Крем Cimetidine- це актуальна складна рецептура, з його основним інгредієнтом, циметидином, що служить антагоністом рецепторів H ₂. Блокуючи зв'язування гістаміну з Н ₂ рецепторами в клітинах шлункових стінок, він значно гальмує секрецію шлункової кислоти. Цей механізм був поширений на поля анти - запальну та імунну регуляцію при застосуванні місцево. Його складна формула часто поєднує саліцилову кислоту, ацикловір, лідокаїн та інші інгредієнти для утворення багато- - цільового терапевтичного ефекту. Його половина - життя становить близько 1,5-2 години, а його оральна біодоступність досягає 60-70%. В основному використовується в клінічній практиці ПЕТ для лікування захворювань, пов'язаних з шлунковою кислотою. Незважаючи на те, що кремові рецептури зазвичай використовуються в медицині людини для ураження шкіри та слизової оболонки, у промисловості домашніх тварин, пероральні таблетки, ін'єкції та пероральні розчини є звичайними рецептурами, а вершні рецептури рідко використовуються і повинні бути суворо використовуються відповідно до медичної консультації.
Основний механізм дії
Придушення шлункової кислоти:
Блокує секрецію шлункової кислоти гістаміну, знижує рН шлунка та полегшує виразку.
Імунне регулювання:
Пригнічуючи активність лімфоцитів Т, зменшуючи вивільнення запальних факторів та сприяючи лікуванню імунітету -, опосередкованими захворюваннями.
Протипухлинна підтримка:
У випадках мастоцитоми він може інгібувати вивільнення гістаміну та уповільнити прогресування пухлини.
Додаткова інформація про хімічну сполуку:
Наша форма продукту
Cimetidine +. coA
Поширені клінічні специфікації та дози для домашніх тварин
Застосовувані сценарії для специфікацій форми дозування
Таблетки 100 мг, 150 мг, 200 мг вводять у звичайних дозах собакам та котам
Пероральний розчин 300 мг/5мл для немовлят або випадків труднощів для ковтання
Таблетки для жування 100 мг/таблетка (посилення аромату) для поліпшення дотримання ліків домашніх тварин
Специфікація: 150 мг/мл (5 мл ампула)
Застосовувані сценарії:
Гостра шлункова кровотеча або виразкова перфорація
Профілактика виразки післяопераційного стресу
Критичні випадки, які неможливо застосовувати перорально
Крем Cimetidine: Матрична формула, що містить 2% циметидин, для місцевого застосування лише під ветеринарними настановами, наприклад:
Застосування пероральної виразки (вимагає координації з фіксацією перорального стента)
Поверхневе покриття виразки шкіри (необхідна стерильна робота)
Ректальна адміністрація (вимагає індивідуальної форми супозиторії)
План адміністрації, специфічний для домашніх тварин, та розрахунок дозування
1. Принцип основної дози
Собаки: 3-5 мг/кг маси тіла, кожні 6-8 годин
CAT: 5-10 мг/кг маси тіла, кожні 8-12 годин
Спеціальний випадок:
Пухлина тучних клітин: 10-20 мг/кг, двічі на день
Езофагіт: 5-10 мг/кг, 4 рази на день
2. Приклад розрахунку перетворення формулювання
Випадок: собака 15 кг вимагає перорального розчину (300 мг/5мл)
Одинарна доза: 15 кг × 5 мг/кг =75 мг
Необхідний об'єм рішення: 75 мг ÷ (300 мг/5мл) =1.25 мл
3. Оптимізація методу адміністрування
Усне управління:
Введіть на порожній шлунок (за 30 хвилин до їжі) для підвищення швидкості всмоктування
Таблетки можна загорнути в сир або ковбаси
Рішення потрібно повільно капати в кут рота за допомогою шприца
Адміністрація ін'єкцій:
Внутрішньовенна ін'єкція вимагає розведення на 1 мг/мл та час впорскування, що перевищує 2 хвилини
Введення м’язів вибирає бічну групу м’язів задніх кінцівок
Типовий аналіз випадків
Випадок 1: 8 - річна німецька вівчарка з хронічною нирковою недостатністю та виразкою шлунка
Рішення:
Циметидин 3 мг/кг Q12h перорально
Комбіноване введення алюмінієвого сульфату Q8H перед їжею
Моніторинг креатиніну та значення рН шлунка
Результат: Виразка зажила через 2 тижні та підтримувала лікування протягом 3 місяців без рецидивів
Випадок 2: 3 - річна Кун Кун, післяопераційна мастоцитома
Рішення:
Циметидин 10 мг/кг ставки внутрішньовенної інфузії
Комбінований преднізолон 2 мг/кг перорально
Моніторинг рівня гістаміну кожні 2 тижні
Результат: Швидкість гальмування росту пухлини досягла 65%, а період виживання був продовжений до 14 місяців
Взаємодія між спеціальними різновидами та клінічними сценаріями
1. Різноманітні відмінності
Через мутацію генів MDR1 коліші більш чутливі до центральної нейротоксичності циметридину і потребують зменшення дози та контролювати неврологічні симптоми.
