Клоперастину гідрохлоридяк хімічна речовина має низку специфічних фізичних властивостей. Це безбарвний напівпрозорий кристал або білий дрібний або грубий кристалічний порошок з певним ступенем кристалічності, що надає йому чіткої твердої форми на вигляд. Молекулярна формула C20H24ClNO · HCl або C20H25Cl2NO, CAS C20H25Cl2NO. Ця речовина має певну кислотність, яка може визначатися кислотними групами (такими як іони хлориду) у її молекулярній структурі. Ця речовина складається з п’яти елементів: вуглецю (C), водню (H), хлору (Cl), азоту (N) і кисню (O). Серед них найвищу частку займає вуглець (близько 65,57 %), за яким іде хлор (близько 19,36 %). Клінічне застосування цієї речовини в основному для лікування сухого кашлю, тобто кашлю з відсутністю або невеликою кількістю мокротиння. Пом’якшує симптоми сухого кашлю, пригнічуючи кашльовий центр і знижуючи кашльовий рефлекс. Цей механізм дії робить його значно ефективним у лікуванні симптомів сухого кашлю, спричинених інфекціями верхніх дихальних шляхів, гострим бронхітом, хронічним бронхітом та іншими захворюваннями. Однак слід зазначити, що цей продукт призначений лише для лабораторного використання.
|
|
|
|
Хімічна формула |
C20H24ClNO |
|
Точна маса |
329 |
|
Молекулярна маса |
330 |
|
m/z |
329 (100.0%), 331 (32.0%), 330 (21.6%), 332 (6.9%), 331 (2.2%) |
|
Елементний аналіз |
C 72,82; H 7,33; Cl, 10,75; N 4,25; О, 4,85 |
Метод синтезуклоперастину гідрохлорид(також широко відомий як хлорфеніраміну гідрохлорид або сироп від кашлю гідрохлорид) можна отримати різними шляхами, які в основному покладаються на методи синтезу та принципи реакції в органічній хімії.
Основний синтетичний шлях
Синтез хлорфеніраміну гідрохлориду зазвичай включає кілька стадій, включаючи відбір сировини, синтез проміжних продуктів і реакцію утворення солі кінцевого продукту. Базовий шлях синтезу може включати такі ключові етапи:
Виберіть відповідні вихідні матеріали, які зазвичай включають сполуки, що містять бензольні кільця, піридинові кільця та інші структури, а також кислоти, які використовуються для утворення солей, такі як хлористий водень або соляна кислота.
За допомогою ряду органічних реакцій, таких як реакції заміщення, реакції конденсації, реакції етерифікації тощо, вихідні матеріали перетворюються на проміжні продукти, що містять скелет цільової лікарської речовини. Для цих реакцій можуть знадобитися каталізатори, розчинники та спеціальні умови реакції, такі як температура, тиск, pH тощо.
Очищення проміжних продуктів для видалення домішок і підвищення чистоти продукту. Методи очищення можуть включати перекристалізацію, дистиляцію, екстракцію тощо.
Очищений проміжний продукт взаємодіє з хлористим воднем або соляною кислотою з утворенням гідрохлориду хлорфеніраміну. Цей етап є одним із ключових етапів у процесі синтезу, який визначає властивості та якість кінцевого продукту.
Клоперастину гідрохлорид, як центральний засіб для пригнічення кашлю, який не викликає звикання, має основний механізм дії, який полягає в пригніченні медулярного центру кашлю, блокуванні вхідних імпульсів дуги кашльового рефлексу, а також має слабку антигістамінну та бронхоспазмолітичну дію. Його показання охоплюють не тільки поширені респіраторні захворювання, але й поширюються на різні сфери, такі як алергія, післяопераційне відновлення та допоміжна терапія пухлин.
Захворювання органів дихання: лікування повного циклу від гострих інфекцій до хронічних обструктивних уражень
1. Гостра інфекція верхніх дихальних шляхів (URI)
Застуда: Вірус вражає слизову оболонку верхніх дихальних шляхів, викликаючи подразнення горла та сухий кашель, який може швидко пригнічувати центр кашлю та полегшувати симптоми, особливо підходить для пацієнтів із нічним кашлем, який заважає сну.
