Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. є одним із найдосвідченіших виробників і постачальників порошку метформіну в Китаї. Ласкаво просимо до оптового оптового продажу високоякісного порошку метформіну на нашому заводі. Хороший сервіс і доступні ціни.
Метформін порошокце чистий порошок метформіну з хімічною назвою 1,1-диметилбігуанід, молекулярною формулою C₄H₁₁N₅ і молекулярною масою 129,16 г/моль. Зовнішній вигляд зазвичай являє собою білий або світло-жовтий кристалічний порошок, легко розчинний у воді, стабільний у кислотних умовах, але може розкладатися в сильно лужному середовищі. Його потрібно зберігати подалі від світла та вологи, щоб запобігти деградації або погіршенню якості. Він пригнічує мітохондріальний дихальний ланцюг у печінці, зменшує вироблення глюкози, активує AMPK (протеїнкіназу, що активується аденозинмонофосфатом), і покращує поглинання та використання глюкози в м’язах і жировій тканині. Знижують ефективність всмоктування глюкози в кишечнику і додатково контролюють рівень цукру в крові. Метформін може пригнічувати проліферацію та метастазування пухлинних клітин, знижувати ризик серцево-судинних подій та підвищувати виживаність пацієнтів із цукровим діабетом шляхом регуляції клітинного метаболізму та сигнальних шляхів.
Додаткова інформація про хімічний склад:
| Назва продукту | Метформін порошок | Таблетки метформіну | Метформін капсула | Метформін крем | Розчин метформіну |
| Тип продукту | порошок | планшет | Капсули | лосьйон | рідина |
| Чистота продукту | Більше або дорівнює 99% | Більше або дорівнює 99% | Більше або дорівнює 99% | Більше або дорівнює 99% | Більше або дорівнює 99% |
| Технічні характеристики продукту | 100г/1кг/і т.д. | 0,5 г/250 мг/500 мг | 0.25g | 10g/15g | 500 мг/5 мл |
| Форма товару | Органічний синтез | Приймати перорально | Приймати перорально | Зовнішнє застосування | Зовнішнє застосування |
|
|
|
Метформін COA
 |
|
|
|
|
Метформін порошокце чистий порошок метформіну. Як найпоширеніший пероральний гіпоглікемічний препарат у світі, його використання розширилося від традиційного лікування діабету до багатопрофільного лікування здоров’я. Нижче наведено детальне пояснення його призначення:
Основне клінічне застосування:-лікування діабету 2 типу першої лінії
Гіпоглікемічний механізм: мульти{0}}цільовий синергічний ефект
Метформін знижує рівень цукру в крові за допомогою потрійного механізму: пригнічення вироблення глюкози в печінці, підвищення чутливості периферичних тканин (таких як м’язи та жир) до інсуліну та зменшення всмоктування глюкози в кишечнику. Його унікальна особливість полягає в тому, що він не стимулює секрецію інсуліну, тому рідко викликає гіпоглікемію, якщо використовувати його самостійно, особливо у пацієнтів з ожирінням і діабетом 2 типу.
Інгібування печінки: шляхом активації AMP-активованої протеїнкінази (AMPK) пригнічується експресія ключових глюконеогенних ферментів, таких як фосфоенолпіруваткарбоксикіназа та глюкозо-6-фосфатаза, зменшуючи вироблення глюкози печінкою.
Периферична утилізація: сприяє анаеробному зброджуванню глюкози м’язовими клітинами та збільшує поглинання глюкози; Підвищують інсулінорезистентність жирової тканини та знижують рівень вільних жирних кислот.
Кишкова регуляція: затримка кишкового всмоктування глюкози та потенційно опосередковано покращує метаболізм шляхом зміни складу кишкової мікробіоти (наприклад, збільшення кількості бактерій, що виробляють коротколанцюгові жирні кислоти).
Клінічні докази: бажані рекомендації для глобальних рекомендацій
Підтвердження ефективності: дослідження UKPDS (британське проспективне дослідження діабету) підтвердило, що метформін може знизити -загальну смертність хворих на цукровий діабет на 32%, ризик інфаркту міокарда на 39%, а його серцево-судинний захист є кращим, ніж препарати сульфонілсечовини та інсулін.
Застосовна популяція: охоплює пацієнтів із надмірною вагою/ожирінням і без ожиріння з діабетом 2 типу, особливо для пацієнтів із нещодавно діагностованим діагнозом, пацієнтів похилого віку та пацієнтів із метаболічним синдромом.
Комбінована терапія: поєднання з похідними сульфонілсечовини, інгібіторами DPP-4, інгібіторами SGLT-2 або інсуліном може значно посилити гіпоглікемічний ефект і зменшити дозу інсуліну (середнє зниження на 20% -30%).
Перевага рецептури: гнучкість у формі порошку
Метформін порошокможна застосовувати наступними способами:
Виробництво рецептури: використовується для пресування таблеток, наповнення капсул або композиції, щоб відповідати різним вимогам щодо дозування (наприклад, 250 мг, 500 мг, 850 мг).
