Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. є одним із найдосвідченіших виробників і постачальників прокаїну гідрохлориду cas 51-05-8 у Китаї. Ласкаво просимо до оптової оптової торгівлі високоякісним прокаїном гідрохлоридом cas 51-05-8, який продається тут з нашої фабрики. Хороший сервіс і доступні ціни.
Прокаїну гідрохлорид CAS 51-05-8можна використовувати як сировину, хімічний матеріал у лабораторії. це відносно стабільна сіль, зазвичай білий кристалічний порошок або безбарвний прозорий кристал. Його колір зазвичай залежить від хімічної чистоти та виробничих процесів. Розчинність у воді досить висока. Його також можна розчинити або диспергувати в деяких органічних розчинниках, таких як етанол, ефір, хлороформ і бензол. Температура плавлення становить 154-158 градусів. Цю температуру плавлення можна використовувати як один із стандартів для визначення його якості. Це відносно стійкий анестетик. Він може стабільно зберігатися при кімнатній температурі. Він також може протистояти окисленню на повітрі та не піддається впливу світла.
|
Хімічна формула |
C13H21ClN2O2 |
|
Точна маса |
272.13 |
|
Молекулярна маса |
272.77 |
|
m/z |
272.13 (100.0%), 274.13 (32.0%), 273.13 (14.1%), 275.13 (4.5%) |
|
Елементний аналіз |
C 57,24; H 7,76; Cl, 13,00; N 10,27; О, 11,73 |
|
|
|
|
|
Це місцевий анестетик, який також використовується як--безрецептурний засіб для полегшення легкого болю, наприклад зубного. Він широко використовується в медичній промисловості, оскільки є безпечним і ефективним місцевим анестетиком. Тут ми обговоримо кілька методів його синтезу.
1. Реакції між пара-амінобензойною кислотою (ПАБК) і діетиламіновим ефіром
Найпершим методом отримання продукту була реакція ПАБК і діетиламіну з утворенням прокаїну в лужних умовах. Цей метод був відкритий Ернестом Фурно і П'єром Рефреном в 1905 році.
Спочатку ПАБК підкислюють концентрованою сірчаною кислотою з утворенням відповідного аміду, а потім реагують з етилендіаміном під дією гідроксиду натрію з утворенням новокаїнової основи. Нарешті, прокаїнову основу нейтралізують розчином соляної кислоти з отриманням продукту.
2. Реакція між прокаїнамідом і ПАБК
Прокаїнамід - прогресивний психотропний засіб, отриманий шляхом реакції сульфування прокаїну. Тому прокаїн реагує з п-толуолсульфокислотою та H2SO4, утворюючи прокаїнмід, метильований у положенні 14, і реагує з ПАБК, утворюючи сіль HCL.
|
|
|
|
Чистий API (активний фармацевтичний інгредієнт) лише для наукових досліджень, стандартна субстанція для аналізу, фармакокінетичних досліджень, тест на резистентність до рецепторів тощо.Прокаїну гідрохлорид, білий кристалічний або кристалічний порошок є місцевим анестетиком із сильним ефектом, але менш токсичним і короткочасним-. Клінічна практика в основному використовуєпрокаїн hcl, прокаїн hcl порошокдля інфільтраційної анестезії та провідникової анестезії. Через погане проникнення його зазвичай не використовують для поверхневої анестезії.
Хімічна властивість:
(a) Стабільність:
Його можна стабільно зберігати при кімнатній температурі та тиску. Однак він змінює колір, розкладається і втрачає свої властивості на сонячному світлі та повітрі.
(b) Розчинність:
Він легко розчиняється у воді і має надзвичайно низьку летючість. Він також може бути розчинним у деяких органічних розчинниках, таких як метанол і етанол. Коли розчинність становить 25 градусів, на кожні 100 мл води припадає 8,8 г продукту.
(c) значення PH:
Водний розчин його слабокислий, зі значенням рН приблизно 3,0-5,0.
(d) Окислювально-відновні властивості:
Він виглядає синім у присутності таких катіонів, як Fe3+і Cu2+.. Він також може бути окислений такими реагентами, як HI, HNO3, трахомний реагент FeCl3, реактив Моліша тощо, і нагрітий у лужних умовах з утворенням фіолетової речовини.
(e) Розведення:
Розведення розчину продукту поступово збільшується, але він не може розкластися.
(f) Лужність:
Він слабокислий і може розкладатися на іони водню та стабільні молекули соляної кислоти з рівними молями.
(g) Нестабільність:
Він пред'являє суворі вимоги до стійкості. Його потрібно зберігати в герметичному, волого{1}} та світлонепроникному середовищі та уникати контакту з лужними розчинниками, іонами металів і окислювачами.