Гострий фарингіт: запалення горла призводить до сенсибілізації кашльової осі, і ліки зменшують частоту кашлю шляхом центрального пригнічення кашлю, уникаючи подальшого пошкодження горла (наприклад, набряку голосових зв’язок).
Клінічні дані: у пацієнтів із застудою одноразова пероральна доза 20 мг призводила до 60% зменшення частоти кашлю протягом 30 хвилин, що тривав 4 години, і значного покращення якості сну.
2. Гостра інфекція нижніх дихальних шляхів
Гострий бронхіт: вірусна або бактеріальна інфекція може викликати запалення слизової бронхів, стимулюючи кашльовий рефлекс. Його можна використовувати в поєднанні з відхаркувальними засобами (наприклад, амброксолом) для придушення сухого кашлю та сприяння відходженню мокротиння.
Пневмонія: запалення легенів призводить до кашлю, що супроводжується виділенням густого мокротиння. Для придушення кашлю слід використовувати ліки, оцінюючи тип інфекції (бактеріальна/вірусна). Бактеріальна пневмонія потребує комбінованого лікування антибіотиками.
Клінічний випадок: хворому 35 років з гострим бронхітом призначали перорально 20 мг хлорфеніраміну гідрохлориду та 30 мг амброксолу 3 рази на добу. Через 3 дні частота кашлю зменшилася на 75%, мокротиння стало рідким і легко відкашлювалося.
3. Хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ)
Хронічний бронхіт: тривале паління або забруднення навколишнього середовища може призвести до хронічного запалення бронхів із чергуванням сухого кашлю та виділення мокротиння. Хлорфеніраміну гідрохлорид може полегшити сухий кашель, але слід уникати його застосування окремо (оскільки він може перешкоджати відхаркуванню).
Емфізема: руйнування альвеолярної структури призводить до обмеження повітряного потоку, і кашель часто є дратівливим сухим кашлем. Ліки можна поєднувати з -бронходилататорами тривалої дії (такими як тіотропію бромід) для полегшення симптомів.
Дані дослідження: у стабільних пацієнтів із ХОЗЛ оцінка кашлю в групі комбінованої терапії (хлорфеніраміну гідрохлорид+тіотропію бромід) була знижена на 40% порівняно з групою, яка отримувала лише бронходилататори.
4. Спеціальні захворювання легень
Туберкульоз: інфекція Mycobacterium tuberculosis викликає сухий кашель, і ліки можуть полегшити симптоми, але потрібне суворе дотримання стандартів протитуберкульозного лікування (таких як «четвірна терапія»).
Інтерстиціальний фіброз легенів: інтерстиціальне запалення легенів призводить до сухого кашлю, і його можна комбінувати з глюкокортикоїдами (такими як преднізон), щоб полегшити запальну реакцію.
Клінічний випадок: Хворий на туберкульоз легенів 60 років отримував 10 мг клопідогрелю гідрохлориду 3 рази на добу на основі протитуберкульозної терапії. Через два тижні частота кашлю зменшилася на 50% і якість життя покращилася.
Алергічні захворювання: комплексне втручання від дихальних шляхів до шкіри
1. Респіраторна алергія
Алергічний риніт: вивільнення гістаміну викликає закладеність і набряк слизової оболонки носа, що призводить до закладеності носа, нежиті та кашлю. Він може пригнічувати опосередкований гістаміном кашльовий рефлекс і полегшувати носові симптоми.
Астма з кашлем (CVA): тип астми, що характеризується сухим кашлем, при якому ліки можна поєднувати з інгаляційними кортикостероїдами (такими як будесонід) для контролю запалення дихальних шляхів.
Дані дослідження: у пацієнтів з CVA швидкість полегшення кашлю в групі комбінованої терапії (хлорфеніраміну гідрохлорид+будесонід) сягала 92%, що на 15% вище, ніж у групі лише гормонів.
