Tiopronin Powder CAS 1953-02-2

Порошок тиопророніну, Хімічна назва основного компонента (тиопроронін) - n - (2 - MercaptoPopionyl) гліцину, а інша назва - Viola. Це білий кристалічний порошок із сірчаним запахом. Розчинний у воді або етанолі, дуже трохи розчинний у хлороформі або ефірі; Розчинний у розведеному розчині лугу. Tiopronin-це сульфгідрил, що містить препарат з подібними властивостями до пеніциламіну, який може захистити тканини та клітини печінки. Експерименти на тваринах показують, що тиопроронін може запобігти пошкодженню печінки, спричиненим тетрахлоридом вуглецю, метіоніном та ацетамінофеном, забезпечуючи сульфгідрил -групи та інгібуючи накопичення тригліцеридів при хронічній травмі печінки. Тіопроронін може знизити активність програм у мітохондріях гепатоцитів, щоб захистити структуру мітохондрій печінки та покращити функцію печінки. Крім того, Tiopronin також може очистити вільні радикали через оборотну комбінацію сульфгідрильних та вільних радикалів.

Порошок тиопророніну- це нова похідна гліцина, що містить вільні групи тіолу, широко використовується як гепатопротекторний препарат у клінічній практиці. Її застосування включають захворювання печінки, ад'ювантну терапію променевої терапії та хіміотерапії, офтальмологічні захворювання, шкірні захворювання та профілактика каменів у сечовипускній системі.

Лікування захворювань печінки: основні показання та механізми дії

 

1. Вірусний гепатит та препарат - Індукована травма печінки
Забезпечуючи вільні групи тіолу, стабільні сполуки утворюються шляхом зв'язування з вільними радикалами, тим самим очищаючи вільні радикали кисню та захищаючи структуру клітинних мембран печінки та мітохондрій. Це може знизити активність мітохондріальної АТФази в клітинах печінки, зменшити споживання енергії та сприяти відновленню клітин печінки. Клінічні дослідження показали, що для пацієнтів з гострим вірусним гепатитом сульпірид значно знижує рівень трансамінази в сироватці крові та покращує такі симптоми, як втома та зниження апетиту; Ефективна швидкість препарату -, спричинена травмами печінки (наприклад, ураження печінки, спричинених проти туберкульозних препаратів та проти епілептичних препаратів), становить понад 85%, що може скоротити перебіг захворювання та знизити ризик фіброзу печінки.

2. Алкогольна жирна печінка та не - алкогольна жирова хвороба печінки (NAFLD)
Пригнічуючи накопичення тригліцеридів у клітинах печінки, ліпідні метаболізм можуть бути вдосконалені.

 

Експерименти на тваринах показали, що це може зменшити ступінь стеатозу печінки, індукований високою дієтою - жировим дієтою у щурів, зменшуючи повітряну кулю гепатоцитів та інфільтрацію запальних клітин. У клінічному застосуванні для пацієнтів з алкогольною жирною печінкою комбінація сульпіридної та терапії абстинції може значно знизити рівень гамма -глутамілтрансферази в сироватці крові (GGT) та покращити ультразвукову томографію печінки; Для пацієнтів з NAFLD він може сприяти схудненню та покращити резистентність до інсуліну.
3. Раннє втручання для цирозу печінки
Пригнічуючи активацію зоряних клітин печінки та зменшення синтезу колагену, прогресування цирозу печінки може бути затримано. Для пацієнтів з компенсаторним цирозом довге - Використання сульпіриду може знизити тиск портальної вени та знизити ризик виникнення варикозної кровотечі стравоходу та шлунка. Крім того, це також може покращити харчовий статус пацієнтів з цирозом та підвищити рівень альбуміну в сироватці крові.

Хіміотерапія ад'ювантна терапія: мульти - цільовий захисний ефект

 

1. Зменшіть придушення кісткового мозку
За допомогою стабілізації мембрани клітинного кісткового мозку швидкість хромосомних аберацій кісткового мозку, спричинена променевою терапією та хіміотерапією, може бути зменшена. Клінічні дані показують, що для хворих на рак, які отримують хіміотерапію цисплатином, комбіноване використання сульпіриду може зменшити частоту лейкопенії з 62% до 35%, і частота тромбоцитопенії з 48% до 22%. Механізм може бути пов'язаний з ремонтним ефектом груп тіолу на пошкодження ДНК.
2. Прискорити відновлення клітин печінки
Хіміотерапія та променева терапія часто призводять до підвищеного рівня трансамінази печінки, що сприяє регенерації клітин печінки та скорочує час для відновлення функції печінки.

