Порошок метотрексатує сильнодіючим препаратом, який в основному використовується для лікування різних аутоімунних захворювань і деяких форм раку. Належачи до класу ліків, відомих як антиметаболіти, він порушує синтез ДНК і проліферацію клітин, таким чином проявляючи свою терапевтичну дію.
При аутоімунних захворюваннях, таких як ревматоїдний артрит, псоріаз і певні типи васкуліту, він допомагає зменшити запалення та уповільнити прогресування захворювання шляхом модулювання надмірної реакції імунної системи. При пероральному або ін’єкційному застосуванні, залежно від плану лікування, він може значно покращити симптоми та покращити якість життя пацієнтів.
Для лікування раку, зокрема певних типів лейкемії, лімфоми та раку молочної залози, він діє як хіміотерапевтичний агент, націлений на ракові клітини, що швидко діляться. Однак його застосування в онкології часто вимагає ретельного дозування та моніторингу через потенціал токсичності та побічних ефектів.
 |
 |
|
Хімічна формула |
C16H15ClO6 |
|
Точна маса |
338.06 |
|
Молекулярна маса |
338.74 |
|
m/z |
338.06 (100.0%), 340.05 (32.0%), 339.06 (17.3%), 341.06 (5.5%), 340.06 (1.4%), 340.06 (1.2%) |
|
Елементний аналіз |
C 56,73; H 4,46; Cl, 10,47; О, 28,34 |
Застосування антиметаболітів
Інгібування дигідрофолатредуктази (DHFR)
- Порошок метотрексатудіє як антиметаболіт шляхом інгібування ферменту дигідрофолатредуктази (DHFR). Цей фермент має вирішальне значення для перетворення дигідрофолату (ДГФ) у тетрагідрофолат (ТГФ), який є життєво важливим кофактором у синтезі пуринів, тимідилату та деяких амінокислот.
- Інгібуючи ДГФР, метотрексат запобігає утворенню ТГФ, тим самим порушуючи синтез ДНК, РНК і білків, необхідних для росту та поділу клітин.
Пригнічення синтезу ДНК
- Внаслідок інгібування утворення ТГФ метотрексат порушує реакції переносу одного вуглецю, необхідні для синтезу нуклеотидів, зрештою пригнічуючи синтез ДНК. Цей ефект особливо виражений під час S-фази клітинного циклу, коли відбувається реплікація ДНК.
Протипухлинна активність
- Широко використовується як протипухлинний засіб при лікуванні різних видів раку, включаючи гострий лімфобластний лейкоз, рак молочної залози, рак голови та шиї та інші. Його здатність пригнічувати синтез ДНК призводить до зупинки росту та проліферації ракових клітин.
Застосування антифолатів
Антагонізм фолієвої кислоти
Функціонує як антифолат, антагонізуючи дії фолієвої кислоти (вітамін B9). Фолієва кислота необхідна для синтезу та метаболізму нуклеотидів і амінокислот, що робить її критичним компонентом росту та поділу клітин.
Блокуючи перетворення фолієвої кислоти в її активну форму, ТГФ, метотрексат порушує фолієвий цикл і порушує синтез нуклеїнових кислот і білків.
Лікування аутоімунних захворювань
На додаток до його протипухлинної активності, він також використовується як імунодепресант при лікуванні аутоімунних захворювань, таких як ревматоїдний артрит. Пригнічуючи проліферацію імунних клітин, метотрексат допомагає зменшити запалення та полегшити симптоми, пов’язані з цими захворюваннями.
Комбінована терапія
Часто використовується в комбінації з іншими препаратами для посилення його терапевтичного ефекту. Наприклад, при лікуванні раку метотрексат можна комбінувати з іншими хіміотерапевтичними агентами для націлювання на численні шляхи, залучені до росту та виживання ракових клітин.
в лікуванні раку
Метотрексат головним чином функціонує шляхом інгібування дигідрофолатредуктази, ферменту, необхідного для перетворення дигідрофолату в тетрагідрофолат (THF). ТГФ є життєво важливим кофактором у синтезі нуклеотидів, які є будівельними блоками ДНК і РНК. Блокуючи це перетворення, метотрексат порушує вироблення нуклеотидів, тим самим пригнічуючи синтез ДНК і остаточно пригнічуючи ріст і проліферацію ракових клітин.
