Порошок бісопрололує високоселективним блокатором рецепторів ₁-адренергічних. Його хімічна назва-(±) -1- [4-[[2- (1-метил етокси) етокси метил] фенокси] -3-[(1-метил етил) аміно] -2-пропанолу. Молекулярна формула - c₁₈h₃₁no₄. Він виглядає як білий до білого кристалічного порошку, який трохи розчинний у воді і легко розчинний в органічних розчинниках, таких як метанол або етанол.
Як сировина для серцево -судинних препаратів, бісопролол інгібує симпатичну активність нервів, знижує скоротливість міокарда та частоту серцевих скорочень та використовується для лікування гіпертонії, стенокардії та хронічної серцевої недостатності. Його висока ₁-селективність знижує вплив на ₂ рецептори та знижує ризик побічних ефектів, таких як бронхоспазм. Сировина повинна суворо відповідати стандартам GMP, щоб забезпечити чистоту та стабільність. Він часто додатково обробляється в таблетки або капсули. Зберігання повинно бути захищене від світла та вологи, зберігається в прохолодному і сухому місці.
|
|
|
|
Хімічна формула |
C18H31NO4 |
|
Точна маса |
325 |
|
Молекулярна маса |
325 |
|
m/z |
325 (100.0%), 326 (19.5%), 327 (1.8%) |
|
Елементальний аналіз |
C, 66.43; H, 9.60; N, 4.30; O, 19.66 |
Ми можемо забезпечити синтез бісопрололу. Прочитавши вищевказану інформацію, якщо ви хочете, щоб Bisoprolol Buy Online надішліть електронний лист для конкретної ціни на бісопролол.
Бісопролол, або бісопролол -фумарат, є широко застосовуваним препаратом, в основному застосовуваним для лікування різноманітних серцево -судинних захворювань. Основні його використання та характеристики можна узагальнити наступним чином:
основна мета
Гіпертонія
Порошок бісопрололу-це бета-блокатор, який вибірково блокує зв'язок між рецепторами епінефрину та бета1, тим самим знижуючи артеріальний тиск. Цей препарат можна вживати самостійно або в поєднанні з іншими антигіпертензивними препаратами для досягнення кращого контролю артеріального тиску.
Коронарна серця (стенокардія Pectoris)
Блокуючи рецептори серця 1, бісопролол може зменшити споживання кисню міокарда та збільшити коронарний кровотік, тим самим полегшуючи симптоми стенокардії. Це часто застосовуване лікування пацієнтів із ішемічною хворобою серця.
Інфаркт міокарда
Дослідження показали, що лікування бета-блокаторами (такими як бісопролол) після інфаркту міокарда може значно покращити рівень виживання пацієнтів. В основному це пояснюється його антиаритмічними та антихімічними ефектами, а також можливою зниженою здатністю агрегації тромбоцитів.
Аритмія
Бісопролол також використовується для лікування різноманітних серцевих аритмій, таких як надшлуночкова тахікардія, фібриляція передсердь та передчасні скорочення шлуночків. Це допомагає відновити нормальний ритм серця, регулюючи електрофізіологічну активність серця.
Властивості наркотиків
Висока селективність
Бісопролол має високу спорідненість та селективність для рецепторів серця 1 і має менший вплив на 2 рецептори бронхіальних та судинних гладких м’язів, тому це викликає менше побічних ефектів дихання під час використання.
Довгостроковий ефект
Препарат швидко і повністю поглинається після перорального введення. Ефект однієї дози може тривати протягом 24 годин, що робить зручно використовувати пацієнтів.
Безпека
Бісопролол не має стабілізуючого ефекту клітинної мембрани в межах терапевтичної дози і не має несприятливого впливу на цукор у крові та ліпіди крові. Тому це безпечно використовувати пацієнтам з діабетом.
