Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. є одним із найдосвідченіших виробників і постачальників порошку lotilaner у Китаї. Ласкаво просимо до оптової оптової торгівлі високоякісним порошком lotilaner для продажу тут з нашої фабрики. Хороший сервіс і доступні ціни.
Лотіланер порошокце сполука з чіткою хімічною структурою, з номером CAS 1369852-71-0, молекулярною формулою C20H14Cl3F6N3O3S і точним обчисленням молекулярної маси 596,76. Ця речовина з’являється у твердій формі від білого до майже білого за кімнатної температури та має специфічні фізичні та хімічні властивості. Прогнозована щільність становить 1,66 ± 0,1 г/см³, а коефіцієнт кислотності (pKa) становить 12,52 ± 0,46, що вказує на певні кислотно-лужні характеристики. З точки зору розчинності, лотілана має надзвичайно високу розчинність у диметилсульфоксиді (ДМСО), що досягає більше або дорівнює 100 мг/мл (167,57 мМ), що забезпечує зручність його застосування в лабораторних дослідженнях і фармацевтичних композиціях. При зберіганні його необхідно помістити в середовище з низькою температурою -20 градусів C, щоб забезпечити його стабільність і активність.
|
|
|
Клінічне застосування: від одноразової дегельмінтизації до комплексної профілактики та боротьби
1.1 Профілактика та боротьба із зовнішніми паразитами
Профілактика та боротьба з блохами:
Killing adult insects: The killing rate is>99% протягом 8 годин після прийому і досягає 100% протягом 24 годин.
Блокування розмноження: пригнічення розвитку яєць і личинок, припинення життєвого циклу бліх.
Клінічний випадок: польові дослідження в Сполучених Штатах показали, що після безперервного використання протягом 3 місяців кількість бліх у домашньому середовищі зменшується на 99,5% -100%, а симптоми шкіри домашніх тварин (еритема, лущення) значно покращуються.
Контроль кліщів:
Широкий спектр дії: Ефективний проти видів кліщів, таких як чорноногі кліщі та американський собачий кліщ, а також видів кров’яних кліщів.
Швидкий початок: знищення починається через 4 години після введення, причому рівень знищення перевищує або дорівнює 97% протягом 48 годин.
Профілактика захворювань: блокуючи укуси кліщів, зменшіть ризик захворювань, що передаються кліщами, таких як хвороба Лайма та бабезія.
1.2 Профілактика та боротьба з внутрішніми паразитами (приготування препарату)
Візьмемо Credelio Quattro (сполука лопінал/моксибустин/празиквантел/тіаметоксам) як приклад:
Профілактика дирофіляріозу: 100% запобігання дирофіляріозу собак, блокуючи розвиток личинок стадії L3.
Лікування кишкових паразитів:
Ascaris lumbricoides (головна аскарида, левова аскарида): ефективність більше або дорівнює 97%.
Анкілостома (вузькоголова крючкоротова нематода): рівень загибелі більше або дорівнює 97%.
Тенія (Taenia solium, Taenia solium): 100% знищення дорослих глистів.
2 Застосування спеціальних сценаріїв
2.1 Охорона цуценят і літніх собак
Відповідний вік: можна використовувати цуценятам старше 8 тижнівпорошок лотіланера, мінімальною вагою 1,5 кг.
Безпека для літніх собак: відсутність ризику накопичення токсичності в печінці та нирках, підходить для домашніх тварин із супутніми хронічними захворюваннями.
2.2 Управління періодом розмноження
Вагітність: хоча безпека не була офіційно оцінена, тератогенних ефектів не було виявлено під час клінічного моніторингу.
Період грудного вигодовування: кількість препарату, що виділяється з грудним молоком, надзвичайно мала і не впливає на здоров’я потомства.
2.3 Профілактика та боротьба з кількома домашніми тваринами
Перехресний захист: зменшіть перехресну інфекцію серед домашніх тварин за допомогою боротьби зі шкідниками в навколишньому середовищі.
Спільне лікування: можна використовувати в поєднанні з вакцинами, антибіотиками тощо, без значних лікарських взаємодій.
Портфоліо продуктів: оновлення від окремих елементів до рішень
3.1 Односторонні рецептури (серія Credelio)
Credelio CAT: пероральний засіб від бліх/кліщів і жувальні таблетки зі смаком яловичини для котів для покращення смаку.
