Порошок мельдонію CAS 86426-17-7

Мельдоній порошок, також відомий як мельдоній, є серцево-судинним захисним препаратом. CAS 86426-17-7, Молекулярна формула C6H14N2O2 · 2H2O, білий або майже білий кристалічний порошок, безбарвні та прозорі кубічні кристали, з легким запахом, з сильною гігроскопічністю, легко розчинні у воді, слабо розчинні в ефірі та майже нерозчинні в ацетоні. Це серцево-судинний захисний препарат, який конкурентно пригнічує BBOX1 і OCTN2. Значення IC50 для рекомбінантного BBOX у людини становить 34-62 мкМ, а значення EC50 для OCTN2 у людини становить 21 мкМ. Ця речовина може індукувати перенаправлення метаболізму довголанцюгових жирних кислот з мітохондрій на пероксисоми.

Мельдоній порошок, також відомий як THP, MET-88 і Quaterine, є препаратом з кількома фармакологічними ефектами.

1. Поліпшення енергетичного обміну міокарда

 

Будучи структурним аналогом карнітину, міквізид може конкурентно пригнічувати біосинтез карнітину, тим самим пригнічуючи залежне від карнітину окислення жирних кислот. Цей ефект сприяє переходу енергетичного метаболізму клітин міокарда від окислення жирних кислот до окислення глюкози, тим самим сприяючи анаеробному окисленню гліколітичного шляху. Таким чином, мілдронат може покращити процес енергетичного обміну клітин міокарда та підвищити ефективність їх використання енергії.

2. Лікування ішемічної хвороби серця

 

Для лікування ішемічної хвороби серця міфепристон можна застосовувати в комбінації з іншими препаратами (наприклад, судинорозширювальними, діуретиками тощо). Покращує енергетичний обмін міокарда, сприяє перерозподілу крові в ішемізованій ділянці серця, тим самим зменшує симптоми ішемії міокарда та гіпоксії. Крім того, мілдронат може зменшувати накопичення довго{3}}ланцюгового ацилкарнітину, запобігати мітохондріальній дисфункції, спричиненій ізопротеренолом, і додатково захищати клітини міокарда від пошкодження.

3. Лікування стенокардії та інфаркту міокарда

 

Міфепристон покращує кровообіг і постачання міокарда киснем, розширюючи артеріальні кровоносні судини, збільшуючи приплив крові і кисню в організмі. Це має велике значення для лікування таких захворювань коронарних артерій, як стенокардія та інфаркт міокарда. Покращуючи ішемічний стан міокарда, мілдронат може полегшити симптоми стенокардії та сприяти відновленню після інфаркту міокарда.

1. Лікування гострих та хронічних порушень мозкового кровопостачання

 

Міфепристон може сприяти перерозподілу крові в ішемізованих ділянках мозку, тим самим покращуючи кровопостачання та постачання тканин мозку киснем. Це має велике значення для лікування гострих і хронічних порушень мозкового кровопостачання. Покращуючи ішемічний стан мозкової тканини, Міфепристон може полегшити такі неврологічні симптоми, як запаморочення, головний біль і втрата пам'яті, а також покращити якість життя пацієнтів.

2. Протисудомну та антигіпнотичну дію

 

Міфепристон має протисудомну та антигіпнотичну дію шляхом індукції альфа-2 адренергічних рецепторів і механізмів, залежних від оксиду азоту. Це робить мілдронат потенційно цінним для лікування таких неврологічних розладів, як епілепсія. Регулюючи збудливість нервової системи, міфепристон може зменшувати аномальні виділення епілептичних уражень, тим самим полегшуючи симптоми епілепсії.

1. Поліпшити жировий обмін

 

Міфепристон може зменшити накопичення жирних кислот в організмі та підвищити ефективність утилізації жиру за рахунок поліпшення процесу жирового обміну. Це допомагає зняти фізичну втому та підвищити працездатність людей.

2. Зняти психологічний і фізіологічний синдром перенапруги

 

Міфепристон може регулювати збудливість нервової системи та знімати надмірне психологічне та фізіологічне напруження. Це має велике значення для людей, яким необхідно підтримувати високу концентрацію протягом тривалого часу та витримувати величезні навантаження, таких як спортсмени, військові тощо. Приймаючи Міфепристон, ці люди можуть підтримувати кращий психічний стан і ефективність роботи.

