Порошок альбутерол сульфату CAS 51022-70-9

Порошок сульфату альбутеролу, CAS 51022-70-9, молекулярна формула C13H23NO7, білий або майже білий порошок без запаху. Дуже злегка розчинений в етанолі; Майже нерозчинний в ефірі. Хороша термостабільність, період напіввиведення 4-6 годин. Сальбутамол був виявлений та розроблений британськими науковцями в 1962 році, вперше проданий у 1968 році, зареєстрований у Китаї в 1988 році, і виробляв у внутрішньому рівні в 1975 році. У 2012 році він став єдиним бронхолітиатором інгаляції, який потрапив у список національних основних лікарських засобів. Зберігайте в герметичній ємності в прохолодному та сухому місці, і забезпечуйте хорошу вентиляцію або вихлоп у робочій області. Зазвичай він використовується для лікування бронхоспазму у пацієнтів з бронхіальною астмою, астматичним бронхітом та емфіземою. Цей продукт призначений лише для лабораторного використання.

1. Починаючи з р-гідроксиацетофенону, він синтезується в 8 етапах бромінації, гідролізу, амінації, гідролізу, нейтралізації, каталітичного гідрогенізації, гідрогеноліз та утворення солі, із загальним виходом 11% ~ 13%. Більше того, умови реакції цього методу суворі, забруднення "трьох відходів" є серйозним, а вартість висока.

2. 4- Бромаацетил Саліцилальдегід та 4-хлороацетіл Саліцилальдегід були отримані з саліцилальдегіду та ацилхлориду фрідельським ремеслами ацилювання. Після конденсації гідроліз та утворення солі в одній ванті їх перетворювали на 5-11-диметилетил) аміно] ацетил-2-гідроксибензальдегід гідрохлорид. Потім сальбутамольний сульфат готували шляхом кооперативного зниження борогідриду калію та хлориду цинку при кімнатній температурі та утворенням солі сірчаною кислотою.

3. Taking salicylaldehyde and tert butylamine as starting materials, 2-chloro-1 - {[(1,1-dimethylethyl) iminomethyl-4-hydroxyphenyl} - ethyl ketone is prepared through condensation, esterification and fries rearrangement in three steps and one pot reaction, and then converted into 5 - {[(1,1-диметилетил) аміноацетил} - 2- Антелін бензальдегід гідрохлорид через конденсацію, гідроліз і утворення солі в три етапи та одна реакція горщика, а потім нейтралізується методом натрію, каталітично переноситься на гідрогенізований і відновлений і сформована соля.

Порошок сульфату альбутеролу, як репрезентативний препарат селективних агоністів адренергічних рецепторів, став основним препаратом для лікування респіраторних захворювань, акушерству та гінекології, серцево -судинних захворювань та спеціальних популяцій з моменту появи в 1960 -х роках через його швидку початок, потужний ефект бронходилатора та регуляторну функцію мульти систем.

Фармакологічний механізм: молекулярний ключ для точної регуляції ₂ рецепторів

 

Вибірково активуючи ₂ рецептори на гладку мускулатуру бронхів, гладкої мускулатури матки та гладкої мускулатури, активації аденілатциклази (AC), сприяють синтезу внутрішньоклітинного циклічного аденозину (CAMP) та згодом активуючи білко -кіназу A (PKA). Цей сигнальний шлях призводить до:
Розслаблення гладкої мускулатури бронхів: PKA фосфорилює міозинову легку кіназу (MLCK), зменшує його активність, зменшує зв'язування міозину актину і безпосередньо розслаблює гладку мускулатуру дихальних шляхів; Одночасно інгібуючи приплив іонів кальцію та зменшуючи внутрішньоклітинну концентрацію кальцію, щоб полегшити бронхоспазм за допомогою подвійного механізму.

 

Інгібування вивільнення медіаторів запалення: пригнічення дегрануляції тучних клітин через табір/PKA шляху, зменшення вивільнення медіаторів запалення, таких як гістамін та лейкотрієни, та полегшення набряку слизової оболонки дихальних шляхів та секреція слизу.
Посилений циліарний рух: сприяє частоті бронхіальних циліарних коливань, прискорює функцію системи клірену циліарного слизу та покращує розряд мокротиння.
Інгібування гладкої мускулатури матки: активує ₂ рецептори в клітинах гладкої мускулатури матки, знижує внутрішньоклітинну концентрацію кальцію, інгібує частоту та інтенсивність матки та продовжує цикл вагітності.
Вазодилатний ефект: активований ₂ рецепторами, це призводить до розслаблення гладкої мускулатури судин, зменшує периферичну судинну стійкість та покращує перфузію тканини.

