Цефалексин порошок, як правило, виявляється як білий до злегка жовтий кристалічний порошок, а його злегка неприємний запах забезпечує простий спосіб для користувачів його визначити. CAS 15686-71-2, молекулярна формула C16H17N3O4S показує значні відмінності в розчинності в різних розчинниках. У воді він може лише трохи розчинятися, а це означає, що для повного розчинення у воді потрібно певний час і умови. Цефалексин нерозчинний у етанолі, хлороформі або ефірі. Це напівсинтетичне антибіотик перорального цефалоспорину першого покоління, який може інгібувати синтез клітинних стінок, внаслідок чого вміст клітин розширюється і розчиняється, вбиває бактерії. Він має певний антибактеріальний вплив на бактерії, такі як кишкова паличка, протоїс і сальмонела, і може бути використаний для лікування інфекцій сечовивідних шляхів, уретриту, хронічного циститу та інших інфекцій сечової системи. Він має протизапальну дію і може бути використаний для полегшення таких симптомів, як свербіж шкіри, біль та спалювання, викликане бактеріальними інфекціями.
|
Хімічна формула |
C16H17N3O4S |
|
Точна маса |
347 |
|
Молекулярна вага |
347 |
|
m/z |
347 (100.0%), 348 (17.3%), 349 (4.5%), 349 (1.4%), 348 (1.1%) |
|
Елементальний аналіз |
C, 55.32; H, 4.93; N, 12.10; O, 18.42; S, 9.23 |
|
|
|
Молекулярна структура та функціональні групи
Хімічна структура Cefaclor містить кільце лактаму, яке є ключовим компонентом для його антибактеріальної активності. Кільце лактам має унікальні хімічні властивості і є четвертинною структурою кільця з високою реакційною здатністю між атомом азоту та карбонільним атомом вуглецю на кільці. Ця структура дозволяє Cefaclor зв'язуватися з ключовим ферментом при синтезі бактеріальної клітинної стінки, білки, що зв'язують пеніцилін (ПБП), тим самим пригнічуючи синтез бактеріальних клітинних стінок, внаслідок чого вміст бактеріальних клітин розширюється та розчиняється, остаточно вбиває бактерії.
На додаток до лактамного кільця, молекули цефалоспорину також містять функціональні групи, такі як аміно, карбоксил та атоми сірки. Аміногрупи мають лужність і можуть реагувати з кислотами, утворюючи солі; Карбоксильні групи мають кислотність і можуть реагувати з базами для утворення солей; Атоми сірки беруть участь у деяких важливих хімічних реакціях, таких як окислювально -відновлювальні реакції. Наявність цих функціональних груп надає цефалоспорину певною хімічною активністю та дозволяє йому брати участь у різних хімічних реакціях.
Стабільність
Стабільність нагрівання
Цефалексин порошоквідносно стабільний у сухому стані, але зазнає реакцій розкладання при більш високих температурах. Дослідження показали, що коли температура піднімається до певного рівня, лактамне кільце цефаклора зазнає реакції відкриття кільця, що призводить до втрати його антибактеріальної активності. Наприклад, в умовах нагрівання цефалоспорин може зазнавати молекулярної перестановки, гідролізу та інших реакцій, генеруючи деякі неактивні продукти. Тому в підготовці, зберіганні та використанні цефаклору необхідно суворо контролювати температурні умови, щоб уникнути впливу високих температур на нього.
Стабільність сильних кислот та основ
Цефалексин нестабільний у сильних кислотних та сильних лугових середовищах. У сильному кислому середовищі цефалоспорин зазнає реакції гідролізу, відкриваючи - лактамне кільце для отримання відповідних карбонових кислот та амінових сполук. У сильному лужному середовищі кільце лактаму може розкладатися, а інші функціональні групи в молекулі також можуть реагувати, що призводить до зміни хімічної структури препарату та зниження його ефективності. Тому під час підготовки розчину цефтріаксона необхідно вибрати відповідний діапазон рН для забезпечення його стабільності.
Стабільність ультрафіолетового випромінювання
Через високу енергію ультрафіолетового випромінювання він може порушити хімічні зв’язки молекул цефаклора, що призводить до їх розкладання. Ультрафіолетове опромінення може порушити певні хімічні зв’язки в молекулі цефаклора, що виробляє активні проміжні продукти, такі як вільні радикали. Ці проміжні продукти ще більше реагують, що призводить до деградації препарату. Тому, зберігаючи і використовуючи цефтріаксон, необхідно уникати прямого сонячного світла та ультрафіолетового випромінювання, а також можна використовувати темні упаковки та методи зберігання.
