Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. є одним із найдосвідченіших виробників та постачальників порошку силденафілу цитрату cas 171599-83-0 у Китаї. Ласкаво просимо до оптового оптового високоякісного порошку силденафілу цитрату cas 171599-83-0 для продажу тут з нашої фабрики. Хороший сервіс і доступні ціни.
Силденафіл цитрат порошок, також відомий як цитрат силденафілу, має молекулярну формулу C28H38N6O11S, молекулярну масу 666,700 і CAS 171599-83-0. Це білий або майже білий кристалічний порошок надзвичайно високої чистоти. Щільність становить приблизно 1,445 г/см³ (також є дані про 1,447 г/см) ³). Це значення щільності є відносно високим, що вказує на сильні міжмолекулярні сили та тісне розміщення молекул. Ця властивість певним чином впливає на розчинність і фармакологічне вивільнення лікарських речовин. З точки зору безпеки, він класифікується як символ небезпечних товарів Xi, що означає, що під час його використання слід звернути увагу на його потенційну подразливу та корозійну дію. Крім того, розчинність у воді також є важливою фізичною властивістю, що визначає всмоктування та розподіл ліків в організмі.
|
|
|
|
Хімічна формула |
C28H38N6O11S |
|
Точна маса |
666 |
|
Молекулярна маса |
667 |
|
m/z |
666 (100.0%), 667 (30.3%), 668 (4.5%), 668 (2.7%), 668 (2.3%), 667 (2.2%), 668 (1.7%), 669 (1.4%) |
|
Елементний аналіз |
C, 50.44; H, 5.75; N, 12.61; O, 26.40; S, 4.81 |
Силденафілу цитрат (торгова назва Віагра), як перший у світі схвалений інгібітор фосфодіестерази 5 (PDE5), став основним препаратом для лікування чоловічої еректильної дисфункції (ЕД) з моменту його запуску в 1998 році. Його механізм дії включає інгібування активності ферменту PDE5, зменшення деградації циклічного гуанозинмонофосфату (cGMP), сприяння розслабленню гладкої мускулатури в кавернозному тілі статевого члена, збільшуючи місцеву перфузію кровотоку і таким чином допомагаючи пацієнтам досягти та підтримувати ерекцію. Окрім лікування ЕД, цей препарат також продемонстрував значну ефективність у сфері легеневої артеріальної гіпертензії, захисту серцево-судинної системи та специфічних психологічних розладів.
1. Лікування органічної ЕД
Для органічної ЕД, спричиненої хронічними захворюваннями, такими як діабет, гіпертонія та атеросклероз, силденафілу цитрат став-планом лікування першої лінії, безпосередньо покращуючи кровообіг кавернозного тіла пеніса. Дослідження показує, що серед пацієнтів з ЕД із діабетом 50 мг можуть змусити 63% пацієнтів досягти успішного статевого акту, що значно вище, ніж 25% у групі плацебо. На його ефективність не впливає контроль рівня глюкози в крові, але слід звернути увагу на ризик артеріальної гіпотензії при застосуванні в комбінації з антигіпертензивними препаратами.
2. Втручання для психологічної ЕД
Для пацієнтів з ЕД, спричиненою такими психологічними факторами, як тривога та депресія, ліки можуть розірвати порочне коло «тривожної невдачі» шляхом швидкого покращення фізіологічної функції.
Подвійне-сліпе дослідження за участю 120 пацієнтів із психогенною еректильною дисфункцією показало, що після 8 тижнів безперервного прийому 50 мг силденафілу показники сексуальної впевненості пацієнтів зросли на 42%, а задоволеність партнера — на 38%. Це подвійне вдосконалення фізіології та психології робить його важливою частиною комплексного лікування психологічної ЕД.
3. Комплексне лікування змішаної ЕД
Для змішаної ЕД з органічними та психологічними факторами препарат у поєднанні з поведінковою терапією (наприклад, тренуванням сексуальної концентрації) може значно підвищити ефективність. Клінічні дані показують, що показник Міжнародного індексу еректильної функції (IIEF) у групі прийому ліків і поведінкової терапії збільшився на 5,2 бала через 6 місяців, що краще, ніж 3,8 бала в групі, яка отримувала лише медикаменти. Ця мультимодальна стратегія втручання особливо підходить для пацієнтів із середньою та важкою ЕД.
