5-метоксисаліцилова кислота CAS 2612-02-4

Використання 5-MeOSA зі сперміном підвищує чутливість і роздільну здатність аналізу MALDI-MS, що дає змогу виявляти та диференціювати олігонуклеотиди з високою точністю.

Наявність сперміну в матриці покращує електропровідність кристала, що утворюється під час процесу MALDI. Ця провідність має вирішальне значення для ефективної десорбції та іонізації аналітів, що призводить до кращих результатів мас-спектрометрії.

Матриця, утворена 5-MeOSA і сперміном, сумісна з широким спектром олігонуклеотидів, включаючи ті, що мають різну довжину, базовий склад і модифікації. Це робить його універсальним інструментом для аналізу олігонуклеотидів.

Використання цієї комбінації матриць може допомогти зменшити фоновий шум у спектрі мас-спектрометрії, полегшуючи ідентифікацію та кількісне визначення аналітів, що цікавлять.

5-MeOSA має потужну проти-запальну, болезаспокійливу та жарознижуючу дію шляхом пригнічення циклооксигенази (COX-1/COX-2), зниження синтезу простагландину E2 (PGE2) і блокування запальних сигнальних шляхів (NF - κ B, MAPK); Протизапальна активність перевершує аспірин і саліцилову кислоту, а подразнення нижче.
Синтез нестероїдних проти{0}}запальних засобів (НПЗП): похідні 5-метоксисаліцилату/аміду синтезуються шляхом етерифікації, амідування та конденсації 5-меОСА, які використовуються для лікування ревматоїдного артриту, остеоартриту, подагри та післяопераційного болю;

Знеболювальний ефект вдвічі більший, ніж у аспірину, протизапальний — у 1,8 раза, а подразнення шлунково-кишкового тракту зменшується на 50%.
Зовнішній проти{0}}запальний засіб для шкіри: 5 MeOSA безпосередньо використовується як активний інгредієнт для лікування дерматиту, екземи, вугрів, псоріазу та ультрафіолетових сонячних опіків; Пригнічує запалення шкіри, зменшує почервоніння, набряк, свербіж, сприяє відновленню шкіри, зменшує пігментацію, м’який і не подразнює, підходить для чутливої ​​шкіри.
Проти{0}}запальні препарати для ротової порожнини: використовуються для лікування виразок ротової порожнини, гінгівіту та пародонтиту, пригнічують бактерії ротової порожнини, зменшують запальний біль і сприяють відновленню слизової оболонки.

5-MeOSA є ефективним підсилювачем всмоктування слизової оболонки, який може оборотно порушувати щільні з’єднання між епітеліальними клітинами слизової оболонки, підвищувати текучість клітинної мембрани та пригнічувати транспортери витоку ліків (P-gp), значно покращуючи ефективність трансдермального всмоктування ліків, через слизову оболонку та в кишечнику.
Ректальне введення сприяє всмоктуванню: при застосуванні в комбінації з такими препаратами, як цефокситин натрію, блеоміцин, інсулін тощо, це значно покращує ефективність ректального всмоктування ліків (у 2-5 разів вище), збільшує лімфатичний транспорт і зменшує ефекти першого проходження.

Він використовується для розробки препаратів для ректального введення антибіотиків, пептидів і білкових препаратів.
Трансдермальне введення для сприяння всмоктуванню: додається до трансдермальних пластирів, гелю та крему для покращення проникності шкіри препаратів (3-10 разів), подовження часу дії та зменшення дозування препаратів. Використовується для трансдермальних препаратів знеболюючих, гормональних і гіпотензивних засобів.
Пероральні препарати сприяють всмоктуванню: при застосуванні в поєднанні з погано розчинними препаратами та препаратами з низькою біодоступністю він покращує всмоктування в кишечнику, покращує біодоступність і зменшує індивідуальні відмінності.

5-MeOSA має гіпоглікемічний, гіполіпідемічний ефект і покращує метаболічний синдром, активуючи шлях AMPK, пригнічуючи глюконеогенез у печінці, сприяючи поглинанню глюкози периферичними тканинами та покращуючи резистентність до інсуліну.
Лікування діабету 2 типу: зниження рівня глюкози в крові натщесерце (15% – 20%), підвищення чутливості до інсуліну, зниження рівня інсуліну та зменшення вироблення глікогену печінкою; Немає ризику гіпоглікемії, не-токсичний для печінки та нирок, підходить для хворих на діабет із ожирінням/гіперліпідемією.
Втручання при метаболічному синдромі: зниження тригліцеридів, загального холестерину, підвищення ЛПВЩ-C, зменшення відкладення вісцерального жиру та покращення функції ендотелію судин.

5-метоксисаліцилова кислотабезпосередньо поглинає вільні радикали (супероксидні аніони, гідроксильні радикали, пероксиди ліпідів), посилює активність ендогенного антиоксидантного ферменту (SOD, GSH-PX, CAT), знижує вміст MDA, пом’якшує пошкодження, викликане окислювальним стресом, і пригнічує запалення та фіброз клітин печінки.
Захист від уражень печінки: використовується як допоміжна терапія при-індукованих ліками ушкодженнях печінки, алкогольній жировій дистрофії печінки, вірусному гепатиті та фіброзі печінки, зменшуючи пошкодження клітин печінки, знижуючи рівні трансаміназ, покращуючи функцію печінки та затримуючи прогресування фіброзу печінки.
Нейропротектор: пригнічує окислювальний стрес у нервових клітинах, зменшує апоптоз нейронів, покращує когнітивні функції та використовується як допоміжна терапія при хворобі Альцгеймера, Паркінсона та інсульті.

Антибактеріальні препарати: мають помірну інгібіторну активність (МІК=32-128 мкг/мл) проти Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Salmonella, Propionibacterium acnes і Candida albicans і використовуються для лікування шкірних інфекцій, інфекцій порожнини рота та вагінітів.
Антитромботичні препарати: пригнічують агрегацію тромбоцитів, знижують в'язкість крові, покращують мікроциркуляцію, застосовують як допоміжну терапію при тромботичних захворюваннях, серцево-судинних і цереброваскулярних захворюваннях.
Протиалергічні засоби: пригнічують вивільнення гістаміну, блокують алергічні сигнальні шляхи, послаблюють алергічні реакції, застосовуються для лікування алергічного дерматиту, кропив'янки, алергічного риніту.

Інгібування активності тирозинази: конкурентно зв’язується з активним центром тирозинази, блокує ключову стадію синтезу меланіну, зі ступенем інгібування більше або дорівнює 90% (концентрація 2%), і ефект вдвічі більший, ніж у саліцилової кислоти, і в 1,5 рази, ніж у нікотинаміду.
Блокування транспорту меланіну: пригнічення транспорту меланосом до клітин рогового шару та зменшення епідермального відкладення меланіну.
Прискорює метаболізм меланіну: стимулює метаболізм рогового шару шкіри, прискорює виділення мертвих клітин шкіри, що містять меланін, зникає пігментація та шрами від прищів.
Антиоксидант і засіб проти потемніння: очищає вільні радикали, пригнічує окислювальний стрес, викликаний УФ-випромінюванням, зменшує пігментацію, освітлює тон шкіри, зменшує тьмяність і жовтизну.