Хімічна реактивність
Цефалексин зазнає реакції гідролізу в розчині, особливо в кислих або лужних умовах. Реакція гідролізу може спричинити відкриття кільця лактаму, що призводить до утворення карбонових кислот та амінових сполук. На швидкість реакції гідролізу впливає такі фактори, як температура, значення рН та концентрація розчину. Взагалі кажучи, чим більша температура, чим більш нейтральне значення рН і чим більша концентрація розчину, тим швидше швидкості реакції гідролізу. Наприклад, в кислих умовах реакція гідролізу цефоперазону прискорюється, виробляючи відповідні карбонові кислоти та продукти, такі як фенілгліциновий метиловий ефір гідрохлорид.
Атоми сірки та інші функціональні групи в молекулах цефалоспорину мають певний ступінь відновлення і схильні до реакцій окислення. За дією окислювачів атоми сірки можуть бути окислені, що призводить до зміни хімічної структури препарату. Реакція окислення може затемнити колір цефаклору, а також впливати на його антибактеріальну активність. Наприклад, за певних окислювальних умов цефтріаксон може генерувати сульфоксиди або сульфонні сполуки, які, як правило, мають нижчу антибактеріальну активність, ніж сам цефтріаксон.
Цефалексин може зазнати хімічної реакції з розчином нінгідрину, що призводить до зміни кольору. Ця кольорова реакція корисна для якісного або кількісного виявлення цефаклору. Інденний кетон може реагувати з функціональними групами, такими як аміногрупи в молекулах цефалоспорину для отримання фіолетових або синіх сполук. Вміст цефаклора можна визначити шляхом вимірювання поглинання продукту реакції. Ця реакція має важливе значення застосування в аналізі лікарських засобів і може бути використана для контролю якості лікарських засобів та клінічних тестування.
Хімічні властивості, пов'язані з розчинністю
Розчинність у різних розчинниках
Цефалексин трохи розчинний у воді та нерозчинний у етанолі, хлороформі або ефірі. Ця характеристика розчинності пов'язана з її молекулярною структурою та функціональними групами. Вода - це полярний розчинник, а полярні функціональні групи (такі як карбоксильні та аміно -групи) у молекулах цефалоспорину можуть утворювати водневі зв’язки з молекулами води, тим самим надаючи їй певну розчинність у воді. Однак органічні розчинники, такі як етанол, хлороформ та ефір, мають нижчу полярність та слабкі взаємодії з молекулами цефалоспорину, що призводить до нижньої розчинності цефалоспорину в цих розчинниках.
Вплив розчинності на підготовку формулювання
Завдяки характеристикам розчинності Cefaclor необхідні спеціальні методи при підготовці його рецептур. Наприклад, при готуванні ротової рідкої рецептури деякі Cosolvents або солюбілізатори, такі як пропіленгліколь, поліетиленгліколь тощо. Під час підготовки твердих рецептур необхідно контролювати розмір і форму частинок для поліпшення швидкості їх розчинення та біодоступності.
Висока сила
Ми пропонуємо різноманітні компоненти передачі, включаючи зірочки, роликові ланцюги, передачі, муфти, стелажі, маточини, шківи, конусні рукава, підшипники тощо.
Професіонал
Ми пропонуємо різноманітні компоненти передачі, включаючи зірочки, роликові ланцюги, передачі, муфти, стелажі, маточини, шківи, конусні рукава, підшипники тощо.
Взаємодія з наркотиками
Взаємодія з пробенекідом
Одночасне використання цефаклора та профіконазолу може затримати ниркову екскрецію цефаклору та збільшити концентрацію крові цефаклора. Пробенецид може конкурентно інгібувати секрецію цефоксилу нирковими канальцями, тим самим зменшуючи екскрецію цефоксилу. Але є також повідомлення, що свідчать про те, що пробенісід може збільшити екскрецію цефаклора в жовчі. Ця взаємодія може вплинути на ефективність та безпеку цефаклору, тому слід обережно застосовувати при використанні комбінованої терапії.
Взаємодія з холестерил -аміном (холестерил амін)
СО Адміністрація цефаклора тацефалексин порошокможе зменшити середню пікову концентрацію крові цефаклору. Колацетамід - це аніонна обмінна смола, яка може зв'язуватися з цефоксилом, утворюючи нерозчинні комплекси, тим самим зменшуючи поглинання цефоксилу в кишечнику. Тому при вживанні обох препаратів одночасно необхідно коригувати дозування або час введення цефаклору.
Взаємодія з аміноглікозидними препаратами
Поєднання цефаклорських та аміноглікозидних препаратів може збільшити нефротоксичність. Самі аміноглікозидні препарати мають певний ступінь нефротоксичності, і цефтріаксон також може спричинити певне навантаження на нирки після метаболізму в організмі. Коли в поєднанні застосовуються два препарати, ризик нефротоксичності збільшується. Тому ретельний моніторинг функції нирок пацієнта необхідний при використанні комбінованої терапії.
Взаємодія з живою вакциною тифу
Введення СО вакцини в живій вакцині Cefaclor та Typhoid може зменшити імунну відповідь тифної вакцини в прямому ефірі. Можливий механізм полягає в тому, що Cefaclor має антибактеріальну активність проти сальмонели тифі, що може інгібувати ріст та розмноження тифіли сальмонели у вакцинах, тим самим впливаючи на імунну ефективність вакцин. Тому цефалоспорину слід уникати протягом певного періоду часу до та після використання живої вакцини тифу.