1. Таргетна терапія легеневої артеріальної гіпертензії
Високі дози силденафілу цитрату (20-80 мг/день) схвалені для лікування легеневої артеріальної гіпертензії (ЛАГ), і його механізм дії подібний до лікування ЕД: шляхом інгібування ферменту PDE5 у гладких м’язах легеневих судин, зменшення деградації цГМФ та сприяння вазодилатації. Дослідження показують, що після 12 тижнів лікування відстань пацієнтів за 6 хвилин ходьби збільшилася на 46 метрів, опір легеневих судин зменшився на 22%, а частота побічних реакцій була нижчою, ніж у традиційних препаратів простацикліну.
2. Непрямий захист серцево-судинної системи
Низька дозапорошок силденафілу цитрату(25 мг через день) показали ефект покращення ендотеліальної функції та пригнічення утворення атеросклеротичної бляшки в експериментах на тваринах.
Обсерваційне дослідження за участю пацієнтів зі стабільною стенокардією та ішемічною хворобою серця свідчить про те, що тривале -застосування силденафілу може зменшити ризик серйозних серцево-судинних подій (HR=0.72, 95% ДІ 0,54-0,96), але його клінічну цінність ще потрібно перевірити за допомогою широкомасштабних рандомізованих контрольованих досліджень.
3. Профілактичне застосування висотної хвороби
У районах на висоті понад 5000 метрів над рівнем моря силденафіл може запобігти висотному-набряку легенів, покращуючи легеневий кровообіг. Дослідження за участю альпіністів показало, що профілактичне застосування 50 мг силденафілу знижує частоту висотного набряку легенів з 12% до 3%, не збільшуючи ризик гострої гірської хвороби. Механізм може бути пов’язаний зі зниженням тиску в легеневій артерії та покращенням оксигенації.
1. Реабілітація статевої функції хворих із травмою спинного мозку
Для пацієнтів із нейрогенною ЕД після травми спинного мозку силденафіл у поєднанні з терапією вібраційною стимуляцією статевого члена може значно покращити рівень успіху ерекції. Випробування за участю 45 пацієнтів показало, що рівень успіху ерекції в групі комбінованої терапії становив 67% через 6 місяців, що вище, ніж показник успіху в 40% у групі лише лікування. Ця мультимодальна стратегія втручання дає нові ідеї щодо сексуальної реабілітації пацієнтів із травмою спинного мозку.
2. Допоміжна терапія для післяопераційного захисту статевої функції
Після радикальної простатектомії силденафіл може сприяти регенерації судинно-нервових пучків шляхом раннього втручання (починаючи через 2 тижні після операції).
Дослідження показали, що пацієнти, які застосовують силденафіл через 6 місяців після операції, мають на 28% вищий рівень відновлення еректильної функції порівняно з контрольною групою (54% проти 26%), і це не впливає на швидкість контролю пухлини. Цей «нейропротекторний» ефект робить його важливим засобом управління статевою функцією після операції раку простати.
3. Сексуальна терапія за участю партнера
Під керівництвом сексотерапевта силденафіл можна використовувати як допоміжний засіб для спільної участі партнерів у лікуванні. Покращуючи чоловічу фізіологічну функцію, зменшуючи сексуальну тривогу в обох партнерів і сприяючи інтимній поведінці. Дослідження за участю 80 пар показало, що після 6 місяців прийому ліків у поєднанні з терапією підтримки партнера задоволеність партнера зросла на 35%, а частота сексуального спілкування зросла в 2,1 рази на місяць.
Силденафіл цитрат поступово поширився з лікування ЕД на кілька сфер, таких як легенева гіпертензія, захист серцево-судинної системи та сексуальна реабілітація. Різноманітність його терапевтичної ефективності обумовлена точним інгібуванням ферменту PDE5, тоді як гарантія безпеки ліків залежить від суворого контролю протипоказань та індивідуального підбору дози.