 

Для хворих на рак печінки, які отримували хіміотерапію емболізації печінкової артерії, післяопераційне використання сульпіриду може відновити нормальний рівень ALT у сироватці крові протягом 7 днів, тоді як контрольна група потребує більше 14 днів.

3. Запобігання вторинним пухлинам
Зниження ризику мутацій ДНК шляхом усунення вільних радикалів, що утворюються за допомогою променевої терапії та хіміотерапії. Експерименти на тваринах показали, що це може зменшити частоту захворюваності на рак легенів у мишей після променевої терапії, і його механізм може бути пов'язаний з пригніченням вивільнення запальних факторів, таких як IL-6 та TNF - .

Лікування офтальмологічних захворювань: проривне застосування старечої катаракти

 

1. Інгібуйте дегенерацію білка лінзи
Зв'язувавшись з дисульфідною зв'язком між групами тіолу та білками лінз, білковий перехрес -, що пов'язує полімеризацію, запобігається, тим самим затримуючи прогресування катаракти. Клінічні дослідження показали, що для ранніх - стадії пацієнтів з літньою катарактом поєднання місцевого використання очних крапель сульпіридів (0,1%) та пероральних препаратів (0,2 г/добу) призвело до поліпшення гостроти зору на 68% через 6 місяців, порівняно з 32% у контрольній групі.
2. Поліпшити непрозорість склоподібної сили
Це може зменшити ненормальний хрест -, що пов'язує склоподібні колагенові волокна та сприяти поглиненню мутних речовин. Для пацієнтів із крововиливами у склоподібному діабеті комбінація тиопророніну та вітректомії може зменшити частоту післяопераційного відшарування сітківки та покращити рівень успішності операції.

Профілактика каменів у сечовипускній системі: специфічне лікування кістінових каменів

 

1. Розчиніть кістки цистину
Формуючи розчинні комплекси з цистеїном, його розчинність у сечі збільшується. Для пацієнтів з рецидивуючими цистеїновими каменями довгі - термін використання сульпіриду (0,5 г/добу) може знизити швидкість рецидиву каменів з 80% до 25%, не впливаючи на функцію нирок.
2. Відрегулюйте значення рН сечі
Може алкалізувати сечу та інгібувати утворення каменів сечової кислоти. Для пацієнтів з гіперурикемією комбіноване застосування сульпіриду та цитрату калію може підтримувати рН сечі між 6,2-6,8 та зменшити ризик утворення каменю сечової кислоти на 60%.

Лікування захворювань шкіри: унікальні переваги анти - запальних та проти алергічних ефектів

 

1. Хронічна екзема та нейродерматит
Полегшіть свербіж для шкіри та запалення шляхом інгібування вивільнення гістаміну та активності рецепторів 5-гідрокситриптаміну (5-НТ). Для пацієнтів з хронічною екземою комбінація локального використання тіоприн -крему (2%) та пероральної препарати (0,1 г/добу) призвела до зниження показника свербіння на 58% та на 42% зменшення площі ураження шкіри через 4 тижні, з кращою ефективністю, ніж лише топічні кортикостероїди.
2. Прищі та розацеа
Може регулювати секрецію сальних залоз і гальмувати ріст пропіонібактерії прикус. Для пацієнтів із помірними прищами, пероральне введення тиопріна (0,2 г/добу) у поєднанні з місцевим застосуваннямпорошок тиопроронінупризвело до зменшення запальних уражень на 73% та зменшення на 61% не запальних ураження через 8 тижнів, з меншою частотою побічних реакцій порівняно з лікуванням лише антибіотиками.

Точка плавлення 93-98 градус С, точка кипіння 418,3 ± 30,0 градусів С (прогнозована), щільність 1,249 (оцінка), показник заломлення 1,5216 (оцінюється), стан зберігання: вставка атмосфери, 2-8 градусів С, утворюють твердий, коефіцієнт кидки (PKA) 3,36 ± 0,10 (прогнозована).

Ми постачальникПорошок тиопророніну.

Зауваження: Bloom Tech (з 2008 р.), Досягніть Chem - Tech - дочірня компанія з нас.