2. Критичні випадки
У випадках септичного шоку комбінація циметидинів та вазоактивних препаратів, таких як дофамін, може спричинити транслокацію бактерій кишечника через пригнічення шлункової кислоти, збільшуючи ризик зараження. Запропонуйте використовувати інгібітори протонного насоса (наприклад, омепразол).
3. Терапія ад'ювантної терапії
У випадках мастоцитоми комбінація циметидину та лопераміду може посилити гальмування вивільнення гістаміну, але слід обережно проти побічних ефектів запору. Рекомендується контролювати частоту кишечника та вводити лактулозу для дефекації, якщо це необхідно.
4. Хіміотерапія
Коли циметідин використовується в поєднанні з міфепристоном, біодоступність останнього може бути знижена на 30%, а рівень зазору в плазмі може бути збільшено. Тому слід уникати використання СО. У дослідженні, пов’язаному з множинною мієломою, Т1/2 мельфалану значно зменшився з 1,94 години до 1,57 годин після введення СО, що свідчить про значне зниження ефективності.
Крем Cimetidine, як класичний антагоніст рецепторів Н ₂, широко застосовується при лікуванні захворювань травної системи, таких як виразки шлунка, виразки дванадцятипалої кишки та рефлюкс -езофагіт шляхом інгібування секреції шлункової кислоти. Однак його механізм взаємодії з лікарськими препаратами є складним, що включає численні ефекти, такі як пригнічення метаболічних ферментів, зниження кровотоку печінки та фармакологічна синергія/антагонізм, які потрібно суворо контролювати в клінічній практиці. Наступне надає детальний аналіз з чотирьох аспектів: інгібування метаболічних ферментів, ефекти кровотоку печінки, фармакологічні взаємодії та спеціальні сорти та клінічні сценарії.
Інгібування метаболічних ферментів: ядра втручання системи CYP450
Циметидин є потужним інгібітором ферменту CYP450, зокрема, виявляє значний інгібіторний вплив на підтипи CYP1A2, CYP2D6 та CYP3A4. Цей інгібуючий ефект призводить до уповільнення метаболізму різних препаратів, збільшення концентрації препарату в крові та згодом викликає токсичні реакції.
1. Антикоагулянти
У поєднанні з варфарином, циметидин може знизити швидкість метаболізму на 30% -50%, що призвело до значного збільшення міжнародного нормалізованого співвідношення (INR). Клінічні випадки показали, що дозу варфарину потрібно зменшити на 25% -50% після комбінації, щоб уникнути ризику кровотечі. Наприклад, пацієнт, який давно приймав варфарину, пережив носові кровотечі та підшкірні синці через поєднання циметридину. Після коригування дозування симптоми покращилися.
2. Протиепілептичні препарати
Коли фенітоїн натрію поєднується з циметидином, його концентрація препарату в крові збільшується в середньому на 28%, а деякі випадки виявляють токсичність центральної нервової системи (наприклад, атаксія та тремор). У дослідженні, що включає 11 пацієнтів з епілепсії, 4 випадки показали значні симптоми отруєння висипами або фенітоїном після комбінованої терапії. Тому необхідно відрегулювати дозування фенітоїну натрію до нижньої межі діапазону лікування та контролювати концентрацію препарату в крові.