Силденафіл цитрат порошок(також відомий як Віагра) є поширеним препаратом, який використовується для лікування імпотенції та еректильної дисфункції. Його хімічна назва силденафіл і він є інгібітором 5-фосфатази. Синтез цієї сполуки зазвичай включає кілька етапів, включаючи такі основні етапи:
1. Синтез глутарового альдегіду: глутаровий альдегід синтезується гідруванням м-нітробензальдегіду.
2. Синтез глутарилиміду: глутаральдегід і сечовина реагують у кислих умовах з утворенням глутарилиміду.
3. Синтез глутарилгідразиду: взаємодія глутарилліміну з аміаком з утворенням глутарилгідразиду.
4. Синтез глутарилліміндіацетату: реакція глутарилгідразиду з діацетат-ангідридом для отримання глутарилліміндіацетату.
5. Синтез силденафілу. Останнім етапом є реакція глутарилиміддіацетату з етилендіаміном (1,2-етилендіаміном) у лужному середовищі з утворенням силденафілу.
Ці етапи є коротким описом методу синтезу силденафілу, але фактичний процес синтезу може відрізнятися через такі фактори, як фармацевтичні компанії та патенти. Варто зазначити, що синтез хімічних речовин вимагає суворих лабораторних умов і професійних знань і повинен проводитися професіоналами в контрольованому середовищі.
Силденафіл цитрат, також відомий як силденафіл цитрат, є препаратом із значним впливом у фармацевтичній галузі, який в основному використовується для лікування чоловічої еректильної дисфункції (ЕД). Далі ми надамо детальний вступ до силденафілу цитрату з точки зору фармакологічних властивостей.
По-перше
З точки зору фармакологічних механізмів, силденафілу цитрат є селективним інгібітором циклічного гуанозинфосфату (цГМФ) специфічної фосфодіестерази типу 5 (ФДЕ5). Фізіологічний механізм ерекції статевого члена включає вивільнення оксиду азоту (NO) у губці статевого члена під час сексуальної стимуляції. NO активує гуанілатциклазу, що призводить до підвищення рівня цГМФ, викликаючи розслаблення гладкої мускулатури губчастого тіла та кровонаповнення. Силденафілу цитрат вибірково пригнічує PDE5, покращує шлях NO cGMP і підвищує рівні cGMP, що призводить до розслаблення гладкої мускулатури кавернозного тіла статевого члена та природної еректильної відповіді у пацієнтів з еректильною дисфункцією на сексуальну стимуляцію.
З точки зору фармакокінетикиЗ точки зору фармакокінетики,
Силденафілу цитрат швидко всмоктується після перорального прийому з абсолютною біодоступністю близько 40 %. Його фармакокінетичні параметри пропорційні рекомендованому діапазону доз. Препарат переважно метаболізується в печінці (шлях ізоферменту 3A4 цитохрому Р450), утворюючи активний метаболіт із властивостями, подібними до силденафілу. Сильні інгібітори ізоферменту 3A4 цитохрому P450 (CYP4503A4), такі як еритроміцин, кетоконазол та ітраконазол, а також не-специфічні інгібітори цитохрому P450 (CYP450), такі як циметидин у комбінації з силденафілом, можуть призвести до підвищення рівня силденафілу в плазмі. Період напіввиведення силденафілу та його метаболітів становить близько 4 годин. При прийомі 25-100 мг натщесерце максимальна концентрація в плазмі (Cmax) 127-560 нг/мл досягається протягом приблизно 1 години. При максимальній концентрації загального силденафілу в плазмі Cmax вільного силденафілу становить 22 нг/мл.
З точки зору тривалості ефективності
Експерименти показали, що ефективність силденафілу цитрату може тривати до 4 годин, але відповідь слабша, ніж через 2 години. Це вказує на те, що після прийому силденафілу цитрату пацієнти можуть користуватися його перевагами протягом відносно тривалого періоду часу.
