Правадолін, також відомий як Win 48098, (r -76613) - це органічний синтез проміжний та фармацевтичний проміжний продукт, який може бути використаний у процесі органічного синтезу в лабораторії та в процесі хімічних та фармацевтичних досліджень та розробок. Молекулярна формула C23H26N2O3, CAS 92623-83-1, Молярна маса становить приблизно 322,48 г/моль. Це білий до сіруватого білого кристалічного порошку з твердою формою. Він має певну розчинність у деяких полярних органічних розчинниках, таких як етанол, диметилсульфоксид та метил-трет-бутиловий ефір. Однак він має погану розчинність у неполярних розчинниках, таких як N-гептан та дихлорметан. Крім того, розчинність продукту у воді також обмежена. Температура кипіння зазвичай становить близько 400 градусів Цельсія. Це означає, що при нормальному тиску це не легко нестабільно. Він має численне потенційне використання, в тому числі як знеболюючий та протизапальний препарат, а також застосування в дослідженнях нейронауки.
|
|
|
|
Хімічна формула |
C23H26N2O3 |
|
Точна маса |
378 |
|
Молекулярна вага |
378 |
|
m/z |
378 (100.0%), 379 (24.9%), 380 (2.7%) |
|
Елементальний аналіз |
C, 72.99; H, 6.92; N, 7.40; O, 12.68 |
Правадолінвперше був розроблений у 1980-х роках як новий протизапальний та інгібітор синтезу простагландину. Він діє шляхом інгібування ферменту циклооксигенази (COX), яка бере участь у виробленні запальних сполук. Спочатку увага приділялася його потенціалу як протизапальному препарату, подібному до нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП), як індометацин. Однак під час доклінічних досліджень дослідники спостерігали несподівано сильні знеболюючі ефекти в дозах в десять разів менше, ніж ті, необхідні для його протизапальної дії. Ці висновки свідчать про те, що механізм дії виходить за рамки його ролі інгібітора Кокса.
Подальше розслідування показало, що воно належить до нового класу канабіноїдних агоністів, зокрема амінокилініндолів. Було встановлено, що він взаємодіє з канабіноїдними рецепторами, CB1 та CB2, які мають вирішальне значення для модуляції сприйняття болю та імунних реакцій. Це відкриття ознаменувало значний зсув розуміння його терапевтичного потенціалу, позиціонуючи його як потенційне лікування болю та умов, пов'язаних з запаленням.
Дослідження було обширним, коли дослідження досліджували його конформаційні властивості за допомогою ЯМР та молекулярного моделювання, його фармакології порівняно з іншими анальгетиками та його потенційною нефротоксичністю. Конформаційне дослідження дало уявлення про структуру, сприяючи розумінню її взаємодії з канабіноїдними рецепторами. Фармакологічні дослідження підкреслили його унікальний профіль, відрізняючи його від інших інгібіторів циклооксигенази. Однак було відмічено занепокоєння щодо нефротоксичності, особливо у собак, що вимагає подальшого дослідження його профілю безпеки.
Ефект, що звільняє біль
Win 48098 широко вивчався як знеболюючий. Він виробляє анальгетичні ефекти, активуючи ендогенну канабіноїдну систему в мозку. Ендогенна канабіноїдна система бере участь у регуляції передачі болю та полегшує біль шляхом поєднання з ендогенним рецептором канабіноїдів. Він зв'язується з цими рецепторами, тим самим зменшуючи сприйняття болю. Хоча він ще не застосовується в клінічній практиці, він викликав широкий дослідницький інтерес як потенційний знеболюючий препарат.
Протизапальні ефекти
Окрім свого знеболюючого ефекту, Win 48098 також виявляє певні протизапальні ефекти. Він може інгібувати запальні реакції та вивільнення запальних медіаторів, тим самим зменшуючи запалення тканин та пов'язаний з цим біль. Це дозволяє мати потенціал при лікуванні деяких запальних захворювань, таких як артрит, ревматизм та запальні захворювання кишечника. Однак, як і більшість препаратів, протизапальний ефект від нього все ще вимагає подальших досліджень та клінічних випробувань для перевірки.
