Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. є одним із найдосвідченіших виробників і постачальників порошку афоксолерану в Китаї. Ласкаво просимо до оптової оптової торгівлі високоякісним порошком афоксоланер для продажу тут з нашої фабрики. Хороший сервіс і доступні ціни.
Афоксоланер порошок, як новий тип сполуки ізоксазоліну, привернув велику увагу у сфері ветеринарії завдяки своєму чудовому контролюючому ефекту проти ектопаразитів, таких як блохи та кліщі у собак і котів. Молекулярна формула - C26H17ClF9N3O3, CAS 1093861-60-9, а молекулярна маса - 625,87 г/моль. Його хімічна структура містить ядро ізоксазолінового кільця, яке модифіковано специфічними замісниками (такими як 3-хлор-5-трифторметилфеніл, трифторметил, трифторметиламіно), щоб надати йому унікальну біологічну активність. Ця сполука належить до кристалічної твердої речовини від білого до майже білого кольору з характеристиками високої температури плавлення та демонструє стабільний твердий стан при кімнатній температурі.
Наш продукт
Додаткова інформація про хімічний склад:
| Назва продукту | Таблетки Афоксоланер | Афоксоланер порошок |
| Тип продукту | планшет | порошок |
| Чистота продукту | Більше або дорівнює 99% | Більше або дорівнює 99% |
| Технічні характеристики продукту | Можливість налаштування | Можливість налаштування |
| Пакет продукту | Можливість налаштування |
Можливість налаштування |
Афоксоланер +. COA
 |
||
Сертифікат аналізу |
||
|
Складена назва |
Афоксоланер | |
|
Номер CAS |
1093861-60-9 | |
|
Оцінка |
Фармацевтичний клас | |
|
Кількість |
Індивідуальний | |
|
Упаковка стандартна |
Індивідуальний | |
| Виробник | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Лот № |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 січнятис 2025 |
|
|
EXP |
8 січнятис 2029 |
|
|
Структура |
|
|
| СТАНДАРТ ТЕСТУ | GB/T24768-2009 Промисловість. Стандартний | |
|
Пункт |
Стандарт підприємства |
Результат аналізу |
|
Зовнішній вигляд |
Білий або майже білий порошок |
Відповідає |
|
Вміст води |
Менше або дорівнює 4,5% |
0.30% |
| Втрати при висиханні |
Менше або дорівнює 1,0% |
0.15% |
|
Важкі метали |
Pb Менше або дорівнює 0,5 ppm |
N.D. |
|
Менше або дорівнює 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Менше або дорівнює 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Менше або дорівнює 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Чистота (ВЕРХ) |
Більше або дорівнює 99,0% |
99.5% |
|
Поодинока домішка |
<0.8% |
0.48% |
|
Залишок при розпалюванні |
<0.20% |
0.064% |
|
Загальне мікробне число |
Менше або дорівнює 750 КУО/г |
80 |
|
E. Coli |
Менше або дорівнює 2 MPN/г |
N.D. |
|
Сальмонела |
N.D. | N.D. |
|
Етанол (за GC) |
Менше або дорівнює 5000 ppm |
400 ppm |
|
Зберігання |
Зберігати в закритому, темному сухому місці при температурі -20 градусів |
|
|
|
||
Застосування препарату Афоксолан
Мембрана нейронних клітин членистоногих (бліх, кліщів, кліщів) містить канали іонів хлориду, закриті ГАМК, і канали іонів хлориду, регульовані глутаматом (GluCls), які є ключовими структурами для передачі нейронних сигналів;Афоксоланер порошоквисокоселективно зв’язується з двома типами конформаційних ділянок канальних білків, згаданих вище, блокуючи приплив іонів хлориду та запобігаючи нейронам від завершення гіперполяризаційної реполяризації, що призводить до стійкого аномального збудження, спазмів ригідності м’язів і, зрештою, паралічу та смерті паразита.
Лікування та повний цикл профілактики блошиних інфекцій у собак і котів
Блохи (Ctenocephalides felis, також відомі як собачі блохи) є найпоширенішими ектопаразитами домашніх собак. Укуси дорослих особин можуть викликати алергічний дерматит, сильний свербіж, випадання волосся, вторинну піодермію. Самки бліх відкладають більше 50 яєць за раз, і їхні яйця продовжують вилуплюватися в навколишньому середовищі, викликаючи повторні інфекції. Традиційні методи дегельмінтизації вбивають лише дорослих комах і не можуть відрізати покоління.