Попереджувальне слово, небезпека Опис H302, Знак небезпечних товарів XN, Код категорії небезпеки 22, WGK Німеччина 1, RTECS № UB8380000, подразник небезпеки
Фармакологічна дія бісопрололу: бісопролол є селективним 1 блокаторами адренорецепторів, в межах терапевтичної діапазону дози, не мають очевидного мембранного стабілізуючого ефекту або внутрішнього симпатичного ефекту. Однак його серцеве селективність не є абсолютною, а також гальмується при високій дозі (більше або дорівнює 20 мг) 2 адренорецепторів, в основному розташованих у бронхіальній та судинній гладкій мускулатурі; Для підтримки селективності особливо необхідно використовувати найнижчу ефективну дозу. Так, селективність 1 рецептора в 4 рази перевищує атенолол. 1 рецепторна блокада Бісолола є основним ефектом зниження артеріального тиску.
Порошок бісопрололу -це нове покоління селективності 1-адренергічного блокатора рецепторів, без внутрішньої симпатичної активності та стабілізації мембран, має інгібіторну вплив на секрецію реніну. Майже всі вони поглинаються пероральним введенням, з біодоступністю понад 90% з періодом напіввиведення 10-12 годин. Єдине введення може підтримувати ефективність протягом 24 годин, а довгострокове використання не має кумулятивної токсичності. Він також має ліпофільність - блокатори адренергічних рецепторів мають швидке поглинання, а гідрофільність - блокатори адренергічних рецепторів мають переваги довгого напіввиведення та низьких ефектів першого проходу. Вони мають 50% показник метаболізму як у печінці, так і в нирках, і їх можна використовувати навіть у випадках дисфункції печінки та нирок. Ще одна перевага полягає в тому, що в фармакокінетиці існують мінімальні відмінності між особами різних статей, віку та особами, що полегшує клінічно оволодіти клінічно. Фумарат бісопрололу має високу селективність для коефіцієнта афінності рецепторів 1 рецепторів 2, у 11-34 разів сильніше, з найсильнішим порівняно з селективним інгібіторним ефектом рецепторів рецепторів атенололу та метропрололу 1.
Ми можемо постачатиПорошок бісопрололу.
Зауваження: Bloom Tech (з 2008 року), досягнення Chem-Tech є дочірньою компанією з нас.
Використовуючи P-Hydroxybenzaldehyde (з'єднання I) як вихідний матеріал і, виконуючи описані вами кроки, можна підготувати без бісопрололу.
1. Зниження для отримання p-гідроксибензилового спирту (з'єднання II)
C7H6O2+Редукторний агент → C7H8O2
За допомогою відновлювальних агентів, таких як водень або фосфит, р-гідроксибензальдегід зменшується до р-гідроксибензилового спирту. Цей крок зменшує функціональну групу альдегіду до функціональної групи алкоголю.
2. Ефірність ізопропоксиетанолом для отримання сполуки III
C7H8O2+C5H12O2+кислотний каталізатор → продукт утворення ефіру з ізопропоксиетанолом (з'єднання III)
Реагувати p-гідроксибензиловий спирт з ізопропоксиетанолом (ефірування ізопропанолу та етиленгліколю) для отримання з'єднання III. Ця реакція, як правило, вимагає кислих умов, а часто використовуваний каталізатор - сірчана кислота.
3. Ефрифікація епіхлорогідрином для отримання сполуки IV
З'єднання iii+c3H5CLO+Лужний каталізатор → Продукт утворення ефіру з епіхлорогідрином (з'єднання IV)
React з'єднання III з епіхлоргідрином для утворення сполуки IV. У цій реакції епіхлорогідрин відкриває кільце і зазнає реакції заміщення з функціональною групою ефіру. Цей етап вимагає лужних умов, і можна вибрати лужні каталізатори, такі як гідроксид натрію або карбонат натрію.