Синтетичний метод порошку тиопророніну:

1. Пропіонова кислота спочатку хлорована тионілхлоридом, а потім бромують для отримання - бромопропіонілхлориду. Гліцину розчиняють у гідроксиді натрію 2Mol / L і додають краплі в той же час - Бромопропіонілхлорид і розчин гідроксиду натрію для отримання N - (- бромпропіоніл) гліцину. Після реагування з дисульфідом натрію його знижують цинковим порошком для отримання тиопророніну.

2. Або змішайте гліцину з водою, додайте 2 - Бромопропіонілхлорид та розчин карбонату натрію за певних умов і додайте і перемішайте. Тиобензойну кислоту додають, а розчин гідроксиду натрію додають по краплях. Після реакції його фільтрують для видалення невеликої кількості нерозчинної речовини, а фільтрат підкислюється. Отриману тверду речовину промивають і висушують, потім концентрують аміак до водного розчину карбонату натрію, перемішують, промивають, фільтрують, підкислюють соляною кислотою, концентрують при зниженому тиску та розчиняють шляхом додавання гарячої суміші етилацетату та етанолу (1: 1). Після лікування було отримано тиопроронін

3. 2- Хлоропропіонна кислота та хлорид сульфоксиду також можуть бути рефлюксовані разом для отримання 2-хлоропропіонілхлориду. Змішайте гліцин, карбонат натрію та відповідну кількість води. Під охолодженням крижаної солі і енергійним перемішуванням киньте водний розчин 2 - хлоропропіонілхлориду та карбонату натрію і перемішати. Він підкислюється соляною кислотою і екстрагує етиломцетатом. Оброблений матеріал розчиняють у водному розчині карбонату натрію і скидають у розчин дисульфіду натрію для реакції. Тіопроронін також отримують після підкислення сірчаної кислоти, фільтрації та обробки цинку у фільтраті.

Використовуючи недорогу та легко доступну 2-бромпропіонну кислоту як вихідний матеріал, тиопроронін можна готувати за допомогою таких кроків, як хлорування, конденсація, нуклеофільна заміна та декотекція.

1. Хлорування:

Реагувати 2-бромопропіонну кислоту з безводним хлоридом чорним кольором (FECL₂) або вуглецевий тетрахлорид (CCL4) для проходження реакції хлорування для отримання 2-хлоропропіонної кислоти.

Брика₂Ча₂COOH+CL₂→ CLCH₂Ча₂COOH+HBR

2. Конденсація:

Лікувати 2-хлоропропіонну кислоту лугом (наприклад, гідроксид натрію) для проведення реакції зневоднення, виробляючи акрилову кислоту.

Клич₂Ча₂COOH+NaOH → Ch₂= chcooh+naCl+h₂O

3. Нуклеофільна заміна:

Акрилова кислота реагує з 2-тиоетиламіном (або 2-тиоопропіламіном) в лужних умовах, щоб зазнати реакції нуклеофільної заміщення, що призводить до утворення тіопророніну.

Ча₂= chcooh+hsch₂Ча₂NH₂→ Ч.₂= chcooch₂Ча₂Ча₂Ш.₂Ча₂NH₂

4. Депрокорма:

Реагувати на синтезупорошок тиопроронінуз гідроксидом натрію або іншими відповідними реагентами на депротекцію для видалення захисної групи та отримання кінцевого продукту тиопророніну.

Ча₂= chcooch₂Ча₂Ш.₂Ча₂NH₂+Naoh → ch₂= chcooh+h₂S+Naoch₂Ча₂NH₂

Загальна врожайність становить 35,7%. Реакція заміни та реакція декотекції завершується за допомогою "методу одного горщика", який скорочує виробничий цикл і покращує вихід реакції порівняно з початковим процесом. У той же час, це зменшує звільнення "трьох відходів" і зменшує витрати на виробництво. Через вищезазначені етапи 2-бромопропіонна кислота можуть використовуватися як вихідний матеріал для успішного синтезу тиопророніну за допомогою таких реакцій, як хлорування, конденсація, нуклеофільна заміна та декотекція. Зверніть увагу, що в практичних операціях можуть бути розглянуті такі фактори, як умови реакції, вибір розчинника та етапи очищення та розділення.

Популярні Мітки: Tiopronin Powder CAS 1953-02-2, постачальники, виробники, фабрика, оптова торгівля, купівля, ціна, масу, для продажу