Арбутин порошок CAS 497-76-7

Відбілювання та освітлення плям є найбільш-відомим і всебічно дослідженим додатком, і його можна вважати його «найкращою функцією».
1.1 Механізм дії
Його молекулярна структура дуже схожа на тирозин, і він може конкурентно зв’язуватися з активним центром тирозинази, блокуючи ланцюг синтезу меланіну від джерела. Зокрема, тирозиназа є ферментом, що обмежує швидкість у синтезі меланіну, володіє як тирозингідроксилазною активністю (каталізує тирозин → допа), так і дофа-оксидазною активністю (каталізує дофа → дофа-хінон).

Шляхом безпосереднього зв’язування з тирозиназою він запобігає перетворенню допи в дофа-хінон, тим самим перериваючи шлях виробництва меланіну. Що ще важливіше, це може прискорити розпад і виведення наявного меланіну, досягаючи подвійного підходу «блокування+очищення». Дані досліджень показують, що при нанесенні на модель шкіри людини дози 250 мг арбутину диференціація та ріст клітин не вплинули, але вироблення меланіну знизилося на 60% порівняно з контрольною групою. Ці дані переконливо доводять, що арбутин ефективно пригнічує меланін, майже не маючи токсичних побічних ефектів на нормальні клітини.

1.2 Відмінності в ефективності між альфа- та бета-формами
Є два ізомери, альфа і бета. Інгібуючий ефект - арбутину на активність тирозинази в 10-15 разів перевищує ефект - арбутину, а його відбілюючий ефект є більш помітним. Однак вартість виробництва приблизно у 8 разів вища за тип -, і більшість продуктів на ринку використовують - арбутин. Оптичне обертання - арбутину становить близько +180 градусів, тоді як оптичне обертання -арбутину становить приблизно -60 градусів, що можна використовувати для розрізнення між ними.

1.3 Клінічне застосування
У косметичній сфері його широко додають до крему для догляду за шкірою, крему для видалення веснянок, вдосконаленого перламутрового крему, есенційної рідини, крему для обличчя, медичного відбілюючого лосьйону для краси та інших продуктів, і він значно покращив проблеми пігментації, такі як хлоазма, веснянки, сонячні опіки, плями від вагітності, старечі плями тощо. У клініці зазвичай використовують арбутиновий крем, арбутинову відбілюючу есенцію та інші препарати, що містять арбутин. Згідно з правилами Міністерства охорони здоров'я Тайваню, концентрація арбутину в відбілюючій косметиці не повинна перевищувати 7%, і використання його в цій безпечній дозі не призведе до значного підвищення рівня меланіну.

2.1 Поглинання вільних радикалів
Він має сильну здатність поглинати вільні радикали, а його структура бензольного кільця може нейтралізувати синглетний кисень і перекис водню, захищаючи ліпіди клітинної мембрани від окислення. Його антиоксидантна здатність еквівалентна вітаміну Е, який може ефективно усувати надлишок вільних радикалів у шкірі, зменшувати пошкодження клітин від окисного стресу та сповільнювати старіння клітин.

2.2 Захист від фотостаріння
Він може усунути вільні радикали, спричинені ультрафіолетовим випромінюванням, зменшити окисне пошкодження, спричинене ультрафіолетовим випромінюванням, уповільнити швидкість деградації колагену та, таким чином, затримати процес фотостаріння шкіри.

Його фотозахисний ефект досягається шляхом регуляції експресії білка р53, і при використанні в поєднанні з фізичним сонцезахисним засобом діоксидом титану він може зменшити частоту індукованої сонцем еритеми. Засоби по догляду за шкірою, що містять арбутин, часто поєднуються з такими інгредієнтами, як вітамін Е та коензим Q10, щоб синергічно уповільнити старіння.

2.3 Сприяти виробленню колагену
Інгредієнти, що містяться в ньому, такі як урсолова кислота та вітамін С, можуть посилити антиоксидантну активність шкіри, сприяти виробленню колагену, підвищити еластичність шкіри, ефективно усувати проблеми зі зморшками та підтримувати еластичність і сяйво шкіри.

3.1 Протизапальний механізм
Його проти{0}}запальний ефект пов’язаний із пригніченням вивільнення медіаторів запалення PGE ₂ та IL-1 .. Дослідження показали, щопорошку арбутинумає гальмівну дію на первинний і вторинний набряк стопи, викликаний ад’ювантом Фрейнда у щурів, а також на набряк вуха, викликаний бензоксазолом у мишей, і може значно зменшити CD4 ⁺ Т-клітини в крові.