Credelio DOG: єдиний засіб для собак, спрямований на профілактику та контроль зовнішніх паразитів.
3.2 Приготування суміші (Credelio Quattro)
Чотири ефекти в одному:
Lothilana: Швидко вбиває бліх/кліщів.
Моксибустин: запобігає дирофіляріям і контролює кліщів.
Празиквантел: засіб від стрічкових черв’яків широкого-спектру.
Тіаметоксам: Швидко вбиває аскарид/анкілостом.
Клінічні переваги:
Зменшіть частоту прийому ліків: замінюйте кілька ліків раз на місяць.
Поліпшення відповідності: жувальні таблетки зі смаком яловичини мають смакову привабливість 92%.
Зменшіть ризик стійкості до ліків: багато-цільова дія затримує стійкість паразитів до ліків.
У існуючій технології патенти PCT WO2022020585A1 і WO2014090918A1 розкривають синтетичний шлях дляпорошок лотіланера. Зокрема, перед утворенням імідазольного кільця в тіофенове кільце заздалегідь вводять галогенні або карбоксильні групи, а потім вводять бічні ланцюги для отримання лотилану. Проте винахідник за допомогою досліджень виявив, що в методі синтезу лотилану у вищезгаданому патенті метод введення галогенів або карбоксильних груп у тіофенове кільце перед утворенням імідазольного кільця, а потім введення бічних ланцюгів, є важким для отримання сировини, дорогим і має недолік зменшення молекулярної полярності; У той же час під час -після обробки наступної реакції циклізації в кінцевому продукті є багато домішок, які важко очистити. Домішки легко вводяться в готовий продукт, що ускладнює його очищення. Потрібні численні процедури очищення, що ускладнює виробництво, споживає енергію та коштує, ускладнюючи промислове виробництво. Тому подолання очевидних недоліків у процесі синтезу лотілану в існуючих технологіях і розробка шляху синтезу, придатного для промислового виробництва, є особливо важливим для досягнення індустріалізації лотілану.
Синтетичний метод
1. Додайте 140 г (1,0 моль) 2-ацетил-4-метилтіофену та 277 г (1,0 моль) 2,2,2-трифтор-1-(3,4,5-трихлорфеніл) ацетофенону, кожен з яких містить 700 мл метил-трет-бутилового ефіру, у тригорлу колбу. Після перемішування та розчинення додайте 50 г триетиламіну та проведіть реакцію при 50 градусах протягом 2 годин, щоб отримати реакційний розчин. Після охолодження реакційного розчину до температури нижче 5 градусів повільно додайте 50 г тіонілхлориду та нагрівайте його до 40 градусів протягом 3 годин. Після охолодження екстрагують 200 мл насиченого розчину бікарбонату натрію та 200 мл очищеної води відповідно. Двічі екстрагують водну фазу 100 мл метил-трет-бутилового ефіру, об’єднують органічні фази та промивають один раз 200 мл очищеної води. Висушують безводним сульфатом натрію, фільтрують і концентрують фільтрат при зниженому тиску при 50 градусах, щоб отримати концентрат. Концентрат перекристалізовують із розчину етанол/вода (об’ємне співвідношення 1:1) з отриманням 351 г проміжної сполуки I з виходом 87,8%.
2. Додайте 350 г проміжної сполуки I (0,876 моль) і 1000 мл етанолу в реакційну колбу, перемішайте, щоб розчинити, охолодіть до температури нижче 5 градусів, потім додайте 60,9 г гідроксиламін гідрохлориду (0,876 моль), повільно додайте 116 г 30 мас.% розчину гідроксиду натрію та проведіть реакцію при 20 градусах протягом 3 години; Потім додають 1000 мл деіонізованої води, перемішують протягом 2 годин, фільтрують, промивають осад на фільтрі деіонізованою водою, сушать, доки не зміниться вага, і отримують 313 г проміжної сполуки II з виходом 86.2%.