Метаболічні хімічні властивості
Метаболічні шляхи
Цефалексин в основному метаболізується в печінці і виводиться через нирки. У печінці цефтріаксон зазнає ряду ферментативних реакцій, таких як окислення, відновлення, гідроліз тощо, щоб генерувати деякі метаболіти. Ці метаболіти можуть мати різну фармакологічну активність та токсичність. Наприклад, метаболіти цефалоспорину можуть включати деацетильований цефалоспорин, 7- аміноцефалосполова кислота тощо.
Вплив метаболізму на ефективність та безпеку наркотиків
Метаболічний процес цефаклора впливає на його ефективність та безпеку. Різні особи мають різні метаболічні здібності до цефаклора, що може призвести до різних концентрацій та тривалості дії препарату в організмі. Наприклад, люди з сильними метаболічними здібностями можуть швидше метаболізувати цефуроксим на неактивні продукти, тим самим знижуючи ефективність препарату; Особи зі слабшими метаболічними здібностями можуть накопичувати більш високу концентрацію лікарських засобів у своїх тілах, збільшуючи ризик виникнення несприятливих реакцій на лікарські засоби.
Хімічні властивості, пов'язані з антибактеріальним спектром
Діапазон антибактеріальних спектрів
Антибактеріальний спектр цефотаксиму аналогічний, що стосується цефотаксиму, але його антибактеріальна активність поступається останнім. За винятком ентерокока та стійкого до метициліну стафілокок, грам-позитивні коки чутливі до цефоксилу. Цефалексин має хороший антибактеріальний вплив на Neisseria, але менш чутливий до бактерій грипу. Він має певний антибактеріальний ефект на деякі кишкові палички, протой Мірабіліс, Klebsiella pneumoniae та сальмонели. Інші кишкова паличка, Acinetobacter Baumannii, Pseudomonas aeruginosa та бактероїди Fragilis стійкі до цефалексину.
Зв'язок між антибактеріальним механізмом та хімічною структурою
Антибактеріальний ефект цефаклора досягається шляхом зв'язування з одним або декількома пеніциліновими білками (ПБП) у бактеріях, інгібуючи синтез клітинної стінки під час поділу бактеріальних клітин. Кільце лактаму в його молекулярній структурі є ключовим місцем для зв'язування з ПБП. Різні бактерії мають різні типи ПБП, а спорідненість цефаклора до різних ПБР змінюється, що визначає відмінності в його антибактеріальному спектрі. Наприклад, цефтріаксон має сильну спорідненість до ПБП грам -позитивних бактерій, таким чином виявляючи хорошу антибактеріальну активність проти грам -позитивних бактерій; Однак деякі ПБП мають слабку спорідненість до грам негативних бактерій, тому їх антибактеріальна активність проти деяких грам негативних бактерій є відносно поганою.
Хімічні властивості, пов’язані з токсичністю
Гостра токсичність
Цефалексин порошокмає низьку гостру токсичність, але це все одно може завдати шкоди організму при високих дозах. Експерименти на тваринах показали, що середня смертельна доза (LD50) перорально введеного цефтріаксону у щурів відносно висока, що свідчить про те, що його гостра токсичність для тварин відносно низька. Однак у клінічних застосуванні, якщо цефалоспорин приймається або надмірно використовується, це може спричинити низку побічних реакцій, таких як нудота, блювота, діарея, висип тощо.
Хронічна токсичність
Довгострокове використання цефаклора може спричинити деякі хронічні токсичні реакції. Наприклад, тривалі ліки можуть призвести до дисбактерії мікробіоти та виникнення вторинних інфекцій. Це пояснюється тим, що, хоча цефалоспорин інгібує патогенні бактерії, він також впливає на ріст і рівновагу нормальної мікробіоти кишечника, що призводить до проліферації деяких стійких до лікарських засобів або умовно-патогенних збудників та спричинення нових інфекцій. Крім того, тривале використання цефаклора також може призвести до недоліків вітаміну К та вітаміну В.
Змінність, тератогенність та канцерогенність
В даний час проводиться порівняно мало досліджень щодо мутагенності, тератогенності та канцерогенності цефепіму. Деякі експерименти in vitro та тварин показали, що цефтріаксон може мати певну мутагенність за певних умов, але його значні тератогенні та канцерогенні ефекти не виявлені в клінічних застосуванні. Однак, щоб забезпечити безпеку ліків, спеціальні популяції, такі як вагітні жінки, годування груддю та діти, необхідні ретельно зважувати плюси та мінуси при використанні цефаклора.
Популярні Мітки: Cephalexin Powder Cas 15686-71-2, постачальники, виробники, фабрика, оптова торгівля, купівля, ціна, масу, для продажу