Ропівакаїну гідрохлорид CAS 132112-35-7

Ропівакаїну гідрохлорид, cas 132112-35-7, молекулярна формула C17H26N2O.ClH.H2O. Сполука є хіральною молекулою, вона може бути оптично активною, а співвідношення двох хіральних ізомерів становить приблизно 1:1. Білий кристал або кристалічний порошок, його кристалічну морфологію можна спостерігати під мікроскопом. Іноді на ньому можуть з’являтися жовті або коричневі плями, оскільки сполука окислюється на повітрі. Розчинність у воді становить 27,5 мг/мл при 20 градусах, а розчинність краща, коли рН становить 4,5-5,5. Крім того, він також добре розчиняється в етанолі та метанолі. Катіонна сполука, яка існує у вигляді солі у воді. Це пояснюється тяжінням між позитивно зарядженою аміногрупою та негативно зарядженим іоном хлориду в молекулі ропівакаїну. Це місцевий анестетик, який зазвичай використовується для знеболення та анестезії під час операції.

Ропівакаїну гідрохлоридє місцевим анестетиком, який часто використовують для знеболення та анестезії під час операції.

1. Фармакологія

Він належить до відносно нового класу місцевих анестетиків, препарату, який блокує проведення нервових імпульсів. Його механізм дії полягає в зниженні збудливості шляхом впливу на натрієвий іонний канал нейрональної мембрани, збільшуючи потенціал нейрональної мембрани. Його дія обмежена місцевими тканинами та периферичною нервовою системою і не впливає на весь організм, що зменшує побічні ефекти. Оскільки він має меншу пригнічувальну дію на серцево-судинну систему, він має більшу безпеку при клінічному застосуванні.

2. Клінічне лікування:

(1) Хірургічне знеболювання:

Найпоширенішим застосуванням є як хірургічний анальгетик. Наприклад, він використовується в акушерських процедурах, таких як кесарів розтин і вагінальні пологи, а також в інших процедурах, таких як шлунково-кишкові та урологічні процедури. Він працює, блокуючи передачу больових сигналів через місцевий ін’єкційний анестетичний механізм. Його також можна застосовувати місцево для продовження знеболення після операції.

 

(2) Нервовий блок:

Він також використовується для нервових блокад, таких як спінальні та епідуральні блоки. Ці процедури вимагають локальних ін’єкцій у спинний мозок або нервові корінці для досягнення достатньої анестезії для досягнення бажаного ефекту. Він менш токсичний і має менше побічних ефектів, ніж інші місцеві анестетики.

(3) Усунення болю:

Він також використовується для лікування болю, пов’язаного з такими захворюваннями, як рак. Цей препарат зазвичай дають у поєднанні з іншими ліками для покращення контролю болю.

 

(4) Місцева анестезія:

Окрім застосування в хірургії, його також можна використовувати як місцевий анестетик при знеболювальному лікуванні. Наприклад, у сфері стоматології препарат можна вводити локально, щоб знеболити область рота, щоб полегшити біль у пацієнтів.

Як -амідний місцевий анестетик тривалої дії він продемонстрував значні переваги в області анестезії тварин завдяки своїм унікальним фармакологічним властивостям, особливо відіграючи ключову роль у хірургічній анестезії, післяопераційному знеболюванні та застосуванні в особливих сценаріях.

Фармакологічні характеристики закладають основу застосування

 

Ропівакаїну гідрохлоридмоногідрат оборотно пригнічує приплив іонів натрію до нервових волокон, блокує проведення імпульсу та діє як інгібітор K2P двопорового калієвого каналу TREK-1 (значення IC50 402,7 мкМ), додатково підвищуючи його анестетичну ефективність. Його лівостороння -структура (S-енантіомер) призводить до низької розчинності в ліпідах зі швидкістю розподілу 141 при рН 7,4, що надає йому ефект «відокремлення сенсорної моторної блокади». Наприклад, в експерименті на зразках блукаючого нерва кролика інгібуюча дія ропівакаїну на рухові волокна була на 16 % слабша, ніж у бупівакаїну, а на сенсорні – лише на 3 %. Ця відмінність особливо важлива при анестезії тварин, оскільки вона може зменшити післяопераційні рухові розлади, сприяти ранній активності та особливо підходить для операцій на тваринах, які потребують швидкого відновлення рухової функції.