Метотрексат є ключовим компонентом у лікуванні ALL, часто використовується в комбінації з іншими хіміотерапевтичними засобами, такими як вінкристин і преднізон. Ця комбінація, відома як схема вінкристин-адріаміцин-дексаметазон (VAD), показала значну ефективність у ВСІХ пацієнтів.
Він також використовується для лікування різних солідних пухлин, включаючи рак молочної залози, рак легенів, рак голови та шиї та рак шлунково-кишкового тракту. Дозування та схема застосування варіюються залежно від конкретного типу та стадії раку.
Метотрексат є високоефективним при лікуванні хоріокарциноми та інших гестаційних трофобластичних захворювань, які є рідкісними, але агресивними формами раку, що виникає з плацентарної тканини.
Він використовується для лікування лімфом Ходжкіна та неходжкінських лімфом, часто в комбінації з іншими препаратами, такими як доксорубіцин, блеоміцин, вінбластин і дакарбазин (режим ABVD).
У деяких випадках терапія високими дозами метотрексату з лейковорином (HD-MTX/CFR) призначається пацієнтам із рефрактерним або рецидивним раком. Цей підхід передбачає введення високої дози метотрексату з подальшим застосуванням лейковорину для зниження токсичності та підвищення ефективності препарату.
аутоімунні захворювання
Порошок метотрексату, широко відомий як MTX, є широко використовуваним препаратом для лікування аутоімунних захворювань. Механізм його дії в основному полягає в інгібуванні дигідрофолатредуктази, таким чином блокуючи перетворення дигідрофолату в тетрагідрофолат. Це, у свою чергу, порушує синтез ДНК, РНК і білків, що призводить до пригнічення проліферації клітин і зниження продукції імунних медіаторів.
- Основне використання: Метотрексат є наріжним каменем лікування ревматоїдного артриту, особливо у випадках середнього та тяжкого ступеня. Це допомагає зменшити запалення, уповільнити прогресування захворювання та покращити функціональні результати.
- Механізм: інгібуючи активність Т- і В-клітин і знижуючи кількість імунних медіаторів, метотрексат має протизапальну та імуносупресивну дію.
- Додатки: MTX також використовується для лікування ювенільного ідіопатичного артриту, псоріатичного артриту, синдрому Фелті та васкуліту шкіри, пов’язаного з РА.
- Ефективність: Його ефективність у цих умовах була добре доведена, що часто призводить до покращення результатів лікування пацієнтів.
- Системний червоний вовчак (СЧВ): метотрексат можна використовувати як допоміжну терапію при СЧВ, особливо коли традиційні методи лікування є неадекватними.
- Системний склероз (SSc): У пацієнтів із СС метотрексат показав надію на сповільнення прогресування захворювання та покращення симптомів.
- Запальні міопатії: При таких захворюваннях, як дерматоміозит і поліміозит, терапія метотрексатом може бути корисною, особливо у випадках рефрактерного або важкого захворювання.
- Псоріаз: Метотрексат є добре зарекомендував себе для лікування середнього та тяжкого псоріазу, включаючи бляшкоподібний, каплеподібний та еритродермічний форми.
- Аутоімунні бульозні захворювання: Такі захворювання, як пухирчатка та бульозний пемфігоїд, можна лікувати метотрексатом, часто як додаткову терапію до кортикостероїдів.
- Васкуліт: Метотрексат використовується для лікування різних форм васкуліту, включаючи гранулематоз Вегенера, гігантоклітинний артеріїт і артеріїт Такаясу.
- Механізм: Його здатність зменшувати запалення та опосередковане імунітетом пошкодження кровоносних судин робить його цінним терапевтичним засобом.
Порошок метотрексату, піонерський препарат у сучасній медицині, вперше був відкритий у 1940-х роках у результаті наукових досліджень антифолатних сполук. Спочатку синтезований як потенційний хіміотерапевтичний засіб, його здатність пригнічувати дигідрофолатредуктазу — важливий фермент у метаболізмі фолієвої кислоти — була швидко визнана. Хоча спочатку досліджували його протиракові властивості, пізніше виявилося, що він надзвичайно ефективний у лікуванні аутоімунних захворювань, зокрема ревматоїдного артриту, де він зробив революцію в лікуванні, пригнічуючи надмірну реакцію імунної системи. Це відкриття стало важливою віхою в медицині, запропонувавши пацієнтам нове життя з меншою кількістю виснажливих симптомів і покращеною якістю життя.
Популярні Мітки: метотрексат порошок кас 59-05-2, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, оптом, продаж