2. Шкірна алергія
Кропив'янка: розширення дрібних кровоносних судин шкіри та слизових оболонок може спричинити почервоніння та свербіж, що може полегшити опосередковану гістаміном вазодилатацію та полегшити симптоми свербіння.
Медикаментозний висип: шкірний висип, спричинений алергією на ліки, при якому ліки можуть допомагати антигістамінним препаратам (таким як лоратадин) для контролю алергічних реакцій.
Клінічний випадок: 25--річний пацієнт із кропив’янкою отримував перорально 10 мг хлорфеніраміну гідрохлориду та 10 мг лоратадину один раз на день. Через 3 дні висип зник, а свербіж повністю зник.
Післяопераційні та пост{0}}травматичні симптоми: спільне лікування болю та кашлю
1. Післяопераційний кашель
Операції на грудній клітці: такі як резекція легень і торакоскопія, післяопераційний кашель може викликати біль при розрізі або пневмоторакс. Він може пригнічувати центр кашлю та зменшувати стимуляцію розрізу, спричиненого кашлем.
Операції на верхніх відділах черевної порожнини: такі як холецистектомія або субтотальна резекція шлунка, післяопераційний кашель може збільшити тиск у черевній порожнині та вплинути на загоєння ран. Ліки можна використовувати в поєднанні з анальгетиками (наприклад, ацетамінофен).
Клінічні дані: у пацієнтів, які перенесли операцію на грудній клітці, післяопераційне застосування 20 мг клопідогрелю гідрохлориду три рази на день призвело до 65% зменшення частоти кашлю та 40% зменшення болю при розрізі.
2. Посттравматичний кашель
Перелом ребра: Кашель може викликати тертя в місці перелому, що призводить до сильного болю. Хлорфеніраміну гідрохлорид може пригнічувати кашель і потребує фіксації грудної клітки (наприклад, бинтування грудної клітини).
Після інтубації трахеї: пацієнти, які перебувають на штучній вентиляції легенів, часто відчувають дратівливий сухий кашель після екстубації. Ліки можуть полегшити симптоми та сприяти відновленню дихальних шляхів.
Клінічний випадок: 40-річний пацієнт з переломом ребра отримував перорально 10 мг клопідогрелю гідрохлориду 3 рази на день. Через три дні частота кашлю зменшилася на 70%, а біль значно зменшився.
Симптоми, пов’язані з пухлиною: ключова ад’ювантна терапія для покращення якості життя
1. Рак легенів
Первинний рак легенів: сухий кашель, спричинений пухлинною стимуляцією або стисненням бронхів, може полегшити симптоми, але потрібно оцінити стадію пухлини та план лікування (наприклад, хірургічне втручання/хіміотерапія).
Після променевої терапії раку легенів: радіаційне ураження слизової оболонки бронхів призводить до сухого кашлю, і ліки можна використовувати в поєднанні з засобами для захисту слизової оболонки (такими як сукральфат).
Дані дослідження: у пацієнтів із прогресуючим раком легенів швидкість полегшення симптомів кашлю після застосування хлоргексидину гідрохлориду становить 60%, а якість сну пацієнтів значно покращується.
2. Пухлини середостіння
Тимома/нейрогенна пухлина: пухлина здавлює трахею або бронхи, викликаючи сухий кашель. Ліки можуть полегшити симптоми, але першочергове значення має бути лікування пухлини (наприклад, хірургічне видалення).
Клінічний випадок: 55-річний пацієнт із пухлиною середостіння отримував 20 мг клопідогрелю гідрохлориду тричі на день в очікуванні операції. Частота кашлю зменшилася на 50%, передопераційний стан стабільний.
Клоперастину гідрохлоридпригнічує струми HERGK+ у сильний спосіб,-залежний від концентрації, зі значенням IC50 27 нМ. Серед засобів, що пригнічують кашель, клоперастин має протикашльову та протианемічну дію, а також використовується в бронхо-м’язовій хіміотерапії. Клоперастин – це засіб, що пригнічує кашель центральної дії, який також має антигістамінну та опіоїдну дію, але не має анестезуючого ефекту.