Основна індикація: Повне управління циклами захворювань дихальної системи

 

1. Гостра загострення та профілактика бронхіальної астми
Гострі лікування нападу: Це кращі ліки від гострих атак, рекомендованих глобальною ініціативою астми (Джина). Це набуває чинності через 5-15 хвилин після вдихання і триває 4-6 годин. Це може швидко полегшити симптоми, такі як хрипи, напруга грудної клітки та труднощі з диханням. Для пацієнтів із помірними та важкими припадками комбінація інгаляційних кортикостероїдів (ІКС) може значно знизити показники госпіталізації.
Профілактика індукованої вправою астми (ОВНС): вдихання сальбутамольного сульфату за 15-20 хвилин до фізичної вправи може інгібувати, спричинену фізичними вправами гіперреактивності дихальних шляхів та запобігти нападам ОВНС. Дослідження показали, що його профілактичний ефект перевершує сукцинат натрію та пероральні бета -агоністи.
Хронічний контроль тривалості: Хоча не довгострокове контрольне ліки, регулярне використання може зменшити гіперреактивність дихальних шляхів. Для пацієнтів із легкою стійкою астмою використання сальбутамольного сульфату в поєднанні з низькими дозами ІК у міру необхідності може зменшити частоту гострого напади.

2. Гострі загострення хронічного обструктивного захворювання легенів (ХОЗЛ)
Бронхіальний полегшення спазму:

 

На стадії гострого загострення ХОЗЛ небулізована інгаляція сальбутамольного сульфату в поєднанні з бромідом іпратропію (антихолінергічний препарат) може значно покращити функцію легенів (FEV ₁ збільшився на 15% -20%) та скоротити час госпіталізації.
Управління гіперсекрецією слизу: шляхом посилення циліарного руху та інгібування секреції слизу, дихальний дистрес, спричинений обструкцією мокротиння, може бути полегшено. Для пацієнтів з високою секрецією Слизу ХОЗЛ комбінація відбудови (наприклад, амброксол) може підвищити ефективність.

3. Астматичний бронхіт та емфізема
Астматичний бронхіт: може швидко полегшити хрипи та симптоми кашлю, особливо придатні для педіатричних пацієнтів. Дослідження показують, що його ефективність перевершує теофілінові препарати, а частота побічних реакцій нижча.
Гостра загострення емфіземи: Для пацієнтів з емфіземою, що супроводжується бронхоспазмом, функція вентиляції може бути покращена, артеріальний частковий тиск вуглекислого газу (PACO ₂) може бути зменшено, а дихальна недостатність може бути запобічена.

Застосування для спеціальних популяцій: точне втручання від акушерства до педіатрії

 

1. Поле акушерства: профілактика та лікування передчасних пологів та захисту плода
Передчасне придушення народження: це єдиний, затверджений FDA, бета -агоніст для передчасного придушення народжуваності. Пригнічуючи скорочення гладкої мускулатури матки, цикл вагітності продовжується на 24-48 годин, купуючи час для глюкокортикоїдів для сприяння дозріванню легенів плода. Рекомендована дозування становить 2,4-4,8 мг перорально кожні 4-6 годин, або 10-20 мкг/хв внутрішньовенно.
Лікування внутрішньоутробного затримки росту (IUGR): шляхом розширення кровоносних судин матки плаценти, збільшення кровопостачання плода та покращення темпів росту плодів IUGR. Поєднання аспірину з низькою дозою може ще більше посилити терапевтичний ефект.

Управління викиднями: Для загрози викидня, спричиненого дисфункцією шийки матки, скорочення матки можна придушити та поєднати з операцією шийки шийки матки, рівень успішності збереження плода може бути значно покращений.

 

2. Педіатричне поле: астма та дихальний дистресний синдром
Гостре загострення дитячої астми: інгаляційні засоби є кращим ліком для гострого загострення дитячої астми. Для дітей до 5 років рекомендується використовувати небулізовану інгаляцію (доза 0,15 мг/кг, максимум 2,5 мг); Діти, які віком більше або дорівнюють 5, можуть використовувати кількісний аерозоль (MDI) з каністром для зберігання туманів (дозування 100-200 мкг/час).
Неонатальний респіраторний дистрес -синдром (NRDS): для недоношених дітей з НРД,порошок сульфату альбутеролуможе стимулювати секрецію легеневої поверхнево -активної речовини (PS) та покращити відповідність легенів. Поєднання екзогенної замісної терапії PS може зменшити потребу в механічній вентиляції.
Передчасні дитячі апное: активуючи бета -рецептори в дихальному центрі мозку, частота епізодів апное зменшується. Рекомендована дозування становить 0,2 мг/кг перорально кожні 6-8 годин.

Стратегія комбінованої терапії: синергетичне посилення та компенсація побічних реакцій

 

1. Комбіноване використання з інгаляційними кортикостероїдами (ІК)
Довгостроковий контроль астми: поєднання ІС (наприклад, будесонід) може досягти подвійної мети "швидкого полегшення+довгострокового контролю". Дослідження показують, що група комбінованої терапії зменшує частоту гострого нападу на 50% та значно покращує функцію легенів.
Терапія підтримки ХОЗЛ: Для пацієнтів із ХОЗЛ із частими гострими загостреннями комбінація ІКС та антихолінергічних препаратів (LAMA) може знизити ризик гострого загострення на 30%.
2. Комбіноване використання з антихолінергічними препаратами
План небулізованого інгаляції: сальбутамол сульфат (2,5 мг) у поєднанні з бромідом іпратропію (0,5 мг) небулізованого інгаза може одночасно активізувати ₂ рецептори та блокувати M рецептори, що виробляє синергетичний ефект бронхолітилятора. Підходить для пацієнтів із середньою та важкою астмою та гострим загостренням ХОЗЛ.