оглядати
Кислотність:
Візьміть 0,40 г цього продукту, розчиніть його в 10 мл води та додайте 1 краплю розчину індикатора метилового червоного. Якщо він стане червоним, додайте 0,20 мл титранту гідроксиду натрію (0,02 моль/л), і штам стане оранжевим.
Чіткість рішення:
Візьміть 2,0 г цього продукту і розчиніть його в 10 мл води. Розчин повинен бути прозорим.
Амінобензойна кислота:
визначається високоефективною рідинною хроматографією (Загальне правило 0512).
Тестовий розчин:
Візьміть цей продукт, точно зважте його, розчиніть у воді та кількісно розведіть, щоб отримати розчин, що містить 0,2 мг на 1 мл.
Еталонний розчин:
Візьміть відповідну кількість еталонної речовини пара-амінобензойної кислоти, точно зважте її, розчиніть у воді та кількісно розведіть, щоб отримати розчин, що містить приблизно 1 мкг на 1 мл.
Рішення щодо придатності системи:
Візьміть 1 мл досліджуваного розчину та 9 мл розчину порівняння, добре перемішайте.
Метод вимірювання:
Точно відміряйте досліджуваний і контрольний розчини, окремо введіть їх у рідинний хроматограф і запишіть хроматограму.
Суха втрата ваги:
Візьміть цей продукт і висушіть його при 105 градусах C до постійної ваги, з втратою ваги не більше 0,5% (Загальне правило 0831).
Залишки горіння:
Візьміть 1,0 г цього продукту та перевірте відповідно до закону (Загальне правило 0841). Залишковий залишок не повинен перевищувати 0,1%.
Ліміт:
Якщо на хроматограмі досліджуваного розчину є хроматографічні піки, які мають такий самий час утримування, як і пік пара-амінобензойної кислоти, площа піку не повинна перевищувати 0,5 %, розраховану за методом зовнішнього стандарту.
Цілодобовий онлайн-сервіс
Convallis posuere morbi urna molestie elementum pulvinar odio etiam.
Глобальна доставка
Urna condimentum mattis pellentesque nibh. Integer vitae justo eget magna
Умови хроматографії:
Силікагель, пов’язаний октадецилсиланом, використовували як наповнювач, а 0,05 моль/л розчин дигідрофосфату калію, що містив 0,1% гептансульфонат натрію (доведений до рН 3,0 фосфорною кислотою) - метанол (68:32) використовували як рухому фазу. Довжина хвилі виявлення становила 279 нм, а об’єм ін’єкції становив 10 мкл.
Вимоги до придатності системи:
На хроматограмі розчину для перевірки придатності системи теоретичне число планшетів, розраховане на основі піку пара-амінобензойної кислоти, має бути не менше ніж 2000, а ступінь поділу між піком прокаїну та піком пара-амінобензойної кислоти має бути більше 2,0.
Сіль заліза:
Візьміть осад, що залишився під осадом розпалювання, додайте 2 мл соляної кислоти, випарюйте на водяній бані, додайте 4 мл розведеної соляної кислоти, розчиніть при низькій температурі, додайте 30 мл води та 50 мг персульфату амонію та перевірте за загальним правилом 0807. Порівняно з контрольним розчином, виготовленим з 1,0 мл стандартного заліза. розчину, вона не повинна бути глибше (0,001%).
Прокаїну гідрохлоридналежить до складноефірних місцевих анестетиків, які мають місцевоанестезуючу, проти-запальну, протиревматичну, судинорозширювальну, антиаритмічну та інші дії. В основному використовується в клінічній практиці для інфільтраційної анестезії, блокової анестезії, анестезії поперекового відділу хребта тощо.
Належить до складноефірних місцевих анестетиків, має швидкий початок і хороший анестезуючий ефект, а також блокуючу дію на нервові тканини в різних відділах. Тому його широко використовують у клінічній практиці для місцевої інфільтраційної анестезії, провідникової анестезії, спинномозкової анестезії тощо.
Належить до складноефірних місцевих анестетиків, має проти-запальну дію та може блокувати запальні реакції. Він зазвичай використовується клінічно для полегшення таких симптомів, як зубний біль, головний біль, невралгія та біль у суглобах.
Він також має протиревматичний ефект, який може пригнічувати запальні фактори в організмі пацієнта, тим самим полегшуючи такі симптоми, як біль у суглобах і набряки, спричинені ревматоїдним артритом.