Терапевтичне застосування при гострій блошиній інфекції
Clinical standard dosage: Afoxolane 2.5-4mg/kg body weight, single oral administration of beef flavored chewable tablets; Efficacy data: Fleas were killed 2 hours after taking the medication, and the flea killing rate on the surface of the tested dogs was 100% at 6 hours, completely stopping skin damage caused by adult blood sucking; For severe whole body flea outbreaks (single dog body surface>500 дорослих), одноразове введення протягом 72 годин може знищити всіх живих бліх без будь-яких нових укусів, замінюючи громіздкі плани лікування, такі як ванни з ліками та місцеві спреї від глистів. Клінічна статистика вітчизняних лікарень для домашніх тварин з 2022 по 2024 рік: 1247 випадків важкої блошиної хвороби у собак лікували афоксоланером із рівнем вилікування 98,3%, значно кращим, ніж місцеві краплі без преднізолону (рівень виліковування 81,6%).
Тривала профілактика і блокування розмноження бліх
Після одноразового перорального прийому препарат зберігає стабільну-концентрацію в плазмі крові собак протягом 30-35 днів. У цей період щойно заражені блохи гинуть протягом кількох годин після укусів і смоктання крові. Блох гинуть до того, як вони завершать відкладання яєць, блокуючи розмноження яєць у навколишньому середовищі з джерела та порушуючи повний життєвий цикл бліх (яйця → личинки → лялечки → дорослі особини), досягаючи нульового забруднення навколишнього середовища блохами. Рекомендовано європейськими та американськими ветеринарними рекомендаціями: щомісячне введення протягом року може повністю усунути колонізацію бліх у домашніх умовах; У вологих і дощових районах (таких як південні райони сливових дощів і прибережні райони) можна підтримувати 35-денний цикл дозування без сезонних перерв у дегельмінтизації.
Блокування непрямого використання зараження бліхами
V. Собачий ціп’як використовує личинки бліх як проміжного хазяїна, і проковтування собаками заражених бліх, що містять личинки ціп’яка, може спровокувати захворювання кишковим солітером; Афоксоланер вбиває бліх протягом усього циклу, опосередковано значно знижуючи природний рівень зараження стрічковими глистами у собак. Згідно з даними Центру з контролю та профілактики захворювань США у 2024 році, собаки, яких щомісяця годували афоксоланером, показали зниження захворюваності стрічковими гельмінтами з 27,6% у недегельмінтизованих собак до 3,1%, що зменшило частоту використання препаратів проти глистів.
Афоксоланер порошокє перорально активним ізоксазоліновим інсектицидом/акарицидом, який в основному використовується для профілактики та боротьби з паразитами на собаках. Його методи синтезу різноманітні, і кілька поширених шляхів синтезу будуть представлені нижче.
(1) Етапи синтезу
Альдольна конденсація:
Починаючи з 1-нафталендіону, проміжну сполуку I отримують реакцією альдольної конденсації з 3,5-дихлортрифторацетофеноном, і вихід цієї стадії може досягати 82,2%.
Кільцева реакція:
Проміжна сполука I піддається кільцевій реакції з гідроксиламіном для отримання ключової проміжної сполуки II з виходом 87,5% на цій стадії.
Реакція формулювання:
Ключовий проміжний продукт II піддається подальшій реакції формулювання для отримання ключового проміжного продукту III з виходом 88,4%.
Остаточна реакція:
Проміжна сполука III реагує з гідрохлоридом 2-аміно-N-(2,2,2-трифторетил)ацетаміду та окислювачем з отриманням афлану.
(2) Аналіз переваг і недоліків
Переваги:
Цей синтетичний шлях починається із звичайного нафтофенону як сировини, який відносно легко отримати. Вихід кожного етапу високий, а загальна ефективність синтезу хороша, що сприяє промисловому виробництву.
Недоліки:
Процес синтезу включає численні хімічні реакції, що вимагають точного контролю умов реакції, таких як температура, час реакції, дозування реагентів тощо, що висуває високі вимоги до експериментальних операцій. Водночас використовувані окислювачі та інші реагенти можуть становити певний ризик і вимагати суворих заходів безпеки.
(1) Етапи синтезу
Альдольна конденсація:
Починаючи з 1- (4-бром-1-нафтил)етанону, він піддається реакції альдольної конденсації з 3,5-дихлор-трифторацетофеноном для отримання проміжної сполуки IV (тобто . 1- (4-бром-нафтил-1-іл) -3-(3-хлор-5-(трифторметил)феніл) -4,4,4-трифтор-2-бутен-1-он), з виходом 85,6%.