3. Бензодіазепіни
Коли діазепам поєднується з циметрином, його елімінація наполовину - життя продовжується на 50%, а концентрація вільних препаратів, що призводить до надмірної седації. Наприклад, у пацієнта може виникнути сонливість і затримка реакції після введення СО, але симптоми покращуються після коригування дозування. Рекомендується зменшити дозу діазепаму на 30% -50%, або перейти на антагоністи рецепторів H ₂, такі як ранітидин, які не мають інгібіторних ефектів ферменту.
4. Антиаритмічні препарати
Коли прокаїнамід поєднується з циметидином, його половина - життя продовжується на 24% - 36%, швидкість кліренсу нирки знижується на 36% -42%, а швидкість кліренсу нирки активного метаболіту N -ацетилпрокаїнамід також значно зменшується. Це особливо очевидно у людей похилого віку та пацієнтів із нирковою недостатністю, і необхідно контролювати концентрацію електрокардіограми та лікарського засобу в крові для коригування дозування.
Зниження кровотоку печінки: непряме гальмування кліренсу наркотиків
Циметидин знижує швидкість метаболічного кліренсу препаратів, які покладаються на спочатку печінку, знижуючи кровотік печінки, що призводить до збільшення концентрації лікарських засобів у крові.
1. Лідокаїн
При використанні в поєднанні швидкість кліренсу лідокаїну знижується на 34%, а швидкість системного кліренсу значно зменшується, що може легко спричинити токсичність центральної нервової системи (наприклад, сонливість та судоми). У випадках інфаркту міокарда доза підтримки лідокаїну повинна бути зменшена на 20% -30% після комбінації, а концентрацію препарату в крові слід контролювати.
2. Пропранолол
При використанні в поєднанні концентрація крові пропранололу збільшується на 2-3 рази, що призводить до важкої брадикардії та гіпотензії. Клінічна порада - контролювати частоту серцевих скорочень та артеріальний тиск, а якщо необхідно, перейти на комбінацію надолу (нафтоприму) в основному виводиться нирками та циметрином.
3. Аміодарон
Концентрація аміодарону в сироватці крові зросла в середньому на 38% при використанні в поєднанні, але існували індивідуальні відмінності. Після додавання циметридину до 12 пацієнтів, які отримали 200 мг/д аміодарон, 8 з них показали збільшення концентрації в сироватці крові, тоді як 4 залишалися незмінними або зменшеними. Концентрацію наркотиків крові потрібно контролювати та вчасно коригувати дозування.
Фармакодинамічні взаємодії: суперпозиція множинних системних ефектів
Коли алюмінієвий гідроксид та інші антациди використовуються в поєднанні з циметидином, їх біодоступність може бути знижена на 20% -30%. Запропоновано введення інтервалу (прийом антацидів за 1 годину до або через 2 години після циметидину). Препарати з рухливості шлунка, такі як метоклопрамід, необхідно регулювати, щоб прискорити спорожнення шлунка та зменшити всмоктування циметидину. Послідовність адміністрації повинна бути надана спочатку, а за 30 хвилин через 30 хвилин.
Циметедин може конкурентно зв'язуватися з андрогенними рецепторами, а довге використання терміну}} може призвести до розвитку молочної залози (зі швидкістю захворюваності приблизно 1% -2%). У лікуванні чоловіків домашніх тварин необхідно оцінити рівень статевих гормонів і, якщо необхідно, використовувати добавки андрогенів у поєднанні.
Тетрациклін:Крем CimetidineЗбільшує рН у шлунку, що призводить до зниження швидкості розчинення таблеток тетрацикліну, але тетрацикліновий сироп не впливає.
Лінкоміцин: При використанні в поєднанні концентрація крові Лінкоміцину збільшується на 19%, а його біодоступність збільшується на 27%. Особливо у пацієнтів з дисфункцією печінки та нирок необхідно моніторинг концентрації в крові або зменшення дози.
Хлорамфенікол: обидва можуть спричинити придушення кісткового мозку, і існує ризик індукувати анемію дефіциту заліза при використанні в поєднанні.
Популярні Мітки: Cimetidine Cream, постачальники, виробники, фабрика, оптова торгівля, купівля, ціна, масова, на продаж