Він може безпосередньо впливати на гладку мускулатуру судин, розширювати кровоносні судини, збільшувати кровообіг, покращувати мікроциркуляцію та зазвичай використовується в клінічній практиці для лікування симптомів запаморочення та головного болю, спричинених ішемічним цереброваскулярним захворюванням, захворюванням периферичних судин тощо.
Він також має антиаритмічну дію, яка може пригнічувати центральну нервову систему та полегшувати такі симптоми, як серцебиття, стиснення в грудях і запаморочення, спричинені аритмією.
Слід зазначити, що перераховані вище препарати слід застосовувати під наглядом лікаря і не можна використовувати наосліп, щоб уникнути побічних реакцій і шкоди для організму. Крім того, він повинен бути протипоказаний пацієнтам з алергією на місцеві анестетики, порушеннями функції печінки та нирок тощо.
Прокаїну гідрохлорид, як класичний місцевий анестетик, має складний і точний механізм дії, що включає численні фізіологічні системи та молекулярні взаємодії.
Як ефірний місцевий анестетик, його місцевоанестезуючий ефект в основному досягається шляхом блокування провідності нервових волокон. Конкретний механізм полягає в наступному:
(1) Проникнення через нейрональну мембрану: молекули прокаїну покладаються на градієнти концентрації, щоб дифундувати через нейрональну мембрану, що є першим кроком у їх анестезуючому ефекті.
(2) Блокада іонних каналів натрію: після проникнення в нервові клітини прокаїн вибірково зв’язується з іонними каналами натрію на клітинній мембрані, запобігаючи надходженню іонів натрію. Іони натрію є ключовими іонами для генерації та поширення потенціалів дії в нервових клітинах, і їх внутрішній потік перешкоджає, що призводить до підвищення порогу збудження нервових клітин і втрати збудливості та провідності.
(3) Блокування передачі інформації: оскільки генерація та поширення нервових імпульсів залежить від трансмембранного потоку іонів натрію, прокаїн ефективно блокує передачу нервових імпульсів, блокуючи канали іонів натрію, досягаючи ефекту місцевої анестезії.
Вплив на центральну нервову систему
Вплив на центральну нервову систему тісно пов'язаний з дозуванням ліків, зокрема проявляється у вигляді:
(1) Ефект гальмування: у звичайних дозах прокаїн в основному гальмує центральну нервову систему. У пацієнтів може виявлятися седація, підвищений больовий поріг і навіть кома або кома. Цей гальмівний ефект допомагає полегшити тривогу та біль пацієнтів, а також покращити комфорт операції чи лікування.
(2) Ефект збудження: зі збільшенням дози ліків гальмівний ефект новокаїну на центральну нервову систему може поступово слабшати і навіть трансформуватися в ефект збудження. Пацієнти можуть відчувати стани збудження, манію, а у важких випадках можуть призвести до побічних реакцій, таких як судоми. Тому при застосуванні прокаїну необхідно суворо контролювати дозування, щоб уникнути надмірного вживання.
Вплив на серцево-судинну систему також тісно пов'язаний з дозуванням ліків, зокрема проявляється у вигляді:
(1) Зміни частоти серцевих скорочень і артеріального тиску: можуть стимулювати симпатичну нервову систему, викликаючи збільшення частоти серцевих скорочень і артеріального тиску. Однак у міру збільшення дози препарату він може пригнічувати розширення периферичних судин, що призводить до зниження артеріального тиску. Цей складний зв’язок із дозою-відповіддю вимагає від лікарів ретельного моніторингу частоти серцевих скорочень пацієнтів і змін артеріального тиску під час застосування прокаїну.
(2) Антиаритмічний ефект: він також має антиаритмічний ефект. Він може зменшити виникнення аритмії, блокуючи передачу нервових імпульсів і пригнічуючи збудливість клітин міокарда. Однак цю функцію потрібно використовувати розумно під керівництвом лікаря, щоб уникнути виникнення побічних реакцій.
Ефект нервово-м'язової блокади
Конкурентне пригнічення рецепторів ацетилхоліну на мембрані кінцевої моторної пластинки призводить до неефективної передачі нервових імпульсів до м’язових клітин, що призводить до нервово-м’язової блокади. Цей ефект допомагає зменшити м’язову напругу та біль під час операції, а також покращити плавність хірургічних процедур. Однак слід зазначити, що нервово-м’язова блокуюча дія прокаїну може призвести до побічних реакцій, таких як м’язова слабкість або параліч у пацієнтів, тому необхідно уважно стежити за змінами функції м’язів під час застосування.