Нейропротекторні ефекти
У дослідженні нейронауки Win 48098 широко використовується для вивчення його потенційної ролі в нейропротекції. Дослідження показують, що це може збільшити виживання нервових клітин і сприяти росту нервових клітин, які можуть бути використані для лікування дегенеративних захворювань, травм нерва та захворювання центральної нервової системи нервової системи. Однак дослідження в цій галузі все ще перебувають на ранніх стадіях, і в майбутньому потрібно більше експериментів та клінічних досліджень для подальшого перевіру його нейропротекторного ефекту.
Інші потенційні використання
На додаток до вищезазначених цілей, Win 48098 також вивчається та використовується в інших сферах, таких як серцево -судинні захворювання, лікування раку та депресія. Це демонструє певний вплив на серцево -судинну систему, включаючи регуляцію артеріального тиску та судинізації. Крім того, він також демонструє певну протипухлинну активність і має потенціал у пригніченні росту ракових клітин. Крім того, попередні експериментальні результати свідчать про те, що він може мати певний терапевтичний потенціал для емоційних та психологічних розладів, таких як депресія та тривожність, але дослідження в цій галузі все ще дуже обмежені.
Фармакологічний механізм дії прадоприлу змінюється залежно від специфічної форми препарату. Далі йдеться про його механізм дії як антигістаміновий та антиаритмічний препарат відповідно.
Механізм дії антигістамінів
У деяких випадках прадорін використовується як антигістамін, насамперед для полегшення алергічних симптомів. Антигістаміни в основному блокують вплив гістаміну на організм шляхом зв'язування з гістаміновими рецепторами. Гістамін є важливим запальним посередником, що бере участь у алергічних реакціях та запальних процесах. Прадолін може полегшити алергічні симптоми шляхом інгібування вазодилатації, спричиненої гістаміном, скороченням гладкої мускулатури та залозистою секрецією через зв'язування з рецепторами гістаміну.
Слід зазначити, що ефективність пррасидоліну як антигістаміну змінюється серед людей, оскільки існують відмінності в чутливості до гістаміну та розподілу рецепторів між різними людьми. Тому, використовуючи прадорін для лікування алергічних симптомів, необхідно внести коригування відповідно до конкретної ситуації пацієнта.
Механізм дії антиаритмічних препаратів
Прадоприл також можна використовувати як антиаритмічний препарат, особливо у вигляді таблетки гідрохлориду пропафенону. Його фармакологічний механізм в основному чинить антиаритмічні ефекти, блокуючи канали натрію в мембрані клітин міокарда та мембрану фібробласту Пуркіньє.
Гальмуйте скорочення міокарда
Таблетки з гідрохлориду пропафенону можуть вибірково зв'язуватися з каналами натрію на мембрані клітин міокарда та фібробласт -мембрані Пуркіньє, що гальмуючи відкриття цих каналів та зменшуючи приплив іонів натрію. Іони натрію є одним з ключових факторів генерації та поширення потенціалів дії в клітинах міокарда, тому зменшення припливу іонів натрію може знизити автономію та провідність клітин міокарда. Цей ефект може уповільнити частоту серцевих скорочень і послабити скоротливість міокарда, тим самим допомагаючи контролювати аритмію.
Поширюйте тривалість потенціалу дії
Крім інгібування припливу іонів натрію, таблетки гідрохлориду пропафенон також можуть впливати на швидкість та кількість припливу іонів кальцію в кардіоміоцити. Іони кальцію відіграють важливу роль у стадії реполяризації потенціалів дії в клітинах міокарда. Впливши на приплив іонів кальцію, таблетки гідрохлориду пропафенону можуть продовжити тривалість потенціалів дії, тим самим уповільнюючи швидкість провідності серця. Цей ефект може запобігти виникненню та розвитку швидкої аритмії.
Збільшити час реполяризації
Крім того, таблетки гідрохлориду пропафенону можуть посилити витік іонних калію та сприяти процесу реполяризації клітин міокарда. Реполяризація є важливою стадією потенціалу дії в клітинах міокарда, що включає витік іонів калію. Підвищуючи витік іонів калію, таблетки гідрохлориду пропафенону можуть скоротити час реполяризації та покращувати симптоми дисфункції лівого шлуночка у пацієнтів з гіпертрофією шлуночка.