3. Додайте 50 г (0,12 моль) проміжної сполуки II і 100 мл LDMF в реакційну колбу. Додайте по краплях оксихлорид фосфору (24,5, 0,16 моль) при 0°. Після завершення додавання по краплях реагуйте при 0° протягом 10 годин. Після завершення реакції вилийте реакційний розчин у 1000 мл крижаної води, дайте йому постояти протягом 15 хвилин, потім розбавте його додатково 300 мл води та 100 мл насиченого розчину NaHCO3 і перемішуйте протягом 1 години; Потім екстрагують тричі 50 мл етилацетату, об’єднують органічні фази, висушують безводним сульфатом натрію, фільтрують і концентрують фільтрат при зниженому тиску при 50 градусах, поки загальний об’єм не зменшиться приблизно на 1/3, щоб отримати концентрат. Потім при перемішуванні до концентрату по краплях додавали 500 мл н-гексану та давали кристалізуватися, доки не припинилося випадання твердого осаду. Тверду речовину відфільтровували та сушили до тих пір, поки не було жодних змін у вазі, отримуючи 48 г білого кристалічного проміжного продукту III з виходом 90,3%.
4. CuSO4 · 5H2O (1,25 г, 5 ммоль), 2-аміно-N - (2,2,2-трифторетил) ацетамід гідрохлорид (19,3 г, 0,1 моль), триетиламін (20,2 г, 0,2 моль), CaCO3 (11 г, 0,11 моль) і 200 мл ацетонітрилу додавали в реакційну колбу. Проміжний продукт III (44,3 г, 0,1 моль) і гідропероксид трет-бутанолу (70% водний розчин, 16 мл, 0,11 моль) додавали в атмосфері азоту. Реакційну суміш перемішували при 20-30 градусах протягом 6 годин, а потім концентрували при зниженому тиску при 50 градусах з отриманням концентрованого розчину. Концентрований розчин кристалізували, використовуючи н-гексан/етилацетат (об’ємне співвідношення 1:5), щоб отримати 55,7 гпорошок лотіланераз виходом . 93.3%, чистота ВЕРХ 99,90%.
Часті запитання
1. Технічні характеристики продукту та технічні вимоги
+
-
Назва продукту: Lotilaner
Номер CAS: 1369852-71-0
Хімічна формула: C20H14Cl3F6N3O3S
Молекулярна маса: 596,76 г/моль
Вимоги до чистоти: вкажіть мінімально прийнятний рівень чистоти (наприклад, більше або дорівнює 98%).
Фізична форма: вкажіть бажану фізичну форму (наприклад, порошок, кристал).
Вимоги до упаковки: детально вкажіть тип та розмір упаковки (наприклад, пляшки по 1 кг, бочки по 25 кг).
2. Стандарти якості та сертифікати
+
-
Фармакопейні стандарти: вимагають дотримання конкретних фармакопейних стандартів (наприклад, USP, EP).
Сертифікати: Вимагайте копії відповідних сертифікатів якості (наприклад, GMP, ISO).
Документація щодо партії: вимагайте документації-для партії, включаючи сертифікати аналізу (CoA).
3. Вимоги щодо кількості та ціни
+
-
Обсяг замовлення: надайте діапазон обсягів замовлення для ціноутворення (наприклад, 100 г, 500 г, 1 кг, 5 кг).
Таблиця цін: додайте таблицю, щоб постачальники могли заповнити ціну за-одиницю для кожної кількості.
Додаткові витрати: запитуйте ціну для будь-яких додаткових витрат, таких як доставка, митні збори або збори за обробку.
4. Доставка та логістика
+
-
Графік доставки: вкажіть бажаний графік доставки або час виконання.
Умови доставки: визначте умови доставки (наприклад, FOB, CIF) і пункт відправлення.
Умови зберігання: вкажіть будь-які особливі умови зберігання, необхідні під час транспортування (наприклад, контроль температури).
5. Кваліфікація та умови постачальника
+
-
Інформація про компанію: запитайте брошуру компанії постачальника, бізнес-ліцензію та контактні дані.
Виробнича потужність: запитайте про мінімальну кількість замовлення (MOQ) і максимальну місячну виробничу потужність постачальника.
Умови оплати: вкажіть бажані умови оплати (наприклад, 30% депозит, 70% після остаточної перевірки та перед відправленням) і вимагайте від постачальника гнучкості.
Відповідність і нормативні вимоги: переконайтеся, що постачальник дотримується всіх відповідних нормативних вимог щодо експорту та імпорту Lotilaner.
Популярні Мітки: Лотіланер порошок, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, оптом, продаж