 

1. Поліпшити спортивні результати

Міфепристон широко використовується серед спортсменів. Покращуючи енергетичний метаболізм міокарда, підвищуючи ефективність використання жиру та полегшуючи психологічний і фізіологічний стрес, мілдронат може значно підвищити витривалість спортсменів і спортивні результати. Однак слід зазначити, що через заборону Всесвітнього антидопінгового агентства (WADA) на Міфепристон, спортсмени повинні знати про відповідні правила заборони та потенційні ризики перед його використанням.

1. Лікування цукрового діабету 2 типу

 

Міфепристон — пероральний гіпоглікемічний препарат без сульфонілсечовини, здатний ефективно знижувати рівень цукру в крові.Мельдоній порошокзнижує рівень цукру в крові за рахунок підвищення утилізації глюкози м’язовою тканиною та пригнічення розпаду глікогену в печінці. Це робить мідразин потенційно корисним для лікування діабету 2 типу. Однак слід зазначити, що необхідні подальші клінічні дослідження та валідація для визначення конкретної ефективності та безпеки мілдронату щодо зниження рівня цукру в крові.

2. Усунення абстинентного синдрому у хворих на хронічне алкогольне отруєння

 

Міфепристон може усунути функціональне ураження нервової системи хворих на хронічне алкогольне отруєння під час епізодів абстинентного синдрому. Регулюючи збудливість нервової системи, Міфепристон може полегшити такі симптоми, як тривога, дратівливість, безсоння у пацієнтів, а також покращити якість їхнього життя.

3. Поліпшити захворювання судин сітківки

 

Міфепристон також може покращити захворювання судин сітківки, спричинене порушеннями харчування. Покращуючи кровопостачання та постачання тканин ока киснем, Міфепристон може зменшити ступінь ураження сітківки та підвищити гостроту зору пацієнта.

Міфепристон діє на мітохондрії та покращує енергетичний обмін міокарда на клітинному рівні. Через значні відмінності між цим типом препарату та іншими препаратами проти ішемії міокарда, його також називають клітинними препаратами проти ішемії.

Міфепристон є структурним аналогом карнітину, який конкурує за інгібування бетаїнгідроксилази, тим самим пригнічуючи біосинтез карнітину та безпосередньо пригнічуючи транспортування залежних від карнітину жирних кислот у мітохондріях. Інгібування біосинтезу карнітину може знизити концентрацію вільного карнітину в клітинах і запобігти індукованому ізопротеренолом накопиченню ацилкарнітину. Таким чином, цей препарат має значну протективну дію на міокард, і, надаючи таку протективну дію, він не робить істотного впливу на показники гемодинаміки, не відбувається істотної зміни кровопостачання серця та споживання кисню.

1. Мембранний захисний ефект:

 

Під час серцевої ішемії він викликає напружену реакцію в клітинах міокарда, що призводить до посиленого розпаду жирних кислот у мітохондріях, накопичення метаболітів жирних кислот у клітинах, пошкодження клітинних мембранних пристроїв і збільшення внутрішньоклітинного Ca ++.. Мембрастостабілізуюча дія міфепристону може захистити поглинання кальцію Ca 2+- АТФазою 2 (SERCA2) на саркоплазматичний ретикулум клітин міокарда, покращує втрату SERCA2 і гексокінази I, спричинену інфарктом міокарда, тим самим зменшуючи пошкодження тканин, викликане ішемією міокарда, і полегшуючи гемодинамічну дисфункцію.

2. Ефект оптимізації енергії:

 

Міфепристон може зменшувати накопичення довго{0}}ланцюгового ацилкарнітину, тим самим пригнічуючи карнітинзалежне окислення жирних кислот і перетворюючи енергетичний метаболізм гіпоксичного міокарда з окислення жирних кислот на більш сприятливе окислення глюкози, сприяючи анаеробному окисленню гліколітичного шляху. Таким чином, цей продукт має антигіпоксійну дію та кардіопротекторну дію. Крім того,порошок мельдоніютакож може інгібувати карнітин-ацетилтрансферазу, тим самим збільшуючи використання ацетил-КоА в різних метаболічних шляхах у мітохондріях, запобігаючи зниженню концентрації АТФ і АДФ, а також запобігаючи накопиченню АМФ і зниженню енергетичного заряду, викликаного ізопротеренолом, відіграючи кардіопротекторну роль.