Фармакологічні застосування
Як центральний пригнічувач кашлю, який не викликає звикання, клепівастин пригнічує кашель головним чином шляхом інгібування центру кашлю. Його ефект пригнічення кашлю слабший, ніж ефект кодеїну, але він не-толерантний і не-викликає звикання, що робить його широко застосовуваним у клінічній практиці. Клоперастин ефективний при частому сухому кашлі без мокротиння, викликаному гострими запаленнями верхніх дихальних шляхів, хронічним бронхітом, туберкульозом і раком легенів. Його механізм пригнічення кашлю включає пригнічення спазму гладкої мускулатури бронхів, усунення застійних явищ і набряку слизової оболонки бронхів і, таким чином, сприяння придушенню кашлю. Крім того, ефект блокування H1-рецепторів клепівастину також зменшує алергічні реакції, додатково сприяючи придушенню кашлю.
Клоперастин є антигістамінним препаратом, який блокує Н1-рецептори та зменшує стимуляцію гістаміном тучних клітин і еозинофілів, тим самим зменшуючи симптоми алергічних реакцій. Ця властивість робить Клоперастин ефективним у лікуванні симптомів, викликаних алергічними реакціями, такими як алергічний риніт і кропив'янка. Крім того, Клоперастин може пригнічувати секрецію шлункової кислоти та зменшувати пошкодження слизової оболонки шлунка через конкурентний антагонізм рецепторів гістаміну Н2 на клітинах стінки шлунка, що підходить для лікування дискомфортних симптомів, спричинених надмірною кислотністю шлунка, таких як печія та кислотний рефлюкс.
Клоперастин має певну седативну дію, яка може покращити якість сну, а в свою чергу допомагає зняти тривожність і напругу. Цей механізм дії робить Клоперастин цінним при лікуванні безсоння. Однак слід зазначити, що тривале -застосування Клоперастину може спричинити залежність, тому його слід застосовувати під керівництвом лікаря та ретельно контролювати фізичний стан пацієнта.
Клоперастин здатний м’яко знімати спазм гладких м’язів бронхів, що є допоміжним при лікуванні респіраторних розладів, таких як бронхіальна астма та хронічне обструктивне захворювання легень (ХОЗЛ). Розслаблюючи бронхіальну мускулатуру, лоперастин покращує дихання пацієнта та зменшує такі симптоми, як задишка.
Клоперастин може викликати такі побічні ефекти, як сонливість і запаморочення, тому під час застосування слід уникати керування автотранспортом або іншої роботи, яка потребує високої концентрації.
- Вагітним жінкам і жінкам, які годують груддю, Клоперастин слід застосовувати з обережністю під наглядом лікаря, щоб уникнути впливу на здоров’я плода або немовляти.
- Якщо пацієнт супроводжується явними симптомами кашлю, застосування лоперастину для придушення кашлю може призвести до пригнічення кашльового рефлексу, внаслідок чого мокрота нелегко відкашлюється, тоді його слід застосовувати в комбінації з відхаркувальними препаратами.
- Конкретне застосування та дозування лоперастину повинен визначати лікар відповідно до віку, ваги та стану пацієнта тощо. Пацієнти повинні дотримуватися вказівок лікаря.
Підсумовуючи, як препарат із центральним пригнічуючим кашель ефектом, а також антигістамінною та опіоїдною-активністю (але не анестезуючим ефектом), лоперастин має широкий спектр застосування при кашлі, антигістамінному засобі, пригніченні центральної нервової системи та розслабленні м’язів бронхів. Однак при його застосуванні необхідно враховувати його можливі побічні ефекти та протипоказання, а також застосовувати препарат раціонально під керівництвом лікаря.
запитання й відповіді
Який механізм дії клоперастину гідрохлориду?
Механізм дії клоперастину гідрохлориду включає кілька шляхів, які разом сприяють його ефективності в полегшенні симптомів кашлю. Головним чином, клоперастину гідрохлорид дієнадаючи центральну дію на центр кашлю, розташований в довгастому мозку.
Які побічні ефекти клоперастину HCL?
Популярні Мітки: клоперастину гідрохлорид кас 14984-68-0, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, оптом, продаж