 98–99%. Наші продукти відрізняються низьким системним поглинанням, стабільною фолікул-цільовою активністю та чудовою розчинністю, що забезпечує більш надійні та повторювані результати експериментів і рецептур для ваших науково-дослідних проектів.
Q2: Чи можете ви надати повні офіційні документи для лабораторних досліджень і декларацію продукту?
+
-
A2: Так. Кожна партія Bloomtechz RU58841 постачається з документами, що повністю відповідають вимогам, включаючи сертифікат автентичності, спектр HPLC і MS, профіль домішок, звіт про випробування залишкового розчинника та дані про стабільність. Усі дані правдиві, їх можна відстежити та відповідають академічним дослідженням, розробці формул і інституційним стандартам реєстрації, що значно економить ваш час на сортування та перевірку.
Q3: Чи підходить ваш RU58841 для розробки формули проти випадіння волосся та комерційного пробного виробництва?
-
A3: Абсолютно. Наш RU58841 має повну підтримку доклінічної безпеки та фармакологічної літератури зі стабільною місцевою анти-андрогенною активністю та відсутністю системних побічних ефектів. Він повністю застосовний для оптимізації формули лікування андрогенної алопеції, дослідження засобів догляду за шкірою від акне та розробки системи трансдермальної доставки. Завдяки виробничій потужності, що масштабується, від зразка до масової кількості, ми ідеально підтримуємо ваші лабораторні дослідження, скринінг формули та комерційне пілотне виробництво.
Q4: Яка стабільність вашого продукту та переваги упаковки для-тривалого використання?
+
-
A4: RU58841 чутливий до температури та вологи. Bloomtechz застосовує професійну вакуумну вологостійку-упаковку з алюмінієвої фольги та низькотемпературну-пило-процес упаковки, ефективно уникаючи псування та зниження активності під час зберігання та транспортування. Ми надаємо чіткі довгострокові-і короткострокові-інструкції щодо зберігання, забезпечуючи нульову різницю в якості навіть для тривалих-циклічних дослідницьких проектів.
Q5: Яку після-технічну підтримку ми можемо отримати від співпраці?
+
-
A5: Ми надаємо-повний{2}}цикл технічних послуг. Наша професійна команда досліджень і розробок підтримує вказівки щодо розчинності, пропозиції конфігурації розчину, поради щодо адаптації рецептури та експериментальне вирішення проблем. Завдяки багатому досвіду співпраці з глобальними лабораторіями та підприємствами, що займаються формулами, ми можемо швидко відповісти на ваші технічні запитання, підтримати індивідуальні вимоги та забезпечити плавний хід ваших дослідницьких проектів.
Популярні Мітки: ru58841 порошок cas 154992-24-2, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, оптом, продаж