3. Вплив на ферменти енергетичного обміну:

 

Міфепристон також може запобігти індукованому ізопротеренолом посиленню гетероактивності печінки лактатдегідрогенази (серцевого специфічного ізоферменту) та запобігти підвищенню активності креатинфосфокінази.

Вимірювання активності мітохондріального переносу електронів у серці виявило, що ізопротеренол мало впливав на сукцинат-цитохром-С-редуктазу, але значно знижував NADH-цитохром-С-редуктазу та цитохром-С-оксидазу. Постійне застосування метронідазолу протягом 7 днів може послабити дію ізопротеренолу. Система переносу електронів мітохондрій відіграє важливу роль у перетворенні енергії в клітинах. Мітохондріальна дисфункція, спричинена ізопротеренолом, пов’язана з карнітинзалежним метаболізмом жирних кислот, а мілдронат може знижувати карнітинзалежний метаболізм жирних кислот, запобігати індукованій ізопротеренолом мітохондріальній дисфункції та зменшувати пошкодження міокарда.

 

Вплив на виведення карнітину:

Інші дослідження показали, що крім конкурентного інгібування бетаїнгідроксилази та блокування біосинтезу карнітину в організмі, мілдронат також конкурентно впливає на реабсорбцію карнітину в нирках. Дослідження також виявило, що зниження концентрації карнітину в серці за допомогою метоклопраміду в основному досягається не за рахунок пригнічення транспорту або метаболізму карнітину в серці, а за рахунок збільшення кліренсу карнітину нирками, що може бути досягнуто шляхом пригнічення його реабсорбції та зниження концентрації вільного карнітину в сироватці крові, таким чином відіграючи захисну роль у серці.

Регулювання карнітинзалежного метаболізму жирних кислот в умовах ішемії є фармакологічно доведеним ефективним методом лікування, заснованим на патогенезі ішемічної хвороби серця. Завдяки згаданому вище біохімічному механізму дії мілдронат значно відрізняється від інших інгібіторів окислення жирних кислот.

 

Захист ішемічного серця:

У зоні ішемії міокарда блокована передня низхідна гілка не тільки знижує рівень АТФ, АДФ і креатинфосфату в тканинах, але також підвищує рівень АМФ і лактату в тканинах, знижуючи значення енергетичного потенціалу. Міфепристон може запобігати зниженню АТФ і АДФ (35% і 37% відповідно), запобігати зниженню 30% пулу аденінуклеотидів, полегшувати порушення енергетичного обміну в ішемізованому міокарді, не впливаючи на енергетичний обмін в неішемізованому міокарді. Експериментальні результати показують, що мілдронат може пригнічувати - окислення жирних кислот, що дуже корисно для енергетичного метаболізму ішемічного міокарда.

Міфепристон не впливав на серцеву функцію до ішемії міокарда, тоді як ніфедипін значно посилював коронарний кровотік. При ішемічних станах серцева функція значно знижена; Під час реперфузії як метронідазол, так і ніфедипін можуть покращити серцеву функцію та зменшити виникнення фібриляції шлуночків. Міфепристон також може запобігти накопиченню довго{2}}ланцюгового карнітину, спричиненому ішемією, що є корисним для захисту серця з гіпоксією.

Під час операцій радянських військ в Афганістані через те, що солдати часто перебували на великій-висоті, після проходження 20 кілометрів у повному спорядженні солдати часто відчували такі дискомфортні симптоми, як гіпоксія та відсутність кровопостачання. З цієї причини в радянській армії солдати з важкою висотною хворобою приймали Міфепристон протягом 4-6 тижнів для лікування, щоб покращити кровообіг, збільшити поглинання кисню та витривалість в організмі. Через це Міфепристон був віднесений на Заході до заборонених стимуляторів.
насправді,порошок мельдоніюНе є новиною те, що солдати «приймають наркотики» під час війни, щоб підтримувати боєздатність військ. За даними німецької газети «Die Welt», під час Другої світової війни нацистська Німеччина розповсюдила німецькій армії велику кількість ліків «Штука» (Штука був головним пікіруючим бомбардувальником німецької армії на той час) і «Броньований шоколад», які використовувалися для зняття втоми, головного болю, морської та висотної хвороби.

Популярні Мітки: мельдоній порошок кас 86426-17-7, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, оптом, продаж