Крім того, він впливає на функцію ерекції статевого члена
Силденафіл цитрат порошоктакож має певні фармакологічні властивості у відповідь на пошкодження міокарда. Через відсутність ФДЕ5 у нормальній або ураженій провідній тканині серця, клітинах міокарда, ендотеліальних клітинах і лімфоїдній тканині силденафіл (інгібітор ФДЕ5) не має позитивного інотропного ефекту і не може безпосередньо впливати на скорочувальну функцію міокарда. У здорових добровольців чоловічої статі одноразова пероральна доза 100 мг силденафілу не викликала клінічно значущих змін на електрокардіограмі. Крім того, варто звернути увагу і на вплив силденафілу цитрату на артеріальний тиск. Після одноразової пероральної дози 100 мг силденафілу артеріальний тиск здорових пацієнтів чоловічої статі знизився в положенні лежачи, але не було різниці порівняно з групою плацебо через 8 годин після прийому ліків. Це вказує на те, що при розумному дозуванні ефект силденафілу цитрату на артеріальний тиск є тимчасовим і відновлюваним.
Історія відкриття силденафілу цитрату — це наукова подорож, сповнена досліджень та інновацій, яка принесла революційні зміни здоров’ю людини. Далі ми детально розглянемо процес відкриття силденафілу цитрату.
На початку 1980-х Pfizer почала зосереджуватися на дослідженні препаратів для лікування серцево-судинних і цереброваскулярних захворювань. У той час вчені загалом вважали, що серцево-судинні та цереброваскулярні захворювання пов’язані з певними ключовими ферментами кровоносної системи. У цьому контексті компанія Pfizer створила спеціальну дослідницьку групу для перевірки та вивчення різних можливих інгібіторів ферментів.
Серед багатьох напрямків досліджень дослідницька група особливо зосередилася на ферменті під назвою фосфодіестераза 5 (PDE5). Цей фермент відіграє важливу роль у регуляції напруги гладких м’язів судин в організмі людини та має вирішальне значення для здоров’я серцево-судинної системи. Вчені виявили, що пригнічення активності PDE5 може ефективно сприяти вазодилатації, зниженню артеріального тиску та покращенню симптомів серцево-судинних і цереброваскулярних захворювань.
Однак у початковому дослідницькому процесі вчені не пов’язували інгібітори PDE5 безпосередньо з еректильною дисфункцією (ЕД). Насправді їх початковою метою було розробити ліки для лікування стенокардії та гіпертонії. Однак у ранніх клінічних дослідженнях вчені несподівано виявили, що цей інгібітор PDE5 також має значний вплив на лікування ЕД.
Це відкриття викликало великий інтерес у вчених. Вони почали вникати в механізм, за допомогою якого цей препарат впливає на еректильну функцію. Після серії експериментів і клінічних досліджень вчені виявили, що цитрат силденафілу може ефективно підвищувати концентрацію оксиду азоту (NO) в губці статевого члена шляхом пригнічення активності PDE5, таким чином сприяючи розширенню судин статевого члена, збільшенню кровотоку та досягненню покращення еректильної функції.
У процесі відкриття цитрату силденафілу вчені не лише продемонстрували видатну науково-дослідницьку здатність і інноваційний дух, але й розкрили нам випадковість і невизначеність наукових досліджень. Їхньою початковою метою було розробити ліки для лікування серцево-судинних і цереброваскулярних захворювань, але зрештою вони несподівано виявили ефективний препарат для лікування ЕД. Виявлення такого роду «помилок Інь і Ян» не тільки відкриває нові варіанти лікування для пацієнтів, але й відкриває нові шляхи для розвитку галузі медицини.
Коротко про історію відкриттяпорошок силденафілу цитратуце складна та інноваційна наукова подорож. Він не тільки розкриває випадковість і невизначеність наукових досліджень, але й демонструє дух безперервних досліджень та інновацій серед вчених. Ми віримо, що в майбутньому з безперервним прогресом і розвитком науки і техніки людство відкриє все більше революційних ліків і методів лікування, що зробить більший внесок у здоров’я людини.
Популярні Мітки: силденафіл цитрат порошок кас 171599-83-0, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, оптом, продаж