Індивідуальне введення: для пацієнтів із труднощами ковтання його можна приготувати у вигляді суспензії або змішати з їжею для прийому; У наукових дослідженнях точний контроль дози можна використовувати для вивчення взаємозв’язків-доза-відповідь.
Особлива категорія пацієнтів: діти можуть регулювати дозування відповідно до їх ваги (зазвичай 10-15 мг/кг на день), а форму порошку легко упаковувати.
Дослідження: від фундаментальних досліджень до розробки ліків
Модель дослідження фармакологічного механізму
Метформін порошокє ідеальним інструментом для дослідження його багато{0}}наслідків:
Експерименти на клітинах: використовується для вивчення його впливу на функцію мітохондрій (наприклад, пригнічення комплексу I), шлях AMPK, передачу сигналів mTOR і метаболізм кишкової мікробіоти. Наприклад, дослідження Північно-західного університету виявило, що метформін знижує синтез АТФ і активує AMPK, націлюючись на мітохондріальний комплекс I, таким чином пригнічуючи виробництво глюкози в печінці.
Модель на тваринах: у мишей з діабетом, щурів із ожирінням і моделей трансплантації пухлини з порошку можна готувати розчини різних концентрацій для перорального введення або внутрішньоочеревинної ін’єкції, щоб спостерігати його динамічний вплив на рівень цукру в крові, масу тіла та ріст пухлини.
Нова платформа розробки показань
Порошкова форма полегшує такі дослідження:
Протипухлинний ефект: метформін може пригнічувати проліферацію колоректального раку, раку легенів, раку передміхурової залози та інших клітин, і його механізм включає зниження регуляції мікроРНК-222-3p, посилення експресії мікроРНК-2110 та інших мікроРНК і блокування прогресування циклу пухлинних клітин.
Дослідження проти старіння: в онлайн-моделях комах і мишей метформін активує AMPK і подовжує тривалість життя на 10% -20% шляхом імітації ефектів обмеження калорій. Форма порошку зручна для тривалого прийому та корекції дозування.
Нейропротекція: як активатор AMPK, що проникає через гематоенцефалічний бар’єр, метформін може покращувати метаболічні порушення при нейродегенеративних захворюваннях, таких як хвороба Альцгеймера та Паркінсона.
Дослідження взаємодії ліків
Форма порошку може точно контролювати частку комбінованої терапії, наприклад:
У поєднанні з EGFR-TKI: у клінічних дослідженнях не-дрібноклітинного раку легені метформін (500 мг 2 рази на добу) у поєднанні з гефітинібом значно підвищив частоту об’єктивної відповіді (ORR) з 34% до 58% і подовжену виживаність без прогресування (PFS) з 9,8 місяців до 13,1 місяців.
Комбінація з інгібіторами SGLT-2: метформін у комбінації з емпагліфлозином може синергічно знизити HbA1c на 1,5% -2,0%, одночасно знижуючи ризик серцево-судинних подій.
Розширення спеціальних показань: від цукрового діабету до системного лікування захворювання
Репродуктивна ендокринна сфера
Синдром полікістозних яєчників (СПКЯ): метформін може покращити резистентність до інсуліну, знизити рівень андрогенів і відновити цикл овуляції. Дослідження показали, що його поєднання з кломіфеном може збільшити швидкість овуляції до 80% і частоту вагітності до 30% у пацієнтів із СПКЯ.
Гестаційний діабет (GDM): FDA схвалив метформін для GDM у 2016 році, і його порошкову форму можна приготувати в низьку-дозу розчину для зменшення шлунково-кишкових побічних ефектів. Дослідження показали, що комбінація метформіну та інсуліну може зменшити збільшення ваги у вагітних (в середньому на 2,3 кг) і ризик неонатальної гіпоглікемії.
Застосування в дерматології
Акне: Метформін покращує акне, пов’язане з гіперандрогенією, шляхом пригнічення синтезу андрогенів і шляху mTOR. Дослідження за участю 40 жінок із синдромом полікістозних явищ, ускладненим акне, показало, що після 8 тижнів перорального прийому метформіну (500 мг тричі на добу) ступінь тяжкості акне зменшився на 60%.
Немеланомний рак шкіри (NMSC): Останні дослідження підтвердили, що метформін може знизити ризик базальноклітинної карциноми (BCC) на 42% і плоскоклітинного раку (SCC) на 18%. Його механізм пов’язаний із зменшенням пошкодження ДНК, спричиненого ультрафіолетом, і пригніченням сигнального шляху hedgehog.
Загоєння ран: Термочутливий гідрогель з метформіну та цинкового координаційного комплексу (ZnMet) може сприяти загоєнню виразки діабету, що знижує ризик окисного стресу та інфекції шляхом активації AMPK та аутофагії.