Різноманітні сценарії клінічного застосування

 

1. Хірургічна анестезія
Епідуральна анестезія: ропівакаїн є препаратом, яким надають перевагу при операціях на стегнах, гінекологічних операціях і операціях на нижніх кінцівках у собак, котів та інших тварин. Дослідження показали, що концентрація 7,5 мг/мл і доза 15-25 мл можуть забезпечити ефективну анестезію протягом 3-5 годин із легким руховим блокуванням і швидким післяопераційним відновленням. Наприклад, під час операції із заміни кульшового суглоба у собак епідуральна анестезія ропівакаїном може значно зменшити післяопераційний біль і знизити попит на опіоїдні препарати.
Місцева інфільтраційна анестезія: 0,25% ропівакаїн використовується для інфільтрації рани після операції з видалення грижі у собак.

 

Знеболювальний ефект порівнянний з бупівакаїном, але моторний блок легший, що сприяє післяопераційному функціональному відновленню. Крім того, в офтальмологічній хірургії вводять суміш 2% лідокаїну та 0,75% ропівакаїну з часом початку всього 3 хвилини та часом підтримки понад 5 годин, що відповідає хірургічним потребам і забезпечує післяопераційне знеболення.

2. Післяопераційне знеболення
Безперервна епідуральна інфузія: ропівакаїн значно сповільнює розвиток нейропатичного болю, спричиненого пошкодженням периферичних нервів, подовжуючи час проти аллодинії та антиаллодинії. Наприклад, при післяопераційній аналгезії у собак безперервна епідуральна інфузія 0,2% ропівакаїну зі швидкістю 6-10 мл/год може забезпечити ефективну аналгезію, що супроводжується лише легкою блокадою рухового нерва.

 

Мультимодальна аналгезія: у поєднанні з опіоїдними препаратами можна зменшити дозу місцевих анестетиків і знизити ризик системної токсичності. Наприклад, під час післяопераційної аналгезії у кішок комбінація ропівакаїну та низьких -доз фентанілу може подовжити час аналгезії до понад 6 годин.
3. Особливі сценарії застосування
Поверхнева хірургія: 0,375% ропівакаїн використовується для поверхневої хірургії нижніх кінцівок у собак і кішок, яка може спричинити значне сенсорно-моторне відділення та мати мінімальний вплив на кровоносну систему. Він підходить для літніх людей або тварин з серцево-судинною дисфункцією.

 

Нейропатичний біль: ропівакаїн знижує ризик набряку легенів, пригнічуючи збільшення коефіцієнта фільтрації, спричинене тиском, і пригнічує утворення NO, тим самим зменшуючи гіпертензивне ураження легенів. Наприклад, у моделі нейропатичного болю у собак ропівакаїн може значно полегшити механічну гіпералгезію та термічну гіпералгезію.

Хоча ропівакаїн широко використовується в анестезії тварин, його спінальна нейротоксичність залишається суперечливою. Наприклад, експерименти на щурах показали, що безперервна субарахноїдальна блокада 1% ропівакаїном може викликати пошкодження ультраструктури нервів спинного мозку. Крім того, будуть розроблені персоналізовані дози для усунення метаболічних відмінностей у різних видів, таких як собаки, коти та кролики.

Конкретні кроки Синтетичні кроки:

Підсумовуючи, метод синтезу в основному поділяється на п’ять етапів, включаючи отримання глікозону, перетворення глікозону в амінокислоту, синтез аміду за реакцією Міцунобу, відновлення та алкілування для завершення ортогонального аланіну, побудову бічного ланцюга та остаточний синтез ропівакаїну та приготування продукту. Було доведено, що цей синтетичний шлях є високо-методом високої -чистоти.

Фармакологічний механізм дії:

Фармакологічний механізм цього в основному включає наступні три аспекти:

Популярні Мітки: ропівакаїну гідрохлорид кас 132112-35-7, постачальники, виробники, завод, опт, купити, ціна, оптом, продаж