 

Фармакокінетичні переваги: ​​Антихолінергічні препарати можуть зменшити набряк слизової оболонки, індукований сальбутамольним сульфатом та продовжити його тривалість дії; ₂ Агоністи можуть протидіяти побічним реакціям, таким як сухий рот, спричинений антихолінергічними препаратами.
3. Комбіноване використання з теофіліновими препаратами
Гостра загострення важкої астми: у поєднанні з внутрішньовенною інфузією амінофіліну, воно може швидко полегшити бронхоспазм. Але необхідно уважно стежити за концентрацією теофіліну крові (цільовий діапазон 10-20 мкг/мл), щоб уникнути побічних реакцій, таких як аритмія.
У нічному контролі астми: таблетки з стійким вивільненим вивільненням сульфатного сульфату в поєднанні з таблетками з контрольованим вивільненням теофіліну можуть покривати період зниження чутливості ₂ рецепторів вночі та зменшити частоту нічного пробудження.

Сальбутамольний сульфат, як основний препарат для лікування дихальних захворювань та спеціальних популяцій, широко затверджений за його клінічною цінністю. Точно регулюючи ₂ рецептори, він не тільки досягає швидкого та ефективного бронхектазу, але й демонструє унікальні переваги у передчасній профілактиці народження та захисту плода.

1. Назва методу: Сальбутамол сульфат Визначення сальбутамольного сульфату неводного титрування розчину

Застосування: Цей метод використовує неводне титрування розчину для визначення вмісту сульфату сальбутамолу ((C13H21NO3) 2 · H2SO4).

Цей метод підходить для визначення сульфату сальбутамолу.

Принцип методу: Після тестової статті незначно розчиняється з льодовиковою оцтовою кислотою, охолоне її, додайте 15 мл оцтового ангідриду та 1 краплю індикатора кристалічного фіолетового розчину та титруйте його за допомогою титранта перхлової кислоти (0,1 моль / л), поки розчин не перетворить синій зелений. І результати титрування були виправлені порожнім тестом. Кожні 1мл титранта перхлорової кислоти (0,1 моль / л) еквівалентно 57,67 мг (C13H21NO3) 2 · H2SO4.

Реагент: вода (свіжа кипіння до кімнатної температури), льодовикова оцтова кислота, оцтова ангідрид, кристалічний фіолетовий індикатор, перхлоральна кислота (0,1mol/л), опорний фталат водню калію водню калію водню калію водню калію водню калію водню калію

Інструменти та обладнання:

Підготовка зразків: 1. Індикатор кристалічного фіолетового розчину: Візьміть 0,5 г кристала фіолетової та додайте 100 мл льодовикову оцтову кислоту до розчиненняпорошок сульфату альбутеролу.

2. Титрант перхлорової кислоти (0,1MOL/L):

Препарат: Візьміть 750 мл без води льодовикової оцтової кислоти (5,22 мл оцтового ангідриду на 1 г води, додайте 8,5 мл перхлорової кислоти (70 ~ 72%), добре струшуйте, охолоджуйте, додайте відповідну кількість безводного льодовикового зразка до 1000 мл. Метод визначення вологи, а потім відрегульований до 0,01% ~ 0,2% з водою та оцтовим ангідридом.

Калібрування: Візьміть приблизно 0,16 г орієнтовного фталату калію водню, висушеного до постійної ваги при 105 градусах, зважуйте точно, додайте 20 мл безводного льодовикового оцтової кислоти, щоб розчиняти 1 краплю індикатора кристалічного фіолетового, повільно титрує до синього кольору, і виправте результат титрування з порожнім тестом. Кожні 1мл титранта перхлової кислоти (0,1MOL/L) еквівалентно 20,42 мг фталату водню калію. Обчисліть концентрацію рідини відповідно до споживання рідини та кількості калію водню фталату.

3. Довідковий фталат водню калію

Зберігання: покладіть його в коричневу скляну пляшку і міцно тримайте її.

Етапи експлуатації: зробіть приблизно 0,4 г цього продукту, зважіть точно, додайте 10мл льодовикової оцтової кислоти, розчиняйте її при легкій температурі, охолоджуйте її, додайте 15 мл оцтової ангідриду та 1 краплю кристалічного індикатора-індикатора, титруйте його за допомогою перхлористої кислоти (0,1 моль / л) до тих пір, поки розчин не стане блакитним, і виправити результат титру. Кожні 1мл титранта перхлорової кислоти (0,1 моль / л) еквівалентно 57,67 мг (C13H21NO3) 2 · H2SO4.

Популярні Мітки: Альбутерол сульфат порошку CAS 51022-70-9, постачальники, виробники, фабрика, оптова торгівля, купівля, ціна, масова, для продажу