Захист серцево-судинної системи
Атеросклероз: метформін може знизити рівень холестерину ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ-) до 0,5-1,0 ммоль/л, зменшити експресію факторів запалення ендотелію судин (таких як IL-6, TNF - ) і затримати прогресування атеросклерозу.
Серцева недостатність. У хворих на цукровий діабет із серцевою недостатністю метформін може знизити смертність від усіх-причин на 25%, і його механізм пов’язаний із покращенням енергетичного обміну міокарда та зменшенням накопичення молочної кислоти.
Ад'ювантне лікування COVID-19
Попередні дослідження показують, що метформін може покращити прогноз пацієнтів із COVID-19 за допомогою таких механізмів:
Пригнічення реплікації вірусу: експерименти in vitro показали, що метформін (10 мМ) може пригнічувати реплікацію SARS-CoV-2 у клітинах Caco-2 зі значенням IC50 1,43 мМ.
Регулювання імунної відповіді: зменшення вивільнення про{0}}прозапальних цитокінів (таких як IL-6, IL-1) для запобігання цитокіновим штормам.
Покращує порушення метаболізму: виправляє гіперглікемію та гіперінсулінемію, пов’язану з COVID-19, і зменшує ризик тромбозу.
Техніка безпеки та запобіжні заходи при використанні
Поширені побічні ефекти
Реакції з боку шлунково-кишкового тракту: приблизно у 20–30 % пацієнтів спостерігаються нудота та діарея протягом початкового періоду лікування. Рекомендується починати з невеликої дози (500 мг/добу) і поступово збільшувати дозу до ефективної дози (1500-2000 мг/добу).
Vitamin B12 deficiency: Long term use (>4 роки) може збільшити ризик дефіциту вітаміну В12 (приблизно на 10%). Рекомендується щорічно контролювати рівень B12 у сироватці крові та при необхідності додавати до нього дозу.
Лактоацидоз: рідко, але важкий, з частотою приблизно 0,03/1000 людино-років, зазвичай спостерігається у пацієнтів з нирковою недостатністю (eGFR<30mL/min/1.73m ²), heart failure, or severe infections, and strict screening for contraindications is necessary.
Ліки для особливих груп населення
Пацієнти похилого віку: відрегулюйте дозу відповідно до рШКФ, з максимальною дозою 1000 мг/добу при рШКФ 45-59 мл/хв/1,73 м²; Вимкнути, коли eGFR<45mL/min/1.73m ².
Діти: підходить для пацієнтів старше 10 років, максимальна доза 2000 мг/добу. Потрібно контролювати рівень глюкози в крові та показники росту і розвитку.
Вагітним і годуючим жінкам: хворим на ГСД можна використовувати протягом короткого періоду часу; Жінкам, які годують груддю, необхідно зважити всі «за» і «проти», оскільки метформін може проникати в грудне молоко (у концентрації приблизно 50% крові матері).
У 19 столітті наука досягла бурхливих темпів, і хіміки почали намагатися розшифрувати фармакологічну основу козячої квасолі. У 1914 році хімік Джордж Танрет, який працював у Дубліні, Ірландія, успішно виділив алкалоїд із козячої квасолі та назвав його «Галегін». Подальша структурна ідентифікація показала, що алкалоїд козячої квасолі є ізопентенілзаміщеним похідним гуанідину.
Хімічна структура гуанідину стала стрижнем історії. Сам гуанідин є сильнолужною молекулою, що складається з трьох атомів азоту, з’єднаних з центральним атомом вуглецю. Вчені швидко виявили, що простий гуанідин сам по собі має сильний гіпоглікемічний ефект, але його токсичність занадто висока, щоб використовувати його для клінічного лікування. Це відкриття приносить як надію, так і перешкоди: надія полягає в ідентифікації хімічного материнського ядра гіпоглікемічної активності; Перешкода полягає в необхідності структурної модифікації гуанідину, щоб знайти похідні з меншою токсичністю та більшою безпекою.
У 1921 році Фредерік Бантінг і Чарльз Бест відкрили інсулін. Це епохальне-досягнення, як сліпуче сонце, миттєво освітило темне небо лікування діабету та майже повністю затьмарило світло досліджень в інших напрямках. Інсулін може швидко врятувати життя пацієнтів з кетоацидозом, і його драматичні ефекти майже повністю зосередили увагу наукової спільноти на замісній гормональній терапії. Ідея використання пероральних хімічних препаратів для м’якого контролю рівня цукру в крові на деякий час була затьмарена та застаріла.
У 1922 році ірландські вчені Еміль Вернер і Джеймс Белл вперше синтезували метформін (тоді він називався «есенція Зідінга»). У той же час були також послідовно синтезовані інші бігуанідні сполуки, такі як фенформін і буфорин.
Протягом 1920-х і 1940-х років численні експерименти на тваринах і невелика кількість досліджень на людях послідовно підтверджували явний гіпоглікемічний ефект бігуанідних сполук, особливо метформіну.
Популярні Мітки: метформін порошок, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, оптом, продаж