У комбінації з гліцирретиновою кислотою він має синергетичну терапевтичну дію на імунне запалення, а відносний вміст PGE ₂ у комбінованій групі значно нижчий, ніж у модельній групі.

3.2 Прищі та запалення шкіри
Він має пригнічувальну дію на Propionibacterium acnes і може полегшити запальні процеси вугрів. У засобах для видалення прищів його часто використовують у поєднанні з азелаїновою кислотою, як-от комбінований арбутиновий гель для видалення прищів, щоб зменшити запалення шкіри, спричинене прищами, і сприяти природному відновленню. У клініці арбутин також додають в гель кліндаміцину фосфат, еритроміцинову мазь та інші препарати для зняття вугрів, фолікулітів та інших шкірних запалень.

3.3 Лікування опіків
Це одне з найбільш характерних застосувань арбутину у фармацевтичній галузі. Це основний інгредієнт нового типу ліків від опіків і опіків, який має видатні характеристики швидкого знеболення, сильного проти{1}}запального ефекту, швидкого усунення почервоніння та набряку, швидкого загоєння та відсутності шрамів. Зазвичай використовуваною лікарською формою є спрей або мазь. Короткочасне нанесення відповідних доз препаратів арбутину на опіки або ошпарені ділянки може швидко зняти почервоніння, зняти біль і прискорити загоєння. Його проти-запальні та репаративні властивості особливо помітні при лікуванні опіків.

Він може сприяти метаболізму жирів, знижувати рівень холестерину та тригліцеридів у крові, допомагати покращити такі проблеми, як дисліпідемія та ожиріння, а також мати позитивний вплив на запобігання серцево-судинним захворюванням. Незважаючи на те, що це не так добре -відоме, як його відбілююча функція, воно привернуло певну увагу в галузі розробки ліків, забезпечивши теоретичну основу для його розширення в напрямку захисту серцево-судинної системи.

Він може пригнічувати апоптоз і окислювальний стрес клітин сітківки, а також має певну захисну дію на покращення зору та запобігання захворюванням очей, таким як глаукома та катаракта. Він відкрив нові напрямки застосування для офтальмологічної охорони здоров’я, пригнічуючи окисне пошкодження клітин сітківки та підтримуючи їх нормальну функцію.

Він має пригнічувальну дію на поширені патогенні бактерії, такі як Staphylococcus aureus і Propionibacterium acnes, і може використовуватися як допоміжна терапія шкірних інфекцій. У клінічній практиці арбутин можна поєднувати з антибіотиками, такими як мазь мупіроцину, для посилення його протиінфекційного ефекту. Крім того, він традиційно використовується для лікування інфекцій сечовивідних шляхів і є одним із його основних активних інгредієнтів, має гарну бактерицидну та проти{2}}запальну дію та не має токсичних побічних ефектів.

Він також має фармакологічні ефекти полегшення кашлю, усунення мокротиння та полегшення астми. Ліки, що містять арбутин, зазвичай використовуються для лікування респіраторних захворювань, таких як трахеїт, і їх механізми пригнічення кашлю та відхаркування є однією з їхніх медичних цінностей. Вони все ще використовуються в деяких складних препаратах.

8.1 Ремонт шлагбаума
Може сприяти синтезу церамідів і покращувати бар’єрну функцію шкіри. Його гідроксильна структура може зв’язуватися з молекулами води, зменшувати черезшкірну втрату води (TEWL), допомагати відновлювати пошкоджені шкірні бар’єри та зазвичай використовується для відновлення після засмаги та догляду за чутливою шкірою.

8.2 Зволоження та заспокоєння
Може збільшити вміст вологи в шкірі та зменшити сухість шкіри, шорсткість та інші проблеми. Він має хорошу гідрофільність і може адсорбувати та затримувати вологу на поверхні шкіри. У той же час він має певний болезаспокійливий і заспокійливий ефект. Коли шкіра стає червоною або чутливою через зміни навколишнього середовища або неправильний догляд за шкірою, це допомагає заспокоїти пошкоджені бар’єри, зменшити дискомфорт і підвищити стійкість шкіри до зовнішнього середовища.