4. Реакція відкриття кільця з ізопропіламіном для отримання бісопролольної основи
З'єднання IV+c3H9N → Бісопролол вільна основа
З'єднання IV зазнає реакції відкриття кільця з ізопропіламіном, утворюючи основу без бісопрололу. На цьому етапі епоксидну групу атакують ізопропіламін, генеруючи остаточну базу без бісопрололу.
Порошок бісопрололусинтезували з 4 - гідроксибензилового спирту та ізопропілового спирту, епіхлорогідрину, ізопропіламіну та фумарової кислоти в чотири етапи. Для комплексної реакції першого ступеня метод обробки кислотою використовувався для отримання продукту, щоб уникнути високої температури та високої вакуумної дистиляції, що не тільки значно покращило вихід, але й значно знизило споживання енергії реакції. Структура продукту характеризувалася рідинною хроматографією, температурою плавлення, інфрачервоною спектроскопією трансформації Фур'є та ядерною магнітною резонансною спектроскопією. Цей синтетичний метод має переваги легких умов, простої експлуатації після обробки та високого виходу продуктів, які можуть бути індустріалізовані.
Основний шлях дії бісопрололу в організмі передбачає регуляцію серцево -судинної системи. Як селективний блокатор рецепторів бета -1, він чинить його терапевтичний вплив в організмі за допомогою специфічних механізмів. Далі наведено детальне пояснення механізму дії сороля in vivo:
Механізм дії
Бісопролол в основному здійснює свою дію, блокуючи 1 рецептори на мембрану клітин гладкої мускулатури в серці та судинах. Ці рецептори - це тип адренергічного рецептора, який, коли адреналін зв'язується з ними, викликає фізіологічні реакції, такі як серцеве скорочення, збільшення частоти серцевих скорочень та звуження судин. Після зв'язування з цими рецепторами бісопролол може блокувати активацію адреналіну, тим самим знижуючи скоротливість міокарда, частоту серцевих скорочень та артеріальний тиск.
Конкретні шляхи дії
Зниження артеріального тиску:
Бісопролол знижує скоротливість міокарда та частоту серцевих скорочень, блокуючи 1 рецептори, тим самим знижуючи серцевий викид і знижуючи периферичний судинний опір, що призводить до постійного зниження артеріального тиску. Цей ефект особливо важливий для пацієнтів з гіпертонією, оскільки він може ефективно контролювати рівень артеріального тиску та зменшити виникнення серцево -судинних подій.
Поліпшення функції серця:
Бісопролол може зменшити споживання кисню міокарда, покращити ішемію міокарда та полегшити симптоми стенокардії. При лікуванні ішемічної хвороби серця це допомагає стабілізувати стан та покращити якість життя пацієнтів. Крім того, бісопролол також впливає на пригнічення реконструкції серця, підтримання нормальної структури та функції серця та зниження рівня смертності пацієнтів із серцевою недостатністю.
Антиаритмічне лікування:
Бісопролол зменшує виникнення аритмії, регулюючи електрофізіологічну активність серця. Цей ефект особливо важливий для пацієнтів з аритмією, оскільки це може зменшити ускладнення та смертність, спричинені аритмією.
Центральний інгібіторний ефект:
Бісопролол також має певний центральний інгібіторний ефект, який може придушити збудливість симпатичної нервової системи, тим самим досягаючи ефекту заспокоєння нервів. Цей ефект допомагає полегшити напругу та тривогу пацієнтів та покращити якість сну.
Протизапальний ефект:
У деяких випадках бісопролол також має певні протизапальні ефекти. Коли організм заражається бактеріями або вірусами, може відбутися місцеве запалення. Бісопролол може інгібувати вивільнення запальних медіаторів, полегшити запальні реакції і, таким чином, допомогти у відновленні захворювань.
Популярні Мітки: Бісопролол Порошок CAS 66722-44-9, постачальники, виробники, фабрика, оптова торгівля, купівля, ціна, масова, на продаж