Кільцева реакція:
Проміжна сполука IV вступає в циклічну реакцію з гідроксиламіном, щоб отримати ключову проміжну сполуку 4- {5- [3-хлор-5-(трифторметил) феніл] -5-трифторметил-4,5-дигідроізоксазол-3-іл} нафталін-1-карбоксальдегід (проміжна сполука V) з виходом 83,2%. Для отримання афурану можуть знадобитися подальші етапи реакції.
(2) Аналіз переваг і недоліків
Переваги:
Вихідний матеріал 1-(4-бром-1-нафтил)етанон має певну реакційну здатність, що є корисним для подальшої реакції. Вихід реакцій альдольної конденсації та циклізації також є значним, що забезпечує можливий шлях для синтезу афлану.
Недолік:
Ціна бромонафтил етилкетону може бути відносно високою, що збільшує вартість синтезу. Крім того, цей шлях синтезу також включає кілька стадій реакції, що вимагає точного контролю умов реакції, а процес синтезу є відносно складним.
(1) Синтетичний шлях, починаючи з 4-ацетил-1-нафтойної кислоти та 2-аміно-N-(2,2,2-трифторетил)ацетаміду
Реакція конденсації:
4-ацетил-1-нафтойну кислоту та 2-аміно-N-(2,2,2-трифторетил)ацетамід конденсують з отриманням 4-ацетил-N-(2-оксо-2-(2,2,2-трифторетил)аміно)етил)-1-нафталінаміду.
Подальша реакція:
Проміжний продукт піддається реакції конденсації з 1- (3-хлор-5-(трифторметил)феніл)-2,2,2-трифторетил-1-оном під дією основи з утворенням (Z) -4-(3-(3-хлор-5-(трифторметил)феніл)-4,4,4-трифторбутил-2-еноіл)-N- (2-оксо-2-(2,2,2-трифторетил)аміно)етил)-1-нафталімід. Нарешті, сполука реагувала з гідроксиламінсульфатом для отримання афлану.
(2) Синтетичний шлях, починаючи з нітрометанового проміжного продукту та 1-хлор-3-(трифторметил) -5-(3,3,3-трифторпропі-1-ен-2-іл) бензольної сполуки
Реакція дипольного циклоприєднання: нітрометановий проміжний продукт вступає в реакцію дипольного циклоприєднання з 1-хлор-3-(трифторметил) -5-(3,3,3-трифторпропі-1-ен-2-іл) бензольною сполукою. Вихідну сполуку нітрометан отримують реакцією сполучення похідних бромбензолу та нітрометану під дією паладієвого каталізатора та ліганду.
Фізичний стан і характеристики зовнішнього вигляду:
Афоксоланер порошоквиглядає як білий або майже білий кристалічний порошок за стандартних умов, що дозволяє легко змішувати його з іншими допоміжними речовинами при розробці препарату. Морфологію його кристала можна додатково охарактеризувати за допомогою рентгенівської дифракції (XRD) для визначення стабільності кристала. Під час виробництва композицій необхідно суворо контролювати гранулометричний склад порошків, щоб забезпечити рівномірну дисперсію ліків у жувальних таблетках. Наприклад, жувальні таблетки NexGard виготовляються у вигляді круглих або квадратних таблеток від світло-червоного до червонувато-коричневого кольору за допомогою спеціального процесу для забезпечення стабільності препарату та покращення смаку.
Розчинність і селективність розчинника:
Розчинність Aflana у воді надзвичайно низька, з розчинністю лише 3,4 × 10 ⁻⁵ г/л при 25 градусах, що обмежує розробку його водних-композицій. Однак він демонструє хорошу розчинність в органічних розчинниках, особливо в диметилсульфоксиді (ДМСО), де розчинність може досягати більше або дорівнює 250 мг/мл (399,44 мМ). Ця характеристика забезпечує зручність для лабораторних досліджень, наприклад, у фармакокінетичних експериментах ДМСО часто використовують як розчинник для приготування вихідних розчинів. Крім того, необхідні подальші дослідження розчинності в таких розчинниках, як етанол і ацетон, щоб оптимізувати процес приготування.
Термостабільність та умови зберігання:
Дослідження термічної стабільності Aflana показує, що він може зберігати хімічну стабільність протягом тривалого часу при кімнатній температурі, але деградація може відбуватися за умов високої температури або світла. Тому рекомендується зберігати при температурі -20 градусів або 2-8 градусів в темряві, щоб запобігти втраті активних інгредієнтів. Під час випробування на стабільність складу необхідно контролювати зміни його вмісту при різних температурах (наприклад, прискорене випробування 40 градусів / 75% відносної вологості), щоб забезпечити якість продукту протягом терміну придатності. Наприклад, термін придатності жувальних таблеток Нікозин становить 24 місяці, а дизайн герметичної упаковки може ефективно ізолювати вологу та кисень, подовжуючи стабільність препарату.
