Пефлоксацину мезилат дигідрат CAS 149676-40-4

Реакції з боку шлунково-кишкового тракту є найпоширенішими побічними реакціями пефлоксацину мезилату дигідрату, частота яких становить приблизно 5–15 %. Клінічні прояви включають:
Нудота та блювання: зазвичай спостерігаються на ранніх стадіях прийому ліків, можуть бути пов’язані з прямою стимуляцією слизової оболонки шлунково-кишкового тракту препаратом. Ретроспективне дослідження за участю 200 пацієнтів показало, що частота нудоти становила 8,5%, а блювання — 4,2%.
Діарея: у деяких пацієнтів може спостерігатися водянистий або водянистий стілець, а у важких випадках він може перерости в псевдомембранозний коліт (з частотою приблизно 0,1% -0,5%), що характеризується сильним болем у животі, кривавим стільцем і лихоманкою, що вимагає термінового лікування.
Розлади травлення: включаючи дискомфорт у верхній частині живота, здуття та зниження апетиту, що може бути пов’язано з прийомом ліків, що впливають на моторику шлунково-кишкового тракту, або дисбактеріозом.
Механізм виникнення: препарати групи фторхінолонів можуть пригнічувати ріст корисної мікробіоти кишечника (такої як Bifidobacterium і Lactobacillus), що призводить до надмірного росту патогенних бактерій (таких як Clostridium difficile) і викликає запалення кишечника.

Реакції центральної нервової системи є ще однією поширеною побічною реакцією пефлоксацину мезилату дигідрату з частотою приблизно 3% -8%, в основному включаючи:
Головний біль і запаморочення: переважно слабкі, можуть зникати самостійно, можуть бути пов’язані з вазодилятаційною дією препаратів на кровоносні судини або збільшенням концентрації спинномозкової рідини.
Безсоння та сонливість: у деяких пацієнтів можуть спостерігатися розлади сну, які проявляються у вигляді труднощів із засипанням або сонливості вдень.
Психічні розлади: включаючи тривогу, неспокій, сплутаність свідомості, галюцинації та тремор, а у важких випадках можуть виникнути судоми (частота захворюваності становить близько 0,1% -0,5%). Когортне дослідження на літніх пацієнтів показало, що ризик епілептичних припадків тісно пов'язаний з нирковою дисфункцією та надмірним дозуванням ліків.
Механізм виникнення: препарати групи фторхінолонів можуть проходити через гематоенцефалічний бар’єр, пригнічувати нервову передачу гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК) і таким чином знижувати поріг епілепсії. Крім того, метаболіти препарату можуть мати пряму токсичність для центральної нервової системи.

Алергічні реакції є однією з серйозних побічних реакцій пефлоксацину мезилату дигідрату з частотою виникнення приблизно 1% -5% і різноманітними клінічними проявами.
Шкірна реакція: найпоширенішим є висипання (з частотою виникнення приблизно 2%-3%), що проявляється у вигляді еритеми, папул або кропив’янки, що часто виникає через 1-3 дні після прийому ліків. У важких випадках може розвинутися багатоформна ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона (SJS) або токсичний епідермальний некроліз (TEN), що характеризується великим лущенням шкіри та пошкодженням слизової оболонки, з летальністю до 10% -30%.
Судинний нейронабряк: проявляється набряком обличчя, губ або горла, у важких випадках може призвести до обструкції дихальних шляхів, що потребує термінового лікування.
Фотогенічна реакція: деякі пацієнти можуть відчувати почервоніння шкіри, набряк, пухирі або пекучий біль після впливу сонячного світла, з частотою приблизно 0,5% -1%. Це пов’язано з утворенням фототоксичних метаболітів після того, як препарат поглинає ультрафіолетове випромінювання.
Механізм виникнення: алергічні реакції в основному спричинені IgE-опосередкованими реакціями гіперчутливості типу І або Т-клітинами-опосередкованими реакціями гіперчутливості типу IV. Світлочутлива реакція пов’язана з утворенням вільних радикалів ліками після поглинання ультрафіолетового світла, яке пошкоджує клітини шкіри.

Реакція системи скелетних м’язів є специфічною побічною реакцієюПефлоксацину мезилат дигідрат, приділяючи особливу увагу його пошкодженню хрящів у молодих тварин
Біль у суглобах: деякі пацієнти можуть відчувати біль у колінах, щиколотках або зап’ястях із частотою виникнення приблизно 1%-2%. Здебільшого він тимчасовий і може зникати після припинення лікування.
Тендиніт і розрив сухожилля: найчастіше спостерігається в ахілловому сухожиллі, характеризується болем, набряком або обмеженням рухів. У важких випадках може статися розрив сухожилля (з частотою приблизно 0,01% -0,1%). Мета-аналіз показав, що користувачі фторхінолонів мають у 2,5 рази вищий ризик розриву ахіллового сухожилля порівняно з тими, хто їх не використовує.
Рабдоміоліз: проявляється м’язовим болем, м’язовою слабкістю та підвищенням рівня креатинкінази (КК) у сироватці крові; у важких випадках може призвести до гострої ниркової недостатності (частота захворюваності близько 0,01%).
Механізм виникнення: препарати групи фторхінолонів можуть перешкоджати відновленню хряща шляхом інгібування синтезу протеогліканів хондроцитами; Водночас препарати можуть безпосередньо пошкоджувати клітини сухожиль, що призводить до розриву колагенових волокон.