побічна реакція
Прокаїну гідрохлорид, як класичний ефірний місцевий анестетик, широко використовувався в інфільтраційній анестезії, блоковій анестезії та епідуральній анестезії з моменту його клінічного застосування на початку 20-го століття через його швидкий початок і помірну тривалість дії. Однак побічні реакції, які можуть виникнути під час його використання, стосуються багатьох систем органів, таких як серцево-судинна система, центральна нервова система, дихальна система, шлунково-кишковий тракт та алергічні реакції.
Побічні реакції з боку серцево-судинної системи
Клінічні прояви
Аритмія: прокаїну гідрохлорид може викликати синусову тахікардію, передсердну екстрасистолію, шлуночкову екстрасистолію та навіть шлуночкову тахікардію. Клінічні дані показують, що частота аритмії при епідуральній анестезії становить близько 2% -5%, що частіше спостерігається, коли швидкість введення занадто висока або доза занадто висока.
Коливання артеріального тиску: у деяких пацієнтів може спостерігатися транзиторна гіпотензія або гіпертензія. Гіпотензія зазвичай спричинена розширенням судин або пригніченням міокарда, тоді як гіпертензія може бути пов’язана зі збудженням симпатичної нервової системи або болем.
Почервоніння обличчя: близько 10% -15% пацієнтів відчувають почервоніння обличчя після ін’єкції, що пов’язано з тим, що препарат безпосередньо стимулює кровоносні судини або викликає вивільнення гістаміну.
Механізм виникнення
Блокада натрієвих каналів: прокаїну гідрохлорид пригнічує натрієві канали в клітинах міокарда, знижуючи швидкість підйому фази 0 потенціалу дії та уповільнюючи провідність, що може викликати повторну аритмію.
Вплив кальцієвих каналів: високі концентрації препаратів можуть інгібувати кальцієві канали типу L-, зменшувати приплив кальцію, призводити до зниження скоротливості міокарда та спричиняти гіпотензію.
Вивільнення гістаміну: ефірні місцеві анестетики можуть легко індукувати вивільнення гістаміну, спричиняючи розширення судин і підвищення проникності капілярів, що призводить до почервоніння обличчя та гіпотензії.
Профілактичні заходи
Контролювати швидкість введення: під час інфільтраційної анестезії 0,25% -0,5% розчин не повинен перевищувати 1,5 г на годину; під час блокової анестезії 1% -2% розчин не повинен перевищувати 1,0 г на годину.
Моніторинг життєво важливих функцій: постійно контролюйте електрокардіограму та артеріальний тиск під час операції, щоб швидко виявити та лікувати аритмію.
Уникайте помилкового потрапляння в кровоносні судини: потягніть голку назад перед ін’єкцією, щоб переконатися, що голка не потрапила в кровоносну судину, і зменшити системне всмоктування.
Побічні реакції центральної нервової системи
Клінічні прояви
Центральне збудження: ранні симптоми включають занепокоєння, шум у вухах, запаморочення, а у важких випадках можуть виникати м’язові тремтіння, судоми та навіть епілептичні припадки. Рівень захворюваності становить близько 0,1% -0,5%, що частіше спостерігається, коли концентрація препарату в крові перевищує 5 мкг/мл.
Центральне гальмування: у невеликої кількості пацієнтів можуть спостерігатися сонливість і кома, що пов’язано з прямим гальмуванням центральної нервової системи лікарськими засобами.
Нейротоксичність: тривале або надмірне застосування може призвести до периферичної нейропатії, що проявляється у вигляді сенсорних аномалій або зниження м’язової сили.
Механізм виникнення
Проникнення через гематоенцефалічний бар'єр: препарати високої концентрації можуть проникати через гематоенцефалічний бар'єр, пригнічувати гальмівні нейрони в центральній нервовій системі та призводити до підвищеної збудливості.
Інгібування рецептора гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК): прокаїну гідрохлорид може пригнічувати функцію рецептора ГАМК, зменшувати приплив іонів хлориду та зменшувати інгібування нейронів.
Накопичення метаболітів: такі метаболіти, як пара-амінобензойна кислота (PABA), можуть мати нейротоксичність, особливо якщо накопичуються у випадках дисфункції печінки.
Профілактичні заходи
Контроль дози: максимальна доза не повинна перевищувати 1,0 г, розрахована на основі маси тіла, а місцева ін’єкція не повинна перевищувати 20 мг на кг.
Уникнення голоду: пацієнти з недоїданням або голодом більш схильні до токсичних реакцій, тому їм слід завчасно відновити енергію.
Підготуйте обладнання для екстреної допомоги: бензодіазепіни (такі як діазепам) і тіопентал натрію доступні під час операції для купірування епілептичних нападів.
Популярні Мітки: прокаїну гідрохлорид кас 51-05-8, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, оптом, продаж