ПравадолінВиявляє потужну фармакологічну активність, особливо як агоніст канабіноїдних рецепторів. Це означає, що він взаємодіє з канабіноїдними рецепторами в організмі, імітуючи ефекти ендогенних канабіноїдів, як анандамід. Одним із помітних ефектів є його здатність інгібувати синтез простагландинів (PGS) у мозку миші. Простагландини беруть участь у запаленні та сприйнятті болю, а їх гальмування може призвести до знеболюючих (знімаючих) ефектів.
У дослідженнях на тваринах він продемонстрував антиноцицептивну активність, що є здатністю зменшити або усунути біль. Це спостерігається у гризунів, що піддаються різним ноцицептивним подразникам, включаючи теплові, хімічні та механічні подразники. Ці результати свідчать про те, що він може мати потенційні програми в галузі управління болем, особливо для лікування хронічних больових станів.
Однак важливо зазначити, що він все ще досліджується і не був затверджений для клінічного використання у людей. Потрібні подальші дослідження, щоб повністю зрозуміти його безпеку, ефективність та потенційні побічні ефекти у людини. Незважаючи на це, попередні висновки в дослідженнях на тваринах викликали значний інтерес доправадоліняк потенційний новий варіант лікування для управління болем.
Проблеми з розвитку та стратегії реагування
R&D Challenge
Розробка WIN 48098 стикається з багатьма проблемами, включаючи дослідження фармакології, фармакокінетики, оцінки безпеки та інших аспектів. Крім того, завдяки своїй складній хімічній структурі та фармакологічному механізму дії синтез та очищення WIN 48098 також створюють певні труднощі. Для подолання цих викликів вченим потрібно зміцнити міждисциплінарну співпрацю, використовувати передові методи дослідження та технологічні платформи та прискорити процес розвитку WIN 48098.
Ринкова конкуренція
Щодо конкуренції на ринку, Win 48098 повинен конкурувати з іншими протизапальними, знеболюючими та нейромодулюючими препаратами. Для підвищення конкурентоспроможності на ринку фармацевтичні компанії повинні посилити просування ринку та побудови брендів, а також підвищувати обізнаність споживачів та прийняття виграшів 48098. У той же час вони також повинні постійно оптимізувати виробничі процеси та зменшити витрати для підвищення ефективності та конкурентоспроможності ринку своїх продуктів.
Політика та правила
З точки зору політики та правил, країни мають все більш суворі вимоги щодо затвердження та нагляду за наркотиками. Для того, щоб плавно просунути клінічні випробування та процес запуску ринку WIN 48098, фармацевтичні компанії повинні ретельно стежити за змінами у відповідних політиках та правилах, щоб забезпечити, щоб дослідницькі та виробничі процеси відповідали регуляторним вимогам. Крім того, їм також потрібно активно спілкуватися та співпрацювати з регуляторними органами, щоб шукати більше політичної підтримки та рекомендацій.
Майбутні тенденції та перспективи розвитку
Технологічні інновації
З постійним прогресом та інноваціями науки та технологій дослідження та розробка Win 48098 отримають користь від нових методів наукових досліджень та технологічних платформ. Наприклад, застосування передових технологій, таких як редагування генів та штучний інтелект, допоможе прискорити прогрес фармакологічних та фармакокінетичних досліджень WIN 48098. Крім того, розробка нових систем доставки лікарських засобів також забезпечить більше можливостей для клінічного застосування WIN 48098.
Розширення ринку
Надалі, з просуванням клінічних випробувань та процесом запуску ринку Win 48098, перспективи її застосування на ринку будуть ще більш широкими. Окрім традиційного фармацевтичного ринку, Win 48098 також може розширитись на інші суміжні сфери, такі як продукти для здоров'я та косметика. Це допоможе додатково розширити свою частку ринку та покращити вплив бренду.
Міжнародне співробітництво
У контексті глобалізації міжнародна співпраця стала важливою силою у просуванні інновацій та розвитку фармацевтичних технологій. Надалі дослідження та маркетинг Win 48098 отримають користь від міжнародного співробітництва та обміну. Співпрацюючи з всесвітньо відомими фармацевтичними компаніями та науково -дослідними установами, можна поділитися ресурсами та технологічними досягненнями, прискорюючи процес НДДКР та просування ринку WIN 48098.
Популярні Мітки: Pravadoline CAS 92623-83-1, постачальники, виробники, фабрика, оптова торгівля, купівля, ціна, масу, для продажу