Значення PH і pKa:
Коефіцієнт кислотності (pKa) Aflana становить 12,45 ± 0,46 (передбачене значення), що вказує на те, що він існує в аніонній формі за фізіологічних умов pH. Ця характеристика впливає на механізм його всмоктування в шлунково-кишковому тракті, наприклад, у собак, афлан потрапляє в кровотік шляхом пасивної дифузії та опосередкованого переносником транспорту. Його високе значення pKa також пояснює його стабільність у кислому середовищі (такому як шлунковий сік), але іонізація може відбуватися в лужних умовах, і використання регуляторів рН необхідно враховувати при розробці препарату.
Спектральні характеристики та методи ідентифікації:
InChIKey Afrana — OXDDDHGGRFRLEE-UFFAOYSA-N, а код SMILES — C1(C(NCC(=O)NCC(F)(F)F)=O)=C2C(C=CC=C2)=C(C2C C(C3=CC(C(F)(F)F)=CC(Cl)=C3)(C(F)(F)F)ON=2)C=C1. Ці унікальні ідентифікатори можна використовувати для пошуку бази даних і перевірки структури. Спектр поглинання у видимому УФ-промені має характерні піки поглинання на певних довжинах хвиль, які можна використовувати для визначення вмісту. Наприклад, високоефективна рідинна хроматографія (ВЕРХ) зазвичай використовується для визначення чистоти (більше або дорівнює 98%) і забезпечення якості сировини.
Фізичні властивості, пов'язані з рецептурою:
При розробці рецептури фізичні властивості Aflana безпосередньо впливають на параметри процесу. Наприклад, його висока температура плавлення вимагає контролю температури та тиску під час процесу стиснення, щоб уникнути трансформації кристалів. Сипучість його порошку необхідно покращити шляхом додавання засобів, що сприяють сипучості (таких як мікрокристалічна целюлоза), щоб забезпечити відповідність різниці маси таблеток стандартам фармакопеї. Крім того, дослідження сумісності Афурани з допоміжними речовинами показали, що вона не взаємодіє із загальновживаними допоміжними речовинами, такими як крохмаль і лактоза, але слід уникати контакту з іонами металів, щоб запобігти каталітичній деградації.
Кореляція між фізичними властивостями та фармакологічними ефектами:
Фізичні властивості афоксолана тісно пов'язані з його фармакологічними ефектами. Наприклад, його низька розчинність у воді може призвести до повільного вивільнення в шлунково-кишковому тракті, подовжуючи тривалість ефективності препарату (наприклад, місячну ефективність Nissin). Його кристалічна морфологія впливає на швидкість розчинення, що, у свою чергу, впливає на час піку концентрації препарату в крові (Tmax=2-4 години). Крім того, на його спорідненість зв’язування з ГАМК-рецепторами та глутамат-залежними хлоридними іонними каналами може впливати молекулярна конформація, а конформаційна стабільність пов’язана з його фізичним станом.
Часті запитання
До якого препарату відноситься афоксоланер?
+
-
Афоксоланер належить до класу ізоксазолінових препаратів, які є групою протипаразитарних та інсектицидних засобів, що використовуються у ветеринарії.
Він діє шляхом інгібування ГАМК-захищених хлоридних каналів у нервовій системі комах і павукоподібних, викликаючи надмірне збудження та смерть паразита. Афоксоланер в основному використовується для профілактики та лікування бліх та кліщів у собак.
Чи афоксоланер те саме, що івермектин?
+
-
The efficacy of afoxolaner was >96%, тоді як ефективність івермектину була значно нижчою порівняно з афоксоланером (p < . 05) і ніколи не досягала 90% порогу ефективності, заявленого реєстраційними агентствами.
Чому NexGard не підходить для собак?
+
-
Використовуйте NexGard PLUS з обережністю собакам з судомами або неврологічними розладами в анамнезі. Щоб отримати додаткову інформацію, натисніть тут, щоб отримати повну інформацію про призначення. Після застосування HEARTGARD Plus (івермектин/пірантел) собакам повідомлялося про травні та неврологічні побічні ефекти та свербіж.
Популярні Мітки: афоксоланер порошок, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, оптом, продаж